Axef

Aksef est un médicament antiparasitaire et antimicrobien.

Les indications Axepha

Il est utilisé pour prévenir ou traiter les lésions infectieuses causées par des bactéries sensibles au céfuroxime. Parmi ces maladies, on trouve:

• lésions affectant les voies respiratoires inférieures et supérieures: pneumonie d'origine bactérienne, bronchite ou trachéite de nature chronique ou aiguë, bronchectasie infectée, ainsi que la prévention et l'élimination des lésions résultant d'interventions chirurgicales dans la région du sternum;
• infections du système ORL: sinusite avec amygdalite, et en plus, otite moyenne d'origine bactérienne, et pharyngite;
• pathologies affectant le système urogénital: cystite, gonorrhée, inflammation des organes pelviens, ainsi que pyélonéphrite (également chronique);
• maladies se développant dans la zone des tissus mous et de l'épiderme: furonculose, infections de plaies, érysipèle, impétigo et dermatite d'origine bactérienne;
• lésions au niveau des os et des articulations: ostéomyélite ou arthrite septique;
• le médicament peut être utilisé dans le développement de stades sévères d’infections nosocomiales, notamment la péritonite, la septicémie, la bactériurie avec méningite et la bactériémie;
• prévention du développement d'infections après des interventions chirurgicales.

Formulaire de décharge

Le médicament est libéré sous forme de comprimés d'un volume de 0,25 ou 0,5 g, à raison de 10 pièces à l'intérieur d'un blister; 1 ou 2 paquets à l'intérieur d'un pack.

De plus, il est produit sous forme de lyophilisat pour liquide injectable, en flacons de 0,75 g; la boîte contient 1 flacon de ce type.

Pharmacodynamique

Le principe actif du médicament est la céfuroxime, qui a un effet bactéricide sur un large spectre de bactéries. La céfuroxime est un antibiotique de la famille des β-lactamines et appartient à la famille des céphalosporines.

Ce médicament appartient au groupe des céphalosporines de deuxième génération et peut être administré par voie orale ou par injection parentérale. La céfuroxime est résistante aux β-lactamases, ce qui lui permet d'être utilisée avec succès dans le traitement des infections causées par l'activité de bactéries productrices de β-lactamases. Toutes les céphalosporines ont un principe d'action antimicrobien similaire. Le médicament bloque l'activité des protéines qui se lient aux pénicillines (elles possèdent une activité enzymatique et sont nécessaires à la liaison de biopolymères spécifiques).

Parallèlement, le médicament ralentit la liaison du peptide glycane (un élément polymère à la base des parois cellulaires des microbes). Aksef n'a pas d'effet toxique sur le macroorganisme, car le peptide glycane, associé aux protéines de liaison à la pénicilline, n'est pas présent dans la paroi cellulaire des mammifères.

Le médicament démontre une activité bactéricide contre une large gamme d’anaérobies et d’aérobies, y compris les souches résistantes à l’amoxicilline et à l’ampicilline.

Aérobies à Gram positif:

Staphylocoques (souches productrices de pénicillinase), pneumocoques, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis et bactéries Bordet-Gengou.

Aérobies à Gram négatif:

Proteus (à l'exclusion du Proteus commun), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, bacille de Pfeiffer, Salmonella, Moraxella catarrhalis et Gonococcus (y compris les souches productrices de pénicillinase).

Anaérobies à Gram négatif et positif:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (à l'exclusion de Bacteroides fragilis), espèces de Peptostreptococcus et Propionibacterium.

De plus, la céfuroxime a un effet bactéricide contre les souches de Borrelia burgdorferi.

Ne montre aucune activité envers:

Campylobacter, entérocoques avec Pseudomonas, serratia, légionella et Citrobacter avec Enterobacter. La liste comprend également Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, la bactérie Morgan et Clostridium difficile.

Le médicament n’affecte pas non plus les souches résistantes à la méthicilline de Staphylococcus epidermidis et de Staphylococcus aureus.

Pharmacocinétique

Le médicament pris par voie orale est bien absorbé dans l'intestin, dans le cas d'une prise sous forme de céfuroxime axétil, il subit un processus d'hydrolyse à l'intérieur de la paroi intestinale et pénètre dans la circulation sanguine sous forme de céfuroxime.

Le degré d'absorption du médicament sera plus élevé s'il est pris immédiatement après un repas. Les valeurs plasmatiques de la Cmax sont mesurées 2 à 3 heures après la prise orale du comprimé. La demi-vie de la céfuroxime est de 60 à 90 minutes.

En cas d'injection intraveineuse, la Cmax plasmatique est mesurée après 30 à 45 minutes. La demi-vie de la substance est alors de 60 à 70 minutes. Le taux de synthèse protéique plasmatique du médicament est de 50 %.

Au cours des 6 premières heures, la majeure partie du médicament est excrétée; après 24 heures à compter du moment de l'administration, un maximum de 10 % de la partie utilisée du médicament reste dans le sang.

