Aczel

Aksetin est un médicament antimicrobien systémique. Contient la substance céfuroxime, qui est incluse dans la catégorie des céphalosporines.

Les indications Axetina

Il est utilisé pour le traitement d'infections présentant diverses localisations et est provoqué par l'activité de microbes sensibles au céfuroxime. Parmi les maladies dans lesquelles le médicament est utilisé:

• la bronchite, qui présente une forme chronique ou aiguë, une pneumonie d'origine bactérienne, un abcès pulmonaire, une bronchectasie de nature infectée, ainsi que des lésions du sternum de nature postopératoire;
• pharyngite en phase chronique ou aiguë, ainsi que sinusite, amygdalite ou otite moyenne;
• une forme chronique ou aiguë de cystite ou de pyélonéphrite, et avec elle une bactériurie se développant de manière asymptomatique;
• infections des plaies ou cellulite;
• ostéomyélite et forme septique de l'arthrite;
• Ayant une genèse infectieuse de l'inflammation dans la région pelvienne;
• la gonorrhée à un degré aigu (le médicament est utilisé comme agent de deuxième intention en cas d'hypersensibilité aux pénicillines);
• septicémie, méningite ou péritonite.

Aksetin est utilisé pour prévenir l'apparition de complications d'origine infectieuse lors d'interventions chirurgicales (par exemple dans le sternum ou le péritoine), mais aussi pour des opérations orthopédiques ou gynécologiques.

Les médicaments peuvent être administrés en association avec d'autres médicaments (p. Ex., Aminosides ou métronidazole).

Formulaire de décharge

Le médicament est vendu sous forme de lyophilisat pour la fabrication de liquide parentéral, à l'intérieur de flacons d'un volume de 750 ou 1500 mg. Dans un emballage séparé, 10 ou 100 de ces bouteilles.

Pharmacodynamique

Aksetin est un agent antimicrobien doté de puissantes propriétés bactéricides. La sensibilité au céfuroxime montre un grand nombre de pathogènes, parmi lesquels des formes produisant de la β-lactamase. La résistance aux β-lactamases permet au médicament de fonctionner efficacement dans les infections associées à des souches résistantes à l'amoxicilline ou à l'ampicilline. L'effet du céfuroxime est dû à l'effet qu'il a sur les processus de liaison des composants à la base des parois cellulaires bactériennes.

Dans des tests in vitro, l'efficacité du médicament par rapport Proteus Rettgera été identifié, E. Coli, Providencia, Proteus mirabilis et colle la grippe (souches inclus ici qui ont une résistance contre l'ampicilline). En outre Haemophilus liste parainfluenzæ (ici pris en compte les souches résistantes à l'ampicilline), Moraxella, Klebsiella, gonocoques (y compris les souches productrices de pénicillinase), les salmonelles et les méningocoques. En outre, il agit sur le pneumocoque, le Staphylococcus aureus, les streptocoques pyogènes et d'autres streptocoques β-lactame, Staphylococcus epidermidis (y compris les souches productrices de penicillinase et présentant aucune résistance à la méthicilline), les streptocoques Mitis (catégorie viridans) et Streptococcus agalactie. L'influence exercée sur peptokokki, la coqueluche baguette, Peptostreptococcus, fuzobakterii, Bacteroides, Clostridia la plupart des souches et Propionibacterium.

Les tests ont également montré que la sensibilité au céfuroxime était démontrée par les souches de Borrelia de Borredorfer.

En laboratoire et les essais cliniques a révélé la stabilité de Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difitsile et Pseudomonas et Acinetobacter calcoaceticus au sujet céfuroxime. Outre la résistance à démontrer épidermique résistant à la méthicilline et Staphylococcus aureus, les bactéries Enterobacter Morgan tsitrobakter, classique Proteus, Serratia, Legionella avec bactéroïdes fragilis, les entérocoques et les matières fécales.

