Ipamide

Ipamide contient la substance indapamide, qui est un diurétique sulfamide ayant une affinité pharmacologique pour les diurétiques thiazidiques.

L'indapamide ralentit les processus de réabsorption de Na dans le segment rénal cortical. En conséquence, l'excrétion urinaire de Cl et Na augmente, ainsi que (dans une moindre mesure) Mg et K, ce qui augmente la diurèse. L'effet hypotenseur de l'indapamide se développe à des doses ayant un faible effet diurétique. De plus, l'effet hypotenseur du médicament persiste chez les personnes ayant une pression artérielle élevée et sous hémodialyse. [1]

Les indications Ipamide

Il est utilisé en cas d' hypertension primaire.

Formulaire de décharge

La libération de la substance médicamenteuse est réalisée en comprimés - 10 pièces à l'intérieur de l'emballage cellulaire; à l'intérieur de la boîte - 3 de ces paquets.

Pharmacodynamique

L'indapamide agit sur les vaisseaux sanguins des manières suivantes : [2]

• réduit l'activité contractile des muscles lisses vasculaires, modifiant le métabolisme transmembranaire des ions (principalement Ca);
• stimule la liaison des éléments PGE2, ainsi que la prostacycline PGI2 (dilate les vaisseaux sanguins et ralentit l'agrégation plaquettaire).
• L'indapamide affaiblit l'hypertrophie ventriculaire gauche. De plus, des tests cliniques menés à différents moments (court terme, moyen et long terme) avec la participation de personnes ayant une pression artérielle élevée ont montré le résultat suivant :
• le médicament ne modifie pas le métabolisme des lipides : cholestérol LDL et cholestérol HDL, ainsi que triglycérides;
• n'affecte pas le métabolisme des glucides, même chez les diabétiques et les personnes ayant une pression artérielle élevée.

Le dépassement de la dose standard n'entraîne pas d'augmentation de l'effet médicamenteux des diurétiques thiazidiques et thiazidiques, tandis que la sévérité des symptômes négatifs augmente. Si l'efficacité du traitement est faible, la posologie ne doit pas être augmentée. [3]

Pharmacocinétique

Succion.

L'indapamide a un taux de biodisponibilité élevé de 93 %. Les valeurs de Tmax dans le plasma lors de l'utilisation d'une portion de 2,5 mg sont notées environ après 1-2 heures.

Processus de diffusion.

Le niveau de synthèse avec les protéines plasmatiques est supérieur à 75 %. La demi-vie est de l'ordre de 14 à 24 heures (la valeur moyenne est de 18 heures).

Avec une utilisation constante du médicament, son indice plasmatique stable augmente par rapport aux valeurs de la substance lors de la prise d'une seule portion. De tels indicateurs restent stables pendant longtemps, sans conduire à une accumulation.

Excrétion.

Les valeurs de clairance intrarénale se situent entre 60 et 80 % du niveau systémique.

L'excrétion de l'indapamide est principalement réalisée sous forme d'éléments métaboliques; seulement 5 % de l'ipamide est excrété sous forme inchangée (par les reins).

Dosage et administration

Le médicament doit être pris à l'intérieur - 1 comprimé par jour (recommandé le matin). Il faut avaler la pilule entière sans la croquer; boire avec de l'eau plate.

• Demande pour les enfants

Ipamide est interdit d'utilisation en pédiatrie en raison de la faible quantité d'informations concernant l'efficacité du médicament et sa sécurité pour les enfants.

Utiliser Ipamide pendant la grossesse

Les diurétiques ne sont pas prescrits pendant la grossesse; il est également interdit de les utiliser pour les œdèmes physiologiques des femmes enceintes. Avec l'introduction de substances diurétiques, une ischémie fœtoplacentaire peut se développer, ce qui peut entraîner un retard de croissance fœtale.

Pendant l'allaitement, le médicament n'est pas utilisé, car il existe des informations concernant l'excrétion de l'indapamide dans le lait maternel.

Contre-indications

Parmi les contre-indications :

• intolérance sévère à l'indapamide, à d'autres sulfamides ou à d'autres composants auxiliaires;
• insuffisance de la fonction rénale à un stade sévère;
• dysfonctionnement hépatique sévère ou encéphalopathie affectant le foie;
• hypokaliémie.

