Aromasin

L'« Aromasin » (exémestane) est un médicament appartenant à la classe des inhibiteurs de l'aromatase. Il est utilisé en oncologie pour traiter le cancer du sein chez les femmes ménopausées. Chez ces patientes, la croissance du cancer du sein dépend souvent des œstrogènes.

L'aromasine réduit le taux d'œstrogènes chez les femmes ménopausées en bloquant l'action de l'aromatase, une enzyme qui convertit les androgènes en œstrogènes dans les tissus adipeux et autres. Le cancer du sein pouvant être sensible aux œstrogènes, la réduction du taux d'œstrogènes dans l'organisme pourrait ralentir la croissance et la propagation de la tumeur.

Le médicament est généralement pris sous forme de comprimé, généralement quotidiennement. La posologie et la durée du traitement sont déterminées par le médecin en fonction de la situation de la patiente et des caractéristiques du cancer du sein.

Les indications Aromasin

• Chez les femmes ménopausées atteintes d’un cancer du sein hormonodépendant:

  • En tant que traitement primaire après une intervention chirurgicale (traitement adjuvant) pour réduire le risque de récidive.
  • En tant que thérapie pour le cancer du sein métastatique.

• Chez les femmes atteintes d’un cancer du sein dont la maladie progresse après un traitement au tamoxifène.

Formulaire de décharge

Le médicament « Aromasin » est disponible sous forme de comprimés à usage oral (interne). Les comprimés ont généralement des dosages différents, ce qui permet au médecin de choisir le traitement optimal en fonction des caractéristiques individuelles du patient et de la maladie.

Les dosages disponibles peuvent varier selon le pays et le fabricant, mais sont généralement de 25 mg ou 50 mg.

Les comprimés sont généralement conditionnés dans des plaquettes thermoformées ou des flacons, ce qui garantit la commodité et la précision du dosage du médicament.

Pharmacodynamique

La pharmacodynamie de l'« Aromasin » est liée à sa capacité à inhiber l'enzyme aromatase, impliquée dans la conversion des androgènes en œstrogènes. L'exémestane est un inhibiteur sélectif non stéroïdien de l'aromatase de troisième génération.

L'aromatase est une enzyme qui catalyse la conversion des androgènes tels que la testostérone en œstrogènes, en particulier l'estradiol, dans le tissu adipeux et d'autres tissus du corps, y compris le tissu tumoral chez les patientes atteintes d'un cancer du sein.

En agissant comme un inhibiteur de l'aromatase, l'exémestane réduit le niveau d'œstrogènes dans le corps d'une femme, ce qui conduit à l'inhibition de la croissance des tumeurs mammaires dépendantes des œstrogènes.

Ainsi, le principal mécanisme d’action de l’Aromasine est de bloquer la formation d’œstrogènes chez les femmes ménopausées, ce qui aide au traitement et à la prévention de la croissance des cellules cancéreuses sensibles aux œstrogènes et réduit le risque de récidive du cancer du sein.

Pharmacocinétique

• Absorption: L’exémestane est absorbé rapidement et complètement par le tractus gastro-intestinal après administration orale. Il est généralement pris quotidiennement.
• Distribution: L’exémestane est bien distribué dans tous les tissus de l’organisme, y compris le tissu adipeux. Son volume de distribution est d’environ 15 litres.
• Métabolisme: L'exémestane est métabolisé dans le foie pour former des métabolites actifs. Le principal métabolite, le 17-déhydroexémestane, possède également des propriétés inhibitrices de l'aromatase.
• Excrétion: La principale voie d’excrétion de l’exémestane et de ses métabolites hors de l’organisme est par les reins et la bile.
• Demi-vie d'élimination: La demi-vie d'élimination de l'exémestane est d'environ 24 heures. Cependant, ses métabolites actifs pourraient avoir une demi-vie plus longue.

Dosage et administration

Pour le traitement du cancer du sein chez les femmes ménopausées:

• La dose recommandée d’Aromasin est de 25 mg par jour.
• Le comprimé est généralement pris quotidiennement, de préférence au même moment ou après les repas.

Utiliser Aromasin pendant la grossesse

• Toxicité pour la reproduction:

  • Des études menées chez le rat et le lapin ont montré que l'exémestane pouvait entraîner une toxicité sur la reproduction. Lors d'études portant sur l'administration orale d'exémestane chez le rat, une augmentation des résorptions et une diminution du poids fœtal ont été observées à des doses supérieures à la dose pharmacologiquement active (Beltrame et al., 2001).

