Zairis

Le fabricant du médicament Zayris est la société pharmaceutique indienne Cadila Healthcare Ltd. La rispéridone est son nom international, la rispéridone est également la principale substance active de ce médicament.

Les indications Zairis

Les principales indications de l'utilisation de Zairis sont le blocage et l'élimination des crises aiguës, ainsi que la réalisation d'un traitement d'entretien à long terme:

• Dans la schizophrénie aiguë ou chronique, y compris les crises primaires de psychose.
• Autres troubles mentaux avec symptômes productifs:
  • Le patient fait preuve d’agressivité.
  • Caractérisé par la méfiance.
  • La pathologie de la pensée est clairement exprimée.
  • L'apparition d'hallucinations.
  • Le patient est en délire.
• Troubles avec symptômes négatifs:
  • Déclin émotionnel et inhibition.
  • Aliénation sociale.
  • Complexes émotionnels.
  • Faible contenu de parole.
• Soulagement des déviations affectives telles que:
  • État dépressif.
  • Excitation anxieuse.
  • Peur.
• Une indication pour l'utilisation de Zairis est également un trouble du comportement chez un patient diagnostiqué avec une démence (démence acquise, caractérisée par une diminution persistante des capacités cognitives du cerveau du patient).
  • Manifestation de symptômes agressifs.
  • Des explosions de colère.
  • Violence physique.
  • Agitation (forte excitation émotionnelle, accompagnée d'un sentiment d'anxiété et de peur et se transformant en agitation motrice).
• Traitement des épisodes maniaques en cas de psychose maniaco-dépressive.
• Élimination des causes de diverses manifestations de nature à la fois agressive et apathique, si elles correspondent au tableau clinique de la maladie.

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Formulaire de décharge

Forme de libération: comprimé pelliculé.

Le principe actif est la rispéridone. Le marché pharmaceutique produit des comprimés de Zairis de différentes quantités: la rispéridone contenue dans le médicament est la suivante:

• Un comprimé contient 1 mg de substance active, ainsi que de l'opadry Y1 7000 blanc.
• Un comprimé contient 2 mg de substance active, ainsi que de l'opadry 02N84915 rose.
• Un comprimé contient 4 mg de substance active, ainsi que de l'opadry 02N51441 vert.

Ingrédients supplémentaires inclus dans le comprimé: lactose monohydraté, laurylsulfate de sodium, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, hypromellose, amidon de maïs, stéarate de magnésium.

Pharmacodynamique

Selon son mécanisme d'action, le principe actif Zairis (rispéridone) est un adversaire redoutable des monoamines, qui présentent une forte affinité avec les récepteurs dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5-TH2 _. La pharmacodynamie de Zairis se manifeste également en association avec les récepteurs α1-adrénergiques et présente une légère affinité avec les récepteurs α2-adrénergiques et les récepteurs histaminiques H1, sans affecter les récepteurs cholinergiques, impliqués dans la transmission des impulsions électriques d'une cellule neuronale à une autre.

Bien que le principe actif soit un antagoniste très puissant (ce qui lui permet d'agir efficacement pour soulager les symptômes associés à un trouble mental comme la schizophrénie), Zairis n'inhibe pas significativement les capacités motrices. Même comparé aux neuroleptiques déjà connus, il augmente moins la catalepsie (un état proche du sommeil, durant lequel la sensibilité aux stimuli externes et internes diminue).

Zairis est un médicament efficace contre les symptômes productifs et négatifs de la schizophrénie.

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Pharmacocinétique

Absorption. Un examen plus approfondi révèle que la pharmacocinétique de Zairis est plutôt favorable. Le principe actif est parfaitement absorbé dans l'intestin après administration orale du comprimé. Après une à deux heures, une analyse plasmatique révèle sa concentration maximale. Par ailleurs, il n'est pas nécessaire de faire coïncider l'heure de prise du médicament avec la prise alimentaire.

Métabolisme et excrétion. La demi-vie de la rispéridone est d'environ trois heures. Son dérivé (9-hydroxyrispéridone) est excrété en environ une journée. La rispéridone se distribue bien et assez rapidement dans les tissus du patient. Les volumes de distribution sont d'environ 1 à 2 litres par kilogramme de poids corporel.