Au cours des tests, il a été déterminé qu'une combinaison de céfuroxime et d'aminosides développe un effet additif.

Pharmacocinétique

Le niveau sérique Cmax de l'élément actif se développe après 30 à 45 minutes à partir du moment de l'injection IM. En moyenne, la demi-vie du céfuroxime après injection parentérale prend 70 minutes (la méthode d'administration n'a pas d'importance). En association avec le probénécide, la demi-vie de l'élément actif du médicament est prolongée (en raison de l'augmentation des valeurs sériques du céfuroxime).

Environ 50% du sérum céfuroxime est synthétisé avec des protéines.

Au cours des 24 heures suivant l'administration du médicament est presque complètement (jusqu'à 90% de la portion utilisée) et à l'état inchangé est éliminé du plasma. La majeure partie de la dose appliquée est excrétée pendant les 6 premières heures.

Le céfuroxime n'est pas métabolisé dans l'organisme et son excrétion se fait par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire.

Il y a une diminution significative des indices d'Aksetin dans le plasma dans le cas des procédures de dialyse. La substance atteint des valeurs élevées (supérieures au minimum inhibiteur applicable) dans la synoviale avec les tissus osseux et le liquide intra-oculaire. Si le patient présente des lésions des membranes cérébrales (par exemple, avec la méningite), le médicament se trouve à l'intérieur de la liqueur.

Dosage et administration

Le lyophilisat est destiné à la fabrication de fluide parentéral. La substance préparée est administrée uniquement par voie intraveineuse ou intramusculaire. Avant le début du cycle de traitement, il est nécessaire de procéder à un test de tolérance au médicament.

Pour remédier aux injections d’injections, de l’eau injectée (3 ml) est ajoutée dans un flacon de 750 mg de volume, après quoi on agite pour obtenir une suspension uniforme.

Pour préparer un liquide pour injection en bolus intraveineux, 6 ml d’eau d’injection sont utilisés pour 750 mg du médicament, après quoi le flacon est agité (pour 1500 mg d’Aksetin, un minimum de 15 ml d’eau d’injection est nécessaire).

Pour les perfusions (qui doivent durer au maximum une demi-heure), 1500 mg de lyophilisat sont dilués dans 50-100 ml d’eau d’injection. La substance finie est administrée par voie intraveineuse. En variante, l'administration du médicament par le tube compte-gouttes peut être utilisée pour un traitement par perfusion générale.

Il faut tenir compte du fait que dans le cas du stockage de la substance médicinale préparée, cela peut modifier la saturation de la teinte.

Le dosage d'Aksetin et son mode d'utilisation sont choisis par le médecin en tenant compte du type de pathologie et de l'état clinique général du patient.

Pour les adultes, 0,75 g de médicament est souvent utilisé 3 fois par jour (administration en / m ou en / dans la méthode). Si l'infection entraîne un état grave du patient, la quantité de substance injectée est portée à 1500 mg avec une utilisation à trois reprises par jour (de grandes portions du médicament doivent être administrées par voie intraveineuse). Si nécessaire, la fréquence de la procédure peut être augmentée (intervalles de 6 heures entre les injections), ce qui augmentera la dose quotidienne totale à 3000-6000 mg de la substance.

Parfois, il est permis d'utiliser du céfuroxime dans une portion de 0,75 à 1,5 g 2 fois par jour, avec une transition subséquente vers une prise de médicament interne.

Dimensions des portions de médicaments pour enfants.

Pour les enfants, on utilise souvent 30 à 100 mg / kg de substance par jour et la posologie est divisée en 3 à 4 injections. En moyenne, les enfants doivent consommer 60 mg / kg par jour (cette dose est efficace pour la majorité des infections).

Pour les nouveau-nés, le médicament est prescrit dans les portions utilisées pour les enfants plus âgés, mais ils doivent être divisés en 2 ou 3 injections. Chez les nourrissons au cours des premières semaines de vie, la demi-vie du céfuroxime est plus longue que celle des enfants plus âgés, ce qui peut entraîner une diminution de la consommation de drogues.

