Reposant

Restful est un médicament du groupe des antipsychotiques. Son élément actif (sulpiride) en tant que dopaminomimétique a un effet de transmission neuronale relativement dopaminergique dans le cerveau, à la suite de laquelle son activation se produit. Lorsqu'il est utilisé en grande quantité, le sulpiride a un effet anti-reproducteur.

Il a un effet neuroleptique modéré, et en même temps un effet stimulant et thymoleptique. Le médicament est un antagoniste sélectif de la sérotonine et de la dopamine. De plus, il démontre une activité antiémétique. [1]

Les indications Reposant

Il est utilisé pour le traitement à court terme avec agressivité et agitation chez les personnes atteintes de troubles mentaux sous une forme chronique ou active ( schizophrénie ou types de troubles chroniques de type non schizophrénique - une forme hallucinatoire de psychose à un stade chronique ou un état paranoïaque ).

Formulaire de décharge

La libération de la substance thérapeutique est réalisée sous la forme d'un liquide d'injection - à l'intérieur d'ampoules d'un volume de 2 ml. L'intérieur du pack de cellules contient 6 ampoules; à l'intérieur de la boîte - 1 ou 6 de ces packs.

Pharmacocinétique

Lors de l'utilisation d'un dosage de 0,1 g, les valeurs plasmatiques de Cmax du sulpiride sont de 2,2 mg/l et sont notées au bout d'une demi-heure.

Le sulpiride subit une distribution à l'intérieur des tissus à grande vitesse : l'indicateur du volume de distribution visible en conditions stationnaires est de 0,94 l/kg. La synthèse des protéines plasmatiques est de 40 %. De petits volumes de la substance sont excrétés dans le lait maternel et peuvent traverser le placenta. [2]

Sulpiride ne participe presque pas aux processus métaboliques; 92 % de la dose de médicament utilisée est excrétée dans l'urine sous forme inchangée. [3]

L'excrétion est principalement effectuée par les reins en utilisant des processus CF. Les indicateurs de la clairance intrarénale de Restful sont égaux à 126 ml / minute. La demi-vie est de 7 heures.

Dosage et administration

Le médicament est injecté par voie intramusculaire; la prescription de médicaments n'est autorisée qu'aux adultes.

Utilisez toujours la dose efficace la plus faible. Lorsque l'état clinique du patient le permet, le traitement commence avec une portion de 0,1 g, puis il est autorisé à titrer progressivement. La quantité de dosage par jour est de 0,4 à 0,8 g; cette thérapie dure 14 jours.

• Demande pour les enfants

Le médicament sous la forme de libération indiquée ne peut pas être utilisé en pédiatrie.

Utiliser Reposant pendant la grossesse

Lors des tests avec la participation d'animaux, une diminution de la fertilité causée par les paramètres pharmacologiques du médicament (effet médié par la prolactine) a été notée. Les données des tests sur les animaux ne contiennent pas d'informations sur la présence d'un impact négatif direct ou indirect sur le déroulement de la grossesse, le développement de l'embryon / du fœtus ou le développement du post-partum.

Chez l'homme, les informations concernant l'exposition aux médicaments pendant la grossesse sont limitées. Presque toujours, pour les troubles du développement fœtal ou postnatal dans le cas de l'utilisation de sulpiride pendant la grossesse, des raisons alternatives ont été données qui semblaient plus appropriées.

Vous ne devez pas utiliser Restful pendant la grossesse. L'introduction d'antipsychotiques, parmi lesquels le médicament indiqué, au 3e trimestre peut provoquer des symptômes secondaires, notamment un syndrome de sevrage, ainsi qu'un syndrome extrapyramidal, qui peuvent modifier la durée et la gravité des effets secondaires pendant la période postnatale chez les nouveau-nés. Il existe des informations sur l'apparition de l'hypertension, du syndrome RDS, des tremblements, de l'agitation, de la somnolence et de l'hypotension. Pour cette raison, l'état des nouveau-nés doit être étroitement surveillé.

En raison du fait que le sulpiride est excrété dans le lait maternel, il ne peut pas être utilisé pendant les périodes d'allaitement.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère associée au sulpiride ou à l'un des composants auxiliaires du médicament;
• néoplasmes associés à l'action de la prolactine (par exemple, prolactinome ou carcinome du sein);
• suspicion de développement d'un phéochromocytome ou de sa présence diagnostiquée;
• porphyrie active;
• utilisation combinée avec des agonistes dopaminergiques non antiparkinsoniens (y compris la rotigotine avec cabergoline et kinagolide), la méchitazine, l'escitalopram, le citalopram, la lévodopa ou des médicaments antiparkinsoniens (parmi lesquels le ropinorol).

