Simvatine

Simvatin est un médicament hypolipémiant qui réduit les valeurs des triglycérides sériques et du cholestérol.

Le médicament réduit le risque de développer des complications vasculaires majeures et la nécessité d'une revascularisation au niveau des vaisseaux non coronaires et périphériques. Il réduit également le risque de troubles coronariens majeurs et le besoin de revascularisation coronaire (PTCA et AS), et réduit la probabilité d'accident vasculaire cérébral. De plus, le médicament réduit la mortalité globale, la mortalité associée aux maladies coronariennes et réduit le nombre d'hospitalisations dues à l'angine de poitrine. [1]

Le médicament abaisse les proportions de LDL-C/HDL-C et la proportion de cholestérol total/HDL-C. [2]

Les indications Simvatine

Il est utilisé chez les personnes présentant un risque élevé de maladie coronarienne (avec ou sans hyperlipidémie) - par exemple, chez les diabétiques, les personnes ayant des antécédents d'accident vasculaire cérébral ou d'autres maladies cérébrovasculaires, ainsi que chez les patients présentant des lésions vasculaires périphériques ou une maladie coronarienne..

Il est prescrit comme complément alimentaire pour réduire le taux accru de cholestérol total, de triglycérides, de LDL-C et d'apo B, et en plus d'augmenter le taux de HDL-C chez les personnes atteintes de forme primaire d' hypercholestérolémie (type familial d'hypercholestérolémie d'un nature hétérozygote ou type mixte d'hypercholestérolémie) - dans les situations où seul le régime alimentaire et l'utilisation d'autres méthodes de traitement non médicamenteuses sont inefficaces.

Le médicament est utilisé pour l'hypertriglycéridémie et la forme primaire de la dysbêtalipoprotéinémie.

En outre, il peut être utilisé sous forme de complément alimentaire et d'autres méthodes thérapeutiques chez les personnes atteintes d'un type familial d'hypercholestérolémie homozygote - pour réduire le taux accru de cholestérol total, de LDL-C et d'apolipoprotéine B.

Formulaire de décharge

La libération du médicament est vendue en comprimés - 10 pièces à l'intérieur d'un blister. Le pack contient 3 de ces packages.

Pharmacodynamique

La simvastatine est une substance hypocholestérolémiante. Il ralentit l'action de l'HMG-CoA réductase (une enzyme impliquée dans la fixation intrahépatique du cholestérol).

Le médicament réduit les valeurs du cholestérol intrahépatique total, des triglycérides plasmatiques et du cholestérol LDL. Parallèlement à cela, le niveau de VLDL-C diminue, ainsi qu'une augmentation modérée du niveau de HDL-C. [3]

En outre, le médicament améliore l'activité de l'endothélium vasculaire du système circulatoire, possède des propriétés antioxydantes et supprime la migration et la prolifération cellulaires au cours des processus athérosclérotiques.

Pharmacocinétique

La simvastatine, qui est une lactation inactive, est assez bien absorbée dans le tractus gastro-intestinal et se transforme en sa variété médicamenteuse active.

Avec le 1er passage intrahépatique, plus de 79 % de la substance absorbée est retenue à l'intérieur du foie et subit des processus métaboliques.

L'excrétion s'effectue principalement avec les fèces et la bile.

L'effet du médicament se développe dans un délai de 14 jours avec l'atteinte de l'effet maximal après 1-2 mois à compter du début du traitement.

Dosage et administration

La taille des portions quotidiennes de médicaments est comprise entre 10 et 80 mg; le médicament est pris le soir, une fois par jour. Lors du choix d'un dosage, il peut être ajusté à des intervalles d'au moins 1 mois. Les changements sont effectués jusqu'à ce que le taux maximal par jour soit atteint - 80 mg.

Utilisation chez les personnes souffrant d'une cardiopathie ischémique ou présentant une forte probabilité de développer cette maladie.

La taille de la dose initiale standard pour le groupe de patients spécifié est de 40 mg, avec 1 dose par jour (le soir). La thérapie médicamenteuse peut être commencée en même temps que la thérapie physique et le régime alimentaire.

Les personnes atteintes d'hypercholestérolémie qui ne font pas partie des groupes à risque décrits ci-dessus.

Avant de commencer le traitement, un régime hypocholestérolémiant standard est effectué, qui est également observé pendant toute la période du cycle de traitement.

La dose de départ par jour est souvent de 20 mg, prise une fois le soir. Les personnes qui ont besoin d'une baisse significative (plus de 45%) des valeurs de LDL peuvent se voir prescrire une dose initiale de 40 mg.

Chez les personnes atteintes d'hypercholestérolémie légère à modérée, Simvatin est utilisé à une dose initiale de 10 mg. La correction des portions, si nécessaire, est effectuée selon le schéma décrit ci-dessus.

Individus avec un type familial d'hypercholestérolémie homozygote.

Compte tenu des données d'essais cliniques contrôlés, pour les patients atteints de ce type de maladie, vous devez utiliser des portions quotidiennes de 40 mg (1 fois le soir) ou de 80 mg (réparties en 3 utilisations - 20 mg chaque matin et après-midi, ainsi que 40 mg le soir).

Chez ces patients, le médicament est utilisé en complément d'un autre schéma thérapeutique qui abaisse la valeur du cholestérol (par exemple, la procédure de plasmaphérèse LDL), ou sans autre traitement lorsqu'il n'est pas disponible.

Régimes combinés.