Le taux de liaison de la rispéridone aux protéines plasmatiques est de 88 %, celui de la 9-hydroxyrispéridone de 77 %. Chez la grande majorité des patients, l'équilibre quantitatif de la rispéridone dans le sang est atteint en 24 heures, celui de la 9-hydroxyrispéridone en quatre à cinq jours.

Lorsqu'il est pris par voie orale (par la bouche), 70 % de la dose du médicament est excrétée par les reins dans l'urine, 14 % est excrétée dans les selles.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que chez les personnes âgées, la concentration sanguine du médicament est significativement plus élevée, tandis que la période d'élimination du médicament est également allongée. En cas de dysfonctionnement hépatique, la concentration plasmatique du principe actif de Zairis correspond à celle observée avec une fonction hépatique normale. Dans ce cas, l'élimination n'est pas prolongée.

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Dosage et administration

Zairis se prend par voie orale. La dose requise doit être avalée avec un verre d'eau. Le mode d'administration et la posologie dépendent du diagnostic, de la gravité des symptômes et de l'état du patient.

Schizophrénie

Ce médicament est prescrit aux adultes une ou deux fois par jour. La dose quotidienne initiale est de 2 mg; le lendemain, elle est augmentée à 4 mg, puis maintenue à ce niveau. Si nécessaire, elle peut être ajustée jusqu'à 6 mg. L'utilisation de doses élevées (10 mg par jour) n'est pas très efficace (prouvée par des observations cliniques). Cependant, elle peut entraîner l'apparition de symptômes extrapyramidaux. Des doses supérieures à 16 mg par jour n'ont pas été étudiées; cette dose ne peut donc pas être utilisée.

Pour les personnes âgées, il est recommandé de prescrire une dose initiale de 0,5 mg deux fois par jour. Si nécessaire, une dose unique peut être augmentée à 1 ou 2 mg.

La posologie initiale recommandée pour les adolescents est de 0,5 mg par jour, une fois le matin ou le soir. Si nécessaire, la dose peut être augmentée de 0,5 ou 1 mg par jour, mais pas plus d'un jour sur deux, jusqu'à atteindre 3 mg/jour. L'effet escompté est observé avec des doses quotidiennes de 1 à 6 mg; les doses supérieures n'ont pas été étudiées.

Pour les patients souffrant de somnolence et d'apathie constantes, la posologie peut être réduite de moitié, divisée en deux prises. Il est difficile de déterminer une dose précise pour les enfants de moins de 13 ans souffrant de schizophrénie, car l'expérience de l'utilisation de Zairis est limitée.

Syndrome maniaco-dépressif (trouble bipolaire)

Pour ce diagnostic, la posologie recommandée chez l'adulte est de 2 à 3 mg une fois par jour. Si nécessaire, cette dose peut être augmentée de 1 mg par jour, sans dépasser un jour sur deux. Le résultat positif requis est généralement obtenu avec une dose quotidienne de 1 à 6 mg.

Pour les enfants et les adolescents, la posologie initiale est de 0,5 mg, administrée une fois par jour, matin et soir. En cas de besoin thérapeutique, la dose peut être augmentée individuellement de 0,5 ou 1 mg. La posologie doit être augmentée tous les deux jours, jusqu'à atteindre 2,5 mg par jour. Le traitement est efficace avec des doses quotidiennes comprises entre 0,5 et 6 mg. Si un effet secondaire, comme la somnolence, persiste, la dose doit être divisée par deux.

Comme pour de nombreux autres médicaments, le mode d'administration et la posologie de Zairis doivent être ajustés tout au long du traitement. Il n'existe pratiquement aucune expérience de ce médicament chez les enfants de moins de dix ans pour cette pathologie.

Démence

La posologie initiale quotidienne pour un adulte est de 0,25 mg, divisée en deux prises. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée de 0,25 mg deux fois par jour, mais pas plus d'un jour sur deux. La posologie optimale pour la plupart des patients est de 0,5 mg, deux fois par jour, mais il peut être nécessaire de l'augmenter à 1 mg deux fois par jour.

