Sibutine

Sibutin est un médicament utilisé pour les troubles urologiques - incontinence urinaire et pollakiurie.

Le composant oxybutynine a un effet antispasmodique direct sur les fibres musculaires lisses du détrusor et a en même temps un effet anticholinergique, bloquant l'activité de l'acétylcholine par rapport aux récepteurs m-cholinergiques des muscles lisses. Des effets similaires conduisent à un relâchement du détrusor de l'urée. [1]

Chez les personnes dont la vessie est instable, le médicament augmente son volume et réduit la quantité de contractions du détrusor qui se produisent spontanément. [2]

Les indications Sibutine

Il est appliqué en cas de telles violations :

• incontinence urinaire ;
• augmentation du taux de miction ou de l'urgence d'uriner, survenant en cas d'activité vésicale instable associée à un dysfonctionnement neurogène (hyperréflexie du détrusor), qui se développe avec le spina bifida et la sclérose en plaques, ou en raison d'une instabilité idiopathique du détrusor (incontinence urinaire de type urgent d'un moteur la nature).

En outre, il est prescrit pour contrôler l'hyperactivité de l'urée qui s'est développée après des opérations effectuées sur l'uretère ou la prostate, ainsi qu'en cas de cystite survenant en arrière-plan. [3]

En pédiatrie, le chlorhydrate d'oxybutynine peut également être utilisé pour l' énurésie nocturne due à une hyperactivité du détrusor. Dans ce cas, il est utilisé en association avec un traitement non médicamenteux si les autres méthodes sont inefficaces.

Formulaire de décharge

La libération de la substance thérapeutique se fait en comprimés - 10 pièces à l'intérieur de la plaque cellulaire; il y a 3 de ces enregistrements dans la boîte.

Pharmacocinétique

Lorsqu'elle est prise par voie orale, l'oxybutynine est absorbée à un taux élevé à l'intérieur du tractus gastro-intestinal; les valeurs de la Cmax plasmatique atteignent après moins de 60 minutes, puis elles diminuent de manière biexponentielle avec un terme de demi-vie égal à 2-3 heures. L'effet maximal est observé pendant 3 à 4 heures et l'effet résiduel est observé pendant 10 heures supplémentaires.

Les indicateurs d'équilibre sont notés après 8 jours de consommation de drogue. Chez les personnes âgées ayant un mode de vie actif, l'oxybutynine ne se cumule pas, par conséquent, ses caractéristiques pharmacocinétiques sont similaires à celles observées chez les autres adultes. Mais chez les personnes âgées en mauvaise santé, les valeurs de Cmax, ainsi que l'AUC, augmentent de manière significative.

L'oxybutynine subit des processus métaboliques intrahépatiques intensifs, principalement avec la participation d'enzymes de la structure de l'hémoprotéine P450 (parmi elles, le CYP 3A4, qui se trouve principalement à l'intérieur des parois intestinales et du foie); les éléments métaboliques de l'oxybutynine ont également une activité m-anticholinergique.

L'excrétion se fait principalement par les reins.

Dosage et administration

Le médicament est pris par voie orale; le comprimé peut être divisé en deux - 2 portions égales.

Dosage adulte.

La portion standard par jour est de 10-15 mg (5 mg 2-3 fois). Il est permis de l'augmenter jusqu'à la valeur maximale (20 mg - apport quadruple de 5 mg), ce qui est autorisé si les symptômes négatifs sont tolérés et pour obtenir une influence clinique.

Personnes âgées.

Chez les personnes âgées, la demi-vie du médicament est plus longue, c'est pourquoi on leur prescrit une dose 2 fois supérieure de 2,5 mg par jour (le même régime est recommandé pour les patients affaiblis). La posologie peut être augmentée jusqu'à une utilisation 2 fois de 5 mg - s'il existe une bonne tolérance des manifestations négatives et que le patient doit développer une action clinique.

En pédiatrie - à partir de 5 ans.

En cas d'énurésie nocturne et d'instabilité neurogène de l'activité de l'urée : il faut appliquer 2,5 mg 2 fois par jour. Une augmentation de la posologie est possible avec une bonne tolérance des signes négatifs - jusqu'à 10-15 mg (5 mg 2-3 fois par jour). Lors de l'utilisation de médicaments pendant l'énurésie nocturne, la dernière portion est consommée le soir, avant le coucher.

• Demande pour les enfants

Les personnes de moins de 5 ans ne doivent pas se voir prescrire Sibutin. Il n'y a que des informations limitées concernant l'utilisation de l'oxybutynine dans l'enfance avec une énurésie nocturne monosymptomatique (non due à une hyperactivité du détrusor).

Pour les enfants de plus de 5 ans, le médicament est prescrit avec prudence, car ils peuvent avoir une sensibilité plus élevée à l'effet de l'oxybutynine - par exemple, aux effets secondaires associés à la psyché et au système nerveux central.

Utiliser Sibutine pendant la grossesse

Il n'y a aucune information disponible sur la sécurité de la prise d'oxybutynine pendant la grossesse. Il est nécessaire d'abandonner son utilisation pendant la période spécifiée, sauf dans les situations où le patient ne dispose pas d'un analogue sûr de Sibutin.

