Ipaton

Ipaton est un médicament anti-thrombotique. Contient le composant ticlopidine. Il inhibe l'adhésion et l'agrégation plaquettaires, ainsi que les processus de libération des facteurs plaquettaires. De plus, il prolonge la période de saignement, réduit la rétraction des caillots sanguins, réduit la viscosité du sang et les indices de fibrinogène et augmente en même temps l'activité de filtration des érythrocytes avec du sang total.

Les effets révélés dans différents tests montrent que le médicament réduit le risque de thrombose dans la région artérielle (principalement en cas de lésions vasculaires sur les jambes et de troubles de la circulation sanguine cérébrale). [1]

La ticlopidine n'a aucun effet sur les processus de fibrinolyse et de coagulation sanguine. [2]

Les indications Ipaton

Il est utilisé pour prévenir le développement de complications de type ischémique (cardiovasculaires ou cérébrovasculaires) chez les personnes présentant des troubles du débit sanguin artériel (périphérique ou cérébral).

Il est prescrit pour corriger ou prévenir un dysfonctionnement plaquettaire lié à un flux sanguin artificiel lors d'une intervention chirurgicale ou d'une hémodialyse prolongée .

Il est utilisé pour prévenir le développement d'une occlusion subaiguë impliquant un stent coronaire implanté .

Pour les troubles décrits ci-dessus, le médicament est généralement utilisé chez les personnes présentant une intolérance à l'aspirine ou l'inefficacité de son utilisation.

Formulaire de décharge

Les médicaments sont produits en comprimés - 10 pièces à l'intérieur d'un blister; à l'intérieur de la boîte - 2 de ces packs.

Pharmacodynamique

La ticlopidine a un effet bloquant sur l'agrégation plaquettaire, inhibant la synthèse du fibrinogène et des glycoprotéines IIb/IIIa (terminaisons spécifiques des parois plaquettaires) associées à l'ADP. Le médicament n'a aucun effet sur l'activité plaquettaire associée à l'AMP et à la COX. Malgré le fait que le principe d'influence biochimique et les médiateurs impliqués soient bien étudiés, l'inhibition de l'agrégation plaquettaire n'est réalisée qu'in vivo; in vitro, la ticlopidine n'altère pas la fonction plaquettaire. [3]

Les portions thérapeutiques de la ticlopidine permettent une inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par l'élément ADP (2,5 µmol/l) de 50 à 70 %. Après ingestion, l'activité antiplaquettaire de la ticlopidine dépend de la taille de la dose jusqu'à une portion quotidienne de 0,5 g, mais avec son augmentation ultérieure, elle n'augmente plus.

Dans le cas d'une prise de 2 fois le médicament par jour dans une portion de 0,25 g, l'inhibition de l'agrégation plaquettaire se développe après 2 jours et l'effet maximal est observé au 5-8ème jour.

Chez la plupart des patients, la période de saignement et les autres valeurs de la fonction plaquettaire se stabilisent 7 jours après l'arrêt du médicament.

Pharmacocinétique

Lorsqu'elle est administrée par voie orale en une seule dose, la ticlopidine est absorbée presque complètement et à grande vitesse. A l'intérieur du plasma, ses valeurs de Cmax sont enregistrées après 2 heures.

Dans le cas de la prise de médicaments après les repas, sa biodisponibilité augmente de 20%. Des indicateurs plasmatiques stables sont atteints après 7 à 10 jours d'utilisation du médicament dans une portion de 0,25 g 2 fois par jour.

La synthèse de la ticlopidine avec les lipoprotéines, l'albumine et les 1-glycoprotéines est de 98 %. L'effet suppresseur de la ticlopidine sur l'agrégation plaquettaire n'est pas lié au taux plasmatique du médicament. Une grande quantité de ticlopidine est impliquée dans le métabolisme intrahépatique avec la formation de 20 composants métaboliques qui n'ont pas d'activité médicamenteuse.

Environ 50 à 60 % de la portion appliquée est excrétée dans l'urine et le reste dans les selles. La demi-vie de la ticlopidine est d'environ 30 à 50 heures.

Dosage et administration

Pour réduire l'incidence des troubles gastro-intestinaux, les comprimés sont pris avec de la nourriture.

Un adulte doit prendre 1 comprimé 2 fois par jour.

