Victose

Victoza est un médicament antidiabétique. Le liraglutide est un analogue de l'élément naturel GLP-1, qui est produit à l'aide de la biotechnologie de l'ADN recombinant, qui utilise une souche de levure de bière homologue à 97 % au GLP-1 humain. Ce composant est synthétisé et active les terminaisons du GLP-1 naturel. Ces terminaisons agissent comme cibles pour le GLP-1 naturel (l'hormone interne incrétine, qui stimule la sécrétion d'insuline dépendante du glucose dans les cellules β du pancréas).

Les indications Victose

Il est utilisé dans le cas du diabète sucré de type 2 en combinaison avec des procédures physiques et un régime alimentaire afin d'obtenir un contrôle glycémique. Peut être administré en monothérapie; de plus, en association avec un ou plusieurs antidiabétiques oraux (dérivés de sulfonylurée, ainsi que metformine ou thiazolidinedilones) chez les personnes n'ayant pas été aidées par un traitement antérieur. De plus, il est utilisé en association avec l' insuline chez les personnes qui n'ont pas pu obtenir le résultat lors de l'utilisation de liraglutides avec la metformine.

Il est utilisé pour réduire la probabilité de troubles cardiovasculaires (tels que la mort due à une maladie cardiovasculaire, un accident vasculaire cérébral et un infarctus du myocarde, qui n'ont pas entraîné la mort) chez les diabétiques (type 2) avec une pathologie CVS diagnostiquée - en complément du traitement standard pour les maladies cardiovasculaires maladies (sur la base de l'analyse de la période de développement du premier dysfonctionnement significatif du SVC).

Formulaire de décharge

Le médicament est libéré sous forme de liquide pour injections n / a, à l'intérieur de cartouches de 3 ml; également à l'intérieur de l'emballage contient des stylos-seringues spéciaux.

Pharmacodynamique

La demi-vie plasmatique à long terme est associée à 3 mécanismes : l'auto-association, qui ralentit l'absorption du médicament, la synthèse avec l'albumine et un indice accru de stabilité enzymatique par rapport à la DPP-4 et à l'enzyme NEP.

Le liraglutide interagit avec les terminaisons GLP-1, ce qui augmente les valeurs d'AMPc. En conséquence, une stimulation glucose-dépendante de la sécrétion d'insuline se développe et l'activité des cellules β du pancréas s'améliore. Parallèlement à cela, sous l'influence de Victoza, une inhibition dépendante du glucose de l'excrétion excessive de glucagon se développe. En conséquence, avec une augmentation de la glycémie, une inhibition de la sécrétion de glucagon se développe et la sécrétion d'insuline est stimulée. Dans le même temps, à des valeurs de glycémie basses, le liraglutide réduit la sécrétion d'insuline, mais n'inhibe pas la sécrétion de glucagon. [1]

Avec un affaiblissement de la glycémie, il y a un certain retard dans la vidange gastrique. Le médicament réduit le poids et les niveaux de graisse, réduisant les coûts énergétiques et la sensation de faim.

Le GLP-1 aide à réguler physiologiquement l'apport calorique et l'appétit, et ses terminaisons se trouvent dans plusieurs zones du cerveau qui aident à réguler l'appétit.

Pharmacocinétique

L'absorption du liraglutide par injection sous-cutanée se produit à faible vitesse, le Tmax plasmatique est de 8 à 12 heures. Les valeurs plasmatiques de Cmax avec administration s/c d'une seule portion de 600 g sont égales à 9,4 nmol/l.

Après application d'une portion de 1,8 mg de liraglutide, les valeurs moyennes de sa Css plasmatique sont d'environ 34 nmol/l. Le niveau d'exposition de la substance augmente proportionnellement au dosage utilisé. Après avoir utilisé une dose de médicaments 1 fois, le taux de variation intrapopulation de l'ASC est de 11 %. Les valeurs de la biodisponibilité absolue du composant avec une injection s/c sont d'environ 55%.

Les indices apparents du tissu Vd du médicament avec injection sous-cutanée sont de 11 à 17 litres. Les valeurs moyennes de Vd pour l'administration intraveineuse sont de 0,07 l/kg. La majeure partie du liraglutide est synthétisée avec des protéines sanguines (> 98 %).

Après l'utilisation d'une portion de 1 fois de [3H]-liraglutide (pré-marqué avec un isotope de type radioactif) à des volontaires, le liraglutide est resté l'élément principal du plasma à l'état inchangé pendant une période de 24 heures. A l'intérieur du plasma, 2 éléments métaboliques ont été enregistrés (≤9% et ≤5% de la radioactivité intraplasmique totale). Les processus métaboliques du liraglutide se produisent de manière endogène (semblable aux grosses protéines).