Effets secondaires Ipamide

La plupart des signes négatifs (cliniques et liés aux tests) se développent en fonction de la taille de la portion. Les principaux symptômes secondaires :

• lésions du système sanguin et lymphatique: leuco- ou thrombocytopénie, anémie, qui a une forme hémolytique ou aplasique, et agranulocytose;
• troubles de la fonction NS : fatigue, évanouissements, vertiges, paresthésies et céphalées;
• des troubles de l'activité du système cardiovasculaire : une diminution du niveau de pression artérielle ou d'arythmie, et en plus, une tachycardie paroxystique des ventricules de type « pirouette », pouvant entraîner la mort;
• troubles associés au travail du tractus gastro-intestinal: nausées, xérostomie, vomissements, pancréatite et constipation;
• signes des voies urinaires et des reins : insuffisance rénale;
• troubles affectant le système hépatobiliaire : dysfonctionnement hépatique, hépatite ou encéphalopathie, pouvant se développer en cas d'insuffisance hépatique;
• lésions des tissus sous-cutanés et de l'épiderme : manifestations d'intolérance (principalement au niveau de l'épiderme) chez les personnes ayant tendance à développer de l'asthme et des allergies : éruptions maculopapuleuses, œdème de Quincke ou urticaire, purpura, SS et TEN. Une exacerbation du LED existant peut survenir. Il existe également des informations sur le développement de la photosensibilité;
• données des tests de laboratoire : allongement de l'intervalle QT sur l'ECG. Il y a une augmentation des valeurs d'acide urique et de sucre dans le plasma lors de l'utilisation de diurétiques, c'est pourquoi la situation doit être soigneusement évaluée avant de les utiliser chez les diabétiques et les personnes souffrant de goutte. L'indice des enzymes hépatiques peut augmenter;
• problèmes liés aux processus métaboliques: le développement de l'hypercalcémie. Une diminution des valeurs potassiques avec l'apparition d'une hypokaliémie (peut être sévère) chez les personnes à risque. Le développement d'une hyponatrémie avec -volémie, qui peut provoquer un collapsus orthostatique et une déshydratation. La perte d'ions Cl observée en arrière-plan peut provoquer une forme secondaire d'alcalose, qui a un caractère métabolique compensatoire (l'intensité et la fréquence de développement d'un tel trouble sont très faibles).

Surdosage

Les signes d'intoxication se présentent principalement sous la forme de troubles des indicateurs de l'EBV (hypokaliémie ou -natrémie). De plus, il peut y avoir des vomissements, des vertiges, de la somnolence, une diminution de la tension artérielle, des nausées, des convulsions, de la confusion et une polyurie ou une oligurie, atteignant une anurie (associée à une hypovolémie).

Premièrement, le médicament doit être excrété du corps le plus rapidement possible par lavage gastrique ou par apport de charbon actif; puis le niveau d'EBV est rétabli (à l'hôpital).

Interactions avec d'autres médicaments

Combinaisons interdites.

Lithium.

Il peut y avoir une augmentation des taux plasmatiques de lithium et le développement de signes d'intoxication similaires à un régime sans sel (diminution de l'excrétion de lithium dans l'urine). Si vous devez utiliser un diurétique, vous devez surveiller attentivement les valeurs plasmatiques du lithium et ajuster sa posologie.

Combinaisons à utiliser avec précaution.

Médicaments pouvant provoquer une tachycardie ventriculaire paroxystique (« pirouette ») :

• substances antiarythmiques du sous-groupe Ia (disopyramide avec hydroquinidine et quinidine);
• médicaments antiarythmiques de la sous-catégorie 3 (sotalol et ibutilide avec amiodarone et dofétilide);
• certains antipsychotiques : phénothiazines (dont cyamemazine, thioridazine, chlorpromazine avec trifluopérazine et lévomépromazine), benzamides (y compris sulpiride, tiapride avec sultopride et amisulpride) et butyrophénones (halopéridol avec dropéridol);
• autres médicaments : cisapride, pentamidine et bépridil avec mizolastine, moxifloxacine et difemanil avec sparfloxacine, halofantrine et vincamine intraveineuse avec érythromycine.

L'utilisation d'indapamide en association avec les substances décrites ci-dessus augmente le risque d'arythmies ventriculaires, y compris les torsades de pointes (l'hypokaliémie est un facteur de risque).

Avant d'utiliser cette combinaison, il est nécessaire de déterminer les valeurs de potassium plasmatique et, si nécessaire, de les corriger. Il est également nécessaire de surveiller l'état clinique du patient, les lectures ECG et les niveaux d'électrolytes plasmatiques. Si une hypokaliémie se développe, il faut utiliser des médicaments qui ne conduisent pas à l'apparition de torsades de pointes.

Médicaments systémiques AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de l'élément COX-2, ainsi que les salicylates utilisés en grande quantité (≥3 g par jour) :

• sont capables d'affaiblir l'activité hypotensive de l'indapamide;
• les personnes déshydratées sont plus susceptibles de développer un IRA (en raison d'une filtration glomérulaire affaiblie). Avant de commencer le traitement, il est nécessaire de vérifier la fonction rénale et de rétablir les indicateurs de l'équilibre hydrique.

Substances des inhibiteurs de l'ECA.

Les personnes ayant de faibles valeurs de Na (en particulier avec une sténose affectant les artères rénales) peuvent développer soudainement une IRA ou diminuer la pression artérielle.

