Metoclopramide

Le métoclopramide est un médicament utilisé pour traiter divers troubles gastro-intestinaux et un certain nombre d’autres affections.

Le médicament possède plusieurs propriétés pharmacologiques:

1. Action procinétique: Le métoclopramide stimule le transit intestinal, améliorant ainsi la motilité gastrique et intestinale. Il peut être utile pour traiter les symptômes de vomissements, de nausées, de brûlures d'estomac et d'autres troubles gastro-intestinaux.
2. Action antiémétique: Le métoclopramide aide à réduire les nausées et les vomissements en bloquant l’action de la dopamine dans le centre du vomissement du cerveau.
3. Réduction du reflux: Le médicament peut être efficace pour réduire le reflux acide de l’estomac vers l’œsophage, ce qui aide à réduire les brûlures d’estomac et d’autres symptômes du reflux gastro-œsophagien (RGO).

Le métoclopramide est généralement administré par voie orale sous forme de comprimés ou de sirop. Il peut également être utilisé sous forme injectable à l'hôpital pour soulager d'urgence les nausées et les vomissements.

Il est important de noter que le métoclopramide peut entraîner des effets secondaires, notamment somnolence, étourdissements, troubles du mouvement et autres. Par conséquent, l'utilisation de ce médicament doit se faire sous la surveillance d'un médecin et respecter la posologie recommandée. Vous ne devez pas prendre de métoclopramide sans l'avis de votre médecin, surtout si vous souffrez d'autres problèmes de santé ou prenez d'autres médicaments.

Les indications Metoclopramide

1. Nausées et vomissements: Le métoclopramide est utilisé pour le traitement symptomatique des nausées et des vomissements dus à diverses causes telles que la chirurgie, la pharmacothérapie, la radiothérapie ou les maladies gastro-intestinales.
2. Reflux gastro-œsophagien (RGO): Le métoclopramide peut être utilisé pour traiter les symptômes du RGO tels que les brûlures d'estomac, les vomissements, la dysphagie (difficulté à avaler), etc.
3. Hyperémèse gravidique: En cas de nausées et de vomissements sévères, y compris l'hyperémèse gravidique, le métoclopramide peut être prescrit pour soulager les symptômes.
4. Soutien de la motilité gastro-intestinale: le métoclopramide peut être utilisé pour stimuler la motilité gastrique et intestinale chez les patients atteints de gastroparésie ou d’autres troubles de la motilité gastro-intestinale.
5. Soutien au traitement de chimiothérapie: Le métoclopramide est parfois utilisé dans le cadre d'un protocole antiémétique lors de l'administration d'une chimiothérapie.

Formulaire de décharge

1. Comprimés: la forme la plus couramment utilisée, destinée à l'administration orale. Les comprimés de métoclopramide peuvent être à action standard ou à libération prolongée pour un effet prolongé.
2. Solution buvable (sirop): Cette forme convient aux patients ayant des difficultés à avaler les comprimés, notamment les enfants et les personnes âgées. La solution facilite le dosage et la prise du médicament.
3. Injections: Le métoclopramide sous forme d'injections est utilisé pour soulager rapidement les symptômes lorsque l'administration orale n'est pas possible ou souhaitable. Les injections peuvent être administrées par voie intramusculaire (IM) ou intraveineuse (IV).
4. Suppositoires rectaux: Bien que moins courants, les suppositoires peuvent être utilisés pour soulager les nausées et les vomissements lorsque d’autres voies d’administration sont inappropriées ou inefficaces.

Pharmacodynamique

1. Action antiémétique:

   • Le métoclopramide est un antiémétique efficace grâce à son action sur les récepteurs dopaminergiques D2 situés dans la zone du centre permanent du vomissement, dans le cervelet. Il réduit le réflexe nauséeux et stimule l'activité motrice gastrique, ce qui contribue à accélérer la digestion et le transit intestinal.

2. Action prokinétique:

   • Le métoclopramide stimule la motricité digestive haute en augmentant la libération d'acétylcholine et en supprimant l'inhibition de la dopamine. Il peut être utile dans le traitement des troubles moteurs digestifs fonctionnels et organiques tels que la gastroparésie et l'œsophagite par reflux gastro-œsophagien.

3. Diminution de la sécrétion de prolactine:

   • Le métoclopramide exerce des effets sécréteurs de prolactine en bloquant les récepteurs dopaminergiques D2 dans le lobe antérieur de l'hypophyse. Cela pourrait être utile dans le traitement de l'hyperprolactinémie et de ses symptômes associés, tels que l'aménorrhée hyperprolactinémique et la galactorrhée.