Après injection d'une portion de [3H]-liraglutide, l'élément inchangé n'a pas été observé dans les selles ou l'urine. Seule une petite partie des composants radioactifs sous forme d'éléments métaboliques synthétisés avec le liraglutide (6 % et 5 %, respectivement) était excrétée par les reins ou les intestins. Par ces voies, l'excrétion se produit principalement pendant les 6 à 8 premiers jours après l'utilisation de médicaments. Le niveau moyen de clairance pour l'injection sous-cutanée d'une dose unique du médicament est d'environ 1,2 l / h; la demi-vie est d'environ 13 heures.

L'indice d'exposition au liraglutide chez les personnes atteintes d'insuffisance hépatique légère et modérée diminue de 13 à 23 %. Chez les personnes atteintes d'un handicap sévère, ces valeurs sont nettement inférieures (de 44%).

En cas de fonction rénale insuffisante, l'exposition est réduite de 33% (valeur CC dans les 50-80 ml par minute), 14% (CC est de 30-50 ml/minute), 27% (CC - <30 ml/minute) et 28 % (phase terminale de la maladie; patients dialysés).

Dosage et administration

Le médicament doit être injecté par voie sous-cutanée, une fois par jour, dans la cuisse, l'abdomen ou l'épaule. Il est interdit d'utiliser l'administration intramusculaire ou intraveineuse.

La taille de la portion de départ est de 0,6 mg par jour. Après une utilisation d'au moins 1 semaine, la posologie est augmentée à 1,2 mg. Pour obtenir un contrôle glycémique maximal, compte tenu de l'effet clinique du médicament, il est permis d'augmenter la portion à 1,8 mg (également après un minimum de 1 semaine d'utilisation d'une portion de 1,2 mg). Il est interdit d'entrer une portion quotidienne de plus de 1,8 mg.

Lorsqu'ils sont utilisés en plus de l'administration de metformine ou de la thérapie combinée de thiazolidinedione avec la metformine, ces médicaments sont utilisés dans les mêmes dosages.

L'utilisation de Victoza avec des dérivés de sulfonylurée nécessite une réduction de la part de ces derniers - afin de réduire la probabilité de développer des signes secondaires d'hypoglycémie.

• Demande pour les enfants

Il est interdit d'utiliser le médicament en pédiatrie (pour les personnes de moins de 18 ans).

Utiliser Victose pendant la grossesse

Vous ne pouvez pas prescrire Victoza avec l'hépatite B et la grossesse.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• diabète de type 1 ;
• dysfonctionnement rénal sévère;
• acidocétose de type diabétique;
• dysfonctionnement hépatique;
• insuffisance cardiaque de la 3e à la 4e année;
• inflammation dans la région intestinale;
• parésie gastrique;
• intolérance sévère au liraglutide.

Effets secondaires Victose

Parmi les symptômes secondaires :

• problèmes avec les processus métaboliques: une hypoglycémie est souvent notée (en particulier lorsqu'elle est associée à des dérivés de sulfonylurée), une diminution de l'appétit et une anorexie;
• violations de l'activité de l'Assemblée nationale : des céphalées apparaissent souvent;
• troubles de la fonction digestive : principalement des diarrhées et des nausées. La dyspepsie, la constipation, les vomissements, la gastrite, les ballonnements, les éructations, les douleurs abdominales hautes et le RGO sont fréquents ;
• lésions infectieuses : les infections des voies respiratoires supérieures sont majoritairement observées;
• signes d'allergies : l'œdème de Quincke survient isolément;
• autres : parfois il y a des manifestations dans la région thyroïdienne. Parfois, la formation d'anticorps contre le liraglutide se produit (ne conduit pas à un affaiblissement de l'efficacité du médicament).

Interactions avec d'autres médicaments

Un certain retard dans la vidange gastrique associé à l'utilisation du liraglutide peut également affecter l'absorption des médicaments oraux utilisés avec celui-ci. La diarrhée qui se développe avec l'administration de Victoza peut altérer l'absorption des médicaments oraux utilisés en association avec celui-ci.

Au début de l'utilisation du liraglutide, les personnes utilisant la warfarine doivent surveiller régulièrement l'indicateur MHO.

Conditions de stockage

Victoza doit être conservé hors de la portée des jeunes enfants. Indicateurs de température - dans les 2-8˚С. Vous ne pouvez pas congeler la solution.

Durée de conservation

Victoza peut être utilisé pendant une période de 30 mois à compter de la date de fabrication de la substance thérapeutique. La durée de conservation après la 1ère utilisation est de 1 mois.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Guarem, Bayeta avec Novonorm et Invokana.