Metoprolol

Le métoprolol est un médicament appartenant à la classe des bêtabloquants. Il est largement utilisé pour traiter diverses maladies cardiovasculaires. Il est souvent utilisé pour réduire la fréquence cardiaque, abaisser la tension artérielle et réguler le rythme cardiaque.

Le métoprolol est disponible sous différentes formes, notamment en comprimés oraux et en injections intraveineuses. Il est important de noter que l'utilisation du métoprolol doit être supervisée par un médecin et que les doses recommandées doivent être respectées, car une mauvaise utilisation ou un arrêt du traitement peuvent avoir de graves conséquences.

Les indications Metoprolol

1. Hypertension (pression artérielle élevée): Le métoprolol est utilisé pour abaisser la tension artérielle chez les patients hypertendus. Il contribue à réduire le risque de complications cardiovasculaires telles que l'infarctus du myocarde, l' accident vasculaire cérébral et l'insuffisance rénale.
2. Angine ( maladie coronarienne ): Le métoprolol peut être prescrit pour traiter l'angine de poitrine stable et instable afin de réduire la fréquence et l'intensité des crises de douleur thoracique.
3. Insuffisance cardiaque: Chez certains patients souffrant d’insuffisance cardiaque, le métoprolol peut être utilisé pour améliorer la fonction cardiaque et réduire les symptômes tels que l’essoufflement et l’enflure.
4. Post-infarctus: Le métoprolol peut être utilisé dans le cadre d’un traitement complet après un infarctus du myocarde pour réduire le risque de récidive d’infarctus et de mortalité.
5. Arythmies cardiaques: Le médicament peut être utilisé pour contrôler le rythme cardiaque chez les patients souffrant de diverses arythmies telles que la fibrillation auriculaire ou la tachycardie.
6. Prévention de la migraine: Chez certains patients souffrant de migraines fréquentes, le métoprolol peut être prescrit comme traitement préventif pour réduire la fréquence et la gravité des crises de migraine.

Formulaire de décharge

1. Comprimés à libération immédiate: Ces comprimés sont conçus pour soulager rapidement les symptômes et nécessitent plusieurs prises au cours de la journée. Ils sont généralement utilisés pour corriger la tension artérielle et gérer certaines maladies cardiaques.
2. Comprimés à libération prolongée: Cette forme de métoprolol a été développée pour assurer une libération plus uniforme du principe actif tout au long de la journée, réduisant la fréquence d'administration à une fois par jour. Cela peut améliorer la commodité et l'observance thérapeutique du patient.
3. Solution injectable: Le métoprolol sous forme injectable est généralement utilisé en milieu hospitalier pour la correction rapide de certaines affections cardiaques, telles que l'angine de poitrine sévère, l'infarctus du myocarde ou certains types d'arythmies.

Pharmacodynamique

1. Blocage sélectif des récepteurs β1-adrénergiques: Le métoprolol bloque principalement les récepteurs β1-adrénergiques, situés dans le muscle cardiaque. Cela lui permet de diminuer la fréquence cardiaque, réduisant ainsi la contractilité et la vitesse de conduction des impulsions cardiaques.
2. Diminution du débit cardiaque: Le blocage des récepteurs β1-adrénergiques du muscle cardiaque entraîne une diminution de la contractilité cardiaque et, par conséquent, du débit cardiaque. Cela entraîne une diminution de la pression artérielle et de la charge de travail du cœur.
3. Réduction de la contractilité myocardique: le métoprolol réduit la force de contraction du muscle cardiaque, ce qui entraîne une diminution de la demande en oxygène et en énergie du myocarde, ce qui est particulièrement important dans les maladies cardiaques ischémiques.
4. Réduction de l'activité sympathique: le blocage des récepteurs β1-adrénergiques entraîne également une diminution de l'activité du système nerveux sympathique, ce qui peut à son tour réduire la fréquence cardiaque et la pression artérielle.
5. Action antiarythmique: Le métoprolol peut prévenir certains types d’arythmies, telles que la tachycardie et la fibrillation auriculaire, en raison de sa capacité à réduire la fréquence cardiaque et à diminuer l’excitabilité myocardique.
6. Action antiangineuse: Le blocage des β1-adrénorécepteurs permet de réduire la charge sur le cœur et d'améliorer sa perfusion, ce qui peut aider au traitement de l'angine de poitrine et réduire le risque de complications ischémiques.

