Bisocard

Bisocard est un bloqueur β1-adrénergique cardiosélectif.

Le médicament présente une faible affinité pour les récepteurs β2-adrénergiques des muscles lisses bronchiques et vasculaires, ainsi que pour les terminaisons β2, qui régulent les processus métaboliques. De ce fait, il a un faible effet sur la résistance de l'arbre bronchique et sur les processus métaboliques dépendant des terminaisons β. [ 1 ]

La sélectivité du médicament pour les récepteurs β1-adrénergiques est maintenue même lorsque les doses médicamenteuses requises sont dépassées.

Les indications Bisocard

Il est utilisé pour traiter les maladies coronariennes (angine de poitrine), l' hypertension artérielle et l'ICC.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés d'un volume de 5 ou 10 mg, 30 pièces dans un emballage cellulaire; il y a 1 ou 2 de ces emballages dans une boîte.

Pharmacodynamique

Il n'existe pas de données définitives concernant le principe d'action exact du médicament en cas d'hypertension artérielle. On sait que le médicament affaiblit significativement l'activité de la rénine intraplasmatique. [ 2 ]

Chez les personnes souffrant d'angine de poitrine, Bisocard réduit la demande en oxygène du myocarde, diminuant ainsi le débit et la fréquence cardiaques. Le volume sanguin minute diminue légèrement; l'augmentation de la pression intra-capillaire pulmonaire et de la pression intra-atrium droit est également négligeable. [ 3 ]

Des essais cliniques ont montré que chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque et d'insuffisance systolique symptomatique stable (fraction d'éjection < 35 %), lors de l'utilisation du médicament:

• le taux de mortalité diminue;
• le nombre d’incidents de mort coronarienne subite et de cas d’insuffisance cardiaque et d’hospitalisation ultérieure est réduit;
• Améliore les performances telles qu'évaluées par le registre NYHA.

Chez les personnes atteintes d’une maladie coronarienne et sans ICC, le médicament réduit la fréquence cardiaque et le volume systolique, ce qui réduit la demande en oxygène du myocarde et les volumes d’éjection.

Lors de la consommation de drogues, les valeurs de l'OPSS augmentent initialement, puis, avec une utilisation prolongée, diminuent.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est presque entièrement absorbé. L'indice de biodisponibilité est d'environ 90 %. La synthèse protéique est de 30 %.

La demi-vie du bisoprolol est d’environ 10 à 12 heures (ce qui permet de le prendre une fois par jour).

Le médicament est excrété par les reins (50 % de la substance inchangée, le reste étant des métabolites inactifs formés dans le foie), et seulement 2 % sont excrétés dans les selles. Les reins et le foie participant à parts égales à l'élimination du bisoprolol, aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les personnes présentant une insuffisance de l'un de ces organes.

Les propriétés pharmacocinétiques du médicament sont linéaires. Chez les personnes prenant 10 mg par jour, la Cmax plasmatique est de 64 ± 21 ng/ml et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.

Chez les personnes atteintes d’ICC (classe III selon le registre NYHA), les taux et la demi-vie du bisoprolol étaient plus élevés que ceux enregistrés chez les volontaires.

Dosage et administration

La dose quotidienne recommandée est de 5 mg. Si nécessaire, elle peut être augmentée à 10 mg (uniquement dans les cas extrêmes). La dose maximale autorisée est de 20 mg par jour. La posologie est à choisir individuellement.

Les comprimés sont avalés entiers avec de l'eau. Bisocard doit être pris avant ou pendant les repas (il est recommandé de prendre le médicament à la même heure de la journée).

Le cycle thérapeutique est assez long. Sa durée dépend de l'évolution et de la gravité de la maladie. Il est interdit d'interrompre brutalement le traitement; le traitement se termine par une réduction progressive de la posologie.

Personnes atteintes d’insuffisance rénale/hépatique.

Les personnes souffrant d’un dysfonctionnement hépatique/rénal grave (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml par minute) ne doivent pas prendre plus de 10 mg du médicament par jour.

• Demande pour les enfants

Le médicament ne peut pas être utilisé en pédiatrie (chez les personnes de moins de 18 ans).

Utiliser Bisocard pendant la grossesse

Il est interdit de prescrire Bisocard pendant la grossesse et l'allaitement.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère aux composants du médicament;
• insuffisance cardiaque décompensée, SSSU, choc cardiogénique, bloc sino-auriculaire sévère, ainsi que bloc AV du 2e-3e degré;
• bradycardie symptomatique avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute, diminution de la pression artérielle (pression systolique inférieure à 100 mm Hg);
• bronchite obstructive et stade sévère d’asthme bronchique;
• Syndrome de Raynaud, troubles circulatoires périphériques à un stade avancé;
• phéochromocytome non traité;
• acidose métabolique.

Effets secondaires Bisocard

Les effets secondaires comprennent:

• Troubles du système nerveux: étourdissements, fatigue, faiblesse inhabituelle, maux de tête et insomnie sont fréquents. On observe parfois une dépression, des difficultés de concentration, une asthénie, des paresthésies, une somnolence, des acouphènes et de l’anxiété, une instabilité émotionnelle, des convulsions, des troubles visuels et une diminution de la sécrétion lacrymale. Les hallucinations sont rares.
• troubles visuels: une diminution du larmoiement est parfois observée (à prendre en compte en cas de port de lentilles de contact). Une conjonctivite peut survenir occasionnellement;
• Troubles du système cardiovasculaire et sanguin: une bradycardie est fréquente. On observe parfois une insuffisance cardiaque, une arythmie, une hypotension artérielle (y compris un collapsus orthostatique), un blocage, une claudication intermittente, une thrombopénie, une agranulocytose, la maladie de Raynaud et un purpura thrombopénique.
• Lésions du tractus gastro-intestinal: vomissements, constipation, xérostomie, nausées, symptômes dyspeptiques, diarrhée et colite ischémique sont fréquents. Des troubles métaboliques (augmentation des triglycérides sanguins) et une hépatite se développent occasionnellement, et l’activité intraplasmatique des enzymes hépatiques (ALAT et ASAT) augmente également;
• troubles respiratoires: parfois dyspnée, pharyngite, toux, sinusite, spasme laryngé et bronchique, infection des voies respiratoires et rhinite allergique surviennent;
• signes associés au système urogénital: on observe parfois une diminution de la libido, une cystite, un œdème périphérique, une impuissance, des coliques dans la région rénale et la maladie de La Peyronie;
• lésions épidermiques: on observe parfois des démangeaisons, une hyperhidrose, des symptômes allergiques, des éruptions cutanées, des rougeurs de l'épiderme, de l'acné, des éruptions psoriasiques (aggravation du psoriasis) et des dermatites. Une alopécie est observée de façon sporadique;
• dysfonctionnement musculo-squelettique: parfois des crampes et une myasthénie apparaissent;
• Problèmes métaboliques: une hyperuricémie se développe occasionnellement, la résistance à l’insuline augmente et le poids augmente.
• autres: myalgie, asthénie, arthralgie, perte auditive.

Surdosage

Signes d'intoxication: spasme bronchique, hypoglycémie, bradycardie, blocage, diminution de la pression artérielle et insuffisance cardiaque active.

Dans de rares cas, une diminution de la fréquence cardiaque ou de la pression artérielle a été observée lors de l'administration de la dose maximale de 2 g. Les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque sont plus sensibles à l'augmentation des doses de bisoprolol; leur dose doit donc être augmentée progressivement.

Les procédures d'hémodialyse sont inefficaces. En cas d'intoxication, il est nécessaire d'arrêter le médicament, de procéder à un lavage gastrique, d'administrer du charbon actif et de mettre en œuvre les mesures symptomatiques suivantes:

• bradycardie – administration intraveineuse d'atropine (isoprénaline ou autres médicaments à effet chronotrope); si nécessaire, un stimulateur cardiaque temporaire est utilisé;
• diminution des valeurs de la pression artérielle – utilisation de vasoconstricteurs, injections intraveineuses de liquides de substitution du plasma, glucagon;
• Bloc AV de 2-3 degrés – injection intraveineuse d'isoprénaline, surveillance de l'état du patient; si nécessaire, utilisation d'un stimulateur cardiaque;
• stade actif de l’ICC – administration intraveineuse de médicaments inotropes, de diurétiques et de vasodilatateurs;
• spasme bronchique – inhalation d’agonistes β2-adrénergiques, utilisation d’aminophylline ou de bronchodilatateurs (isoprénaline);
• hypoglycémie – injection intraveineuse de glucose.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est interdit d’utiliser le médicament avec les substances suivantes:

• Bloqueurs des canaux calciques (diltiazem, vérapamil et nifédipine) – ils ont un effet négatif sur la conduction AV, la contractilité myocardique et les niveaux de pression artérielle;
• clonidine - il existe une possibilité de diminution de la fréquence cardiaque et de perturbation de la conduction des impulsions dans le myocarde; l'arrêt de la clonidine peut entraîner une forte augmentation de la pression artérielle;
• IMAO (à l’exception des IMAO-B) – une crise hypertensive peut se développer après l’arrêt de l’utilisation des IMAO.

La prudence est de mise lors de l'association avec les médicaments suivants:

• barbituriques, tricycliques, dérivés de la phénothiazine et autres médicaments antihypertenseurs - il existe une possibilité d'une forte diminution des valeurs de la pression artérielle;
• agents qui inhibent l’activité de la COX – réduisent l’effet antihypertenseur du bisoprolol;
• anticholinergiques (tacrine) – il existe une possibilité de prolongation de la conduction AV;
• glycosides digitaliques – risque de développer une arythmie et une bradycardie;
• dérivés de l'ergotamine - cette combinaison potentialise les troubles du flux sanguin périphérique;
• autres bêtabloquants (également sous forme de gouttes ophtalmiques) – renforcement mutuel des effets thérapeutiques;
• médicaments antiarythmiques de classe I (quinidine avec disopyramide) – prolongation de la période de conduction auriculaire et effet inotrope négatif;
• sympathomimétiques – réduction mutuelle de l’activité du médicament (lors de l’utilisation de Bisocard avec de l’adrénaline, le dosage de cette dernière doit être augmenté);
• Substances pour anesthésie générale et inhalation: risque de suppression de la fonction myocardique et de tachycardie réflexe, et baisse de la pression artérielle; parallèlement, l'association du bisoprolol et des anesthésiques réduit le risque d'arythmie lors de l'intubation et au début de l'anesthésie. Il est nécessaire d'informer l'anesthésiste de l'utilisation de ce médicament avant l'intervention;
• Médicaments antidiabétiques et insuline pris par voie orale - risque accru d'hypoglycémie;
• rifampicine - légère diminution de la demi-vie du bisoprolol;
• AINS – diminution de l’activité antihypertensive du médicament.

Conditions de stockage

Conserver Bisocard hors de portée des enfants. Température: 30 °C maximum.

Durée de conservation

Bisocard peut être utilisé pendant une période de 3 ans à compter de la date de production de l'agent thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Tirez, Concor, Biprol avec Bisoprolol, Aritel et Coronal, ainsi que Bidop et Biol avec Niperten, Cordinorm et Bisogamma avec Bisomor.