Afin de prévenir le développement d'une occlusion subaiguë associée à l'implantation d'un stent coronaire, le traitement est commencé avant l'implantation ou immédiatement après celle-ci - 1 comprimé du médicament est pris 2 fois par jour en association avec de l'aspirine (0,1-0,325 g par jour). Ce cycle combiné doit durer au moins 1 mois.

Utilisation chez les personnes souffrant de dysfonctionnement hépatique.

La thérapie doit être effectuée très soigneusement; parfois, une réduction de la dose d'Ipaton est nécessaire. En cas de jaunisse ou d'hépatite, le traitement doit être annulé. Vous ne pouvez pas utiliser le médicament en cas d'insuffisance hépatique, qui a une forme sévère.

Une insuffisance rénale sévère peut nécessiter une réduction de la dose de ticlopidine ou l'arrêt du traitement.

• Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie.

Utiliser Ipaton pendant la grossesse

En raison du peu d'informations concernant l'utilisation d'Ipaton pour l'HB et la grossesse, il n'est pas prescrit pendant les périodes indiquées.

Contre-indications

Parmi les contre-indications :

• intolérance sévère à la ticlopidine ou à d'autres éléments du médicament;
• diathèse de type hémorragique;
• ayant une nature organique de la lésion, qui est causée par une tendance au saignement (parmi eux, une exacerbation d'ulcères à l'intérieur du tractus gastro-intestinal ou un accident vasculaire cérébral de type hémorragique en phase active);
• pathologies sanguines dans lesquelles il y a une prolongation du terme de saignement;
• insuffisance hépatique sévère;
• thrombocyto- ou leucopénie, ainsi que l'agranulocytose, présents dans l'histoire.

Il est strictement interdit d'utiliser le médicament chez des personnes en bonne santé comme moyen de prévention primaire du développement de la thromboembolie.

Effets secondaires Ipaton

Les principaux effets secondaires :

• troubles associés au système sanguin et lymphatique : neutropénie (également sa forme sévère). Au cours des 3 premiers mois de traitement, il y avait principalement un stade sévère de neutropénie ou d'agranulocytose. Peut-être l'apparition d'une aplasie médullaire, d'une pancyto- ou d'une thrombocytopénie (indicateurs < 80 000/mm3). Le développement du PTT a été noté, et en plus de cela, une anémie de type hémolytique associée à une thrombocytopénie. Une neutropénie sévère peut provoquer une septicémie. Choc septique possible, pouvant entraîner la mort. Il existe une possibilité d'hyponatrémie;
• troubles immunitaires: des symptômes immunologiques de différents types peuvent être notés - parmi eux, des signes d'allergie, des manifestations anaphylactiques, des arthralgies, une néphropathie, un œdème de Quincke, une vascularite, une éosinophilie, un syndrome de type lupus et une forme interstitielle de pneumonite de nature allergique;
• problèmes liés à l'activité de l'AN : maux de tête ou douleurs dans d'autres régions, bruits d'oreille, polyneuropathie, somnolence, nervosité, faiblesse, vertiges et détérioration de la concentration ;
• lésions affectant le CVS : tachycardie ou palpitations;
• dysfonctionnement des vaisseaux sanguins : hématomes, hyperémie ou saignement. Avec des saignements de nez, des complications de type hémorragique ont souvent été observées. Des saignements pré et postopératoires peuvent survenir, ainsi qu'une hématurie, des ecchymoses et une hémorragie dans la région conjonctivale. De plus, des hémorragies à l'intérieur du cerveau sont possibles;
• troubles du tube digestif : des colites peuvent apparaître (dont la forme lymphocytaire), contre lesquelles il existe des diarrhées sévères. En cas de stade stable et sévère de la maladie, le traitement doit être annulé. La diarrhée se développe généralement avec des nausées. La diarrhée est souvent de courte durée et modérée (apparaît au cours des 3 premiers mois de traitement). Fondamentalement, cet effet négatif disparaît en 7 à 14 jours sans qu'il soit nécessaire de se retirer du médicament. De plus, des ulcères peuvent se développer ou l'appétit peut se détériorer;
• troubles du fonctionnement du système hépatobiliaire : occasionnellement, au cours du 1er mois de traitement, une hépatite apparaît (ictère cholestatique ou hémolytique). Habituellement, ces signes disparaissent après l'arrêt du médicament. Une hépatite de type fulminant peut survenir. L'utilisation de la ticlopidine peut provoquer une augmentation des valeurs des enzymes hépatiques (augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline non isolée ou isolée et des transaminases sériques deux fois la valeur normale). Pendant le traitement, une augmentation insignifiante des valeurs de bilirubine sérique est possible;
• lésions de l'épiderme et de la couche sous-cutanée : au cours des 3 premiers mois du traitement, des éruptions cutanées apparaissent souvent (maculopapuleuse ou urticaire, dans lesquelles se développent souvent des démangeaisons). Les signes dermatologiques peuvent se généraliser, mais après l'arrêt du médicament, ils disparaissent dans les premiers jours. L'érythème polyforme, PETN ou SSD apparaît isolément;
• signes systémiques : développement d'un état fébrile;
• modification des données de laboratoire : augmentation de 8 à 10 % des valeurs du LDL-C, du HDL-cholestérol, du VLDL-C et des triglycérides sériques au cours des 1 à 4 premiers mois du cours sans progression supplémentaire avec la poursuite du traitement. Le niveau des proportions de fractions lipoprotéiques (notamment HDL/LDL) reste dans les mêmes limites. Les informations obtenues à partir des tests cliniques montrent que cette réaction n'est pas associée au sexe, à l'âge, au diabète, à la consommation d'alcool et n'augmente pas non plus la probabilité de maladies cardiovasculaires ;
• autres troubles : survient rarement une pharyngite, une arthropathie, des ulcères de la muqueuse buccale, un syndrome de type néphrotique et des douleurs dans la gorge. Il peut y avoir une prolongation de la période de saignement (deux fois / cinq fois) par rapport aux valeurs au moment de l'initiation du traitement. Le médicament est capable de réduire le taux de fibrinogène sanguin.