La taille des portions du médicament dans différents cas.

Pour le traitement de la gonorrhée, 1500 mg du médicament sont administrés 1 fois ou des nyx de 0,75 g de médicament sont administrés à chacune des fesses une fois par jour.

En cas de méningite, le médicament est utilisé en monothérapie - à la dose de 3 000 mg, 3 fois par jour (entre les injections doit être observé à intervalles de 8 heures, la dose totale pour la journée est de 9 000 mg).

Méningite douloureuse nécessite l'utilisation de 150-250 mg / kg du médicament par jour (injections intraveineuses, divisées par 3-4 injections).

Les nourrissons pendant les premières semaines de vie pour le traitement de la méningite utilisent souvent 0,1 g / kg de médicament par jour (utilisation intraveineuse avec division de la dose en 2 ou 3 injections).

Au cours du traitement successif de la pneumonie, une dose de 1500 mg de médicament (par voie intramusculaire ou intraveineuse, la dose quotidienne totale de 3 à 4,5 g) est souvent réalisée en 48 à 72 heures. Ensuite, la transition vers la prise du médicament à l'intérieur - 2 fois par jour pour 0,5 g de substance (dans la période de 7 à 10 jours).

Dans le traitement séquentiel de la bronchite récurrente établie, ayant une maladie chronique, souvent fonctionner 2-3 injection unique de 0,75 g du composé (par voie intramusculaire ou par voie intraveineuse, la dose quotidienne totale taille égale 1,5-2,25 g médicament) à l'intérieur 48-72- heures En outre, le patient est transféré à l’usage interne de médicaments - 2 fois par jour à raison de 0,5 g (ce cycle dure 7 à 10 jours).

Dans le cas d'une thérapie séquentielle, il est nécessaire de tenir compte du fait que la période de transition de l'administration parentérale à la voie orale, ainsi que la durée du cycle de traitement général, sont calculées en tenant compte de la gravité de l'infection et de la réponse clinique du patient.

Utilisation de médicaments pour la prophylaxie.

Pour prévenir l'apparition de complications de nature infectieuse après des opérations pelviennes, orthopédiques ou abdominales, 1500 mg de la substance sont fréquemment administrés en même temps que l'induction de l'anesthésie. Si nécessaire, une nouvelle injection de 0,75 g de substance peut être effectuée après 8 et 16 heures.

Pour prévenir l'infection après avoir effectué des interventions chirurgicales sur les poumons, le cœur avec vaisseaux et l'œsophage, l'administration de 1500 mg de céfuroxime et l'induction de l'anesthésie sont principalement appliquées. Après utilisation de la dose initiale, 0,75 g du médicament est administré 3 fois par jour pendant 24 à 48 heures supplémentaires.

En cas de remplacement complet du joint, il faut mélanger 1500 mg de lyophilisat de céfuroxime avec une substance ciment-méthacrylate de méthyle-ciment (1 emballage) jusqu'à ce qu'un monomère liquide soit ajouté.

Régime de dosage pour différents groupes de patients.

Les personnes dont la filtration rénale est affaiblie doivent modifier la posologie du médicament (par conséquent, le céfuroxime est principalement excrété avec les urines).

Les personnes ayant un niveau de CC compris entre 10 et 20 ml / minute ne doivent pas administrer plus de 0,75 g de la substance 2 fois par jour.

Les patients dont les valeurs de filtration rénale ne dépassent pas 10 ml / minute nécessitent un maximum de 0,75 g de médicament 1 fois par jour. Les personnes en dialyse devraient utiliser le médicament à la fin de la séance. En outre, une addition supplémentaire de céfuroxime au liquide péritonéal de dialyse est possible (souvent environ 0,25 g pour 2 litres).

