Biseptrim

Biseptrim est un médicament antibactérien à usage systémique. Il contient une association de sulfamides et de triméthoprime.

Médicament bactéricide complexe, contenant du sulfaméthoxazole (un sulfamide à action moyenne), qui ralentit la liaison de la vitamine B9 en développant un antagonisme compétitif avec le PABA. Ce médicament contient également du triméthoprime, qui ralentit la dihydrofolate réductase microbienne, responsable des processus de liaison du tétrahydrofolate bioactif. [ 1 ]

Les indications Biseptrim

Il est utilisé en cas de telles violations:

• infections des voies urinaires associées à l'action de souches sensibles aux médicaments de Klebsiella, de bactéries de Morgan, d'Escherichia coli, de Proteus, d'Enterobacter et de Proteus mirabilis;
• lésions du système digestif associées à des souches de Shigella Sonnei et Flexneri (shigellose bactérienne);
• toxoplasmose;
• thérapie et prévention du développement de la pneumonie causée par l'influence de Pneumocystis carinii (diagnostiquée bactériologiquement);
• stade actif de bronchite chronique (chez l'adulte) et d'otite moyenne (chez l'enfant) associé à des pneumocoques sensibles aux médicaments et à Haemophilus influenzae;
• Diarrhée du voyageur causée par E. coli.

Formulaire de décharge

La substance médicinale est libérée sous forme de comprimés - 10 pièces dans un emballage cellulaire (il y a 2 de ces emballages dans une boîte).

Pharmacodynamique

Le cotrimoxazole démontre une activité in vitro contre Escherichia coli (y compris les souches entéropathogènes), les souches de Proteus indole-positives (y compris les Proteus communs), Klebsiella, Pneumococcus, les bactéries Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei et Flexneri, Enterobacter et les bacilles de la grippe. [ 2 ]

La combinaison d’éléments, agissant sur l’une des chaînes de transformations biochimiques, provoque un effet antibactérien synergique et ralentit le développement de la résistance microbienne. [ 3 ]

Pharmacocinétique

Les deux composants du médicament sont absorbés rapidement dans le sang par le tube digestif. Les valeurs de Cmax sérique des deux composants sont mesurées 1 à 4 heures après administration orale. La synthèse avec les protéines sériques est de 70 % (triméthoprime) et de 44 à 62 % (sulfaméthoxazole).

Les processus de distribution de chaque substance sont différents: la distribution du sulfaméthoxazole se produit uniquement dans l'environnement extracellulaire, et celle du triméthoprime se produit dans tous les fluides corporels.

Des concentrations élevées de triméthoprime sont observées dans les sécrétions bronchiques, la bile et la prostate. Le taux de sulfaméthoxazole dans les liquides est légèrement inférieur. Ces deux éléments sont présents en concentrations élevées dans les expectorations, le liquide de l'oreille moyenne et les sécrétions vaginales.

Le volume de distribution du sulfaméthoxazole est de 360 ml/kg; celui du triméthoprime est de 2 l/kg. Les deux éléments participent aux processus métaboliques intrahépatiques: le sulfaméthoxazole est acétylé et synthétisé avec l'acide glucuronique, tandis que le triméthoprime est oxydé et hydroxylé.

L'excrétion se fait principalement par voie rénale, par sécrétion active des tubules et filtration. La concentration urinaire en substances actives est nettement supérieure aux valeurs sanguines. En 72 heures, 84,5 % du sulfaméthoxazole et 66,8 % du triméthoprime sont excrétés dans les urines.

La demi-vie est de 10 (sulfaméthoxazole) et de 8 à 10 heures (triméthoprime). En cas d'insuffisance rénale, cet indicateur est prolongé pour les deux substances.

Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale, pendant ou après les repas, avec de l'eau plate.

Adolescents à partir de 12 ans et adultes.

En cas d'inflammation des voies urinaires, de stade actif de bronchite chronique et d'infections du système digestif associées à la shigella, il faut prendre en moyenne 2 comprimés deux fois par jour.

En cas d'inflammation des voies urinaires, Biseptrim est utilisé pendant 10 à 14 jours, en cas d'infections gastro-intestinales causées par Shigella - 5 jours, en cas de stade actif de bronchite chronique - 2 semaines.

Pour traiter la diarrhée du voyageur, prendre 2 comprimés à 12 heures d’intervalle jusqu’à disparition des symptômes.

Pour la toxoplasmose, le médicament est pris selon les schémas décrits ci-dessous:

• 2 comprimés par jour pendant la 1ère semaine;
• 2 comprimés par jour (à prendre tous les deux jours, 3 fois par semaine);
• 2 comprimés 2 fois par jour (un jour sur deux, 3 fois par semaine).

En cas de pneumonie à Pneumocystis carinii diagnostiquée bactériologiquement, il convient d'utiliser 90 à 120 mg/kg du médicament par jour (divisé en portions égales). Les comprimés doivent être pris avec des pauses de 6 heures pendant 2 à 3 semaines. Le même schéma est utilisé pour les enfants de 6 à 12 ans.

Pour prévenir le développement d’une pneumonie à Pneumocystis chez les personnes à risque, prendre 2 comprimés une fois par jour pendant la première semaine.

La portion quotidienne peut être au maximum de 1920 mg (4 comprimés).