L'utilisation de drogues pendant l'allaitement est interdite.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère associée à l'élément actif ou à d'autres composants constitutifs du médicament ;
• myasthénie grave;
• glaucome à angle fermé ou petite chambre oculaire antérieure;
• les personnes présentant un état fébrile ou une température ambiante élevée, car cela peut provoquer une hyperpyrexie;
• troubles de l'activité œsophagienne, y compris une hernie qui affecte l'orifice digestif ;
• blocage du tractus gastro-intestinal, qui est de nature organique ou fonctionnelle - cela comprend le blocage intestinal de nature paralytique, la sténose pylorique et l'atonie intestinale;
• colostomie, ainsi qu'iléostomie ou mégacôlon toxique;
• colite ulcéreuse sévère;
• obstruction de l'urètre (situations où une exacerbation de la rétention urinaire peut survenir - par exemple, avec hypertrophie de la prostate).

Effets secondaires Sibutine

Parmi les effets secondaires :

• lésions du tractus gastro-intestinal : constipation, diarrhée, nausées, xérostomie, gêne abdominale, vomissements, perte d'appétit, RGO, dysphagie, anorexie et pseudo-occlusion chez les personnes présentant des facteurs de risque (personnes souffrant de constipation, utilisant des médicaments qui affaiblissent la motilité intestinale, ou la vieillesse du patient);
• infections et invasions : atteinte de l'urètre;
• problèmes avec le travail du système nerveux central: somnolence, maux de tête sévères, troubles cognitifs, vertiges et convulsions;
• troubles mentaux : cauchemars, paranoïa, agitation, anxiété, hallucinations et confusion, et en plus, désorientation, troubles cognitifs chez la personne âgée, délire, signes de dépression et de dépendance (chez les personnes ayant des antécédents de toxicomanie ou d'autre substance, laquelle dépendance apparaît );
• troubles immunitaires : sensibilité accrue;
• problèmes cardiaques : arythmie ou tachycardie;
• lésions vasculaires : bouffées de chaleur (elles sont plus intenses chez l'enfant);
• troubles visuels : mydriase, trouble visuel, glaucome à angle fermé, augmentation des valeurs de PIO, ainsi que sécheresse de la conjonctive ;
• intoxication, traumatisme ou complications procédurales : le développement d'un coup de chaleur;
• lésions de l'appareil urinaire et des reins : dysurie ou rétention urinaire;
• problèmes liés à la couche sous-cutanée et à l'épiderme : urticaire, photosensibilité, sécheresse épidermique (y compris une éruption cutanée), œdème de Quincke et hypohidrose.

Surdosage

En cas d'intoxication, des manifestations se développent, commençant par la potentialisation des signes négatifs classiques associés au système nerveux central (de l'excitation avec anxiété au développement d'un comportement psychotique), et se terminant par un trouble de la circulation sanguine (baisse de la tension artérielle, flashs, insuffisance des processus de circulation sanguine, etc.), paralysie, insuffisance respiratoire et coma.

En cas d'intoxication, des actions symptomatiques sont généralement effectuées:

• procédure immédiate de lavage gastrique;
• dans le cas d'un syndrome anticholinergique intense menaçant le pronostic vital, la néostigmine (ou la physostigmine) peut être utilisée - dans une portion prescrite selon les instructions de ces médicaments;
• traitement d'un état fébrile.

En cas d'excitation ou d'anxiété très intense, 10 mg de diazépam sont injectés par voie intraveineuse.

En cas de tachycardie, une injection IV de propranolol est nécessaire.

Si une rétention urinaire est observée, un cathétérisme à l'urée est effectué.

En cas de paralysie des muscles respiratoires, une ventilation mécanique est effectuée.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation avec le lisuride peut entraîner une altération de la conscience, ce qui nécessite une surveillance médicale constante chez ces patients.

Il est nécessaire de combiner soigneusement la sibutine et d'autres substances anticholinergiques, car cela peut améliorer l'activité anticholinergique.

L'interaction de médicaments anticholinergiques et d'amantadine, de phénothiazines, de neuroleptiques (par exemple, les butyrophénones ou la clozapine), d'autres médicaments antiparkinsoniens anticholinergiques (par exemple, la lévodopa ou le bipéridène), la quinidine, les antihistaminiques, les tricycliques, la digitale et ses composés apparentés (par exemple, les antispasmodiques de un caractère atropinique). Par conséquent, il est nécessaire de combiner très soigneusement l'oxybutynine avec de tels médicaments.

Étant donné que le médicament peut affaiblir la motilité gastrique, il peut réduire l'absorption d'autres médicaments.

L'oxybutynine subit des processus métaboliques utilisant l'isoenzyme CYP3A4 de l'hémoprotéine P450. L'introduction avec un agent qui ralentit l'action du CYP3A4 peut supprimer les processus métaboliques de l'oxybutynine, augmentant son exposition.

Le médicament peut avoir un effet antagoniste contre les procinétiques.

L'introduction avec des substances qui ralentissent l'activité de la cholinestérase, peut provoquer un affaiblissement de leur effet.

Les patients doivent tenir compte du fait que la consommation d'alcool peut potentialiser la somnolence associée à l'action de substances anticholinergiques (parmi lesquelles l'oxybutynine).

Conditions de stockage

Sibutin doit être tenu hors de la portée des jeunes enfants. Les valeurs de température ne sont pas supérieures à 25 ° C.

Durée de conservation

Sibutin peut être utilisé pour une durée de 36 mois à partir du moment où le produit thérapeutique est vendu.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar avec Driptan, Urohol avec Detruzitol, Novitropan et Dream-apo, ainsi que Spazmolit et Dreamtan-apo.

Commentaires

Sibutin reçoit de bonnes critiques en tant que remède contre l'énurésie nocturne, mais en même temps, de nombreux parents dans les commentaires se plaignent des symptômes secondaires qui se développent chez les enfants après avoir pris le médicament. Parmi eux, les hallucinations sont particulièrement distinguées.