Une fois l'effet souhaité obtenu, le patient peut passer à une dose quotidienne unique de 1 mg de Zairis. Comme pour tout autre médicament, le médecin traitant doit dans ce cas surveiller le patient en permanence et ajuster la dose.

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Autres maladies psychiatriques

Pour les patients de plus de 50 kg. La dose initiale recommandée est de 0,5 mg une fois par jour. Au cours du traitement, il est possible d'ajuster la dose de Zairis en ajoutant 0,5 mg de médicament, mais pas plus d'un jour sur deux. La dose efficace pour la plupart des patients est de 0,5 mg une fois par jour. Cependant, dans certains cas, pour obtenir un effet positif, une dose maximale de 0,25 mg une fois par jour suffit, tandis que d'autres peuvent nécessiter 0,75 mg par jour.

Pour les patients pesant moins de 50 kg. La dose initiale recommandée est de 0,25 mg une fois par jour. Au cours du traitement, il est possible d'ajuster la dose de Zairis en ajoutant 0,25 mg, mais pas plus d'un jour sur deux. La dose efficace pour la plupart des patients est de 0,5 mg une fois par jour. Cependant, dans certains cas, pour obtenir un effet positif, une dose maximale de 0,5 mg une fois par jour suffit, tandis que d'autres nécessitent 1,5 mg par jour.

En cas d'utilisation prolongée de Zairis, un ajustement constant des doses est nécessaire. Il n'existe aucune expérience concernant l'utilisation de ce médicament chez les enfants de moins de 5 ans.

Si le patient présente des antécédents de pathologie hépatique et rénale fonctionnelle, la posologie initiale recommandée est de 0,5 mg deux fois par jour. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée de 0,5 mg deux fois par jour, pour atteindre 1 à 2 mg deux fois par jour. Le traitement par Zairis doit être mené avec prudence et sous la surveillance constante d'un spécialiste, en particulier chez les patients de ce groupe.

Utiliser Zairis pendant la grossesse

Aucune observation clinique ni en laboratoire n'a été réalisée chez les femmes enceintes. Par conséquent, l'utilisation de Zairis pendant la grossesse n'est justifiée que si l'effet positif attendu pour la future mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, car la prise d'antipsychotiques au troisième trimestre de la grossesse peut avoir un effet négatif sur le développement psychosomatique de l'enfant. Après la naissance, les bébés ayant reçu une dose de Zairis in utero présentent un risque accru de développer les anomalies suivantes: agitation (forte excitation émotionnelle), somnolence, hypertension (pression artérielle élevée), hypotension (pression artérielle basse), tremblements, troubles de l'alimentation. Par conséquent, ces bébés doivent faire l'objet d'une surveillance accrue.

Une approche similaire pour la prescription du médicament Zairis est nécessaire lorsqu'une femme allaite son nouveau-né. Des études animales ont montré que le principe actif du médicament est excrété dans le lait maternel. Par conséquent, si vous ne pouvez pas vous passer de ce médicament, il est conseillé d'arrêter l'allaitement.

Contre-indications

L'hypersensibilité à la substance active ou à l'un des composants du médicament est peut-être la seule chose qui peut être classée comme contre-indication à l'utilisation de Zairis.

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Effets secondaires Zairis

Après l'utilisation du médicament, les effets secondaires de Zairis peuvent être modérés ou sévères. Ils peuvent être classés selon la direction et le mode d'action.

