Nicotinic acid

L'acide nicotinique, également appelé niacine ou vitamine B3, est l'une des huit vitamines B. Il joue un rôle important dans les processus métaboliques de l'organisme, contribuant à la conversion des aliments en énergie. La niacine intervient également dans le fonctionnement du système nerveux, le maintien d'une peau saine et le maintien d'un taux de cholestérol sanguin normal.

L'acide nicotinique présente plusieurs caractéristiques et utilisations clés:

1. Réduire le cholestérol: La niacine peut réduire efficacement les taux élevés de LDL (« mauvais » cholestérol) et de triglycérides dans le sang, et augmenter le HDL (« bon » cholestérol). Elle est donc utile dans la prévention de l'athérosclérose et des maladies cardiovasculaires associées.
2. Traitement de la pellagre: Une carence en niacine peut entraîner la pellagre, une maladie caractérisée par des diarrhées, des dermatites et une démence. L’acide nicotinique est utilisé pour traiter et prévenir cette maladie.
3. Amélioration de la santé globale: En tant que composant important des coenzymes NAD et NADP, la niacine est essentielle à une multitude de réactions cellulaires, notamment la réparation de l’ADN, la production d’énergie et le métabolisme cellulaire.

La niacine est présente dans de nombreux aliments, notamment la viande, le poisson, les produits laitiers, les œufs, les noix et les légumes verts. Elle est également disponible sous forme de complément alimentaire et peut être prescrite par un médecin à des doses plus élevées pour traiter certaines pathologies, comme l'hypercholestérolémie.

Pris à fortes doses, l'acide nicotinique peut provoquer des effets secondaires tels que rougeurs cutanées, démangeaisons, étourdissements et troubles gastro-intestinaux. Il est donc important de l'utiliser sous la supervision d'un professionnel de la santé, surtout lorsqu'il est utilisé sous forme de complément pour traiter des affections médicales.

Les indications Nicotinic acid

1. Carence en niacine: la niacine est une vitamine B importante et sa carence peut entraîner divers problèmes de santé, notamment la pellagre.
2. Hypercholestérolémie: La niacine est utilisée comme médicament pour réduire le taux de cholestérol sanguin, en particulier le taux de LDL (mauvais cholestérol), ce qui peut réduire le risque de maladie cardiovasculaire.
3. Hypertriglycéridémie: la niacine peut également aider à réduire les taux de triglycérides dans le sang, qui sont également associés au risque de maladie cardiovasculaire.
4. Traitement de certaines formes de dermatite: Dans certains cas, la niacine peut être utilisée pour traiter la dermatite associée à un apport insuffisant en niacine ou à d’autres facteurs.
5. Prévention de la cataracte: Certaines études suggèrent que la niacine peut être utile pour prévenir la cataracte et d’autres maladies oculaires.
6. Autres conditions: La niacine peut également être utilisée pour traiter ou prévenir d’autres conditions telles que la migraine, l’arthrite et même certains troubles mentaux, bien que les preuves scientifiques dans ces domaines ne soient pas aussi étendues.

Formulaire de décharge

1. Comprimés et gélules oraux: Il s’agit de la forme la plus courante de niacine, disponible en vente libre et sur ordonnance. Les comprimés et gélules peuvent contenir de la niacine sous forme à libération immédiate, qui pénètre rapidement dans la circulation sanguine, ou sous forme à libération prolongée/progressive, qui minimise les effets secondaires et assure un taux de niacine plus stable tout au long de la journée.
2. Formes liquides: La niacine liquide peut être préférée aux personnes ayant des difficultés à avaler des comprimés ou des gélules. Cette forme permet un ajustement posologique plus précis.
3. Patchs: Certains produits peuvent proposer de la niacine sous forme de patch, permettant une libération progressive de niacine à travers la peau au cours de la journée, bien que cette forme de libération soit moins courante.
4. Solutions intraveineuses: Dans les milieux médicaux, la niacine peut être administrée par voie intraveineuse pour le traitement d’affections aiguës associées à une carence en niacine ou à d’autres fins spécifiques sous stricte surveillance médicale.

Pharmacodynamique

L'acide nicotinique, également connu sous le nom de niacine, est l'une des vitamines B essentielles au maintien de la santé humaine. Il est largement utilisé en médecine pour prévenir et traiter l'athérosclérose en raison de sa capacité à réduire les taux de lipoprotéines de basse densité (LDL) et à augmenter les taux de lipoprotéines de haute densité (HDL) dans le plasma. Une étude a montré que l'acide nicotinique peut inhiber la progression de l'athérosclérose chez la souris grâce à son récepteur GPR109A exprimé par les cellules immunitaires, indépendamment de ses effets modificateurs des lipides ( Lukasova et al., 2011 ).

En plus de ses effets directs sur le métabolisme lipidique, l'acide nicotinique présente également une variété d'effets pharmacologiques par l'activation du récepteur exprimé sur les adipocytes et les cellules immunitaires, ce qui nous permet d'explorer son application potentielle pour le traitement d'autres maladies inflammatoires telles que la sclérose en plaques ou le psoriasis (Lukasova et al., 2011).