• Mécanisme d'action:

  • L'exémestane est un inhibiteur stéroïdien de l'aromatase qui bloque de manière irréversible la conversion des androgènes en œstrogènes. Il en résulte une réduction significative des taux d'œstrogènes dans l'organisme, un facteur important dans le traitement du cancer du sein hormonodépendant chez les femmes ménopausées (Geisler et al., 1998).

• Études cliniques:

  • Lors d'essais cliniques menés auprès de femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein, l'exémestane s'est révélé très efficace pour réduire les taux d'œstrogènes et a été bien toléré. Cependant, il n'existe aucune donnée sur son utilisation pendant la grossesse, car ce médicament n'est pas destiné à être utilisé chez la femme enceinte (Robinson, 2008).

• Recommandations d'utilisation:

  • L'exémestane est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement en raison du risque d'effets indésirables graves pour le fœtus, notamment d'une tératogénicité potentielle. Ce médicament ne doit être utilisé que chez les femmes ménopausées pour le traitement du cancer du sein (Clemett et Lamb, 1998).

Contre-indications

• Grossesse et allaitement: Le médicament est contre-indiqué chez les femmes enceintes et allaitantes, car il peut nuire au développement du fœtus ou de l'enfant.
• Hypersensibilité: Si le patient présente une hypersensibilité connue à l’exémestane ou à d’autres composants du médicament, son utilisation est également contre-indiquée.
• Affections préménopausiques: Aromasin est destiné à être utilisé uniquement chez les femmes ménopausées et n'est pas recommandé chez les femmes avant la ménopause.
• Affections nécessitant une thérapie aux œstrogènes: Si un patient nécessite une thérapie aux œstrogènes (par exemple, pour le traitement de l’ostéoporose), Aromasin peut être contre-indiqué.
• Dysfonctionnement hépatique grave: l’exémestane étant métabolisé dans le foie, il peut être contre-indiqué chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique grave.

Effets secondaires Aromasin

• Maux de tête: des maux de tête légers à modérés peuvent survenir.
• Hypercholestérolémie: Augmentation du taux de cholestérol dans le sang.
• Hypertension: Augmentation de la pression artérielle.
• Douleurs articulaires et musculaires: Des douleurs et des gênes au niveau des articulations et des muscles peuvent survenir.
• Chaleur: Vous pouvez ressentir une sensation de chaleur ou des bouffées de chaleur.
• Somnolence ou insomnie: Certains patients peuvent ressentir de la somnolence, tandis que d’autres peuvent souffrir d’insomnie.
• Diminution de la densité osseuse: Une diminution de la densité osseuse peut survenir, augmentant le risque d’ostéoporose et de fractures.
• Diminution de l’appétit: Certains patients peuvent ressentir une diminution de l’appétit.
• Dépression ou humeur: Certains patients peuvent souffrir de troubles de l’humeur, notamment de dépression ou d’anxiété.
• Troubles gastro-intestinaux: Diarrhée, nausées, vomissements, dyspepsie ou constipation peuvent survenir.

Surdosage

Un surdosage d'«Aromasin» peut entraîner une augmentation des effets secondaires décrits précédemment, tels que maux de tête, hypercholestérolémie, hypertension, douleurs articulaires et musculaires, fièvre et autres.

Interactions avec d'autres médicaments

• Œstrogènes: L’utilisation d’œstrogènes avec l’Aromasine peut réduire son efficacité car ils peuvent entrer en compétition pour les sites de liaison de l’aromatase.
• Inducteurs de l'enzyme CYP3A4: Les médicaments qui sont des inducteurs de l'enzyme CYP3A4 (par exemple, la rifampicine, la carbamazépine, la phénytoïne) peuvent accélérer le métabolisme de l'Aromasin et réduire sa concentration dans le sang.
• Inhibiteurs de l'enzyme CYP3A4: les médicaments qui sont des inhibiteurs de l'enzyme CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole, l'atazanavir, la clarithromycine) peuvent ralentir le métabolisme de l'Aromasin et augmenter sa concentration dans le sang.
• Warfarine et autres anticoagulants: L'aromasine peut augmenter l'effet des anticoagulants, ce qui peut entraîner une augmentation de l'effet anticoagulant et un risque accru de saignement.

Conditions de stockage

• Conservez le médicament à température ambiante, à l’abri de l’humidité et de la lumière directe du soleil.
• Évitez de conserver le médicament dans des endroits exposés à des températures élevées ou à l’humidité, comme les salles de bains.
• Conserver Aromasin hors de portée des enfants, de préférence dans un emballage fermé.
• Vérifiez la date d’expiration du médicament et ne l’utilisez pas après la date d’expiration.
• Si la notice d'utilisation indique que le médicament doit être conservé au réfrigérateur, il doit être conservé à une température comprise entre 2°C et 8°C.