Sibutin

La sibutine est un médicament utilisé pour les troubles urologiques: incontinence urinaire et mictions fréquentes.

L'oxybutynine a un effet spasmolytique direct sur les fibres musculaires lisses du détrusor et, simultanément, un effet cholinolytique, bloquant l'activité de l'acétylcholine sur les récepteurs m-cholinergiques du muscle lisse. Ces effets entraînent une relaxation du détrusor vésical. [ 1 ]

Chez les personnes dont la fonction vésicale est instable, le médicament augmente sa capacité et réduit le nombre de contractions spontanées du détrusor qui se produisent. [ 2 ]

Les indications Sibutin

Il est utilisé en cas de telles violations:

• incontinence urinaire;
• augmentation du débit urinaire ou besoin impératif d'uriner, survenant en cas de fonction vésicale instable associée à un dysfonctionnement neurogène (hyperréflexie du détrusor), qui se développe avec le spina bifida et la sclérose en plaques, ou en raison d'une instabilité idiopathique du détrusor (incontinence urinaire motrice urgente).

De plus, il est prescrit pour contrôler l'hyperactivité urinaire qui se développe après des opérations sur la vessie ou la prostate, ainsi qu'en cas de cystite qui survient dans ce contexte. [ 3 ]

En pédiatrie, le chlorhydrate d'oxybutynine peut également être utilisé pour traiter l'énurésie nocturne due à une hyperactivité du détrusor. Dans ce cas, il est utilisé en association avec un traitement non médicamenteux si les autres méthodes se sont avérées inefficaces.

Formulaire de décharge

La substance thérapeutique est libérée sous forme de comprimés - 10 pièces dans une plaque cellulaire; dans une boîte - 3 de ces plaques.

Pharmacocinétique

Par voie orale, l'oxybutynine est absorbée rapidement dans le tractus gastro-intestinal; la Cmax plasmatique est atteinte en moins de 60 minutes, puis diminue de façon biexponentielle avec une demi-vie de 2 à 3 heures. L'effet maximal est observé après 3 à 4 heures, et l'effet résiduel pendant 10 heures supplémentaires.

Des valeurs d'équilibre sont observées après 8 jours d'administration. Chez les personnes âgées ayant un mode de vie actif, l'oxybutynine ne s'accumule pas; ses caractéristiques pharmacocinétiques sont donc similaires à celles observées chez les autres adultes. Cependant, chez les personnes âgées en mauvaise santé, les valeurs de Cmax et d'ASC augmentent significativement.

L'oxybutynine subit des processus métaboliques intrahépatiques intensifs, principalement avec la participation d'enzymes de la structure de l'hémoprotéine P450 (parmi lesquelles le CYP 3A4, qui est principalement contenu à l'intérieur des parois intestinales et du foie); les éléments métaboliques de l'oxybutynine ont également une activité m-anticholinergique.

L'excrétion se fait principalement par les reins.

Dosage et administration

Le médicament est pris par voie orale; le comprimé peut être divisé en deux – 2 portions égales.

Dosages pour adultes.

La dose quotidienne standard est de 10 à 15 mg (5 mg 2 à 3 fois). Elle peut être augmentée jusqu'à la valeur maximale (20 mg - 4 fois 5 mg), ce qui est autorisé si les symptômes négatifs sont tolérés et pour obtenir un effet clinique.

Personnes âgées.

Chez les personnes âgées, la demi-vie du médicament est plus longue, c'est pourquoi une double dose de 2,5 mg par jour est prescrite (le même schéma est recommandé pour les patients affaiblis). La posologie peut être augmentée à 5 mg en double dose, si les effets indésirables sont bien tolérés et si le patient souhaite obtenir un effet clinique.

En pédiatrie – à partir de 5 ans.

En cas d'énurésie nocturne et d'instabilité neurogène de la fonction vésicale: il est nécessaire d'utiliser 2,5 mg deux fois par jour. La dose peut être augmentée si les symptômes sont bien tolérés, jusqu'à 10-15 mg (5 mg deux à trois fois). En cas d'énurésie nocturne, la dernière dose est prise le soir, avant le coucher.

• Demande pour les enfants

La sibutine ne doit pas être administrée aux enfants de moins de 5 ans. Les données sur l'utilisation de l'oxybutynine chez les enfants présentant une énurésie nocturne monosymptomatique (non due à une hyperactivité du détrusor) sont limitées.

Le médicament est prescrit aux enfants de plus de 5 ans avec prudence, car ils peuvent avoir une sensibilité plus élevée aux effets de l'oxybutynine - par exemple, en ce qui concerne les effets secondaires associés au psychisme et au système nerveux central.

Utiliser Sibutin pendant la grossesse

Il n'existe aucune information sur la sécurité de la prise d'oxybutynine pendant la grossesse. Il est nécessaire de cesser son utilisation pendant cette période, sauf si la patiente ne dispose pas d'un analogue sûr de la sibutine.