Surdosage

Les données des tests effectués sur des animaux montrent qu'en cas d'intoxication médicamenteuse, une intolérance gastro-intestinale sévère peut survenir.

En cas d'intoxication, l'induction de vomissements, un lavage gastrique et la mise en place de procédures de soutien sont nécessaires.

Interactions avec d'autres médicaments

Étant donné que la ticlopidine peut affecter les effets de certains médicaments, elle doit être associée très soigneusement aux médicaments énumérés ci-dessous.

Théophylline.

Ses paramètres plasmatiques augmentent avec l'utilisation de la ticlopidine. Si vous devez utiliser ces médicaments ensemble, vous devez surveiller de près l'état du patient et surveiller les valeurs plasmatiques de la théophylline, si nécessaire. Au début et à la fin du traitement par Ipaton, il peut être nécessaire d'ajuster la dose de théophylline.

Digoxine.

Une diminution insignifiante (by 15 %) des valeurs plasmatiques de digoxine est possible.

Cyclosporine.

L'administration avec un médicament peut abaisser le taux plasmatique de cyclosporine, c'est pourquoi ses indicateurs doivent être étroitement surveillés.

Phénytoïne.

Il est nécessaire de surveiller les valeurs intraplasmiques de la phénytoïne. Parfois, la combinaison d'Ipaton avec la phénytoïne peut augmenter ses performances et le développement de signes toxiques.

En raison de la probabilité accrue de saignement, l'association du médicament et des substances décrites ci-dessous doit être extrêmement prudente, en surveillant attentivement les valeurs de laboratoire :

• anticoagulants oraux (vous devez surveiller régulièrement le niveau d'INR);
• AINS;
• moyens d'héparine (lors de l'utilisation d'héparine non fractionnée, il est nécessaire de surveiller plus souvent les indicateurs APTT);
• substances antiplaquettaires (par exemple, dérivés de l'acide salicylique).

Les antiacides réduisent l'absorption du médicament, ce qui entraîne une chute de son indice plasmatique.

La cimétidine, bloquant les processus d'oxydation des microsomes, réduit de moitié le niveau de clairance.

Conditions de stockage

Ipaton doit être conservé dans un endroit fermé à la pénétration des petits enfants. Valeurs de température - pas plus de 25 ° C.

Durée de conservation

Ipaton peut être utilisé pendant une période de 36 mois à compter de la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Vasotik et Ticlopidine avec Tiklid et Aklotin.