Cardipril

Cardipril est un médicament qui ralentit l'action de l'angiotensine. Grâce à son utilisation, les volumes d'angiotensine-2 formée sont réduits, ainsi que son effet vasoconstricteur et le blocage de la dégradation de la bradykinine, qui provoque la production de PG et de protoxyde d'azote, sont empêchés.

Le médicament réduit la postcharge cardiaque et la pression artérielle et, en outre, réduit la libération d'aldestorone et la résistance vasculaire systémique. Dans le même temps, Cardipril aide à réduire la résistance des vaisseaux rénaux et à améliorer leur irrigation sanguine. [1]

Les indications Cardipril

Il est appliqué en cas de telles violations :

• augmentation des indicateurs de pression artérielle ;
• développé à la suite de la phase active de l'infarctus du myocarde HF chez les personnes ayant un niveau d'hémodynamique stable;
• CHF ;
• avoir une néphropathie prononcée de nature diabétique ou non diabétique;
• pour prévenir le développement d'un infarctus du myocarde ou d'un accident vasculaire cérébral , et en plus de réduire la probabilité de décès par maladies dans le domaine du CVS.

Formulaire de décharge

La libération du médicament est réalisée dans des capsules d'un volume de 1,25, 2,5, ainsi que de 5 ou 10 mg - 10 pièces à l'intérieur des packs de cellules. A l'intérieur de l'emballage - 1 ou 3 de ces packs.

Pharmacodynamique

Le ramipril, qui est un élément métabolique du ramipril (avec un effet thérapeutique), ralentit l'activité de l'enzyme dipeptidyl carboxypeptidase-1. À l'intérieur des tissus et du plasma sanguin, cette enzyme catalyse la transformation de l'angiotensine-1 en angiotensine-2 (un vasoconstricteur actif) et bloque en même temps la dégradation de la bradykinine (a une activité vasodilatatrice).

Une diminution du volume d'angiotensine-2 formé et un ralentissement de la dégradation de la bradykinine entraînent une vasodilatation par rapport aux vaisseaux sanguins. Etant donné que l'angiotensine-2 stimule également la libération d'aldostérone, l'effet du ramiprilate conduit à un affaiblissement de la libération d'aldostérone. [2]

Pharmacocinétique

Le ramipril est absorbé à grande vitesse lorsqu'il est pris par voie orale. Grâce à l'utilisation d'un marqueur radioactif déterminé à l'intérieur de l'urine, il a été constaté que l'absorption de l'élément est d'au moins 56%. Il n'y avait pas de changement significatif dans le degré d'absorption avec l'utilisation de médicaments avec de la nourriture.

Les valeurs de Cmax intraplasma sont notées 60 minutes après l'ingestion. La demi-vie du ramipril est d'environ 1 heure. Le niveau plasmatique Cmax du ramiprilate est enregistré dans les 2 à 4 heures suivant l'administration du ramipril. [3]

À l'intérieur du foie, des processus métaboliques présystémiques du promédicament (ramipril) ont lieu, ce qui conduit à la formation du seul composant métabolique à effet médicinal - le ramiprilate (lors de l'hydrolyse, qui est principalement réalisée à l'intérieur du foie). En plus de cette activation avec formation de ramiprilate, l'élément actif du médicament subit une glucuronisation et se transforme en un éther - ramipril dicétopipérazine. Le ramiprilate subit également une glucuronidation, qui se transforme en un acide - ramiprilate dicétopipérazine.

Après cette activation/échange de la prodrogue, environ 20 % du ramipril ingéré par voie orale reste biodisponible. En cas d'administration orale de 2,5 ou 5 mg de ramipril, le niveau de biodisponibilité du ramiprilate est d'environ 45 %.

Avec l'introduction de 10 mg de ramipril, qui était auparavant marqué avec un marqueur radioactif, environ 40 % de ce marqueur sont excrétés dans les fèces et environ 60 % - avec l'urine. Après administration orale de 5 mg de ramipril chez des personnes présentant un drainage biliaire, environ le même volume de ramipril et de composants métaboliques a été excrété avec la bile et l'urine au cours des 24 premières heures.