Le médicament n'est pas soumis aux processus métaboliques dans le corps, étant excrété par les reins dans un état inchangé.

À fortes concentrations, son principe actif se retrouve dans le liquide intraoculaire, ainsi que dans la synoviale. Chez les personnes atteintes de méningite, Aksef traverse la barrière hémato-encéphalique.

L'hémodialyse réduit considérablement les taux de céfuroxime.

Dosage et administration

La posologie et la durée du cycle de traitement doivent être choisies en tenant compte de la nature individuelle de la pathologie et des caractéristiques du patient. Le traitement dure souvent au moins une semaine. Les comprimés doivent être pris après les repas, ce qui favorise l'absorption intestinale du médicament.

Schémas d'utilisation du médicament sous forme de comprimés.

En cas de lésion des voies urinaires, prendre 125 mg de la substance 2 fois par jour.

Pour le traitement des infections respiratoires non compliquées, 0,25 g du médicament doit être utilisé 2 fois par jour.

Pour éliminer les infections graves des voies respiratoires, prenez 0,5 g de la substance 2 fois par jour.

En cas de traitement de la pyélonéphrite (chronique ou aiguë), 0,25 g du médicament est utilisé 2 fois par jour.

Pour une utilisation thérapeutique dans la gonorrhée non compliquée, une seule application de 1000 mg de la substance est nécessaire.

Chez les adolescents de plus de 12 ans et les adultes atteints de borréliose à tiques, une dose de 0,5 g du médicament est souvent utilisée deux fois par jour. Cette maladie nécessite un cycle de traitement de 20 jours.

Les enfants de plus de 3 ans doivent prendre 125 mg du médicament deux fois par jour. En cas de pathologie sévère, la dose est doublée. Une dose maximale de 0,5 g par jour est autorisée pour les enfants.

Il est parfois nécessaire de commencer le traitement par Aksef sous forme d'injection, puis de le poursuivre par la prise de comprimés. Ce schéma est prescrit dans les cas énumérés ci-dessous.

En cas de pneumonie, le médicament est administré aux adultes par voie intramusculaire ou intraveineuse, à raison de 1,5 mg, 2 à 3 fois par jour pendant 2 à 3 jours. Il est ensuite administré par voie orale, à raison de 0,5 g, 2 fois par jour pendant 8 à 10 jours.

En cas de rechute de bronchite (chronique), un adulte doit recevoir 0,75 g de la substance par voie parentérale, 2 à 3 fois par jour pendant 2 à 3 jours. À la fin de cette période, le médicament est pris par voie orale, 2 fois par jour, à raison de 0,5 g, sur un cycle de 5 à 7 jours.

Schémas d'utilisation du lyophilisat injectable.

Le liquide injectable ne peut être utilisé que par voie intramusculaire ou intraveineuse.

Pour les injections intramusculaires, ajouter un solvant (3 ml) au flacon contenant la poudre, puis agiter doucement pour obtenir une suspension. Dans ce cas, le solvant est de l'eau pour injection.

Pour préparer un liquide pour injection intraveineuse, il faut diluer 0,75 g de substance dans 6 ml de solvant (pour 1 500 mg de substance, 15 ml de solvant sont nécessaires). Pour des perfusions de 1 500 mg de céfuroxime, 50 à 100 ml de solvant sont nécessaires. L'eau d'injection est alors utilisée comme solvant.

Le médicament doit être administré par perfusion sur une période d'au moins une demi-heure. Le liquide injectable est administré directement dans une veine ou à l'aide d'un tube compte-gouttes.

Pour les adultes, la dose du médicament est de 0,75 à 1,5 g, prise 2 à 3 fois par jour (administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse), en tenant compte de la gravité de la maladie.

Avec le développement stable d'une dynamique positive des symptômes de la pathologie, une transition vers le traitement utilisant Aksef en comprimés se produit.

Pour traiter la gonorrhée, une seule injection de 1 500 mg de la substance ou une injection 2 fois de 0,75 g du médicament (dans chaque fesse) est nécessaire.

En cas de méningite, le médicament doit être utilisé en monothérapie, administré par voie intraveineuse à intervalles de 8 heures, à raison de 3 000 mg. Chez l'enfant atteint de méningite, la posologie doit être de 0,15 à 0,25 g/kg par jour; elle est répartie en plusieurs injections distinctes, puis administrée par voie intraveineuse. Chez le nouveau-né, la posologie quotidienne est de 0,1 g/kg.

En cas d'infections, il faut administrer aux enfants 30 à 100 mg/kg du médicament par jour, en divisant cette dose en 3 à 4 administrations.

Les nouveau-nés ont souvent besoin de 30 à 100 mg/kg de céfuroxime par jour, à répartir en 2 ou 3 prises. Lors de l'utilisation de céfuroxime chez les nouveau-nés, il faut garder à l'esprit que sa demi-vie est plusieurs fois supérieure à celle d'un adulte.