• Infections et capacité des cellules à se diviser et à envahir les tissus environnants.
  • Maladies infectieuses des voies respiratoires supérieures et des voies urinaires (pharyngite, amygdalite, bronchite, cystite et autres).
  • Otite et cellulite.
  • Grippe.
  • Et bien d'autres.
• Système hématopoïétique:
  • Anémie.
  • Diminution du taux de plaquettes.
  • Neutropénie (diminution du taux de neutrophiles dans le sang).
  • Et d'autres.
• Système immunitaire:
  • Réactions anaphylactiques aiguës.
  • Gonflement.
  • Réactions allergiques.
• Le système d'échange et de métabolisme.
  • Anorexie.
  • Diabète sucré.
  • Intoxication par l'eau.
  • Augmentation du cholestérol dans le sang.
  • Augmentation ou diminution de l'appétit.
• Aspects psychologiques:
  • Anxiété et nervosité.
  • Insomnie.
  • Diminution du tonus général du corps.
  • Diminution de l'émotivité.
  • Confusion de conscience.
  • État dépressif.
  • L’émergence de toutes sortes de manies.
  • Et d'autres.
• Système nerveux:
  • Parkinsonisme.
  • Vertiges, maux de tête.
  • Cas léthargiques.
  • Perte de connaissance.
  • Troubles cérébrovasculaires.
  • Contraction musculaire involontaire.
  • Spasmes des muscles du visage.
  • Et bien d’autres manifestations.
• Organes de la vision:
  • Conjonctivite.
  • Gonflement et démangeaisons.
  • Vision diminuée.
  • Yeux secs et yeux larmoyants.
  • Peur de la lumière.
  • Et d'autres.
• Organes auditifs – bourdonnements d’oreilles.
• Système cardiovasculaire:
  • Tachycardie.
  • Hypotension artérielle.
  • Hyperémie.
  • Mort subite.
  • Thromboembolie veineuse.
  • ECG anormal.
• Système respiratoire:
  • Congestion nasale et saignements de nez.
  • Pneumonie.
  • Essoufflement et respiration sifflante.
  • Congestion des voies respiratoires.
  • Sinusite et gonflement de la cavité nasale.
  • Toux productive.
• Effets secondaires de Zairis sur le système digestif:
  • Nausées, vomissements et diarrhée.
  • Bouche sèche.
  • Constipation et dyspepsie ou incontinence fécale.
  • Douleur à l'estomac.
  • Distorsion du goût.
  • Obstruction intestinale.
  • Mal aux dents.
  • Et d'autres.
• Système endocrinien - hyperprolactinémie.
• Peau:
  • Éruption cutanée, pellicules.
  • Dermatite séborrhéique.
  • Eczéma et démangeaisons.
  • Et d'autres.
• Système musculo-squelettique:
  • Douleur dans le dos et les membres.
  • Faiblesse musculaire.
• Système urinaire:
  • Incontinence urinaire.
  • Rétention urinaire.
  • Et d'autres.
• Système reproducteur:
  • Troubles du cycle menstruel.
  • Augmentation du volume des glandes mammaires.
  • Impuissance.
  • Éjaculation rétrograde.
  • Et d'autres.

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Surdosage

Lors de la prise de doses importantes du médicament Zairis, un surdosage est possible, qui commence à se manifester par les symptômes suivants:

• Effet sédatif prononcé.
• Somnolence.
• Hypotension artérielle.
• Tachycardie.
• Troubles extrapyramidaux.
• Crampes.
• Fibrillation auriculaire.
• Hypersomnie.
• Et quelques autres.

Il n'existe pas d'antidote clair dans ce cas. En cas de surdosage aigu et grave, il est nécessaire de commencer les mesures de désintoxication dès que possible, ainsi que d'instaurer une ventilation et une oxygénation adéquates.

Il est recommandé à ces patients de subir un lavage gastrique, de prendre du charbon actif et des laxatifs. Tout au long du traitement, une surveillance cardiaque continue est nécessaire, notamment un enregistrement continu de l'ECG, afin de prévenir le développement aigu d'une arythmie.

En cas d'hypotension et de collapsus, des mesures adéquates doivent être prises, notamment par perfusion intraveineuse et/ou administration de sympathomimétiques. En cas de troubles extrapyramidaux sévères, des anticholinergiques sont prescrits. Le patient doit rester sous surveillance médicale constante jusqu'à disparition complète des symptômes de surdosage.

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Interactions avec d'autres médicaments

En cas d'interaction de Zairis avec d'autres médicaments, une extrême prudence est de mise. Ceci concerne en particulier les médicaments pharmacodynamiquement prédisposés à l'allongement de l'intervalle QT, car la rispéridone, le principe actif de Zairis, possède les mêmes propriétés.

