Leflox

Leflox appartient au sous-groupe des médicaments antibactériens de la catégorie des fluoroquinolones avec quinolones.

L'effet thérapeutique se développe en relation avec l'effet du composant actif du médicament - la lévofloxacine. C'est une substance antibactérienne artificielle qui est également l'énantiomètre S du mélange racémique d'ofloxacine. Le médicament a également un effet sur la topoisomérase 4 et l'ADN gyrase. [1]

La gravité de l'effet antibactérien est déterminée par les indicateurs de médicaments à l'intérieur du sérum sanguin. [2]

Il existe une possibilité de développer une résistance croisée avec d'autres fluoroquinolones, alors que cela n'est pas observé avec les antibiotiques d'autres catégories. [3]

Les indications Leflox

Il est utilisé pour le traitement des inflammations, dont le développement est associé à l'activité de microbes sensibles à la lévofloxacine. Parmi ceux-ci :

• phase active de la sinusite ;
• exacerbation de bronchite chronique;
• pneumonie (communautaire ou hospitalière);
• infections de l'urètre, se développant avec ou sans complications (parmi elles, cystite sans complication et pyélonéphrite);
• lésions des couches sous-cutanées et de l'épiderme ;
• stade chronique de la prostatite, qui est de nature bactérienne.

Formulaire de décharge

La libération de l'élément thérapeutique est réalisée sous forme de comprimés - 10 pièces à l'intérieur d'un blister ou 5 pièces à l'intérieur d'un pot (volume comprimé - 0,25 g). Aussi, 10 pièces à l'intérieur de la plaque d'emballage ou 5 ou 7 pièces à l'intérieur du pot (volume du comprimé - 0,5 et 0,75 g).

Pharmacodynamique

La résistance à la lévofloxacine se manifeste dans la phase de mutation des sites cibles au sein des topoisomérases de type 2, de la topoisomérase 4 et de l'ADN gyrase. La sensibilité à la lévofloxacine change également avec la participation d'autres mécanismes de résistance - par exemple, les modifications de la perméabilité des membranes cellulaires (trouvées chez Pseudomonas aeruginosa), ainsi que l'efflux de la cellule.

Pharmacocinétique

Absorption.

Après administration orale, la lévofloxacine est pratiquement entièrement absorbée et à grande vitesse, atteignant le niveau plasmatique Cmax en 1 à 2 heures. Les indicateurs de biodisponibilité absolue sont d'environ 99 à 100 %. La consommation d'aliments a peu d'effet sur l'absorption de la lévofloxacine.

La substance atteint les limites de saturation après 48 heures en cas d'administration de 0,5 g de lévofloxacine 1 à 2 fois par jour.

Processus de diffusion.

Environ 30 à 40 % du médicament est synthétisé avec des protéines de lactosérum. Les valeurs de distribution des médicaments sont en moyenne de 100 litres avec une administration intraveineuse simple ou multiple de 0,5 g de la substance. Cela indique que la lévofloxacine passe bien dans les organes avec les tissus.

On sait que le médicament est déterminé à l'intérieur du liquide épithélial, de la muqueuse bronchique, du tissu pulmonaire, des macrophages alvéolaires, du tissu de la prostate, de l'épiderme (cloques) et de l'urine, mais il ne passe pas bien dans le liquide céphalo-rachidien.

Processus d'échange.

La lévofloxacine est faiblement impliquée dans les processus métaboliques; ses composants métaboliques (parmi lesquels la desméthyl-lévofloxacine avec lévofloxacine N-oxyde) ne représentent que <5% de la portion excrétée dans l'urine.

La substance médicamenteuse a une stabilité stéréochimique sans subir de processus d'inversion chirale.

Excrétion.

Avec des injections intraveineuses et une administration orale, le médicament est excrété du plasma sanguin assez lentement (la demi-vie est de 6 à 8 heures). L'excrétion est principalement réalisée par les reins (plus de 85 % de la dose consommée).

La clairance systémique du médicament avec une seule utilisation de 0,5 g de lévofloxacine est de 175 ± 29,2 ml par minute.

Les caractéristiques pharmacocinétiques après injection intraveineuse et administration orale de médicaments ne diffèrent pratiquement pas.

Les paramètres pharmacocinétiques des médicaments sont linéaires avec une plage de dosage de 50 à 1000 mg.

Dosage et administration

Le médicament est pris par voie orale. La sélection de la portion posologique est effectuée par le médecin traitant, en tenant compte de la gravité de la pathologie.

Dans le cas de la phase active de la sinusite, 0,5 g du médicament est utilisé une fois par jour. Le cycle de traitement comprend 10-14 jours.

En cas d'exacerbation de la bronchite chronique, utilisez 1 fois 0,25 à 0,5 g de médicament par jour; le traitement dure 7 à 10 jours.

En cas de pneumonie communautaire, 0,5 à 1 g de la substance est utilisé 1 à 2 fois par jour. La durée du cours est de 1 à 2 semaines.

Lors d'infections de l'urètre (sans complications), 0,25 g du médicament est administré 1 fois par jour. Le cycle de thérapie dure 3 jours.

Au stade chronique de la prostatite, qui a une étiologie bactérienne, 0,5 g du médicament est administré 1 fois par jour. Le traitement dure 4 semaines.

