Bisokard

Bisokard est un bloqueur 1-adrénergique de type cardiosélectif.

Le médicament a une faible affinité pour les récepteurs β2-adrénergiques des muscles lisses bronchiques et vasculaires, ainsi que pour les terminaisons β2, qui régulent les processus métaboliques. De ce fait, il a peu d'effet sur la résistance de l'arbre bronchique et les processus métaboliques, qui dépendent des terminaisons β. [1]

La sélectivité du médicament vis-à-vis des récepteurs β1-adrénergiques est maintenue même lorsque les doses médicamenteuses requises sont dépassées.

Les indications Bisokard

Il est utilisé pour le traitement de la maladie coronarienne (angine de poitrine), de l'hypertension artérielle et de l' insuffisance cardiaque .

Formulaire de décharge

La libération du médicament se fait en comprimés d'un volume de 5 ou 10 mg, 30 pièces chacun à l'intérieur d'un emballage cellulaire; à l'intérieur de la boîte - 1 ou 2 de ces paquets.

Pharmacodynamique

Il n'y a pas de données définitives sur le principe exact de l'exposition au médicament avec augmentation de la pression artérielle. On sait que le médicament affaiblit considérablement l'activité intraplasmique de la rénine. [2]

Chez les personnes souffrant d'angine de poitrine, Bisokard réduit la demande en oxygène du myocarde, abaissant les valeurs de débit cardiaque et de fréquence cardiaque. Dans le même temps, le volume sanguin minute diminue légèrement; l'augmentation de la pression de coincement à l'intérieur des capillaires des poumons et de la pression à l'intérieur de l'oreillette droite est également insignifiante. [3]

Des tests cliniques ont montré que chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque et d'insuffisance symptomatique stable de type systolique (fraction d'éjection < 35 %) lors de l'utilisation du médicament :

• le taux de mortalité diminue;
• le nombre d'incidents avec mort subite d'origine coronarienne et de cas d'insuffisance cardiaque et d'hospitalisations supplémentaires diminue;
• amélioré lorsqu'il est évalué par la NYHA.

Chez les personnes atteintes de maladie coronarienne et sans CHF, le médicament réduit la fréquence cardiaque et le niveau de volume systolique, ce qui réduit la demande en oxygène du myocarde et le volume d'éjection.

Les valeurs de l'OPSS avec l'utilisation de médicaments augmentent d'abord, puis, avec une utilisation prolongée, diminuent.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est presque complètement absorbé. L'indice de biodisponibilité est d'environ 90 %. La synthèse des protéines est de 30%.

La demi-vie du bisoprolol est d'environ 10 à 12 heures (ce qui vous permet de le prendre une fois par jour).

L'excrétion du médicament est réalisée par les reins (la substance inchangée est de 50 % et le reste est constitué de métabolites sans activité, formés à l'intérieur du foie), seulement 2 % sont excrétés dans les selles. En raison du fait que les reins avec le foie sont des participants équivalents à l'élimination du bisoprolol, les personnes ayant une fonction insuffisante de l'un de ces organes n'ont pas besoin d'ajuster la posologie.

Les propriétés pharmacocinétiques du médicament sont linéaires. Chez les personnes utilisant 10 mg du médicament par jour, la Cmax plasmatique est de 64 ± 21 ng / ml et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.

Chez les personnes atteintes d'ICC (NYHA classe III), le taux de bisoprolol et le terme de demi-vie dépassaient les valeurs enregistrées chez les volontaires.

Dosage et administration

La posologie quotidienne recommandée est de 5 mg. Si nécessaire, cette portion peut être augmentée à 10 mg (mais seulement dans des cas extrêmes). Un maximum de 20 mg de médicament est autorisé par jour. La taille de dosage est choisie individuellement.

Les comprimés sont avalés entiers avec de l'eau plate. Vous devez utiliser Bisokard avant les repas ou avec (il est recommandé de prendre le médicament à la même heure de la journée).