Les personnes recevant une hémodialyse à long terme de caractère artériel ou une hémofiltration à grande vitesse (traitement intensif dans un hôpital) peuvent utiliser 2 fois par jour 0,75 g d'Aksetin.

À un niveau de CQ supérieur à 20 ml / minute, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie du médicament, mais vous devez également observer l'état général du patient (dans cette condition, le risque de symptômes négatifs augmente).

Utiliser Axetina pendant la grossesse

Il est très nécessaire de prescrire le médicament au premier trimestre (l’utilisation des médicaments n’est autorisée que s’il existe des indications strictes et dans des situations où des médicaments plus sûrs seront inefficaces).

Le médicament se trouve à l'intérieur du lait maternel, il est donc interdit d'allaiter pendant son utilisation. Annulation temporaire possible de l'allaitement avec récupération ultérieure sous la supervision d'un médecin.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d'utiliser des personnes présentant une hypersensibilité au céfuroxime et, en outre, s'il existe une anamnèse indiquant l'apparition d'une intolérance dans le cas des céphalosporines.

Effets secondaires Axetina

Lors de l'utilisation d'Aksetin, les symptômes négatifs surviennent rarement et présentent une gravité légère. Ils peuvent être associés à la pathologie sous-jacente et varient en fonction des indications d'utilisation disponibles.

Parmi les symptômes secondaires qui peuvent apparaître après l’administration de céfuroxime:

• lésions infectieuses ou de nature invasive: surinfection (souvent due à un usage prolongé de médicaments);
• violations du système du sang: le test de Coombs positive, les valeurs d'hémoglobine sérique inférieurs, la leucopénie ou une neutropénie, anémie, caractère hémolytique, hyperéosinophilie et. Céphalosporines, y compris céfuroxime et capable absorbé par les parois des globules rouges, et d'interagir ensuite avec les anticorps et fournir un Coombs positif, en raison de ce qui peut apparaître des problèmes avec la détermination des groupes sanguins, ainsi que de développer une forme d'anémie hémolytique (seul);
• troubles immunitaires: urticaire, démangeaisons généralisées, éruptions cutanées, hyperthermie médicamenteuse, néphrite tubulo-interstitielle et, en plus, anaphylaxie, œdème de Quincke et vascularite. Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'effectuer un test de sensibilité.
• problèmes avec la fonction de l'appareil digestif: espèces colite pseudomembraneuse, des vomissements, des troubles des processus digestifs, hyperbilirubinémie transitoire et de modifier les résultats des tests hépatiques (principalement si le patient a une maladie du foie);
• défaite de la couche sous-cutanée avec l'épiderme: TEN, syndrome de Stevens-Johnson et érythème érythémateux;
• troubles de la fonction du système urogénital: développement d'une hypercréatininémie et augmentation des taux sériques d'urée azotée.

En outre, l'utilisation de médicaments par voie parentérale peut entraîner une thrombophlébite ou une douleur au niveau de l'injection. La dépendance de ces réactions à la taille de la dose est observée (en cas d'utilisation de grosses portions, le risque de douleur dans le domaine de l'administration du médicament augmente).

[1]

Surdosage

L'intoxication avec des médicaments du groupe des céphalosporines peut provoquer des manifestations associées à une irritation cérébrale (par exemple, des convulsions). De plus, l'intoxication augmente le risque et la gravité des effets secondaires caractéristiques de la substance céfuroxime.

Si un patient développe une surdose, il est nécessaire d'arrêter le médicament immédiatement (à un faible débit de perfusion) et de prescrire des procédures symptomatiques. Si l'intoxication est sévère, une séance de dialyse peut indiquer une réduction du céfuroxime dans le sérum.

Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament est capable d'affaiblir l'effet médicinal de la contraception orale, car il modifie la microflore intestinale et perturbe l'absorption oestrogénique à l'intérieur du tractus gastro-intestinal. Il est nécessaire d'utiliser des préparations contraceptives supplémentaires ayant un principe différent d'influence thérapeutique, tout le temps de l'administration conjointe d' Aksetin.

Lors de l'utilisation de céfuroxime, seules des méthodes d'hexose kinase ou de glucose oxydase doivent être utilisées pour mesurer les valeurs de sucre sérique. L'effet du médicament sur les données de test de glucosurie n'a pas été enregistré en utilisant des méthodes enzymatiques.

Le médicament peut modifier les données des essais effectués avec l'utilisation de méthodes qui sont basées sur le processus de récupération du cuivre (y compris les tests avec Benoît Fehling et Klinitest), mais le développement de fausses réponses positives au cours de ces procédures n'a pas été observée (similaire à l'effet de la nature de certains autres céphalosporines).

Aksetin n'affecte pas les lectures des tests de taux de créatinine dans lesquels un picrate alcalin est utilisé.

Ne pas mélanger le médicament avec des médicaments à base d’aminoglycosides dans un système d’injection ou une seringue.

Une solution de bicarbonate de soude peut changer la teinte du céfuroxime, il n'est donc pas recommandé de l'utiliser dans la fabrication des injections du médicament. Cependant, si un patient doit entrer du bicarbonate de sodium par perfusion, le céfuroxime peut être utilisé dans le tube compte-gouttes.

1500 mg du médicament, dilué dans de l'eau injectable (15 ml), peuvent être combinés au métronidazole (un rapport de 0,5 g / 0,1 l). Ces liquides restent actifs pendant les 24 heures suivantes dans des conditions de température ambiante normales.

1500 mg et 1000 mg de céfuroxime azlocilline, qui a été dissoute dans 15 ml d' eau injectable (ou en utilisant 5000 mg azlocilline 50 ml d'eau injectable) reste actif pendant 6 heures (à des élévations de température ambiante) et 24 heures ( si la température de stockage de 4 ^à C).

Le céfuroxime (5 mg / ml) dans une injection de 5 à 10% de xylitol peut être maintenu à température ambiante pendant 24 heures maximum.

Le médicament peut être mélangé avec des solutions de lidocaïne (la concentration doit être au maximum de 1%).

Le médicament est autorisé à se mélanger avec la plupart des liquides pour les perfusions. Par exemple, le médicament reste actif pendant les 24 heures suivantes (dans les conditions ambiantes) après dilution dans de telles solutions:

• 0,9% de NaCl;
• 5% de glucose injectable;
• 0,18% de NaCl avec 4% de glucose injectable;
• 5% de glucose avec 0,9%, 0,45% ou 0,225% de NaCl;
• 10% de glucose injectable;
• Ringer-lactate ou Ringer;
• Hartman.

La stabilité du médicament (après mélange avec 0,9% de NaCl et 5% de glucose) ne change pas lorsqu'il est associé au phosphate de sodium d'hydrocortisone.

La compatibilité est également noté (stabilité de conservation allant jusqu'à 24 heures dans les conditions ambiantes) avec des liquides pour perfusion, dans lequel la structure il héparine (à une dose de 10-50 unités / ml) dans du NaCl à 0,9% pour perfusion avec CAK ( 10-40 méq / L) dans une perfusion à 0,9% de NaCl.

[2], [3]

Conditions de stockage

Aksetin doit être tenu hors de la portée des jeunes enfants. Vous ne pouvez pas enregistrer un fluide de formulation, mais l'impossibilité d'introduction immédiate, il peut être conservé à une élévation de température dans 2-8 ^sur C pour un maximum de 24 heures.

Durée de conservation

Aksetin peut être utilisé dans les 2 ans à compter de la date de fabrication du produit pharmaceutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les préparations de Zinnat, Proxim, Cetil avec Zinatsef, Cefumax, Cefutil avec Aksef et Cefuroxime avec Bactilem.