Aromasine

Aromasin (exémestane) est un médicament qui appartient à la classe des inhibiteurs de l'aromatase. Il est utilisé en oncologie pour traiter le cancer du sein chez les femmes après la ménopause. Le cancer du sein chez cette catégorie de patientes dépend souvent des œstrogènes pour sa croissance.

Aromasin réduit les niveaux d'œstrogènes chez les femmes ménopausées en bloquant l'action de l'enzyme aromatase, qui convertit les androgènes en œstrogènes dans les tissus adipeux et d'autres tissus. Étant donné que le cancer du sein peut être sensible aux œstrogènes, la réduction des niveaux d'œstrogènes dans le corps peut ralentir la croissance et la propagation de la tumeur.

Le médicament est généralement pris sous forme de comprimés, généralement quotidiennement. La posologie et la durée du traitement sont déterminées par le médecin en fonction de la situation spécifique de la patiente et des caractéristiques du cancer du sein.

Les indications Aromasine

• Chez les femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein hormono-dépendant :

  • Comme traitement primaire après une intervention chirurgicale (traitement adjuvant) pour réduire le risque de récidive.
  • Comme traitement du cancer du sein métastatique.

• Chez les femmes atteintes d'un cancer du sein dont la maladie progresse après un traitement au tamoxifène.

Formulaire de décharge

Le médicament "Aromasin" est disponible sous forme de comprimés pour administration orale (interne). Les comprimés ont généralement des dosages différents, ce qui permet au médecin de choisir le schéma thérapeutique optimal en fonction des caractéristiques individuelles du patient et des caractéristiques de la maladie.

Les dosages disponibles peuvent varier selon le pays et le fabricant, mais sont généralement de 25 mg ou 50 mg.

Les comprimés sont généralement conditionnés sous blister ou en flacon, ce qui garantit la commodité et l'exactitude du dosage.

Pharmacodynamique

La pharmacodynamie de "Aromasin" est associée à sa capacité à inhiber l'enzyme aromatase, qui est impliquée dans la conversion des androgènes en œstrogènes. L'exémestane est un inhibiteur sélectif non stéroïdien de l'aromatase de troisième génération.

L'aromatase est une enzyme qui catalyse la conversion des androgènes, tels que la testostérone, en œstrogènes, en particulier l'œstradiol, dans le tissu adipeux et d'autres tissus du corps, y compris le tissu tumoral chez les patientes atteintes d'un cancer du sein.

Agissant comme un inhibiteur de l'aromatase, l'exémestane réduit le niveau d'œstrogène dans le corps de la femme, ce qui entraîne une inhibition de la croissance des tumeurs du sein dépendantes des œstrogènes.

Ainsi, le principal mécanisme d'action d'Aromasin est de bloquer la formation d'œstrogènes chez les femmes ménopausées, ce qui aide au traitement et à la prévention de la croissance des cellules cancéreuses sensibles aux œstrogènes et réduit le risque de récidive du cancer du sein. p>

Pharmacocinétique

• Absorption : l'exémestane est absorbé rapidement et complètement par le tractus gastro-intestinal après administration orale. Il est généralement pris quotidiennement.
• Distribution : l'exémestane est bien distribué dans les tissus corporels, y compris le tissu adipeux. Le volume de distribution est d'environ 15 litres.
• Métabolisme : l'exémestane est métabolisé dans le foie pour former des métabolites actifs. Le principal métabolite, le 17-dihydroexémestane, possède également des propriétés inhibitrices de l'aromatase.
• Excrétion : la principale voie d'excrétion de l'exémestane et de ses métabolites hors de l'organisme passe par les reins et la bile.
• Demi-vie : la demi-vie de l'exémestane dans l'organisme est d'environ 24 heures. Cependant, ses métabolites actifs peuvent avoir une demi-vie plus longue.

Dosage et administration

Pour le traitement du cancer du sein chez les femmes ménopausées :

• La dose recommandée d'"Aromasin" est de 25 mg par jour.
• Le comprimé est généralement pris quotidiennement, de préférence au même moment ou après les repas.

Utiliser Aromasine pendant la grossesse

• Toxicité pour la reproduction :

  • Des études menées sur des rats et des lapins ont montré que l'exémestane peut provoquer une toxicité sur la reproduction. Dans des études sur l'exémestane oral chez le rat, une augmentation des résorptions et une diminution du poids corporel fœtal ont été observées à des doses supérieures aux doses pharmacologiquement actives (Beltrame et al., 2001).

