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Métoprolol
Dernière revue: 07.06.2024
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Le métoprolol est un médicament appartenant à la classe des bêtabloquants. Il est largement utilisé pour traiter diverses maladies cardiovasculaires. Le métoprolol est souvent utilisé pour réduire la fréquence cardiaque, abaisser la tension artérielle et contrôler le rythme cardiaque.
Le métoprolol est disponible sous diverses formes, notamment des comprimés oraux et des injections intraveineuses. Il est important de noter que l'utilisation du métoprolol doit être supervisée par un médecin et respecter les posologies recommandées, car une mauvaise utilisation ou son arrêt peuvent avoir des conséquences graves.
Les indications Métoprolol
- Hypertension (pression artérielle élevée): Le métoprolol est utilisé pour abaisser la tension artérielle chez les patients souffrant d'hypertension. Il contribue à réduire le risque de complications cardiovasculaires telles queinfarctus du myocarde, AVC etinsuffisance rénale.
- Angine (maladie coronarienne) : Le métoprolol peut être prescrit pour traiterstable etangine instable(angine de poitrine) pour réduire la fréquence et l'intensité des crisesdouleur à la poitrine.
- Coeur Failure: Chez certains patients souffrant d'insuffisance cardiaque, le métoprolol peut être utilisé pour améliorer la fonction cardiaque et réduire les symptômes tels que l'essoufflement et l'enflure.
- Post-infarctus: Le métoprolol peut être utilisé dans le cadre d'un traitement global aprèsinfarctus du myocarde pour réduire le risque de récidive infarctus et de mortalité.
- Arythmies cardiaques: Le médicament peut être utilisé pour contrôler le rythme cardiaque chez les patients présentant diverses arythmies telles que la fibrillation auriculaire ou la tachycardie.
- La préventionmigraines: Chez certains patients souffrant de migraines fréquentes, le métoprolol peut être prescrit à titre préventif afin de réduire la fréquence et la gravité des crises de migraine.
Pharmacodynamique
- Blocage sélectif des récepteurs β1-adrénergiques: Le métoprolol bloque principalement les récepteurs β1-adrénergiques, situés dans le muscle cardiaque. Cela lui permet de diminuer la fréquence cardiaque, réduisant ainsi la contractilité et le taux de conduction des impulsions dans le cœur.
- Diminuer du débit cardiaque : le blocage des récepteurs β1-adrénergiques dans le muscle cardiaque entraîne une diminution de la contractilité cardiaque et, par conséquent, une diminution du débit cardiaque. Cela entraîne une diminution de la pression artérielle et de la charge de travail du cœur.
- Réduction de la contractilité du myocarde: Le métoprolol réduit la force de contraction du muscle cardiaque, ce qui entraîne une diminution de la demande en oxygène et en énergie du myocarde, ce qui est particulièrement important dans les maladies cardiaques ischémiques.
- Réduction de l'activité sympathique: Le blocage des récepteurs β1-adrénergiques entraîne également une diminution de l'activité du système nerveux sympathique, ce qui peut réduire la fréquence cardiaque et la tension artérielle.
- Action antiarythmique: Le métoprolol peut prévenir certains types d'arythmies, tels que la tachycardie et la fibrillation auriculaire, en raison de sa capacité à réduire la fréquence cardiaque et à diminuer l'excitabilité du myocarde.
- Action antiangineuse: Le blocage des récepteurs β1-adrénergiques permet de réduire la charge sur le cœur et d'améliorer sa perfusion, ce qui peut aider au traitement de l'angine de poitrine et réduire le risque de complications ischémiques.
Pharmacocinétique
- Absorption: Le métoprolol est généralement rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale. La prise alimentaire peut ralentir le taux d’absorption mais n’affecte généralement pas l’absorption totale.
- Distribution: Le métoprolol a un faible degré de liaison aux protéines du plasma sanguin (environ 10 à 30 %), ce qui assure sa distribution uniforme dans tout le corps.