Le cycle thérapeutique est assez long. Sa durée dépend de l'évolution et de la gravité de la maladie. Il est interdit d'annuler brutalement le traitement, le cours se termine par une diminution progressive de la posologie.

Personnes ayant une fonction rénale/hépatique altérée.

Les personnes atteintes de dysfonctionnements hépatiques / rénaux sévères (valeurs CC inférieures à 20 ml par minute) ne doivent pas utiliser plus de 10 mg de médicament par jour.

• Demande pour les enfants

Vous ne pouvez pas utiliser le médicament en pédiatrie (chez les personnes de moins de 18 ans).

Utiliser Bisokard pendant la grossesse

Il est interdit de prescrire Bisokard pendant la grossesse et la GV.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère aux éléments du médicament;
• HF décompensé, SSS, choc cardiogénique, forme prononcée de bloc sino-auriculaire, ainsi que bloc AV de degré 2-3;
• bradycardie symptomatique avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute, diminution de la pression artérielle (pression systolique inférieure à 100 mm Hg);
• bronchite obstructive et asthme sévère;
• syndrome de Raynaud, troubles du flux sanguin périphérique à un stade avancé ;
• phéochromocytome non traité;
• acidose métabolique.

Effets secondaires Bisokard

Parmi les effets secondaires :

• des troubles dans le travail de l'AN : vertiges, fatigue, faiblesse étrange, céphalées et insomnies sont souvent notés. Dépression, troubles de l'attention, asthénie, paresthésie, somnolence, acouphènes et anxiété, instabilité émotionnelle, convulsions, troubles visuels et diminution de la production de larmes sont parfois observés. Des hallucinations surviennent occasionnellement;
• troubles de la fonction visuelle : rarement, il y a une diminution du larmoiement (doit être pris en compte lors du port de lentilles de contact). La conjonctivite survient seule;
• troubles du système cardiovasculaire et du système circulatoire : une bradycardie apparaît souvent. Parfois, on note une insuffisance cardiaque, une arythmie, une diminution des valeurs de la pression artérielle (également un collapsus orthostatique), un blocage, une claudication intermittente, une thrombocytopénie, une agranulocytose, une maladie de Raynaud et un purpura thrombocytopénique;
• lésions dans le tractus gastro-intestinal : il y a souvent des vomissements, de la constipation, de la xérostomie, des nausées, des symptômes dyspeptiques, de la diarrhée et une colite ischémique. Occasionnellement, des troubles métaboliques (augmentation des valeurs sanguines des triglycérides) et une hépatite se développent, et l'activité intraplasmique des enzymes hépatiques (ALAT avec ASAT) augmente également;
• troubles respiratoires: parfois dyspnée, pharyngite, toux, sinusite, spasmes laryngo-bronchiques, infection des voies respiratoires et écoulement nasal de nature allergique;
• signes liés au système urogénital : rarement, il y a un affaiblissement de la libido, une cystite, un œdème périphérique, une impuissance, des coliques dans le rein et la maladie de La Peyronie;
• lésions épidermiques : démangeaisons, hyperhidrose, symptômes allergiques, éruptions cutanées, rougeur de l'épiderme, acné, éruption psoriasique (le psoriasis s'aggrave) et dermatite sont parfois observés. L'alopécie est singulièrement notée;
• dysfonctionnement du système musculo-squelettique : parfois des convulsions et une myasthénie grave apparaissent;
• problèmes métaboliques : parfois une hyperuricémie se développe, la résistance à l'insuline augmente et le poids augmente.
• autres : myalgie, asthénie, arthralgie, déficience auditive.

Surdosage

Signes d'empoisonnement : spasme bronchique, hypoglycémie, bradycardie, blocage, diminution de la tension artérielle et insuffisance cardiaque active.

Occasionnellement, avec l'introduction d'une portion maximale de 2 g, il y avait une diminution de la fréquence cardiaque ou une diminution de la pression artérielle. Les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque sont plus sensibles aux doses accrues de bisoprolol, il est donc nécessaire d'augmenter progressivement la dose de médicaments.