4. Action centrale:

   • Le métoclopramide peut avoir des effets sédatifs et anxiolytiques centraux associés à ses effets sur les récepteurs de la dopamine et de la sérotonine dans le système nerveux central.

5. Effets supplémentaires:

   • Dans certains cas, le métoclopramide peut avoir des effets antidépresseurs, anti-inflammatoires et antioxydants, bien que les mécanismes de ces effets nécessitent des recherches plus approfondies.

Pharmacocinétique

1. Absorption: Le métoclopramide est efficacement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale. La prise d'aliments peut ralentir l'absorption, mais n'a généralement pas d'effet sur l'absorption totale.
2. Distribution: Il est bien distribué dans le corps et peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique, lui permettant d'affecter le système nerveux central et de réduire les nausées et les vomissements.
3. Métabolisme: Le métoclopramide est métabolisé dans le foie, principalement par hydroxylation et conjugaison. Son principal métabolite est le sulfoxyde de métoclopramide.
4. Excrétion: L’excrétion du métoclopramide se fait principalement par les reins. Environ 85 à 95 % de la dose est excrétée sous forme inchangée dans les 24 heures suivant l’administration.
5. Demi-vie: La demi-vie du métoclopramide est d’environ 5 à 6 heures chez les adultes et jusqu’à 15 heures chez les nouveau-nés.
6. Mécanisme d'action: Le métoclopramide est un antagoniste des récepteurs dopaminergiques D2 du système nerveux central. Il stimule également la motilité gastro-intestinale en augmentant la libération d'acétylcholine.

Dosage et administration

Adultes

• Voie orale (ingestion): La dose standard est de 10 mg 30 minutes avant les repas et avant le coucher, jusqu’à 4 fois par jour, selon les symptômes et la réponse au traitement. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 40 mg.
• Administration intraveineuse et intramusculaire: La posologie pour l'injection est généralement de 10 mg jusqu'à 4 fois par jour. L'administration intraveineuse doit être lente, pendant au moins 1 à 2 minutes, afin d'éviter les effets secondaires.

Enfants

La posologie du métoclopramide chez l'enfant est calculée individuellement, en fonction du poids corporel, et doit être déterminée par un médecin. En général, elle est de 0,1 à 0,15 mg par kilogramme de poids corporel, 30 minutes avant les repas et avant le coucher, jusqu'à 3 à 4 fois par jour.

Instructions spéciales

• La durée du traitement par métoclopramide ne doit généralement pas dépasser 12 semaines en raison du risque d'effets secondaires, notamment de troubles du mouvement.
• Suivez attentivement les instructions de votre médecin concernant la durée du traitement et n'arrêtez pas de le prendre brusquement sans consulter un spécialiste, en particulier pour une utilisation à long terme.
• Lorsque le métoclopramide est administré par voie intraveineuse, il doit être administré lentement afin de minimiser le risque d’effets secondaires tels que l’hypotension orthostatique.

Utiliser Metoclopramide pendant la grossesse

En cas d'utilisation de métoclopramide pendant la grossesse, les risques et bénéfices potentiels pour la mère et le fœtus doivent être pris en compte. Les données sont insuffisantes pour établir son innocuité pendant la grossesse, surtout en début de grossesse. Par conséquent, il est généralement recommandé d'éviter l'utilisation de métoclopramide pendant la grossesse, surtout sans consulter un médecin.

Cependant, dans certains cas, lorsque les bénéfices potentiels pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus, le médecin peut décider de prescrire du métoclopramide pendant la grossesse. Cela peut s'avérer nécessaire en cas de nausées et vomissements sévères associés à la grossesse (appelés hyperémèse gravidique).

Contre-indications

1. Hypersensibilité: Les personnes présentant une hypersensibilité connue au métoclopramide ou à tout autre composant du médicament ne doivent pas l’utiliser, car cela peut provoquer des réactions allergiques.
2. Tumeurs hypophysaires: le métoclopramide peut stimuler la production de prolactine et peut être contre-indiqué chez les patients atteints de tumeurs hypophysaires telles que les prolactinomes.
3. Obstruction intestinale mécanique ou perforée: L’utilisation de métoclopramide peut être contre-indiquée en présence d’une occlusion intestinale mécanique ou perforée, car elle peut exacerber les symptômes et compliquer la maladie.
4. Phéochromocytome: le métoclopramide peut exacerber les symptômes du phéochromocytome, notamment l’hypertension artérielle, et est donc contre-indiqué chez les patients atteints de cette affection.
5. Épilepsie: Le métoclopramide peut aggraver le seuil épileptogène, son utilisation peut donc être contre-indiquée chez les patients souffrant d'épilepsie ou d'autres troubles associés à la survenue de crises.
6. Grossesse et allaitement: Les données sur la sécurité du métoclopramide pendant la grossesse et l’allaitement sont limitées et son utilisation doit être évaluée et recommandée par un médecin.
7. Enfants: L’utilisation du métoclopramide chez les enfants doit être prudente et ne doit être prescrite que par un médecin, en particulier chez les enfants présentant certaines pathologies.