L’utilisation de médicaments pendant l’allaitement est interdite.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère associée au principe actif ou à d’autres composants du médicament;
• myasthénie grave;
• glaucome à angle fermé ou petite chambre antérieure;
• les personnes ayant de la fièvre ou une température ambiante élevée, car cela peut provoquer une hyperpyrexie;
• troubles de la fonction œsophagienne, y compris une hernie affectant l’ouverture œsophagienne;
• obstruction gastro-intestinale d'origine organique ou fonctionnelle - cela comprend l'obstruction intestinale de nature paralytique, la sténose pylorique et l'atonie intestinale;
• colostomie, ainsi qu'iléostomie ou mégacôlon toxique;
• colite ulcéreuse sévère;
• obstruction de l’urètre (situations où la rétention urinaire peut s’aggraver – par exemple, en cas d’hypertrophie de la prostate).

Effets secondaires Sibutin

Les effets secondaires comprennent:

• Lésions du tractus gastro-intestinal: constipation, diarrhée, nausées, xérostomie, gêne abdominale, vomissements, diminution de l’appétit, RGO, dysphagie, anorexie et pseudo-obstruction chez les personnes présentant des facteurs de risque (personnes constipées utilisant des médicaments réduisant la motilité intestinale ou patients âgés);
• Infections et invasions: atteinte des voies urinaires;
• problèmes du système nerveux central: somnolence, maux de tête sévères, troubles cognitifs, étourdissements et convulsions;
• troubles mentaux: cauchemars, paranoïa, agitation, anxiété, hallucinations et confusion, ainsi que désorientation, troubles cognitifs chez les personnes âgées, délire, signes de dépression et de dépendance (chez les personnes ayant des antécédents de dépendance à des médicaments ou à d’autres substances addictives);
• troubles immunitaires: sensibilité accrue;
• problèmes de fonction cardiaque: arythmie ou tachycardie;
• lésions vasculaires: bouffées de chaleur (elles sont plus intenses chez les enfants);
• troubles visuels: mydriase, vision floue, glaucome à angle fermé, augmentation de la PIO et sécheresse conjonctivale;
• intoxication, blessure ou complications procédurales: développement d'un coup de chaleur;
• lésions de l’appareil urinaire et des reins: dysurie ou rétention urinaire;
• problèmes associés à la couche sous-cutanée et à l'épiderme: urticaire, photosensibilité, sécheresse épidermique (y compris éruption cutanée), œdème de Quincke et hypohidrose.

Surdosage

En cas d'intoxication, des manifestations se développent, commençant par la potentialisation des signes négatifs standards associés au système nerveux central (de l'agitation avec anxiété au développement d'un comportement psychotique), et se terminant par un trouble du flux sanguin (diminution de la pression artérielle, bouffées de chaleur, insuffisance des processus de flux sanguin, etc.), une paralysie, une insuffisance respiratoire et un état comateux.

En cas d'intoxication, des mesures symptomatiques sont généralement réalisées:

• procédure de lavage gastrique immédiat;
• en cas de syndrome anticholinergique intense mettant en jeu le pronostic vital, la néostigmine (ou la physostigmine) peut être utilisée – à la dose prescrite selon les instructions de ces médicaments;
• traitement des états fiévreux.

Si une agitation ou une anxiété très intense est observée, 10 mg de diazépam sont administrés par voie intraveineuse.

En cas de tachycardie, une injection intraveineuse de propranolol est nécessaire.

Si une rétention urinaire est observée, un sondage vésical est réalisé.

En cas de paralysie des muscles respiratoires, des procédures de ventilation artificielle sont réalisées.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation avec le lisuride peut entraîner une altération de la conscience, nécessitant une surveillance médicale constante chez ces patients.

Il est nécessaire de combiner la Sibutine et d'autres substances anticholinergiques avec prudence, car cela peut augmenter l'activité anticholinergique.

Des interactions entre les anticholinergiques et l'amantadine, les phénothiazines, les neuroleptiques (par exemple, les butyrophénones ou la clozapine), d'autres antiparkinsoniens anticholinergiques (par exemple, la lévodopa ou le bipéridène), la quinidine, les antihistaminiques, les tricycliques, les digitaliques, le dipyridamole, ainsi que l'atropine et ses composés apparentés (par exemple, les antispasmodiques de type atropine) sont observées dans des cas isolés. Par conséquent, l'oxybutynine doit être associée avec la plus grande prudence.

Étant donné que le médicament peut affaiblir la motilité gastrique, il peut réduire l’absorption d’autres médicaments.

L'oxybutynine est métabolisée par l'isoenzyme CYP3A4 de l'hémoprotéine P450. L'administration concomitante d'un inhibiteur du CYP3A4 peut inhiber le métabolisme de l'oxybutynine, augmentant ainsi son exposition.

Le médicament peut avoir un effet antagoniste sur les prokinétiques.

L'administration concomitante de substances inhibant l'activité de la cholinestérase peut entraîner un affaiblissement de leur effet.

Les patients doivent tenir compte du fait que la consommation d’alcool peut potentialiser la somnolence associée à l’action des agents anticholinergiques (y compris l’oxybutynine).

Conditions de stockage

Conserver la sibutine hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

La sibutine peut être utilisée pendant une période de 36 mois à compter de la date de vente du produit thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar avec Driptan, Urohol avec Detruzitol, Novitropan et Dream-apo, ainsi que Spazmolit et Dreamtan-apo.

Avis

La sibutine est bien accueillie comme remède contre l'énurésie nocturne, mais de nombreux parents se plaignent dans les commentaires des effets secondaires qui apparaissent chez les enfants après la prise du médicament. Parmi ces effets, les hallucinations sont particulièrement mises en avant.