Avec une pression artérielle élevée - si l'administration préalable d'un diurétique a entraîné une diminution des valeurs de Na, il est nécessaire d'annuler son utilisation 3 jours avant de commencer le traitement par un inhibiteur de l'ECA. Plus tard, si nécessaire, la prise d'un diurétique est reprise ou l'administration d'un inhibiteur de l'ECA commence par une petite portion initiale, suivie de son augmentation.

Dans le cas de l'ICC, l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA commence par la dose la plus faible et, parfois, après avoir réduit la portion du diurétique excréteur de potassium précédemment prescrit.

Il est nécessaire de surveiller l'activité rénale (taux de créatinine plasmatique) pendant les premières semaines de traitement par un inhibiteur de l'ECA.

Médicaments pouvant provoquer une hypokaliémie (y compris les minéralocorticoïdes et les corticostéroïdes systémiques, l'amphotéricine B par voie intraveineuse, les laxatifs qui stimulent le péristaltisme et le tétracosactide).

Les substances ci-dessus augmentent le risque d'hypokaliémie (développement d'un effet additif). Il est nécessaire de surveiller les taux plasmatiques de potassium et, si nécessaire, de les corriger. Ces processus doivent être surveillés très attentivement lors de l'utilisation d'une combinaison avec SG. Nécessite l'utilisation de laxatifs qui ne stimulent pas le péristaltisme.

Médicaments SG.

Avec l'hypokaliémie, les propriétés cardiotoxiques de la SG sont renforcées. Il est nécessaire de surveiller le taux de potassium plasmatique et les lectures ECG et, si nécessaire, d'ajuster le traitement.

Le baclofène potentialise l'activité hypotensive de l'ipamide. Au stade initial du traitement, il est nécessaire de restaurer les valeurs EBV et de surveiller la fonction rénale du patient.

Combinaisons qui doivent être traitées avec une attention accrue.

Diurétiques épargneurs de potassium (y compris la spironolactone avec amiloride et triamtérène).

Si vous devez utiliser cette association, il existe un risque de développer une hypokaliémie (en particulier chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale et les diabétiques) ou d'hyperkaliémie. Il est nécessaire de surveiller les valeurs de potassium plasmatique avec des lectures ECG et, si nécessaire, d'ajuster le traitement en conséquence.

Metformine.

La probabilité de développer une acidose de type acide lactique augmente - avec l'apparition d'une insuffisance de l'activité rénale due à l'utilisation de diurétiques (en particulier de l'anse). Il est interdit d'utiliser la metformine avec des taux de créatinine plasmatique supérieurs à 15 mg/l (pour un homme) et 12 mg/l (pour une femme).

Agents de contraste iodés.

Avec la déshydratation associée à l'utilisation de diurétiques, la probabilité d'IRA augmente (surtout si de fortes doses d'éléments de contraste iodés sont utilisées). Avant l'introduction de tels médicaments, il est nécessaire de rétablir les indicateurs du bilan hydrique.

Antipsychotiques et antidépresseurs de type imipramine.

En relation avec l'effet additif, il existe une potentialisation de l'activité hypotensive de l'ipamide et la probabilité d'un collapsus orthostatique.

Sels de calcium.

En raison de l'affaiblissement de l'élimination rénale du Ca, une hypercalcémie peut se développer.

Tacrolimus avec cyclosporine.

Il existe une probabilité d'augmentation des valeurs de créatinine plasmatique sans affecter les valeurs de cyclosporine circulante (également en l'absence de diminution des valeurs de Na et de liquide).

Tétracosactide avec corticoïdes (effets systémiques).

Sous l'influence des corticostéroïdes, il se produit une rétention de Na et d'eau, ce qui entraîne un affaiblissement de l'effet hypotenseur de l'indapamide.

Conditions de stockage

Ipamide doit être conservé hors de la portée des jeunes enfants. Valeurs de température - pas plus de 25 °.

Durée de conservation

Ipamide peut être utilisé dans un délai de 4 ans à compter de la date de vente du produit thérapeutique.

Analogues

Les analogues des médicaments sont les médicaments Indyur, Indapamid avec Akuter, Xipogama et Arifon avec Ipress Long, Indaten et Indap avec Indopres, et en plus Indapen, Softenzif, Lorvas avec Indaten, Hemopamid et Ravel.

Commentaires

Ipamide reçoit de bonnes critiques de la part des patients, qui notent son efficacité pour réduire l'enflure. En outre, ils isolent également le fait que le médicament n'excréte pas de potassium, ce qui permet d'abandonner l'utilisation supplémentaire de substances potassiques. De bonnes notes sont également laissées sur l'effet du médicament dans le cas d'une association avec d'autres médicaments, ce qui permet, avec un effet conjoint, de stabiliser la pression pour toute la journée.