Simvatin est efficace à la fois en monothérapie et en association avec des chélateurs des acides biliaires.

Les personnes qui utilisent la cyclosporine ou le gemfibrozil avec d'autres fibrates, ou des doses hypolipémiantes (≥ 1 g par jour) de niacine avec des médicaments, ne doivent pas recevoir plus de 10 mg de médicaments par jour.

Les personnes utilisant du vérapamil ou de l'amiodarone devraient avoir une portion quotidienne maximale de 20 mg.

• Demande pour les enfants

Il n'y a aucune information concernant l'effet thérapeutique et la sécurité lors de l'utilisation du médicament chez les enfants, c'est pourquoi il n'est pas prescrit en pédiatrie.

Utiliser Simvatine pendant la grossesse

Il est impossible d'utiliser Simvatin pour l'HB ou la grossesse.

Contre-indications

Parmi les contre-indications :

• intolérance sévère à l'un des éléments du médicament;
• phase active de la maladie du foie;
• développant pour une raison inexpliquée, une augmentation des valeurs des transaminases sériques.

Effets secondaires Simvatine

Souvent, le médicament est toléré sans complications, mais parfois des symptômes secondaires apparaissent :

• troubles épidermiques et allergiques : démangeaisons, éruption épidermique et alopécie;
• troubles digestifs : nausées, dyspepsie, ballonnements, constipation, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales et pancréatite. Parfois, une jaunisse ou une hépatite se développe;
• troubles du travail de l'AN : paresthésies, maux de tête, polyneuropathie, vertiges, asthénie et convulsions;
• signes associés à l'activité de l'ODA : myalgie. La rhabdomyolyse ou la myopathie sont rares;
• lésions de l'appareil circulatoire : anémie;
• autres : occasionnellement apparaissent des vascularites, des arthralgies, des polymyalgies rhumatismales et de l'arthrite, auxquelles s'ajoutent de l'urticaire, de la fièvre, une photophobie, un œdème de Quincke, des bouffées de chaleur et un syndrome de type lupus. De plus, un malaise, une dyspnée, une éosinophilie, une thrombocytopénie et une augmentation des niveaux de VS se développent occasionnellement.

Surdosage

Plusieurs situations d'intoxication par des substances à la simvastatine ont été enregistrées (la dose maximale utilisée étant de 0,45 g), mais les patients n'ont pas présenté de complications et de signes spécifiques.

Le surdosage nécessite une action symptomatique.

Interactions avec d'autres médicaments

Les processus métaboliques de la simvastatine sont effectués avec la participation du CYP3A4, mais il n'a pas d'effet inhibiteur sur cette enzyme. À cet égard, l'introduction de médicaments ne modifie pas les valeurs plasmatiques des médicaments, dont les processus métaboliques se produisent sous l'influence du CYP3A4. Les médicaments qui inhibent fortement l'activité du CYP3A4 augmentent le risque de myopathie, car ils ralentissent l'élimination de la simvastatine. Ceux-ci comprennent le kétoconazole avec l'itraconazole, la cyclosporine, les inhibiteurs de la protéase du VIH, la clarithromycine avec l'érythromycine et la néfazodone.

L'utilisation concomitante avec le ritonavir peut augmenter les valeurs sériques de la simvastatine.

Le risque de myopathie augmente en cas d'utilisation de médicaments hypolipémiants, qui ne sont pas de puissants inhibiteurs de l'action du CYP3A4, mais peuvent provoquer l'apparition d'une myopathie en monothérapie. Parmi eux se trouvent le gemfibrozil avec d'autres fibrates et des portions hypolipémiantes de la niacine (> 1 g par jour).

Le vérapamil associé à l'amiodarone peut également augmenter le risque de myopathie; cependant, d'autres agents bloquant les canaux Ca n'ont pas un effet similaire.

La composition du jus de pamplemousse contient 1 ou plusieurs éléments qui inhibent l'effet du CYP3A4 et peuvent augmenter le taux plasmatique de médicaments, qui sont métabolisés avec la participation de cette substance. La consommation de jus à faible dose (1 verre d'un volume de 0,25 litre par jour) entraîne un effet minime (augmentation de l'activité de la HMG-CoA réductase de 13%), qui n'a aucune signification clinique. Mais lorsqu'il est utilisé en grande quantité (plus de 1 litre par jour), l'activité intraplasmique des médicaments qui ralentissent l'HMG-CoA réductase augmente de manière significative. Pour cette raison, lorsque vous utilisez la simvastatine, vous devez arrêter de consommer de grandes quantités de jus de pamplemousse.

Chez les personnes utilisant des anticoagulants coumariniques, il est nécessaire de déterminer la valeur PTT avant de commencer le traitement, et également de la surveiller régulièrement au stade initial du traitement pour s'assurer qu'il n'y a pas d'écarts significatifs dans les nouvelles valeurs PTT. Après stabilisation de cet indicateur, les nouvelles valeurs de PTT sont vérifiées à la fréquence habituellement prescrite lors du traitement avec l'introduction d'anticoagulants coumariniques.

Cette procédure est répétée en cas d'annulation de la prise de Simvatin ou de correction de sa portion.

Conditions de stockage

Simvatin doit être conservé hors de la portée des enfants. Niveau de température - maximum 30 ° C.

Durée de conservation

Simvatin est utilisé dans un délai de 3 ans à compter de la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues des médicaments sont les médicaments Vasostat, Simvastatin avec Vasilip, Zokor et Allesta.