Environ 80 à 90 % des éléments métaboliques contenus dans la bile avec l'urine sont le ramiprilate ou ses métabolites. Le glucuronide et la dicétopipérazine de l'élément actif représentent environ 10 à 20 % du volume total et le ramipril inchangé environ 2 %.

Lors d'essais sur des animaux, il a été déterminé que le ramipril est sécrété dans le lait maternel.

La diminution du taux plasmatique de ramiprilate s'effectue en plusieurs étapes. La demi-période de l'étape de distribution de départ et d'élimination est d'environ 3 heures. Ensuite, le stade de transition commence (avec une demi-vie d'environ 15 heures), et après cela, le stade final, auquel les valeurs intraplasmiques du ramiprilate sont extrêmement faibles (la demi-vie dure environ 4-5 jours).

La présence de l'étape finale est associée à la dissociation à faible vitesse du ramiprilate avec une liaison étroite mais saturée à l'ACE.

Bien que le médicament ait une longue étape finale d'excrétion, avec une administration unique de 2,5+ mg de ramipril, ses paramètres stables à l'intérieur du plasma sont notés après seulement 4 jours. En cas d'utilisation répétée, la demi-vie efficace, compte tenu de la posologie, est de 13 à 17 heures.

Des tests in vitro ont révélé que la constante de décélération du ramiprilate est de 7 mmol / l et que le terme pour la demi-dissociation de la substance avec l'ECA est de 10,7 heures, ce qui démontre son activité prononcée.

La synthèse des protéines de l'ingrédient actif et du métabolite est égale à 73 % et 56 %, respectivement.

Dosage et administration

Le médicament est appliqué en interne - tous les jours, à la même heure, sans référence à l'utilisation de nourriture. Les comprimés sont avalés entiers avec de l'eau plate.

Les personnes ayant des valeurs de pression artérielle élevées devraient commencer le cours par l'introduction de 2,5 mg par jour. Si nécessaire, la portion peut être augmentée à des intervalles de 2-3 semaines. La taille de la dose d'entretien standard par jour varie de 2,5 à 5 mg; la taille maximale est de 10 mg.

Les personnes atteintes d'ICC doivent consommer 1,25 mg de médicament par jour. Cette portion peut être augmentée à des intervalles de 2-3 semaines jusqu'à ce qu'elle atteigne 10 mg.

Après avoir subi un infarctus du myocarde, la prise de médicament commence dans un intervalle de 2 à 9 jours à partir du moment où le trouble se développe. Tout d'abord, 1,25-2,5 mg du médicament est utilisé 2 fois par jour, après quoi la portion peut être doublée - jusqu'à 2,5-5 mg. Un maximum de 10 mg de médicament peut être administré par jour.

En cas de néphropathie, 1,25 mg de Cardipril est nécessaire par jour. Cette portion peut être augmentée à des intervalles de 2-3 semaines, jusqu'à ce que la barre des 5 mg soit atteinte.

Pour la prophylaxie, 2,5 mg de médicament sont administrés par jour; après la 1ère semaine, cette portion peut être augmentée à 5 mg. Après 3 semaines, la posologie peut être à nouveau doublée - augmentée à 10 mg.

• Demande pour les enfants

Ne peut pas être utilisé en pédiatrie (moins de 18 ans).

Utiliser Cardipril pendant la grossesse

Cardipril ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Avant de prescrire un médicament aux patientes en âge de procréer, elles doivent être examinées pour une éventuelle grossesse.

Pendant la période de traitement, les patientes doivent utiliser une contraception fiable. Lors de la planification de la conception, l'utilisation de médicaments doit être abandonnée.

Si la conception s'est produite pendant le traitement, vous devriez consulter votre médecin concernant le passage à d'autres méthodes de traitement.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère aux éléments de la drogue;
• ELS ;
• des antécédents d'œdème de Quincke causé par l'utilisation d'un inhibiteur de l'ECA ;
• l'œdème de Quincke, qui est héréditaire ou idiopathique ;
• sclérodermie;
• suppression des processus hématopoïétiques à l'intérieur de la moelle osseuse;
• quantité excessive de l'élément K à l'intérieur du corps;
• sténose affectant les artères des deux reins ou l'artère d'un rein;
• insuffisance du foie / des reins;
• carence de l'élément Na à l'intérieur du corps;
• greffe du rein;
• le stade initial de l'hyperaldostéronisme;
• allaitement maternel.

