Reposant

Restful est un médicament de la classe des antipsychotiques. Son principe actif (le sulpiride), un mimétique de la dopamine, agit sur la transmission neuronale dopaminergique dans le cerveau, entraînant son activation. Utilisé à fortes doses, le sulpiride présente un effet antireproducteur.

Il possède un effet neuroleptique modéré, ainsi qu'un effet stimulant et thymoleptique. C'est un antagoniste sélectif de la sérotonine et de la dopamine. De plus, il présente une activité antiémétique. [ 1 ]

Les indications Reposant

Il est utilisé pour le traitement à court terme de l'agressivité et de l'agitation chez les personnes atteintes de troubles mentaux sous forme chronique ou active ( schizophrénie ou types chroniques de troubles non schizophréniques - forme hallucinatoire de psychose au stade chronique ou état paranoïaque).

Formulaire de décharge

La substance thérapeutique est administrée sous forme de solution injectable, contenue dans des ampoules de 2 ml. L'emballage contient 6 ampoules et la boîte contient 1 ou 6 ampoules.

Pharmacocinétique

Lors de l'utilisation d'une dose de 0,1 g, les valeurs de Cmax plasmatique du sulpiride sont égales à 2,2 mg/l et sont notées après une demi-heure.

Le sulpiride se distribue très rapidement dans les tissus: le volume de distribution apparent à l'état d'équilibre est de 0,94 l/kg. La synthèse des protéines plasmatiques est de 40 %. De faibles quantités de la substance sont excrétées dans le lait maternel et peuvent traverser la barrière placentaire. [ 2 ]

Le sulpiride n'est pratiquement pas impliqué dans les processus métaboliques; 92 % de la dose utilisée du médicament est excrétée dans l'urine sous forme inchangée. [ 3 ]

L'excrétion se fait principalement par voie rénale, par voie KF. La clairance intrarénale de Restful est de 126 ml/minute. Sa demi-vie est de 7 heures.

Dosage et administration

Le médicament est administré par voie intramusculaire; le médicament ne peut être prescrit qu'aux adultes.

Il est toujours nécessaire d'utiliser la dose minimale efficace. Si l'état clinique du patient le permet, le traitement débute par une dose de 0,1 g, puis est progressivement augmenté. La dose quotidienne est de 0,4 à 0,8 g; le traitement dure 14 jours.

• Demande pour les enfants

Le médicament sous la forme de libération spécifiée ne peut pas être utilisé en pédiatrie.

Utiliser Reposant pendant la grossesse

Les tests sur les animaux ont montré une diminution de la fertilité due aux paramètres pharmacologiques du médicament (effets liés à la prolactine). Les données des tests sur les animaux n'indiquent aucun effet nocif direct ou indirect sur la grossesse, le développement embryonnaire/fœtal ou le développement postnatal.

Les informations disponibles chez l'humain concernant les effets des médicaments pendant la grossesse sont limitées. Presque systématiquement, lorsque des troubles du développement fœtal ou postnatal étaient signalés suite à l'utilisation de sulpiride pendant la grossesse, d'autres causes semblaient plus appropriées.

Restful ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. L'administration d'antipsychotiques, y compris ce médicament, au troisième trimestre peut provoquer des effets secondaires, notamment un syndrome de sevrage et un syndrome extrapyramidal, qui peuvent modifier la durée et la gravité des effets secondaires postnatals chez le nouveau-né. Des cas d'hypertension, de syndrome de détresse respiratoire (SDR), de tremblements, d'agitation, de somnolence et d'hypotension ont été rapportés. De ce fait, l'état du nouveau-né doit être étroitement surveillé.

Étant donné que le sulpiride est excrété dans le lait maternel, il ne doit pas être utilisé pendant l’allaitement.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère associée au sulpiride ou à l’un des composants auxiliaires du médicament;
• néoplasmes liés à la prolactine (par exemple, prolactinome ou carcinome du sein);
• suspicion de développement d’un phéochromocytome ou de sa présence diagnostiquée;
• porphyrie active;
• utilisation combinée avec des agonistes dopaminergiques non antiparkinsoniens (cela comprend la rotigotine avec cabergoline et quinagolide), la méchitazine, l'escitalopram, le citalopram, la lévodopa ou des médicaments antiparkinsoniens (y compris le ropinorole).