La production industrielle d'acide nicotinique s'effectue principalement par oxydation de la 5-éthyl-2-méthylpyridine avec de l'acide nitrique, mais ce processus s'accompagne de la formation d'oxyde d'azote, un gaz à effet de serre. Il est nécessaire de développer de nouvelles technologies de production d'acide nicotinique plus écologiques et respectueuses de l'environnement ( Lisicki et al., 2022 ).

CONCLUSION: L’acide nicotinique est une vitamine B importante, aux applications médicales variées, notamment dans le traitement et la prévention de l’athérosclérose, et potentiellement dans le traitement des maladies inflammatoires. Il est également nécessaire de développer des méthodes de production respectueuses de l’environnement.

Pharmacocinétique

1. Absorption: L’acide nicotinique peut être absorbé par le tube digestif après la prise de médicaments par voie orale ou par l’alimentation. Une fois absorbé, il est rapidement distribué dans les tissus de l’organisme.
2. Distribution: L’acide nicotinique est bien distribué dans tous les tissus corporels, y compris le foie, les reins et les muscles.
3. Métabolisme: Dans l’organisme, l’acide nicotinique subit un métabolisme comprenant l’hydroxylation, la désamination et la condensation avec l’adénosine en nicotinamide adénine dinucléotide (NAD) et en nicotinamide adénine dinucléotide phosphate (NADP). Environ 60 % de l’acide nicotinique consommé est métabolisé dans le foie.
4. Excrétion: L’acide nicotinique et ses métabolites sont principalement excrétés par l’urine.
5. Mécanisme d'action: L'acide nicotinique est un composant important des coenzymes NAD et NADP, qui jouent un rôle clé dans le métabolisme des glucides, des lipides et des protéines. Il peut également influencer le taux de cholestérol sanguin et possède des propriétés vasodilatatrices.

Dosage et administration

Le mode d'emploi et la posologie de l'acide nicotinique (niacine) dépendent de son objectif spécifique, qu'il s'agisse de réduire le taux de cholestérol, de traiter une carence en niacine (pellagre), d'améliorer la santé de la peau ou d'autres affections médicales. Il est important de souligner que toute utilisation de niacine doit être discutée avec un médecin, surtout en cas de doses élevées, car des effets secondaires peuvent survenir. Voici des recommandations posologiques générales, qui peuvent varier selon les besoins et l'état de santé de chacun:

En cas de carence en niacine (pellagre):

• Adultes: La dose habituelle est de 14 à 16 mg de niacine par jour dans l’alimentation. En cas de carence en niacine, les doses peuvent être nettement supérieures.
• Enfants: La dose recommandée varie en fonction de l’âge et des besoins alimentaires.

Pour réduire le cholestérol:

• La dose initiale commence souvent à 500 mg par jour au moment du dîner pour la niacine à libération immédiate, augmentant progressivement jusqu'à la dose souhaitée, qui peut aller jusqu'à 1,5 à 2 g par jour, répartie sur plusieurs repas pour minimiser les effets secondaires.
• Pour les produits à libération contrôlée, la posologie peut varier et doit être prise selon les directives de votre médecin.

Recommandations générales:

• La niacine doit être prise avec les repas pour réduire le risque de maux d’estomac.
• Pour minimiser les effets secondaires tels que les rougeurs cutanées ou les démangeaisons, il peut être recommandé de commencer par une faible dose et d’augmenter progressivement la dose.
• Pour éviter la toxicité et contrôler les effets secondaires, il est important de suivre les recommandations de votre médecin.

Utiliser Nicotinic acid pendant la grossesse

L'acide nicotinique (niacine, vitamine B3) est généralement considéré comme sûr pendant la grossesse lorsqu'il est pris aux doses recommandées, dans le cadre de préparations multivitaminées ou comme médicament unique pour traiter les carences en cette vitamine. Cependant, comme pour tout médicament, l'utilisation d'acide nicotinique pendant la grossesse doit être discutée avec votre médecin.

Contre-indications

1. Hypersensibilité: Les personnes présentant une hypersensibilité connue à l’acide nicotinique ou à tout autre ingrédient du médicament ne doivent pas l’utiliser en raison du développement possible de réactions allergiques.
2. Ulcère gastroduodénal: l’acide nicotinique peut provoquer une irritation de la muqueuse gastrique, son utilisation peut donc être contre-indiquée chez les personnes souffrant d’ulcère gastroduodénal ou de gastrite.
3. Maladie du foie: l’acide nicotinique peut affecter la fonction hépatique, son utilisation doit donc être prudente chez les patients atteints d’une maladie du foie ou lors de la prise d’autres médicaments qui affectent le foie.
4. Hyperuricémie: l’acide nicotinique peut augmenter les niveaux d’acide urique dans le sang, ce qui peut aggraver les symptômes de la goutte ou provoquer une exacerbation.
5. Diabète sucré: la prise d’acide nicotinique peut affecter la glycémie. Il doit donc être utilisé avec prudence chez les patients atteints de diabète sucré, en particulier lors de la surveillance de la glycémie.
6. Grossesse et allaitement: Les femmes enceintes et les mères qui allaitent doivent discuter de l’utilisation de l’acide nicotinique avec leur médecin, car les données de sécurité sont limitées.
7. Enfants: L’acide nicotinique ne peut être administré aux enfants que pour des raisons médicales et sous la surveillance d’un médecin.