Les procédures d'hémodialyse sont inefficaces. En cas d'intoxication, vous devez annuler l'utilisation du médicament, effectuer un lavage gastrique, prendre du charbon activé et effectuer des procédures symptomatiques:

• bradycardie - administration intraveineuse d'atropine (isoprénaline ou autres médicaments à effet chronotrope); si nécessaire, un stimulateur cardiaque temporaire est utilisé ;
• valeurs de pression artérielle réduites - utilisation de vasoconstricteurs, injection intraveineuse de fluides remplaçant le plasma, glucagon;
• Blocage AV du 2-3e degré - injection intraveineuse d'isoprénaline, surveillant l'état du patient; utiliser un stimulateur cardiaque si nécessaire ;
• stade actif de l'ICC - utilisation intraveineuse de médicaments inotropes, de diurétiques et de vasodilatateurs;
• spasme bronchique - inhalation de 2-adrénostimulants, utilisation d'aminophylline ou de bronchodilatateurs (isoprénaline);
• hypoglycémie - injection intraveineuse de glucose.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est interdit d'utiliser le médicament avec de telles substances:

• agents bloquant les canaux Ca (diltiazem, vérapamil et nifédipine) - cela affecte négativement la conduction AV, la contractilité myocardique et la pression artérielle ;
• clonidine - il existe une possibilité de diminution de la fréquence cardiaque et d'altération de la conduction des impulsions à l'intérieur du myocarde; l'annulation de la clonidine peut provoquer une forte augmentation de la pression artérielle;
• IMAO (hors IMAO-B) - après l'annulation de l'utilisation des IMAO, une crise hypertensive peut se développer.

La prudence est nécessaire lors de la combinaison avec de tels médicaments:

• barbituriques, tricycliques, dérivés de la phénothiazine et autres médicaments antihypertenseurs - il existe une possibilité de forte diminution des valeurs de la pression artérielle;
• médicaments qui ralentissent l'activité de la COX - réduisent l'effet antihypertenseur du bisoprolol;
• anticholinergiques (tacrine) - il existe une possibilité de prolongation de la conduction AV ;
• glycosides digitaliques - le risque d'arythmie et de bradycardie;
• dérivés d'ergotamine - cette combinaison potentialise les troubles du flux sanguin périphérique;
• autres β-bloquants (également sous forme de collyre) - amélioration mutuelle de l'effet thérapeutique;
• substances antiarythmiques de classe I (quinidine avec disopyramide) - prolongation de la période de conduction auriculaire et effet inotrope négatif;
• sympathomimétiques - une diminution mutuelle de l'activité du médicament (lors de l'utilisation de Bisokard avec de l'adrénaline, vous devez augmenter le dosage de cette dernière);
• substances pour l'anesthésie générale et l'anesthésie par inhalation - la probabilité de suppression de la fonction myocardique et de tachycardie réflexe, une diminution des valeurs de pression artérielle; tandis que la combinaison de bisoprolol et d'anesthésiques réduit le risque d'arythmie pendant l'intubation et la phase initiale de l'anesthésie. Il est nécessaire d'informer l'anesthésiste de l'utilisation du médicament avant l'opération;
• pris des médicaments antidiabétiques oraux et de l'insuline - une augmentation du risque d'hypoglycémie;
• rifampicine - une légère diminution de la demi-vie du bisoprolol;
• AINS - une diminution de l'activité antihypertensive du médicament.

Conditions de stockage

Le bisokard doit être tenu hors de portée des enfants. Indicateurs de température - pas plus de 30 °.

Durée de conservation

Bisokard peut être utilisé pour une durée de 3 ans à compter de la date de fabrication de l'agent thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Tirez, Concor, Biprol avec Bisoprolol, Aritel et Coronal, ainsi que Bidop et Biol avec Niperten, Cordinorm et Bisogamma avec Bisomor.