Biseptrim

Biseptrim est un médicament antibactérien à usage systémique. Contient une combinaison de sulfamides et de triméthoprime.

Un médicament bactéricide complexe, qui contient l'élément sulfaméthoxazole (c'est un sulfamide avec une durée d'exposition moyenne), qui ralentit la liaison de la vitamine B9 en développant un antagonisme compétitif avec le PABA. En outre, le médicament comprend un composant triméthoprime, qui ralentit la dihydrofolate réductase microbienne, qui est responsable des processus de liaison du tétrahydrofolate bioactif. [1]

Les indications Biseptrim

Il est appliqué en cas de telles violations :

• infections de l'urètre associées à l'action de souches pharmacosensibles de bactéries Klebsiella, Morgan, Escherichia coli, Proteus commun, Enterobacteriaceae et Proteus mirabilis;
• lésions du système digestif associées aux souches de shigella Sonne et Flexner (shigella bactérienne);
• toxoplasmose ;
• thérapie et prévention du développement de la pneumonie provoquée par l'influence de pneumocystis carinii (diagnostiqué bactériologiquement);
• stade actif de la bronchite chronique (chez l'adulte) et de l'otite moyenne (chez l'enfant), associée à des pneumocoques sensibles aux médicaments et à Haemophilus influenzae ;
• diarrhée des voyageurs , provoquée par E. Coli.

Formulaire de décharge

La libération de la substance médicamenteuse est réalisée sous forme de comprimés - 10 pièces à l'intérieur de l'emballage cellulaire (à l'intérieur de la boîte - 2 de ces emballages).

Pharmacodynamique

Le cotrimoxazole démontre une activité in vitro contre Escherichia coli (cela inclut les souches entéropathogènes), les souches de type indole-positif de Proteus (parmi lesquelles le Proteus commun), Klebsiella, les pneumocoques, les bactéries Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonne et Flexner, les entérobactéries et la grippe coli. [2]

La combinaison d'éléments, agissant sur l'une des chaînes de transformations biochimiques, provoque une synergie de l'effet antibactérien et ralentit le développement de la résistance microbienne. [3]

Pharmacocinétique

Les deux éléments du médicament sont absorbés à un taux élevé dans le sang à partir du tractus gastro-intestinal. Les valeurs sériques Cmax des deux composants sont notées après 1 à 4 heures à compter du moment de l'ingestion. La synthèse avec la protéine de lactosérum est de 70 % (triméthoprime) et de 44 à 62 % (sulfaméthoxazole).

Les processus de distribution de chaque substance sont différents: la distribution du sulfaméthoxazole se produit uniquement dans l'environnement extracellulaire et le triméthoprime - à l'intérieur de tous les fluides corporels.

Des valeurs élevées de triméthoprime sont enregistrées à l'intérieur des sécrétions bronchiques, de la bile et de la prostate. Le niveau de sulfaméthoxazole à l'intérieur des fluides est légèrement inférieur. Les deux éléments se trouvent dans des valeurs élevées dans les expectorations, le liquide de l'oreille moyenne et les sécrétions vaginales.

L'indicateur du volume de distribution du sulfaméthoxazole est de 360 ml/kg; triméthoprime - 2 l / kg. Les deux éléments sont impliqués dans les processus métaboliques intrahépatiques : le sulfaméthoxazole est acétylé et synthétisé avec l'acide glucuronique, tandis que le triméthoprime est oxydé et hydroxylé.

L'excrétion s'effectue principalement par les reins - à l'aide de la sécrétion active des tubules et de la filtration. L'indicateur de substances actives dans l'urine dépasse de manière significative les valeurs sanguines. Pendant 72 heures, 84,5% du sulfaméthoxazole et 66,8% du triméthoprime sont excrétés dans les urines.

La demi-vie est de 10 (sulfaméthoxazole) et de 8 à 10 heures (triméthoprime). Avec une fonction rénale insuffisante, cet indicateur pour les deux substances est prolongé.

Dosage et administration

Vous devez prendre le médicament par voie orale, avec de la nourriture ou après, avec de l'eau plate.

Ados à partir de 12 ans et adultes.

En cas d'inflammation au niveau de l'urètre, de stade actif de bronchite chronique et d'infections du système digestif associées à Shigella, il faut prendre en moyenne 2 comprimés par jour 2 fois par jour.

En cas d'inflammation dans la région des voies urinaires, Biseptrim est utilisé pendant 10 à 14 jours, avec des infections du tractus gastro-intestinal provoquées par Shigella - 5 jours, avec le stade actif de bronchite chronique - 2 semaines.

Pour traiter la diarrhée du voyageur, 2 comprimés doivent être pris à 12 heures d'intervalle jusqu'à disparition des signes de maladie.

Avec la toxoplasmose, le médicament est pris selon les schémas décrits ci-dessous:

• 2 comprimés par jour pendant la 1ère semaine;
• 2 comprimés par jour (pris tous les deux jours, 3 fois par semaine);
• 2 comprimés 2 fois par jour (un jour sur deux, 3 fois par semaine).

En cas de pneumonie diagnostiquée bactériologiquement provoquée par Pneumocystis carinii, 90-120 mg / kg du médicament doivent être utilisés par jour (divisés en portions égales de 1 fois). Vous devez prendre les comprimés avec des pauses de 6 heures sur une période de 2 à 3 semaines. Le même schéma est utilisé pour les enfants de 6 à 12 ans.

Pour prévenir le développement d'une pneumonie à pneumocystis chez les personnes à risque, 2 comprimés sont utilisés 1 fois par jour pendant la première semaine.