Effets secondaires Nicotinic acid

1. Rougeur cutanée (échauffement): L'un des effets secondaires les plus connus de la niacine est la rougeur de la peau du visage, du cou et du corps, appelée « échauffement ». Ce phénomène est dû à la dilatation des capillaires sous l'effet de la niacine.
2. Éruption cutanée et démangeaisons: Chez certaines personnes, la niacine peut provoquer une éruption cutanée ou des démangeaisons.
3. Maux de tête et étourdissements: certaines personnes peuvent ressentir des maux de tête ou des étourdissements lorsqu’elles prennent de la niacine.
4. Tachycardie (rythme cardiaque rapide): la niacine peut provoquer un rythme cardiaque rapide chez certaines personnes.
5. Douleurs et inconfort gastriques: Certains patients peuvent ressentir des douleurs à l’estomac, des nausées, des vomissements ou d’autres inconforts gastriques.
6. Augmentation de la glycémie: chez certaines personnes, la niacine peut augmenter le taux de glucose dans le sang, ce qui peut être problématique pour les personnes atteintes de diabète.
7. Augmentation des niveaux d’acide urique: cela peut entraîner une exacerbation de la goutte chez les personnes atteintes de cette maladie.
8. Hépatotoxicité: Dans de rares cas, la niacine peut provoquer des effets secondaires sur le foie, notamment une augmentation des enzymes hépatiques et même une hépatite.
9. Autres effets secondaires: comprennent des réactions allergiques, des changements de pression artérielle, des problèmes de vision et autres.

Surdosage

1. Rougeurs cutanées: L’un des effets secondaires les plus courants de la prise de fortes doses d’acide nicotinique est la rougeur de la peau, en particulier au niveau du visage, du cou et du haut du corps. Cela est dû à la dilatation des capillaires cutanés.
2. Hypotension (diminution de la pression artérielle): Une surdose d’acide nicotinique peut provoquer une baisse de la pression artérielle, ce qui peut provoquer des étourdissements, une faiblesse, une perte de conscience et d’autres symptômes associés à l’hypotension.
3. Symptômes dyspeptiques: Des symptômes gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, etc. peuvent survenir.
4. Hépatotoxicité: Lors de la prise de doses élevées d’acide nicotinique, une hépatotoxicité peut se développer, qui se manifeste par une augmentation des taux d’enzymes hépatiques dans le sang et d’autres signes de lésions hépatiques.
5. Hyperglycémie: La prise de fortes doses d’acide nicotinique peut provoquer une hyperglycémie chez certaines personnes, ce qui peut être dangereux pour les patients diabétiques ou prédisposés au diabète.
6. Autres effets indésirables: D'autres effets indésirables rares tels que des problèmes circulatoires, des réactions allergiques et même un choc anaphylactique en cas d'allergie sévère sont possibles.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Médicaments hypocholestérolémiants: L’acide nicotinique peut renforcer l’effet hypocholestérolémiant de l’utilisation concomitante de statines ou d’autres hypolipémiants. Cependant, il peut augmenter le risque d’effets secondaires tels qu’une hépatotoxicité ou une myopathie.
2. Médicaments hypoglycémiants: L'acide nicotinique peut augmenter l'effet hypoglycémiant de l'insuline ou des hypoglycémiants utilisés dans le diabète sucré. Les patients diabétiques peuvent avoir besoin d'ajuster la dose de leurs médicaments hypoglycémiants en cas de prise concomitante d'acide nicotinique.
3. Médicaments contre l’hyperuricémie: l’acide nicotinique peut augmenter les taux d’acide urique dans le sang, ce qui peut augmenter le risque de goutte lorsqu’il est utilisé en concomitance avec des médicaments contre l’hyperuricémie tels que l’allopurinol.
4. Médicaments antihypertenseurs: L’acide nicotinique peut augmenter l’effet hypotenseur des médicaments antihypertenseurs tels que les antagonistes calciques ou les inhibiteurs de l’ECA. Cela peut entraîner une baisse de la tension artérielle et un risque accru d’hypotension.
5. Médicaments métabolisés par le cytochrome P450: L’acide nicotinique peut affecter l’activité des enzymes du cytochrome P450, ce qui peut altérer le métabolisme d’autres médicaments métabolisés par ces enzymes. Cela peut augmenter ou diminuer les concentrations sanguines d’autres médicaments et altérer leur efficacité ou leur innocuité.