Effets secondaires Reposant

Parmi les troubles associés à l'activité du système nerveux: stade précoce de développement de la dyskinésie (dystonie cervicale, OGC et trismus), qui est affaibli en cas d'utilisation de substances antiparkinsoniennes anticholinergiques, ainsi que des troubles extrapyramidaux et des manifestations apparentées:

• akathisie;
• Le parkinsonisme et les symptômes qui en découlent: hypokinésie, tremblements, hypersalivation et hypertension;
• manifestations akinétiques, caractérisées par l'apparition ou non d'une hypertonie. Leur gravité peut être partiellement réduite par l'utilisation d'agents anticholinergiques et antiparkinsoniens;
• activité motrice de type excitateur qui a un caractère hyperkinétique-hypertonique;
• dyskinésie de stade avancé, dans laquelle des mouvements rythmiques de type involontaire sont observés (par exemple, du visage ou de la langue), observés lors de cycles de traitement à long terme utilisant des neuroleptiques; dans ce cas, les médicaments antiparkinsoniens anticholinergiques seront inefficaces et peuvent même aggraver les symptômes cliniques;
• effet calmant ou somnolence, ainsi que l'insomnie;
• convulsions.

Troubles systémiques: prise de poids ou syndrome neuromusculaire potentiellement mortel.

Problèmes liés au système endocrinien: hyperprolactinémie à court terme, qui disparaît à l'arrêt du traitement; la maladie peut provoquer une gynécomastie, une frigidité, une aménorrhée, une impuissance et une galactorrhée, ainsi que des douleurs et une hypertrophie des glandes mammaires.

Dysfonctionnement cardiaque: allongement de l'intervalle QT, arythmies ventriculaires, dont tachycardie de type torsades de pointes, et en plus tachycardie ventriculaire, pouvant entraîner une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque, et mort subite.

Affections vasculaires: collapsus orthostatique.

Lésions affectant le système lymphatique et sanguin: neutro- ou leucopénie, et agranulocytose. L'administration d'antipsychotiques a parfois entraîné le développement d'une thromboembolie veineuse (parfois mortelle), d'une thrombose veineuse profonde et d'une embolie pulmonaire.

Symptômes liés à l'activité digestive: augmentation de l'activité des enzymes intrahépatiques.

Maladies des couches sous-cutanées et de l'épiderme: urticaire ou éruptions maculopapuleuses.

Affections liées à la grossesse, à la période péri- et postnatale: développement du syndrome de sevrage chez le nouveau-né.

Des cas d'anaphylaxie ont été rapportés, avec développement de palpitations, dyspnée, syndrome convulsif et diminution de la pression artérielle, ainsi qu'une sensation d'essoufflement et l'apparition d'hémorragies goutte à goutte et de rougeurs dans la zone d'injection.

Surdosage

Les données sur l'intoxication au sulpiride sont limitées. Des troubles dyskinétiques avec trismus, dystonie cervicale et protrusion de la langue peuvent survenir. Un syndrome parkinsonien potentiellement mortel ou un coma peuvent survenir chez certains patients.

Une partie du médicament est excrétée par hémodialyse. Le sulpiride n'a pas d'antidote.

Des mesures symptomatiques sont réalisées; si nécessaire, une réanimation est pratiquée, avec une surveillance étroite du cœur et de la respiration (risque d'allongement de l'intervalle QT et d'apparition d'arythmies ventriculaires); cette mesure doit être maintenue jusqu'à la guérison complète du patient. En cas de syndrome extrapyramidal sévère, l'administration d'anticholinergiques est nécessaire.

Interactions avec d'autres médicaments

Lors de l'utilisation du médicament, il est interdit de consommer des boissons alcoolisées ou des substances contenant de l'alcool (cela augmente son effet sédatif).

La lévodopa présente un effet antagoniste par rapport aux neuroleptiques et inversement. Il est interdit aux personnes présentant des signes extrapyramidaux et utilisant Restful d'administrer de la lévodopa.

Lorsqu'il est associé à des médicaments antihypertenseurs, la probabilité de développer un collapsus orthostatique augmente.

Les dérivés de la morphine (médicaments antitussifs à activité de type central et analgésiques), les substances qui bloquent l'activité des terminaisons H1 de l'histamine, ainsi que la clonidine, les barbituriques avec benzodiazépines et d'autres médicaments sédatifs potentialisent l'effet suppresseur du médicament sur le système nerveux central.

Conditions de stockage

Conserver à l'abri de la lumière, hors de portée des jeunes enfants. La température indiquée ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Restful peut être utilisé dans un délai de 5 ans à compter de la date de vente du produit pharmaceutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Tiaprilan, Betamax et Sulpiride avec Solex, ainsi que Solian avec Eglonil et Soleron.