- Métabolisme: La majeure partie du métoprolol est métabolisée dans le foie pour former des métabolites actifs, notamment l'α-hydroxyméthoprolol. Ces métabolites ont également une activité β-adrénobloquante.
- Excrétion: Le métoprolol et ses métabolites sont éliminés de l'organisme principalement par les reins (environ 95 % de la dose) et dans une moindre mesure par l'intestin.
- Demi-vie: La demi-vie du métoprolol est d'environ 3 à 7 heures chez les patients sains, mais peut augmenter chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale.
- Mécanisme d'action: Le métoprolol bloque les récepteurs β1-adrénergiques, entraînant une diminution de la fréquence cardiaque, de la force de contraction cardiaque et de la contractilité du myocarde, ce qui réduit la demande en oxygène du cœur et abaisse la tension artérielle.
Utiliser Métoprolol pendant la grossesse
L'utilisation du métoprolol pendant la grossesse nécessite une attention particulière. En général, les bêtabloquants, y compris le métoprolol, peuvent affecter le fœtus et la femme enceinte, notamment en cas d'utilisation prolongée au cours du troisième trimestre. Certaines études ont établi un lien entre l'utilisation de bêtabloquants pendant la grossesse et le risque d'insuffisance pondérale à la naissance, d'hypoglycémie chez le nouveau-né et d'autres complications.
Cependant, dans certains cas, si une femme souffre d'une maladie cardiaque grave nécessitant du métoprolol, son médecin peut décider que les avantages potentiels du médicament l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. Dans ces situations, il est important de discuter attentivement de tous les risques et bénéfices possibles liés à l’utilisation du métoprolol pendant la grossesse avec votre médecin.
Contre-indications
- Réaction allergique: Les personnes présentant une hypersensibilité connue au métoprolol ou à d'autres bêta-bloquants ne doivent pas l'utiliser car cela pourrait provoquer des réactions allergiques.
- Bradycardie: Le métoprolol peut diminuer la fréquence cardiaque et son utilisation peut être contre-indiquée chez les personnes présentant une fréquence cardiaque très basse (bradycardie).
- Asthme et maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC): Les bêta-bloquants, y compris le métoprolol, peuvent aggraver les symptômes de l'asthme ou de la BPCO, car ils peuvent contribuer au rétrécissement des voies respiratoires.
- Pression artérielle faible: Le métoprolol peut abaisser la tension artérielle et son utilisation peut être contre-indiquée chez les personnes souffrant d'hypotension.
- Lésion cardiaque aiguë (choc): Le métoprolol peut être contre-indiqué en cas d'insuffisance cardiaque aiguë ou de choc cardiogénique car il peut aggraver la fonction contractile du cœur.
- Blocus cardiaque: Le métoprolol peut augmenter le blocage de la conduction des impulsions électriques dans le cœur et peut être contre-indiqué en cas de blocage de la conduction AV.
- Grossesse: L'utilisation de métoprolol pendant la grossesse peut nécessiter une extrême prudence et ne doit être pris que lorsque cela est strictement médicalement indiqué et sous la surveillance d'un médecin.
- Allaitement maternel: Le métoprolol peut être excrété dans le lait maternel. Par conséquent, son utilisation pendant l'allaitement peut nécessiter une évaluation bénéfice-risque et doit être utilisée avec prudence sous surveillance médicale.
Effets secondaires Métoprolol
- Abaisser la tension artérielle: C'est l'un des effets recherchés dans le traitement de l'hypertension, mais parfois le métoprolol peut provoquer une baisse trop importante de la tension artérielle, entraînant des étourdissements, une faiblesse, voire une perte de conscience.
- Bradycardie (diminution de la fréquence cardiaque): Le métoprolol peut ralentir votre fréquence cardiaque, ce qui peut provoquer une sensation de palpitations, de fatigue ou de vertiges.
- Somnolence et graisseigue : certains patients peuvent ressentir de la somnolence ou de la fatigue pendant qu'ils prennent du métoprolol.
- Insomnie: Le métoprolol peut provoquer de l'insomnie ou des troubles du sommeil chez certaines personnes.