Pour prévenir les infections après une intervention chirurgicale, on administre souvent 1 500 mg du médicament par voie intraveineuse (au moment de l'induction de l'anesthésie). Ces mesures préventives sont utilisées en cas d'interventions sur le sternum ou le péritoine, ainsi que lors d'interventions pelviennes, abdominales ou orthopédiques.

Pour les manipulations chirurgicales orthopédiques ou pelviennes, le médicament est utilisé à une dose de 0,75 g – 8 et 16 heures après la fin de l'intervention.

Pour les opérations du péritoine ou du sternum, le médicament doit être administré à la dose de 0,75 g, 3 fois par jour sur un cycle de 1 à 2 jours.

Les personnes souffrant d’insuffisance rénale et celles sous hémodialyse nécessitent des ajustements posologiques.

Utiliser Axepha pendant la grossesse

Le médicament n'a pas d'effet mutagène, tératogène ou embryotoxique, mais pendant la grossesse, il est autorisé de l'utiliser uniquement dans les situations où l'on considère que le bénéfice pour la femme sera plus attendu que le risque de développer des conséquences négatives pour le fœtus.

La céfuroxime peut passer dans le lait maternel, c'est pourquoi, s'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement, l'allaitement est temporairement interrompu.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d'utiliser le médicament en cas d'intolérance aux composants du médicament ou aux céphalosporines.

La prudence est de mise chez les personnes ayant des antécédents d'hypersensibilité sévère aux antibiotiques bêta-lactamines. Ce médicament doit également être utilisé avec une extrême prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Effets secondaires Axepha

Le médicament est souvent bien toléré, mais en cas d'utilisation prolongée ou d'intolérance du patient, de l'urticaire, des éruptions cutanées et des démangeaisons peuvent apparaître. Des cas d'anaphylaxie, de fièvre et de néphrite tubulo-interstitielle ont été observés occasionnellement. Les symptômes négatifs sont souvent légers et disparaissent après l'arrêt du traitement.

L’administration unique du médicament a entraîné le développement d’un érythème polymorphe, du syndrome de Stevens-Johnson ou NET.

Troubles affectant le tractus gastro-intestinal – vomissements, colite pseudomembraneuse, nausées et diarrhée.

Troubles du système hématopoïétique – neutropénie, leucopénie ou thrombocytopénie, et en plus, éosinophilie et diminution du taux d’hémoglobine.

Bien qu’Aksef n’ait pas d’effet toxique direct sur le foie, certains patients présentent une hyperbilirubinémie ou une augmentation de l’activité des enzymes hépatiques.

Les personnes prenant de la céfuroxime peuvent présenter des modifications des données de laboratoire, telles qu’un test de Coombs faussement positif ou une augmentation de l’azote uréique sanguin et de la créatinine.

Les injections du médicament peuvent provoquer des effets secondaires locaux. En cas d'injection intramusculaire, une douleur apparaît au niveau de la zone d'injection. En cas d'injection intraveineuse, une thrombophlébite se développe.

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Surdosage

En cas d'intoxication à l'Aksef, le patient développe des tremblements, une sensation de surexcitation et des convulsions. Ces manifestations sont dues à l'effet irritant du céfuroxime sur le cerveau.

Il n'existe pas d'antidote à ce médicament. En cas d'intoxication, des mesures symptomatiques sont prises. Pour réduire les concentrations plasmatiques de céfuroxime, une dialyse péritonéale et une hémodialyse peuvent être pratiquées.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation combinée avec des antiacides réduit l'absorption du céfuroxime (si le médicament est utilisé sous forme de comprimé).

L'utilisation combinée avec le probénécide entraîne une augmentation des taux sanguins de céfuroxime, ainsi qu'un ralentissement de son excrétion rénale.

Le médicament peut être associé à des solutions d'azlocilline ou de métronidazole, ainsi qu'à une solution injectable de xylitol et de lidocaïne à 1 %. De plus, les propriétés du médicament restent inchangées pendant 24 heures lorsqu'il est associé aux substances suivantes:

• lactate de sodium 6M;
• liquide isotonique NaCl;
• 5% de glucose;
• 0,18 % de NaCl avec 4 % de glucose;
• 5 % de glucose avec 0,9 %, 0,45 % et 0,25 % de NaCl;
• 10 % de glucose;
• Ringer lactate ou Ringer;
• Hartman.

Le médicament ne doit pas être mélangé dans la même seringue avec des aminosides.

Aksef ne doit pas être mélangé avec une solution injectable de bicarbonate de sodium, car un tel mélange provoque un fort changement de teinte de la solution de céfuroxime.

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Conditions de stockage

Aksef doit être conservé dans un endroit sombre et sec, à des températures comprises entre 15 et 25 ^° C.

Durée de conservation

Aksef peut être utilisé dans les 24 mois suivant la date de production du médicament. La durée de conservation du liquide injectable fini est de 24 heures maximum.

Analogues

Les analogues du médicament sont Zinnat, Proxim avec Zinacef, Cetyl avec Cefutil et Axetin, ainsi que Cefuroxime, Baktil et Cefumax.