Pour les personnes dont le taux de CC est compris entre 15 et 30 ml par minute, la dose est réduite de moitié.

Pour les enfants de 6 à 12 ans.

Au stade actif de l'otite moyenne, de l'inflammation de l'urètre et de l'infection gastro-intestinale associée à l'activité de Shigella, utiliser 1 comprimé 2 fois par jour.

En cas d'inflammation des voies urinaires et d'otite, le médicament est utilisé pendant 10 jours et en cas d'infections du tractus gastro-intestinal - 5 jours.

• Demande pour les enfants

Le médicament sous cette forme n’est pas utilisé chez les personnes de moins de 6 ans.

Utiliser Biseptrim pendant la grossesse

Biseptrim ne doit pas être prescrit pendant l’allaitement et la grossesse.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère aux composants du médicament;
• insuffisance hépatique/rénale (clairance de la créatinine inférieure à 15 ml par minute);
• anémie (mégaloblastique, aplasique, par carence en folates et de type pernicieux);
• leucopénie et agranulocytose;
• déficit en G6PD;
• Licence;
• hyperbilirubinémie chez les enfants;
• maladies de la glande thyroïde.

Effets secondaires Biseptrim

Les effets secondaires comprennent:

• troubles du système nerveux: vertiges et céphalées. Développement possible d'une dépression, de tremblements, d'une méningite aseptique, d'apathie et d'une névrite périphérique;
• problèmes du système respiratoire: infiltrations à l'intérieur des poumons, spasme bronchique;
• Troubles digestifs: vomissements, douleurs abdominales, perte d’appétit et nausées, gastrite, stomatite, diarrhée et glossite. On peut également observer une cholestase, une hépatite, une entérocolite pseudomembraneuse, une hépatonécrose et une augmentation de l’activité des transaminases hépatiques.
• atteinte des organes hématopoïétiques: thrombocytopénie, leucopénie ou neutropénie, anémie mégaloblastique et agranulocytose;
• symptômes associés au système urinaire: cristallurie, polyurie, hématurie, néphrite tubulo-interstitielle, augmentation des taux d'urée, hypercréatininémie, dysfonctionnement rénal et néphropathie toxique (accompagnée d'anurie et d'oligurie);
• problèmes de fonctionnement du système musculo-squelettique: myalgies ou arthralgies;
• signes d'allergie: NET, éruptions cutanées, MEE (comprend également le SJS), photosensibilité, démangeaisons, myocardite d'origine allergique, dermatite exfoliative, hyperémie affectant la sclérotique, œdème de Quincke et augmentation de la température.

Surdosage

Signes d'intoxication: nausées, coliques intestinales et vomissements, somnolence, vertiges, dépression, céphalées, confusion et évanouissements; cristallurie, hématurie, troubles visuels et fièvre. En cas d'intoxication prolongée, un ictère, une leucopénie, une thrombocytopénie ou une anémie mégaloblastique peuvent se développer.

Un lavage gastrique et une acidification des urines (augmentant l'excrétion du triméthoprime) sont nécessaires, ainsi qu'une prise de liquide buccal et de folinate de calcium à raison de 5 à 15 mg par jour (éliminant l'effet du triméthoprime sur la moelle osseuse). Si nécessaire, une hémodialyse est réalisée.

Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament augmente l’effet anticoagulant des anticoagulants indirects, du méthotrexate et des médicaments antidiabétiques.

Le biseptrim réduit la gravité des processus métaboliques intrahépatiques de la phénytoïne (prolonge sa demi-vie de 39 %), ainsi que de la warfarine, potentialisant leur effet.

Le médicament réduit la fiabilité des contraceptifs oraux (supprime la microflore intestinale et réduit la circulation intestinale-hépatique des éléments hormonaux).

La pyriméthamine à des doses supérieures à 25 mg par semaine augmente la probabilité de développer une anémie mégaloblastique.

La rifampicine réduit la demi-vie du triméthoprime.

Les diurétiques (principalement les thiazidiques) augmentent le risque de thrombocytopénie.

L'effet thérapeutique du médicament est affaibli lorsqu'il est associé à la procaïne, à la benzocaïne, à la procaïnamide, dont l'hydrolyse forme du PABA.

Une allergie croisée peut survenir entre les antidiabétiques administrés par voie orale (dérivés de sulfonylurée) et les diurétiques (furosémide, thiazides, etc.) d'une part, et les sulfamides antimicrobiens d'autre part.

Le PAS et les barbituriques avec phénytoïne potentialisent les symptômes de la carence en vitamine B9.

Les dérivés de l’acide salicylique potentialisent l’activité du Biseptrim.

Les acidifiants urinaires hexaméthylènetétramine et vitamine C augmentent le risque de cristallurie.

La cholestyramine affaiblit l'absorption, c'est pourquoi elle est utilisée 4 à 6 heures avant ou 1 heure après l'administration du cotrimoxazole.

Les médicaments qui suppriment l’hématopoïèse de la moelle osseuse augmentent le risque de myélosuppression.

Conditions de stockage

Le Biseptrim doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Biseptrim peut être utilisé pendant une période de 36 mois à compter de la date de vente du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont Biseptol, Sumetrolim avec Bi-sept, Groseptol, Baktiseptol et Oriprim.