- Dépression: Certains patients peuvent ressentir des changements d'humeur, notamment de la dépression ou de l'anxiété, pendant qu'ils prennent du métoprolol.
- Problèmes d'estomac: Le métoprolol peut provoquer une bouche sèche, des nausées, des vomissements, de la diarrhée ou de la constipation.
- Œdème périphérique: Chez certains patients, le métoprolol peut provoquer un gonflement des jambes ou des bras.
- Dyspepsie: Cela peut inclure divers symptômes gastro-intestinaux tels qu'une gêne abdominale, des brûlures d'estomac ou des éructations.
Surdosage
- Diminution de la fréquence cardiaque (bradycardie): Un surdosage de métoprolol peut provoquer un ralentissement important de la fréquence cardiaque, ce qui peut être dangereux, en particulier pour les personnes dont la fréquence cardiaque est déjà réduite.
- Arythmies cardiaques: Inclut divers troubles du rythme cardiaque tels que la tachycardie ventriculaire, la fibrillation auriculaire et d'autres pouvant entraîner des complications graves, notamment un arrêt cardiaque.
- Diminution de la pression artérielle (hypotension): Un surdosage de métoprolol peut provoquer une baisse de la tension artérielle, ce qui peut entraîner des étourdissements, une faiblesse, des évanouissements et même un choc.
- Vasodilatation périphérique (vasodilatation): Cela peut entraîner une diminution de la résistance vasculaire périphérique et une diminution de la perfusion des organes et des tissus.
- Dépression respiratoire: En cas de surdosage grave, des problèmes respiratoires, y compris une insuffisance respiratoire, peuvent survenir.
- Autres symptômes: Inclut les nausées, les vomissements, la perte de conscience, les convulsions et autres.
Interactions avec d'autres médicaments
- Autre antihypertenseur Médicaments : le métoprolol peut augmenter l'effet hypotenseur d'autres médicaments antihypertenseurs, tels que les diurétiques ou les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IECA), ce qui peut faire chuter la tension artérielle à des niveaux dangereux.
- Médicaments antiarythmiques: La co-administration de métoprolol avec des médicaments antiarythmiques tels que l'amidarone ou des médicaments de classe Ic (par exemple, la propafénone) peut augmenter l'effet dépressif sur la conduction cardiaque et provoquer des arythmies graves.
- Sympathomimétiques: Les médicaments qui stimulent le système sympathique (par exemple l'adrénaline ou la phényléphrine) peuvent affaiblir l'effet hypotenseur du métoprolol et entraîner une augmentation de la tension artérielle.
- Bêta-bloquants non sélectifs: La co-administration de métoprolol avec des β-adrénobloquants non sélectifs tels que le propranolol peut entraîner une augmentation des effets secondaires indésirables tels qu'une bradycardie et un bronchospasme.
- Inhibiteurs du cytochrome P450: Les médicaments qui inhibent le cytochrome P450, comme la cimédine ou le kétoconazole, peuvent augmenter la concentration sanguine de métoprolol et augmenter son effet dépresseur sur le système cardiovasculaire.
- Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO): L'utilisation de métoprolol avec des IMAO peut augmenter l'effet hypotenseur et provoquer des effets indésirables graves tels qu'une hypotension et un collapsus orthostatique.
Conditions de stockage
- Température: Le métoprolol doit généralement être conservé à température ambiante, soit entre 15 et 30 degrés Celsius (59 et 86 degrés Fahrenheit).
- Sécheresse: Le médicament doit être conservé dans un endroit sec pour éviter l'humidité, ce qui pourrait affecter sa stabilité et sa qualité.
- Lumière: Le métoprolol doit être conservé dans un endroit sombre, à l'abri de la lumière directe du soleil, car la lumière peut provoquer la décomposition des principes actifs.
- Enfants: Gardez le métoprolol hors de la portée des enfants pour éviter toute utilisation accidentelle.
- Emballage: Suivez les instructions sur l'emballage ou les instructions de votre médecin concernant la conservation du métoprolol.
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