En cas d'infections du système urinaire, entraînant des complications (par exemple, pyélonéphrite), 0,25 g de médicament est pris une fois par jour. La durée du cycle est de 7 à 10 jours.

En cas d'infections des tissus sous-cutanés et de l'épiderme, 0,5 à 1 g du médicament est consommé 1 à 2 fois par jour. Le traitement se poursuit pendant 1 à 2 semaines.

En cas de dysfonctionnement rénal, les portions posologiques de Leflox doivent être réduites.

Les personnes atteintes de dysfonctionnement hépatique et les personnes âgées peuvent recevoir des doses standard du médicament.

Le choix de la durée du cycle thérapeutique se fait personnellement et est déterminé par le médecin traitant.

• Demande pour les enfants

Vous ne pouvez pas prescrire un médicament en pédiatrie (des lésions du cartilage articulaire peuvent se développer).

Utiliser Leflox pendant la grossesse

Vous ne pouvez pas utiliser le médicament pendant la grossesse.

Pendant la durée du traitement par Leflox, l'allaitement doit être interrompu.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère associée à l'action des éléments constitutifs du médicament;
• épilepsie;
• une histoire de lésions tendineuses associées à l'utilisation de quinolones.

Effets secondaires Leflox

Parmi les symptômes secondaires :

• mycoses ou candidoses;
• myalgies avec arthralgies, lésions des tissus cartilagineux articulaires, tendinites et lésions de la région ligamentaire (elle peut atteindre leurs ruptures);
• thrombocyto-, leuco- ou pancytopénie, agranulocytose et éosinophilie;
• anaphylaxie;
• hypoglycémie et anorexie;
• nervosité, agitation, insomnie, hallucinations et anxiété;
• tremblements, dysgueusie, convulsions, anosmie et agueusie;
• bourdonnements d'oreille et vertiges;
• diminution de la pression artérielle, tachycardie et allongement de l'intervalle QT ;
• dyspnée, spasme bronchique et pneumonie allergique;
• indigestion, nausées, diarrhée et vomissements;
• jaunisse ou hépatite;
• œdème de Quincke, démangeaisons, éruptions cutanées et hyperhidrose ;
• pyrexie, asthénie et douleurs dans le dos, le sternum et les extrémités;
• affaiblissement de la fonction rénale pouvant atteindre l'IRA (associé à une néphrite tubulo-interstitielle);
• attaques de porphyrie.

Surdosage

L'empoisonnement entraîne l'apparition de tels symptômes: perte de conscience, vertiges, allongement de l'intervalle QT et convulsions.

En cas d'intoxication, il est nécessaire de surveiller l'état du patient - en premier lieu, les lectures ECG. Il n'y a pas d'antidote. La procédure de dialyse n'a pas l'effet souhaité. Des actions symptomatiques sont effectuées.

Interactions avec d'autres médicaments

Il existe des preuves d'une diminution intense du seuil convulsif lorsque les quinolones sont utilisées avec des médicaments qui abaissent le seuil convulsif cérébral. Ceci s'applique également à l'association de quinolones avec de la théophylline, du fenbufène ou des AINS similaires (substances utilisées dans le traitement des maladies rhumatismales).

L'effet de Leflox est considérablement réduit lorsqu'il est utilisé en association avec le sucralfate (substances qui protègent la muqueuse gastrique). Le même effet se développe lorsqu'il est administré avec des antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium (médicaments utilisés pour la gastralgie ou les brûlures d'estomac), et en plus avec des sels de Fe (médicaments utilisés pour l'anémie). Le médicament doit être administré au moins 2 heures avant ou après l'administration de ces médicaments.

L'administration de corticostéroïdes augmente le risque de rupture dans la zone tendineuse.

L'utilisation en association avec des antagonistes de la vitamine K nécessite une surveillance de la fonction de coagulation sanguine.

Les taux de clairance intrarénale des médicaments sont légèrement ralentis sous l'influence de la cimétidine (de 24 %), ainsi que du probénicide (de 34 %). Il convient de garder à l'esprit qu'une telle interaction est pratiquement insignifiante. Mais en même temps, en cas d'introduction de substances telles que la cimétidine avec le probénécide, qui bloquent l'une des voies d'excrétion (excrétion par les tubules), la lévofloxacine doit être utilisée avec la plus grande prudence. Cela s'applique principalement aux personnes ayant des problèmes rénaux.

Le médicament prolonge légèrement la demi-vie de la cyclosporine (jusqu'à 33%).

La lévofloxacine, comme les autres fluoroquinolones, doit être utilisée très prudemment chez les personnes utilisant des médicaments pouvant allonger l'intervalle QT (y compris les tricycliques, les antipsychotiques avec macrolides et les antiarythmiques de la sous-classe 1a, ainsi que 3).

Conditions de stockage

Leflox doit être tenu hors de la portée des jeunes enfants et hors de la pénétration de l'humidité. Niveau de température - pas plus de 25 °.

Durée de conservation

Leflox peut être utilisé dans un délai de 36 mois à compter de la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Remedia, Leflobact avec Tavanik, Glevo et Flexid avec Lebel, et en plus Lefokcin et Levolet avec Eleflox. Sur la liste figurent également la lévofloxacine, l'oftaquix et l'haileflox.