• Mécanisme d'action :

  • L'exémestane est un inhibiteur de l'aromatase stéroïdienne qui bloque de manière irréversible la conversion des androgènes en œstrogènes. Cela entraîne une diminution significative des taux d'œstrogènes dans le corps, ce qui est important pour le traitement du cancer du sein hormono-dépendant chez les femmes ménopausées (Geisler et al., 1998).

• Etudes cliniques :

  • Dans des essais cliniques menés auprès de femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein, l'exémestane s'est montré très efficace pour réduire les taux d'œstrogènes et a été bien toléré. Cependant, il n'existe aucune donnée sur son utilisation pendant la grossesse, car le médicament n'est pas destiné à être utilisé chez les femmes enceintes (Robinson, 2008).

• Recommandations d'utilisation :

  • L'exémestane est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement en raison du risque d'effets indésirables graves pour le fœtus, y compris le potentiel de tératogénicité. Le médicament ne doit être utilisé que chez les femmes ménopausées pour traiter le cancer du sein (Clemett & Lamb, 1998).

Contre-indications

• Grossesse et allaitement : le médicament est contre-indiqué chez les femmes enceintes et allaitantes, car il peut nuire au développement du fœtus ou de l'enfant.
• Hypersensibilité : si le patient présente une hypersensibilité connue à l'exémestane ou à d'autres composants du médicament, son utilisation est également contre-indiquée.
• Préménopause : Aromasin est destiné à être utilisé uniquement chez les femmes ménopausées et son utilisation n'est pas recommandée chez les femmes préménopausées.
• Conditions nécessitant l'utilisation d'œstrogènes : si le patient a besoin d'un traitement aux œstrogènes (par exemple, dans le traitement de l'ostéoporose), Aromasin peut être contre-indiqué.
• Insuffisance hépatique sévère : étant donné que l'exémestane est métabolisé dans le foie, il peut être contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave.

Effets secondaires Aromasine

• Maux de tête : des maux de tête légers à modérés peuvent survenir.
• Hypercholestérolémie : augmentation du taux de cholestérol dans le sang.
• Hypertension : augmentation de la pression artérielle.
• Douleurs articulaires et musculaires : des douleurs et des inconforts au niveau des articulations et des muscles peuvent survenir.
• Fièvre : vous pouvez avoir chaud ou des rougeurs.
• Somnolence ou insomnie : certains patients peuvent souffrir de somnolence et d'autres, d'insomnie.
• Diminution de la densité osseuse : il peut y avoir une diminution de la densité osseuse, ce qui augmente le risque d'ostéoporose et de fractures.
• Diminution de l'appétit : certains patients peuvent ressentir une diminution de l'appétit.
• Dépression ou humeur : certains patients peuvent souffrir de troubles de l'humeur, notamment de dépression ou d'anxiété.
• Troubles gastro-intestinaux : des diarrhées, des nausées, des vomissements, une indigestion ou une constipation peuvent survenir.

Surdosage

Une surdose d'Aromasin peut entraîner une augmentation des effets secondaires décrits précédemment, tels que des maux de tête, une hypercholestérolémie, une hypertension, des douleurs articulaires et musculaires, de la fièvre et autres.

Interactions avec d'autres médicaments

• Œstrogènes : l'utilisation d'œstrogènes avec Aromasin peut réduire son efficacité, car ils peuvent entrer en compétition pour les sites de liaison avec l'aromatase.
• Inducteurs de l'enzyme CYP3A4 : les médicaments qui sont des inducteurs de l'enzyme CYP3A4 (par exemple, la rifampicine, la carbamazépine, la phénytoïne) peuvent accélérer le métabolisme de l'Aromasin et réduire sa concentration dans le sang.
• Inhibiteurs de l'enzyme CYP3A4 : les médicaments qui sont des inhibiteurs de l'enzyme CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole, l'atazanavir, la clarithromycine) peuvent ralentir le métabolisme de l'Aromasin et augmenter sa concentration dans le sang.
• Warfarine et autres anticoagulants : Aromasin peut augmenter l'effet des anticoagulants, ce qui peut entraîner une augmentation de l'effet anticoagulant et un risque accru de saignements.

Conditions de stockage

• Conservez le médicament à température ambiante, à l'abri de l'humidité et de l'exposition directe au soleil.
• Évitez de conserver le médicament dans des endroits exposés à des températures ou à une humidité élevées, comme les salles de bain.
• Gardez "Aromasin" hors de portée des enfants, de préférence dans un emballage fermé.
• Vérifiez la date de péremption du médicament et ne l'utilisez pas après la date de péremption.
• Si la notice d'utilisation indique de conserver le médicament au réfrigérateur, il doit être conservé à une température comprise entre 2°C et 8°C.