Ces médicaments comprennent, par exemple:

• médicaments antiarythmiques de classe Ia: disopyramide, quinidine, procaïnamide.
• médicaments antiarythmiques de classe III: amiodarone, sotalol.
• antidépresseurs tricycliques, tels que l'amitriptyline.
• antidépresseurs tétracycliques, tels que la maprotiline.
• certains médicaments antiarythmiques.
• un certain nombre de médicaments antipsychotiques.
• certains médicaments antipaludiques: la quinine et la méfloquine.
• médicaments qui provoquent un déséquilibre électrolytique.
• et quelques autres. Cette liste n'est pas exhaustive.

Zairis doit être utilisé avec prudence en association avec d'autres médicaments pouvant affecter le système nerveux central, notamment l'alcool, les opiacés (alcaloïdes narcotiques de l'opium), les antihistaminiques (médicaments qui bloquent la libération d'histamines dans le sang humain) et les benzodiazépines (médicaments à base de substances psychoactives ayant des effets hypnotiques, sédatifs et anticonvulsivants).

La rispéridone pourrait être un antagoniste de la lévodopa (un médicament antiparkinsonien). Lorsqu'une telle association est nécessaire, notamment aux stades sévères de la maladie de Parkinson, les doses minimales efficaces de Zairis doivent être prescrites. Une hypotension artérielle cliniquement significative a été observée lors de l'utilisation concomitante de rispéridone et d'antihypertenseurs.

Ce médicament n’affecte pas significativement la pharmacocinétique du valproate, du lithium, de la digoxine ou du topiramate.

Lorsque la rispéridone est utilisée en association avec d'autres médicaments significativement associés à la dynamique des protéines plasmatiques, il n'y a pas de déplacement évident de l'un des médicaments de la fraction protéique du sang dans le tableau clinique.

La fluoxétine et la paroxétine (inhibiteurs des enzymes hépatiques) augmentent la concentration plasmatique de rispéridone. Cependant, ce facteur est moindre que l'augmentation des fractions antipsychotiques. On pense que d'autres inhibiteurs des enzymes hépatiques (comme la quinidine) affectent directement la concentration plasmatique de rispéridone. Toute modification de la posologie de la fluoxétine ou de la paroxétine nécessite une évaluation quantitative de la dose de Zairis.

Lors de l'utilisation de Zairis en association avec des carbamazépines, une diminution de la concentration plasmatique de la fraction antipsychotique active de la rispéridone a été observée. Un résultat similaire peut être observé lors de l'utilisation d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques (rifampicine, phénytoïne, phénobarbital, etc.). En cas d'arrêt de la carbamazépine (ou d'un médicament similaire), la posologie de Zairis doit être revue et réduite.

L'amitriptyline ne modifie pas l'action de Zairis ni celle des fractions antipsychotiques actives. La cimétidine et la ranitidine augmentent la pénétration biologique de la rispéridone, mais activent peu les fractions antipsychotiques. L'érythromycine ne modifie pas la pharmacocinétique de la rispéridone ni l'activité des fractions antipsychotiques.

La galantamine et le donézépileptique n'ont pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de la rispéridone et de la fraction antipsychotique active. Les phénothiazines et certains antidépresseurs peuvent augmenter le pourcentage de rispéridone dans le plasma sanguin.

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Conditions de stockage

Les conditions de conservation de Zairis sont identiques à celles de nombreux autres médicaments. La température de la pièce où ce médicament est conservé ne doit pas dépasser 25 °C. Le lieu de conservation de Zairis ne doit pas être inaccessible aux enfants.

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Durée de conservation

La date de péremption du médicament est obligatoirement indiquée sur l'emballage et est de 36 mois (ou trois ans). Si la durée de conservation de Zairis est dépassée, il est déconseillé d'utiliser le médicament. Après ouverture et utilisation, en retirant l'opercule du flacon, la date de péremption est considérablement réduite et n'est plus que d'un mois.

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