Rétrovir

Retrovir contient l'élément actif zidovudine.

Ce composant, pénétrant dans la cellule, participe aux processus métaboliques à l'aide des kinases disponibles, en étant converti en 5-triphosphate (TF). La zidovudine-TF est une substance qui ralentit de manière compétitive la transcriptase virale inverse du VIH. L'effet antiviral du médicament se développe selon le principe de son passage sous forme de monophosphate dans l'ADN de la chaîne virale et le ralentissement ultérieur des processus de réplication. [1]

Les indications Rétrovir

Il est utilisé au cours d'un traitement antirétroviral chez les personnes infectées par le VIH . De plus, il peut être prescrit aux femmes séropositives pendant la grossesse de plus de 14 semaines.

Formulaire de décharge

La libération de la substance médicinale se fait dans des capsules - 100 pièces à l'intérieur de la bouteille; dans un paquet - 1 telle bouteille. De plus, les capsules peuvent être emballées dans des plaques à cellules - 10 pièces chacune; il y a 10 de ces enregistrements à l'intérieur de la boîte.

Pharmacocinétique

La zidovudine a une bonne absorption à l'intérieur du tractus gastro-intestinal; le niveau de biodisponibilité est compris entre 60 et 70 %. Les indicateurs de Cmax intraplasmique après avoir pris le médicament à l'intérieur dans une portion de 5 mg / kg à des intervalles de 4 heures sont de 7,1 microns.

Après injection intraveineuse du médicament, la demi-vie est de 1,1 heure et la valeur moyenne de la clairance totale est de 27,1 ml / minute / kg; les indicateurs du volume de distribution sont égaux à 1,61/kg. Le niveau de clairance de la zidovudine est significativement plus élevé que l'indice CC, ce qui démontre le rôle important de la sécrétion tubulaire dans les processus d'excrétion. [2]

La zidovudine est capable de traverser le placenta et est enregistrée dans le sang fœtal avec le liquide amniotique. La synthèse des protéines est assez faible - dans les 34-38%. [3]

Dosage et administration

Le traitement par Retrovir n'est possible que sous la supervision d'un médecin expérimenté dans le traitement des personnes séropositives.

Pour un adulte et un enfant pesant plus de 30 kg, l'administration de 0,5-0,6 g de la substance est prescrite (la posologie est divisée en 2 administrations).

Un enfant dont le poids est compris entre 21 et 30 kg doit utiliser 0,2 g de médicaments 2 fois par jour, ainsi que d'autres substances antirétrovirales.

Les personnes pesant de 14 à 21 kg se voient prescrire 0,1 g de médicament (1 gélule le matin) et 0,2 g (2 gélules le soir).

Pour un enfant pesant de 8 à 14 kg, une posologie de 0,1 g est nécessaire (1 gélule 2 fois par jour).

Un nourrisson pesant moins de 8 kg, ainsi que ceux qui ne peuvent pas avaler une gélule, doivent utiliser le médicament sous forme de solution pour administration orale.

Utiliser Rétrovir pendant la grossesse

La zidovudine est capable de traverser la barrière hémato-placentaire, c'est pourquoi le médicament ne peut être utilisé pendant la grossesse que pendant une période de plus de 14 semaines. Il n'est autorisé à y entrer plus tôt que s'il existe des indications vitales.

Contre-indications

Parmi les contre-indications :

• administration aux personnes diagnostiquées avec une intolérance à la zidovudine;
• utilisation chez les personnes ayant un nombre de neutrophiles anormalement bas (inférieur à 0,75x10 9 / l) ou un taux d'hémoglobine pathologiquement réduit (inférieur à 7,5 g / l);
• rendez-vous avec GV.

Effets secondaires Rétrovir

Avec l'introduction de Retrovir, le développement de troubles de la fonction des organes sanguins est possible - parmi lesquels la leuco-, la neutro-, la thrombocyto- ou la pancytopénie, l'acidose lactique et l'anémie de type aplasique.

De plus, les patients peuvent présenter les signes secondaires suivants :

• dépression, convulsions, maux de tête, anxiété sévère, troubles mentaux, troubles du sommeil et paresthésie ;
• cardiomyopathie;
• dyspnée ou toux;
• troubles dyspeptiques, ballonnements, modifications du goût et pancréatite ;
• symptômes allergiques et urticaire.

Surdosage

L'introduction de médicaments en portions accrues entraîne une potentialisation des effets secondaires.

Pour stabiliser l'état du patient, il est nécessaire d'effectuer un lavage gastrique et d'effectuer des mesures symptomatiques.

Interactions avec d'autres médicaments

La lamivudine entraîne une augmentation modérée de la Cmax de la zidovudine (28 %), sans affecter l'ASC. Les paramètres pharmacocinétiques de la lamivudine ne sont pas modifiés par la zidovudine.

Le probénécide atténue la glucuronidation et augmente l'ASC en termes de demi-vie de la zidovudine. L'utilisation de probénécide entraîne une diminution de l'excrétion intrarénale de glucuronide avec la zidovudine.

La ribavirine étant un antagoniste de la zidovudine, ces médicaments ne sont pas utilisés en association.

L'administration avec la rifampicine entraîne une diminution de la valeur de l'ASC de la zidovudine d'environ 48 ± 34 % (il n'y a aucune information sur la signification clinique d'un tel changement).

La zidovudine inhibe les processus de phosphorylation de la stavudine à l'intérieur des cellules.

Le médicament réduit le taux sanguin de phénytoïne (dans le cas de leur combinaison, les paramètres plasmatiques de cette dernière doivent être surveillés).

L'aspirine, le lorazépam, la codéine avec du paracétamol, le naproxène et la morphine, ainsi que la cimétidine, l'isoprinosine avec l'indométacine, l'oxazépam et le kétoprofène avec la dapsone et le clofibrate sont capables d'interférer avec les processus métaboliques de la zidovudine (ils ralentissent de manière compétitive le métabolisme de la glucuronisation ou inhibent ). Par conséquent, vous devez être prudent lorsque vous utilisez de telles combinaisons.

L'administration simultanée de Retrovir et de substances néphrotoxiques ou myélotoxiques (notamment lors de la mise à disposition des ambulances d'urgence), dont la flucytosine, la vincristine et la pentamidine avec le ganciclovir, ainsi que l'amotéricine, la doxorubicine et la dapsone avec la vinblastine, l'interféron, le cotrimoxazole et le pyrimétaminazole et pyrimétaminazole et symptômes secondaires du pyrimétaminazole du premier (il est nécessaire de surveiller le travail des reins et des paramètres sanguins, et également de réduire la posologie, si nécessaire).

La radiothérapie potentialise l'activité myélosuppressive de la zidovudine.

Conditions de stockage

Retrovir doit être conservé hors de la portée des jeunes enfants, de la lumière et de l'humidité. Valeurs de température - pas plus de 30 °.

Durée de conservation

Retrovir est autorisé à être utilisé pour une durée de 5 ans à compter de la date de fabrication du produit pharmaceutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Lazid, Zidolam et Virokomb avec Lamihop Z, ainsi que Duovir, Lamivudin, Zovilam et Kombivudin. La liste comprend également Zidovir, Trizivir, Combivir avec Zidovudine, Nardin et Lazivudine.