Effets secondaires Metoclopramide

1. Somnolence et fatigue: Le métoclopramide peut provoquer une somnolence ou une fatigue, en particulier au début du traitement ou lors de l'augmentation de la posologie.
2. Insomnie: Le métoclopramide peut provoquer de l’insomnie ou des troubles du sommeil chez certaines personnes.
3. Étourdissements: Certains patients peuvent ressentir des étourdissements ou une sensation d’instabilité.
4. Palpitations cardiaques ou modifications du rythme cardiaque: Dans de rares cas, le métoclopramide peut provoquer des modifications du rythme cardiaque telles que des palpitations ou des arythmies.
5. Bouche sèche: le métoclopramide peut provoquer une bouche sèche chez certaines personnes.
6. Troubles digestifs: cela peut inclure de la diarrhée, de la constipation, des nausées ou des vomissements.
7. Masquage des symptômes de la dyskinésie tardive: Il s’agit d’un effet secondaire rare mais grave dans lequel le métoclopramide peut masquer les symptômes de la dyskinésie tardive, une affection caractérisée par des mouvements involontaires qui peuvent devenir irréversibles.
8. Élévation de la prolactine: Le métoclopramide peut augmenter les taux de prolactine dans le sang, ce qui peut entraîner des effets indésirables chez les hommes (par exemple, gynécomastie) et chez les femmes (par exemple, aménorrhée hyperprolactinémique).

Surdosage

1. Symptômes extrapyramidaux: dyskinésies, dystonie, agitation psychomotrice, spasmes musculaires et tremblements. Ces symptômes sont associés au blocage des récepteurs de la dopamine dans le système nerveux central.
2. Sédation et somnolence: Un excès de métoclopramide peut provoquer somnolence, léthargie, faiblesse générale et même perte de conscience.
3. Cardiotoxicité: Dans certains cas, un surdosage peut entraîner des troubles du rythme cardiaque, notamment des arythmies et un allongement de l'intervalle QT.
4. Symptômes anticholinergiques: comprennent la bouche sèche, la constipation, la vision floue, les troubles urinaires, etc.
5. Syndrome neuroleptique: Dans de rares cas, un syndrome neuroleptique peut se développer, se manifestant par une hyperthermie, des convulsions, une diminution de la conscience et d'autres symptômes.
6. Autres symptômes: Nausées, vomissements, diarrhée, hypertension, hypotension et autres effets indésirables peuvent également survenir.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Antiémétiques: Le métoclopramide peut renforcer les effets d’autres antiémétiques tels que les antiémétiques à action centrale (par exemple le dimenhydrinate), ce qui peut entraîner une sédation accrue.
2. Médicaments affectant le système cardiovasculaire: Le métoclopramide peut augmenter l'effet des agents antihypertenseurs, tels que les médicaments antihypertenseurs ou les médicaments qui réduisent le rythme cardiaque (par exemple les bêta-bloquants), ce qui peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle.
3. Médicaments affectant le système nerveux central: Le métoclopramide peut augmenter les effets sédatifs et anticholinergiques d’autres médicaments tels que les benzodiazépines ou les antidépresseurs, ce qui peut entraîner une somnolence accrue et une diminution de la réactivité.
4. Médicaments provoquant un allongement de l'intervalle QT: Le métoclopramide peut augmenter le risque d'arythmies lorsqu'il est utilisé en concomitance avec d'autres médicaments provoquant un allongement de l'intervalle QT, tels que les antiarythmiques ou les antibiotiques du groupe des macrolides.
5. Médicaments qui augmentent la sécrétion de médiateurs: Les médicaments qui augmentent la sécrétion de médiateurs (par exemple les antihistaminiques) peuvent réduire l'efficacité du métoclopramide.
6. Médicaments provoquant des symptômes extrapyramidaux: L’utilisation de métoclopramide avec d’autres médicaments pouvant provoquer des symptômes extrapyramidaux (par exemple, les neuroleptiques) peut augmenter cet effet secondaire.