Pharmacocinétique

1. Absorption: Le métoprolol est généralement absorbé rapidement et complètement par le tractus gastro-intestinal après administration orale. La prise alimentaire peut ralentir l’absorption, mais n’a généralement pas d’effet sur l’absorption totale.
2. Distribution: Le métoprolol a un faible degré de liaison aux protéines du plasma sanguin (environ 10 à 30 %), ce qui assure sa distribution uniforme dans tout le corps.
3. Métabolisme: La majeure partie du métoprolol est métabolisée dans le foie pour former des métabolites actifs, notamment l'α-hydroxyméthoprolol. Ces métabolites ont également une activité bêta-bloquante.
4. Excrétion: Le métoprolol et ses métabolites sont éliminés de l'organisme principalement par les reins (environ 95 % de la dose) et dans une moindre mesure par l'intestin.
5. Demi-vie: La demi-vie du métoprolol est d'environ 3 à 7 heures chez les patients en bonne santé, mais peut augmenter chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale.
6. Mécanisme d'action: Le métoprolol bloque les récepteurs β1-adrénergiques, ce qui entraîne une diminution de la fréquence cardiaque, de la force de contraction cardiaque et de la contractilité myocardique, ce qui réduit la demande en oxygène du cœur et abaisse la pression artérielle.

Dosage et administration

Métoprolol à libération immédiate (comprimés)

• Hypertension artérielle: La dose initiale est généralement de 100 mg par jour, en une ou deux prises. Selon la réponse au traitement, la dose peut être augmentée progressivement à intervalles de plusieurs semaines. La dose maximale ne dépasse généralement pas 450 mg par jour.
• Angine de poitrine: La dose initiale est généralement de 100 mg par jour en deux prises. Elle peut être augmentée progressivement jusqu'à l'obtention de l'effet souhaité, sans dépasser 400 mg par jour.
• Arythmies cardiaques et prévention de l'infarctus du myocarde: La posologie est déterminée individuellement en fonction de votre état.

Métoprolol à libération prolongée (comprimés)

• Cette forme est généralement prise une fois par jour. La dose initiale pour le traitement de l'hypertension artérielle ou de l'angine de poitrine est généralement de 25 à 100 mg par jour. En fonction de la réponse au traitement, la dose peut être augmentée progressivement.

Solution injectable

• Il est principalement utilisé en milieu hospitalier pour le traitement d'urgence de certaines affections cardiaques. La posologie et la voie d'administration dépendent du cas médical.

Notes importantes

• N'arrêtez pas brutalement votre traitement par métoprolol, car cela pourrait aggraver votre état. Toute modification de traitement doit être effectuée sous la stricte surveillance de votre médecin.
• La prise de métoprolol peut s'accompagner d'effets secondaires tels que fatigue, étourdissements et sensation de froid aux extrémités. Informez votre médecin si ces effets secondaires ou d'autres deviennent gênants.
• Le métoprolol peut interagir avec d’autres médicaments, vitamines et suppléments. Il est donc important d’informer votre médecin de tous les médicaments que vous prenez.

Utiliser Metoprolol pendant la grossesse

L'utilisation du métoprolol pendant la grossesse nécessite une attention particulière. En général, les bêtabloquants, dont le métoprolol, peuvent affecter le fœtus et la femme enceinte, notamment en cas d'utilisation prolongée au troisième trimestre. Certaines études ont établi un lien entre l'utilisation de bêtabloquants pendant la grossesse et le risque de faible poids à la naissance, d'hypoglycémie chez le nouveau-né et d'autres complications.

Cependant, dans certains cas, si une femme souffre d'une maladie cardiaque grave nécessitant le métoprolol, son médecin peut décider que les bénéfices potentiels du médicament l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. Dans ce cas, il est important d'aborder attentivement avec votre médecin tous les risques et bénéfices possibles liés à l'utilisation du métoprolol pendant la grossesse.

Contre-indications

1. Réaction allergique: Les personnes présentant une hypersensibilité connue au métoprolol ou à d’autres bêta-bloquants ne doivent pas l’utiliser car cela peut provoquer des réactions allergiques.
2. Bradycardie: Le métoprolol peut diminuer la fréquence cardiaque et son utilisation peut être contre-indiquée chez les personnes ayant une fréquence cardiaque très basse (bradycardie).
3. Asthme et maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC): les bêta-bloquants, y compris le métoprolol, peuvent aggraver les symptômes de l’asthme ou de la MPOC, car ils peuvent contribuer au rétrécissement des voies respiratoires.
4. Hypotension artérielle: le métoprolol peut abaisser la tension artérielle et son utilisation peut être contre-indiquée chez les personnes souffrant d’hypotension artérielle.
5. Lésion cardiaque aiguë (choc): le métoprolol peut être contre-indiqué en cas d’insuffisance cardiaque aiguë ou de choc cardiogénique, car il peut aggraver la fonction contractile du cœur.
6. Blocage cardiaque: le métoprolol peut augmenter le blocage de la conduction des impulsions électriques dans le cœur et peut être contre-indiqué dans le blocage de la conduction AV.
7. Grossesse: L’utilisation du métoprolol pendant la grossesse peut nécessiter une extrême prudence et ne doit être prise que lorsque cela est strictement indiqué médicalement et sous la supervision d’un médecin.
8. Allaitement: Le métoprolol peut être excrété dans le lait maternel. Par conséquent, son utilisation pendant l'allaitement peut nécessiter une évaluation du rapport bénéfice/risque et doit être utilisée avec prudence sous surveillance médicale.