Effets secondaires Cardipril

Parmi les signes latéraux :

• une forte diminution de la pression artérielle, une asthénie, une angine de poitrine, une insuffisance cardiaque, une tachycardie, des douleurs dans le sternum et une arythmie ;
• vertiges, dépression, somnolence, troubles de la mémoire, maux de tête et convulsions, ainsi que neuropathie, troubles cérébrovasculaires, tremblements, troubles de l'audition avec vision, névralgie et paresthésie ;
• protéinurie, oligurie, œdème et affaiblissement de la fonction rénale ;
• thrombocyto- ou pancytopénie, anémie hémolytique, éosinophilie, agranulocytose et myélodépression;
• diarrhée, anorexie, nausées, hypersalivation, constipation, xérostomie, vomissements, dyspepsie, douleurs épigastriques et dysphagie, ainsi que pancréatite, gastro-entérite, hépatite, troubles de la fonction hépatique et modifications des paramètres des transaminases ;
• sinusite, trachéobronchite, toux sèche, pharyngite, dyspnée, rhinite, infections des voies respiratoires supérieures, laryngite et spasme bronchique;
• fièvre, éruptions cutanées, symptômes anaphylactoïdes, érythème polymorphe, urticaire, photosensibilité et œdème de Quincke ;
• arthralgie, myalgie ou arthrite;
• une perte de poids, une augmentation des valeurs K et des indicateurs de créatinine et d'azote uréique, ainsi qu'une modification de l'activité enzymatique, du taux de bilirubine, de sucre et d'acide urique.

Surdosage

Parmi les principaux symptômes d'intoxication figurent l'insuffisance rénale, une diminution marquée de la pression artérielle, un choc et des troubles électrolytiques.

Avec de telles violations, un lavage gastrique et la consommation de charbon actif sont effectués. De plus, le patient doit être envoyé en soins intensifs afin de surveiller et de maintenir le travail des systèmes corporels importants.

Une diminution prononcée des valeurs de pression artérielle nécessite l'introduction de catécholamines et d'angiotensine-2, et en plus de cela, une augmentation du volume de Na et de liquide. Les processus d'hémodialyse n'ont aucun effet.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation du médicament avec des médicaments antihypertenseurs, des médicaments diurétiques, des analgésiques narcotiques et des anesthésiques potentialise son activité antihypertensive, et l'administration avec des AINS et du sel comestible, au contraire, la réduit.

L'indométacine et d'autres AINS peuvent empêcher le développement d'effets hypotenseurs en supprimant la production de PG à l'intérieur des reins et en retenant le Na et les fluides à l'intérieur du corps.

L'utilisation de médicaments en association avec du lait, de la cyclosporine, des substances potassiques et ses additifs, ainsi qu'avec des substituts du sel et des diurétiques épargneurs de potassium (triamtérène et amiloride avec spironolactone), augmente le risque d'hyperkaliémie.

Les médicaments qui suppriment la fonction de la moelle osseuse, lorsqu'ils sont associés à un médicament, augmentent le risque d'agranulocytose et de neutropénie, pouvant entraîner la mort.

L'introduction de Cardipril avec des substances au lithium augmente leurs valeurs sanguines.

Le médicament peut potentialiser l'effet antidiabétique de l'insuline et des dérivés de sulfonylurée.

L'utilisation de médicaments en association avec l'allopurinol, la procaïnamide, les cytostatiques et les immunosuppresseurs potentialise le risque de leucopénie.

Le médicament peut potentialiser l'effet suppressif de l'alcool éthylique par rapport à la SN.

La combinaison du médicament et de l'œstrogène réduit son activité antihypertensive.

Conditions de stockage

Cardipril doit être conservé hors de la portée des jeunes enfants et de l'humidité. Niveau de température - maximum 30 ° C.

Durée de conservation

Cardipril peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Polapril, Ramizes, Ramipril et Hartil avec Ampril, ainsi que Topril avec Mipril N et Ramigeksal avec Ramag N.