La portion quotidienne peut aller jusqu'à 1920 mg (4 comprimés).

Chez les personnes avec un niveau de CC dans les 15-30 ml par minute, la dose est réduite de moitié.

Pour les enfants de 6 à 12 ans.

Au stade actif de l'otite moyenne, de l'inflammation de l'urètre et de l'infection du tractus gastro-intestinal associés à l'activité de Shigella, 1 comprimé est utilisé 2 fois par jour.

En cas d'inflammation des voies urinaires et d'otite moyenne, le médicament est utilisé pendant 10 jours et pour les infections du tractus gastro-intestinal - 5 jours.

• Demande pour les enfants

Le médicament sous cette forme de libération n'est pas utilisé chez les personnes de moins de 6 ans.

Utiliser Biseptrim pendant la grossesse

Biseptrim ne doit pas être prescrit pour l'HB et la grossesse.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère aux éléments du médicament;
• insuffisance hépatique / rénale (l'indicateur CC est inférieur à 15 ml par minute);
• anémie (de type mégaloblastique, aplasique, déficiente en folate et pernicieuse);
• leucopénie et agranulocytose;
• absence de composant G6FD ;
• BA ;
• hyperbilirubinémie chez les enfants;
• maladies de la glande thyroïde.

Effets secondaires Biseptrim

Parmi les effets secondaires :

• troubles de l'activité de l'Assemblée nationale : vertiges et céphalées. Peut-être le développement de la dépression, des tremblements, de la méningite de nature aseptique, de l'apathie et de la névrite périphérique;
• problèmes avec le travail du système respiratoire: infiltrats à l'intérieur des poumons, spasme bronchique;
• troubles de la fonction digestive : vomissements, douleurs abdominales, perte d'appétit et nausées, gastrite, stomatite, diarrhée et glossite. A cela s'ajoutent une cholestase, une hépatite, une entérocolite de type pseudomembraneuse, une hépatonécrose et une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques;
• lésions des organes hématopoïétiques : thrombocyto-, leuco- ou neutropénie, anémie de type mégaloblastique et agranulocytose;
• symptômes associés au système urinaire : cristallurie, polyurie, hématurie, néphrite tubulo-interstitielle, augmentation des valeurs d'urée, hypercréatininémie, dysfonctionnement rénal et une forme toxique de néphropathie (accompagnée d'anurie et d'oligurie);
• problèmes avec l'activité de l'ODA : myalgie ou arthralgie;
• signes d'allergie : TEN, éruptions cutanées, MEE (inclut également SS), photosensibilité, démangeaisons, myocardite de nature allergique, forme exfoliative de dermatite, hyperémie affectant la sclérotique, œdème de Quincke et fièvre.

Surdosage

Signes d'empoisonnement : nausées, coliques intestinales et vomissements, somnolence, vertiges, dépression, céphalées, confusion et évanouissement; en outre, également cristallurie, hématurie, troubles visuels et fièvre. Avec une intoxication prolongée, une jaunisse, une leuco-, une thrombocytopénie ou une anémie de type mégaloblastique se développent.

Il est nécessaire d'effectuer un lavage gastrique et une acidification de l'urine (augmente l'excrétion du triméthoprime), de prendre du liquide oral et du folinate de Ca - 5-15 mg par jour (élimine l'effet du triméthoprime sur la moelle osseuse). Si nécessaire, une hémodialyse est effectuée.

Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament augmente l'effet anticoagulant des anticoagulants indirects, du méthotrexate et des médicaments antidiabétiques.

Le biseptrim affaiblit la sévérité des processus métaboliques intrahépatiques de la phénytoïne (prolonge sa demi-vie de 39%), ainsi que de la warfarine, potentialisant leur effet.

Le médicament réduit la fiabilité des contraceptifs oraux (supprime la microflore intestinale et réduit la circulation intestinale-hépatique des éléments hormonaux).

La pyriméthamine en portions de plus de 25 mg par semaine augmente le risque d'anémie mégaloblastique.

La rifampicine réduit la demi-vie du triméthoprime.

Les diurétiques (principalement les thiazidiques) augmentent le risque de thrombopénie.

L'effet thérapeutique du médicament est affaibli lorsqu'il est associé à de la procaïne, de la benzocaïne, de la procaïnamide, au cours de l'hydrolyse de laquelle se forme le PABA.

Une allergie croisée peut survenir entre les substances antidiabétiques ingérées (dérivés de sulfonylurée) et les diurétiques (furosémide, thiazidiques, etc.) d'une part, et les sulfamides antimicrobiens d'autre part.

Le PASK et les barbituriques de phénytoïne potentialisent les symptômes de carence en B9.

Les dérivés de l'acide salicylique potentialisent l'activité du Biseptrim.

L'hexaméthylènetétramine et la vitamine C, qui acidifient l'urine, augmentent le risque de cristallurie.

La cholestyramine affaiblit l'absorption, c'est pourquoi elle est utilisée 4 à 6 heures avant ou 1 heure après l'administration de cotrimoxazole.

Les médicaments qui suppriment les processus hématopoïétiques de la moelle osseuse augmentent le risque de myélosuppression.

Conditions de stockage

Biseptrim doit être conservé hors de la portée des jeunes enfants. Niveau de température - pas plus de 25 °.

Durée de conservation

Biseptrim peut être utilisé pendant une durée de 36 mois à compter de la commercialisation du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont le biseptol, le sumetrolim avec B-sept, le groseptol, le bactiseptol et l'oriprim.