Térizidone

La térizidone est un médicament antituberculeux.

Le médicament bloque complètement l'activité de l'enzyme qui transforme l'alanine en l'élément alanyl-alanine 2-peptide, qui est le composant principal de la membrane bactérienne des mycobactéries. Ne présente pas de résistance croisée par rapport aux autres médicaments antituberculeux. [1]

Le médicament a un effet antimicrobien étendu et prononcé; il a un effet significatif non seulement sur les souches qui provoquent le développement de la tuberculose ou des infections du système urinaire, mais également sur les souches résistantes à d'autres antibiotiques connus. Les valeurs MIC de la térizidone pour les souches sensibles sont de 4-130 mg/ml. [2]

Les indications Térizidone

Il est utilisé pour la tuberculose (pulmonaire ou extrapulmonaire), et en outre, pour la tuberculose affectant le système urogénital et les reins (lorsque les mycobactéries de la tuberculose démontrent une résistance aux principales substances antituberculeuses, ou que d'autres traitements antituberculeux ne fonctionnent pas).

Formulaire de décharge

La production de médicaments est réalisée en capsules - 10 pièces à l'intérieur d'un emballage contour; dans une boîte - 1 tel paquet.

Pharmacodynamique

La sensibilité à la térizidone est montrée par les souches suivantes : le bacille de Koch, le bacille du foin, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis avec Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus et Pasteurella multicide avec Shigella, et parmi ces Pseudomonas aeruginellas menant, encaettsia le développement de la fièvre paratyphoïde, du typhus et du typhus endémique. [3]

Pharmacocinétique

Succion.

Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la térizidone est complètement (70-90%) et est absorbée à grande vitesse lorsqu'elle est administrée à jeun. Les valeurs Cmax atteignent après 2-4 heures.

Processus de diffusion.

Le médicament est distribué dans de nombreux fluides et tissus - bile, poumons, liquide pleural, sperme, synoviale, liquide céphalo-rachidien, lymphe et liquide ascitique. La substance pénètre dans le liquide céphalo-rachidien de 80 à 100 % des valeurs plasmatiques. Les taux les plus élevés sont observés dans le cas du développement d'une inflammation affectant les membranes méningées.

Processus métaboliques et excrétion.

L'excrétion par les voies urinaires s'effectue par étapes, à faible vitesse. Par conséquent, même après 24 heures à compter du moment de l'administration orale, les paramètres plasmatiques restent au niveau moyen de la Cmax. L'excrétion prolongée par l'urètre induit le maintien des valeurs urinaires thérapeutiquement efficaces pendant 12 heures.

60 à 70 % (inchangé) sont excrétés dans l'urine par filtration glomérulaire. Une petite partie est excrétée dans les fèces et une autre partie est impliquée dans les processus métaboliques.

Dosage et administration

Le médicament doit être utilisé à la dose de 0,25 g (1 capsule), 3 fois par jour. Il est permis de ne pas consommer plus de 15-20 mg / kg de médicament par jour.

Les personnes de plus de 60 ans pesant moins de 60 kg doivent prendre 0,25 g de médicament 2 fois par jour.

• Demande pour les enfants

Il n'y a aucune information concernant l'efficacité thérapeutique, ainsi que la sécurité d'utilisation du médicament en pédiatrie, c'est pourquoi il n'est pas prescrit aux enfants.

Utiliser Térizidone pendant la grossesse

Il n'y a aucune information concernant la possibilité de développer un effet négatif de la térizidone sur le fœtus si elle est utilisée pendant la grossesse, ainsi que ses effets sur l'activité reproductive. La térizidone est utilisée chez les femmes enceintes uniquement dans les situations où le bénéfice probable pour la femme est plus attendu que la possibilité de conséquences négatives pour le fœtus. Dans ce cas, le traitement n'est effectué que sous surveillance médicale.

Les valeurs du médicament dans le lait maternel sont proches de ses valeurs plasmatiques, par conséquent, l'allaitement doit être abandonné pendant la période de traitement.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère à la térizidone ou à d'autres éléments du médicament;
• épilepsie;
• insuffisance rénale à un degré sévère;
• alcoolisme;
• psychose.

Effets secondaires Térizidone

Parmi les signes latéraux :

• des manifestations d'intolérance peuvent survenir, notamment des démangeaisons et une éruption épidermique;
• lésions affectant la fonction du SN : insomnie, tremblements, convulsions, vertiges, somnolence, dysarthrie et maux de tête, et en plus de cette hyperréflexie, parésie périphérique, coma, ainsi que crises de nature clonique (petites ou grandes);
• troubles mentaux : manie, confusion, avec perte de mémoire, labilité de l'humeur, psychose (parfois avec tentatives de suicide), agressivité, changements de comportement, irritabilité sévère et dépression;
• problèmes avec le travail du système lymphatique et sanguin: anémie (également formes sidéroblastiques ou mégaloblastiques);
• troubles affectant le système hépatobiliaire : une augmentation des indicateurs d'aminotransférases intrahépatiques, ainsi qu'un trouble de l'activité hépatique;
• troubles de la fonction digestive : brûlures d'estomac, nausées et diarrhées, notamment chez les personnes atteintes de pathologies hépatiques.

Le développement de l'IC dans la phase active ou l'exacerbation de l'ICC a été noté chez les personnes qui consommaient 1000-1500 mg de térizidone par jour.

Surdosage

Avec l'utilisation de plus de 1000 mg de médicament, une intoxication aiguë peut se développer. Une intoxication chronique apparaît compte tenu de la posologie, se développant généralement avec l'utilisation quotidienne de plus de 0,5 g de médicament.

Souvent, les symptômes d'intoxication sont associés au travail du système nerveux central: irritabilité accrue, maux de tête, psychose, confusion, vertiges, dysarthrie et paresthésie. Avec l'introduction de grandes portions, des convulsions, une parésie périphérique et un coma peuvent être notés, ou des manifestations d'autres signes négatifs peuvent être potentialisées. L'alcool éthylique augmente le risque de crises d'épilepsie.

Des actions symptomatiques et de soutien sont nécessaires ; l'utilisation de charbon actif sera plus efficace pour affaiblir l'absorption du médicament que le lavage gastrique. Lorsque des signes neurotoxiques apparaissent, 0,2-0,3 g de pyridoxine doivent être administrés par jour. La térizidone est excrétée dans le sang pendant l'hémodialyse, mais la probabilité d'un effet toxique, qui peut mettre la vie en danger, ne peut être exclue.

Interactions avec d'autres médicaments

L'administration d'éthionamide augmente l'activité neurotoxique de la térizidone.

Il est interdit de combiner le médicament avec des boissons alcoolisées, surtout en cas d'utilisation de grandes quantités de médicaments (l'alcool augmente le risque de développer des crises d'épilepsie).

La pyridoxine affaiblit l'effet toxique du médicament sur le système nerveux central.

Les personnes qui utilisent le médicament avec l'isoniazide doivent être surveillées par un médecin, car une telle combinaison peut potentialiser l'effet toxique sur le système nerveux central, ce qui peut nécessiter une modification de la posologie.

L'association avec la phénytoïne peut entraîner une augmentation de sa formule sanguine.

Conditions de stockage

La therizidone doit être tenue hors de la portée des jeunes enfants. Valeurs de température - maximum 25 ° C.

Durée de conservation

La térizidone peut être utilisée pendant une durée de 2 ans à compter de la date de commercialisation de la substance thérapeutique.

Analogues

Les analogues des médicaments sont les médicaments Resonizat et Loxidon avec Tizidone.