Effets secondaires Reposant

Parmi les troubles associés à l'activité du NS : le stade précoce de développement de la dyskinésie (dystonie cervicale, OGK et trismus), qui s'affaiblit en cas d'utilisation de substances anticholinergiques antiparkinsoniennes, ainsi que les troubles extrapyramidaux et manifestations associées :

• akathisie;
• parkinsonisme et signes qui surviennent dans son contexte : hypokinésie, tremblements, hypersalivation et hypertension ;
• manifestations akinétiques, dans lesquelles il y a (ou non) le développement d'une hypertonie. Leur gravité peut être partiellement réduite en utilisant des agents antiparkinsoniens anticholinergiques;
• ayant une nature hyperkinétique-hypertensive de l'activité motrice de type excitant;
• stade tardif de la dyskinésie, dans lequel des mouvements rythmiques de type involontaire (par exemple, du visage ou de la langue) sont notés, observés avec des cycles de traitement prolongés utilisant des antipsychotiques; dans le même temps, les antiparkinsoniens anticholinergiques seront inefficaces et peuvent même aggraver les symptômes cliniques;
• effet sédatif ou somnolence, ainsi que l'insomnie;
• convulsions.

Troubles systémiques : prise de poids ou SMN potentiellement mortel.

Problèmes liés au système endocrinien : hyperprolactinémie à court terme, qui disparaît lorsque le traitement est annulé ; la maladie peut provoquer une gynécomastie, une frigidité, une aménorrhée, une impuissance et une galactorrhée, ainsi que des douleurs et une hypertrophie des glandes mammaires.

Violations de la fonction cardiaque : allongement de l'intervalle QT, arythmies ventriculaires, y compris tachycardie en torsades de pointes, et en plus, tachycardie ventriculaire, qui peut provoquer une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque, et une mort subite.

Troubles vasculaires : collapsus orthostatique.

Lésions affectant la lymphe avec le système circulatoire : neutro- ou leucopénie, ainsi qu'agranulocytose. L'administration d'antipsychotiques a parfois provoqué une thromboembolie veineuse (parfois fatale), une TVP et une embolie pulmonaire.

Symptômes digestifs : augmentation de l'activité des enzymes intrahépatiques.

Maladies des couches sous-cutanées et de l'épiderme : urticaire ou éruptions maculopapuleuses.

Conditions associées à la grossesse, aux périodes péri- et postnatales : le développement d'un syndrome de sevrage chez un nouveau-né.

Il existe des informations sur l'apparition de l'anaphylaxie, avec le développement de palpitations, de dyspnée, de syndrome convulsif et d'une diminution de la pression artérielle, ainsi qu'une sensation de manque d'air et l'apparition d'hémorragies goutte à goutte et de rougeurs dans la zone d'injection.

Surdosage

Il n'y a que des données limitées sur l'empoisonnement au sulpiride. L'apparition de troubles dyskinétiques avec trismus, dystonie cervicale et protrusion de la langue est possible. Certains patients peuvent développer des signes potentiellement mortels de parkinsonisme ou de coma.

Une partie du médicament est excrétée par hémodialyse. Sulpiride n'a pas d'antidote.

Des procédures symptomatiques sont effectuées; si nécessaire, une réanimation est effectuée, au cours de laquelle le travail cardiaque et l'activité respiratoire sont étroitement surveillés (il existe un risque d'allongement de l'intervalle QT et d'apparition d'arythmies ventriculaires) - cela doit être fait jusqu'à ce que le patient soit complètement rétabli. Lorsque le syndrome extrapyramidal apparaît à un degré sévère, l'administration d'agents anticholinergiques est nécessaire.

Interactions avec d'autres médicaments

Lors de l'utilisation du médicament, il est interdit de consommer des boissons alcoolisées ou des substances contenant de l'alcool (cela augmente son effet sédatif).

La lévodopa montre des effets antagonistes vis-à-vis des antipsychotiques et vice versa. Il est interdit aux personnes présentant des signes extrapyramidaux utilisant Restful d'administrer de la lévodopa.

Lorsqu'il est associé à des médicaments antihypertenseurs, la probabilité de développer un collapsus orthostatique augmente.

Les dérivés de la morphine (médicaments antitussifs à activité de type central et analgésiques), les substances qui bloquent l'activité des terminaisons H1 de l'histamine, ainsi que la clonidine, les barbituriques avec les benzodiazépines et d'autres médicaments sédatifs potentialisent l'effet suppressif du médicament sur le système nerveux central.

Conditions de stockage

Le repos doit être conservé dans un endroit sombre, à l'abri de la pénétration des petits enfants. Indicateurs de température - pas plus de 25 ° C.

Durée de conservation

Restful peut être appliqué dans un délai de 5 ans à compter de la date de vente du produit pharmaceutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Tiaprilan, Betamax et Sulpiride avec Solex, ainsi que Solian avec Eglonil et Soleron.