Effets secondaires Metoprolol

1. Diminution de la pression artérielle: C'est l'un des effets recherchés dans le traitement de l'hypertension, mais parfois le métoprolol peut provoquer une baisse trop importante de la pression artérielle, entraînant des étourdissements, une faiblesse, voire une perte de conscience.
2. Bradycardie (diminution du rythme cardiaque): le métoprolol peut ralentir votre rythme cardiaque, ce qui peut provoquer une sensation de palpitations, de fatigue ou de vertiges.
3. Somnolence et fatigue: Certains patients peuvent ressentir de la somnolence ou de la fatigue lorsqu’ils prennent du métoprolol.
4. Insomnie: Le métoprolol peut provoquer de l’insomnie ou des troubles du sommeil chez certaines personnes.
5. Dépression: Certains patients peuvent ressentir des changements d’humeur, notamment une dépression ou de l’anxiété, lorsqu’ils prennent du métoprolol.
6. Problèmes d’estomac: le métoprolol peut provoquer une sécheresse de la bouche, des nausées, des vomissements, de la diarrhée ou de la constipation.
7. Œdème périphérique: Chez certains patients, le métoprolol peut provoquer un gonflement des jambes ou des bras.
8. Dyspepsie: Cela peut inclure une variété de symptômes gastro-intestinaux tels que des douleurs abdominales, des brûlures d’estomac ou des éructations.

Surdosage

1. Diminution du rythme cardiaque (bradycardie): Un surdosage de métoprolol peut provoquer un ralentissement important du rythme cardiaque, ce qui peut être dangereux, en particulier pour les personnes dont le rythme cardiaque est déjà réduit.
2. Arythmies cardiaques: comprennent divers troubles du rythme cardiaque tels que la tachycardie ventriculaire, la fibrillation auriculaire et d’autres qui peuvent entraîner de graves complications, notamment un arrêt cardiaque.
3. Diminution de la pression artérielle (hypotension): un surdosage de métoprolol peut provoquer une chute de la pression artérielle, ce qui peut entraîner des étourdissements, une faiblesse, des évanouissements et même un choc.
4. Vasodilatation périphérique (vasodilatation): Cela peut entraîner une diminution de la résistance vasculaire périphérique et une perfusion réduite des organes et des tissus.
5. Dépression respiratoire: En cas de surdosage grave, des problèmes respiratoires, y compris une insuffisance respiratoire, peuvent survenir.
6. Autres symptômes: nausées, vomissements, perte de conscience, convulsions et autres.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Autres médicaments antihypertenseurs: Le métoprolol peut augmenter l’effet hypotenseur d’autres médicaments antihypertenseurs, tels que les diurétiques ou les inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (IEC), ce qui peut entraîner une chute de la pression artérielle à des niveaux dangereux.
2. Médicaments antiarythmiques: La co-administration de métoprolol avec des médicaments antiarythmiques tels que l'amidarone ou des médicaments de classe Ic (par exemple, la propafénone) peut augmenter l'effet dépressif sur la conduction cardiaque et provoquer de graves arythmies.
3. Sympathomimétiques: Les médicaments qui stimulent le système sympathique (par exemple l'adrénaline ou la phényléphrine) peuvent affaiblir l'effet hypotenseur du métoprolol et entraîner une augmentation de la pression artérielle.
4. Bêtabloquants non sélectifs: La co-administration de métoprolol avec des bêtabloquants non sélectifs tels que le propranolol peut entraîner une augmentation des effets secondaires indésirables tels que la bradycardie et le bronchospasme.
5. Inhibiteurs du cytochrome P450: Les médicaments qui inhibent le cytochrome P450, tels que la cimédine ou le kétoconazole, peuvent augmenter la concentration sanguine de métoprolol et augmenter son effet dépresseur sur le système cardiovasculaire.
6. Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO): L’utilisation de métoprolol avec des IMAO peut augmenter l’effet hypotenseur et provoquer des effets indésirables graves tels qu’une hypotension et un collapsus orthostatique.

Conditions de stockage

1. Température: Le métoprolol doit généralement être conservé à température ambiante, soit entre 15 et 30 degrés Celsius (59 et 86 degrés Fahrenheit).
2. Sécheresse: Le médicament doit être conservé dans un endroit sec pour éviter l'humidité, qui peut affecter sa stabilité et sa qualité.
3. Lumière: Le métoprolol doit être conservé dans un endroit sombre, à l'abri de la lumière directe du soleil, car la lumière peut provoquer la décomposition des principes actifs.
4. Enfants: Gardez le métoprolol hors de la portée des enfants pour éviter toute utilisation accidentelle.
5. Emballage: Suivez les instructions sur l’emballage ou les instructions de votre médecin concernant la conservation du métoprolol.