Medopenem

Medopenem est un médicament systémique antibactérien. Inclus dans le groupe des antibiotiques β-lactamines.

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Les indications Medopenema

Il est utilisé pour le traitement d'infections provoquées par l'activité de microbes sensibles aux médicaments:

• pneumonie (cela inclut sa forme nosocomiale);
• les infections qui affectent l'urètre;
• des maladies dans la région intra-abdominale;
• Lésions gynécologiques (p. Ex. Endométrite);
• les infections affectant les structures molles et l'épiderme;
• septicémie ou méningite ;
• une forme empirique de thérapie dans les situations où l'on soupçonne une lésion bactérienne chez un adulte atteint de fièvre neutropénique (sous forme de monothérapie ou en association avec des antimycotiques ou des médicaments à effet antiviral).

Medopenem utilisé en monothérapie ou en thérapie de combinaison avec d'autres médicaments anti-microbiennes chez les humains atteints d'infections polymicrobiennes formes (par exemple, la fibrose kystique ou de lésions chroniques dans la partie inférieure de l'appareil respiratoire).

Formulaire de décharge

Le médicament est produit sous forme de lyophilisat pour la production de substances injectables ou de perfusion. Le flacon a un volume de 500 ou 1000 mg. A l'intérieur du pack - 1 une telle bouteille.

Pharmacodynamique

Medopenem est un antibiotique carbapénème administré par voie parentérale. Il a une stabilité relative vis-à-vis de l'effet de l'élément humain DHP-1, ce qui signifie qu'il n'est pas nécessaire d'ajouter une substance qui ralentit l'activité de la DHP-1.

Le médicament a un effet bactéricide, interférant avec l'important pour la vie des microbes, le processus de liaison de leurs membranes cellulaires. Il passe très facilement dans les membranes cellulaires des bactéries, présente des indices de stabilité élevés par rapport à toutes les β-lactamases de sérine, ainsi qu'une affinité marquée pour les protéines synthétisant la pénicilline. C'est ce qui garantit la puissance des propriétés bactéricides du médicament par rapport à une large gamme d'aérobies avec anaérobies. Les indices bactéricides minimaux (MIA) sont souvent similaires aux indicateurs de décélération minimale (MIS). Dans 76% des microbes, les proportions de MIA / MIS sont inférieures ou égales à 2.

Le médicament montre une stabilité lors du test de sensibilité. Les études in vitro démontrent qu'il y a une interaction synergique avec une variété d'antibiotiques. Des tests in vitro et in vivo ont montré que le médicament avait un effet post-antibiotique.

La gamme antibactérienne des médicaments in vitro comprend la plupart des souches microbiennes positives et négatives sur le plan clinique, ainsi que les anaérobies et les aérobies, énumérés ci-dessous.

Aérobic à Gram positif:

• Bacillus subtilis, la diphtérie Corynebacterium, liquifaciens Enterococcus, Enterococcus faecalis et Enterococcus astéroïdes aviaire et Nocardia, Listeria monocytogenes et Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (avec une sensibilité relative négative et positive penicillinase), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, Staphylococcus aureus saprophyte kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, et en outre S.sciuri, S.intermedius et Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (la pénicilline résistante ou relativement sensible), Str.equi, streptocoque pyogène, Str.bovis, Str.mitior, streptocoques Mitis et Str.milleri, Streptococcus agalactie, Streptococcus morbillorum, de Streptococcus viridans, Str.sanguis, streptocoque salivaire, R .equi et streptocoques des catégories G et F.

Aérobic ayant un type gram négatif:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas hydrophile, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophile et alcalin-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Malte, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, et en plus Citrobacter koseri et tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran et Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (ici comprend également des souches qui sont relativement sensibles aux ß-lactamases et contre résistant à l'ampicilline) et la baguette magique Dyukreya Haemophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, méningocoque, gonocoque (incluant les souches sensibles aux β-lactamases et résistantes à la spectinomycine) et H. Alvei;
• Pneumonie à Klebsiella, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes et klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis et la bactérie Morgan;
• protaeus ordinaire, proteus mirabilis et Proteus penneri;
• Providence de Röttger, Providence de Stewart, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella et Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia, Pseudomonas fluorescents, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy et Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, parmi lesquelles Salmonella enteric et Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea et Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd et la bactérie Grigoriev-Shigi;
• vibrion cholérique, vibrion paragemolytique, vibrio vulviphicus et entérocolite à Yersinia.

Anaérobie:

• Actinomyces meyeri et Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, mais à part cela B.coagulans, B.variabilis et B.levii. Aussi B.capsillosis liste, B.ovatus, tetayotaomikron bactérie, Bacteroides eggerthii, et en plus B.uniformis et Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobactéries et Bilophila wadsworthia;
• clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, ramifiés Clostridium, C.butyricum, bactéries inoffensives Ø C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, baguette de Schmorl, baguette de Plaut et Fusobacterium varium;
• M. Mulieris, et Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus asaccharolyticus aussi bien et P.prevotii;
• propionibacteria acne, Propionibacterium granulosum et Propionibacterium avidum.

Il a été constaté que stentrofomonas maltophilia, entérocoque fécium et staphylocoques, résistants à la méthicilline, sont résistants à Medopenem.

Pharmacocinétique

La sur / dans les injections, étant donné la taille des portions (500 ou 1000 mg), et la voie d'administration (bolus ou par l'intermédiaire IV), les valeurs de Cmax dans le sérum sanguin, respectivement, sont 23-m, 45 minutes, 49 minutes et 112 gt; μg / ml.

La synthèse des protéines, effectuée à l'intérieur du plasma, est de 2%. Le médicament passe facilement dans une variété de liquides (par exemple, le liquide céphalo-rachidien) et les tissus; les valeurs bactéricides sont notées après 30 à 90 minutes après l'injection.

À l'intérieur du foie, il existe de faibles processus de biotransformation dans lesquels un seul produit métabolique (sans activité médicamenteuse) se forme. La demi-vie est de 60 minutes.

La majeure partie de la substance est excrétée par les reins (plus de 70% à l'état inchangé).

Chez les personnes présentant une déficience de l'activité rénale, la clairance du médicament est directement proportionnelle à la diminution du CQ.

Les caractéristiques pharmacocinétiques du médicament chez les enfants sont similaires à celles des adultes. La demi-vie des enfants de moins de 2 ans est d'environ 1,5-2,3 heures; il existe également une dépendance linéaire des valeurs de LS sur la taille de la dose dans la gamme de 10-40 mg / kg.

Chez les personnes âgées, le niveau de clairance de Medopenem diminue, en corrélation avec une diminution des valeurs de CC associées à l'âge.

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Dosage et administration

Schéma pour un adulte.

La taille de la portion et la durée du traitement sont sélectionnées en tenant compte de l'état du patient, ainsi que de l'intensité et du type d'infection.

Pendant une journée, il est recommandé de prendre le médicament à de telles doses:

• infections dans les organes urinaires, la pneumonie et à la fois au cours des infections gynécologiques (par exemple, l'endométrite), et des lésions affectant l'épiderme et l'hypoderme - 0,5 g de PM à des intervalles égaux à 8 heures;
• avec péritonite ou pneumonie nosocomiale ou en cas de suspicion de développement d'une infection chez les personnes atteintes de septicémie ou de neutropénie - 1 g de médicament à intervalles de 8 heures;
• dans le cas de la fibrose kystique, 2000 mg de médicament sont utilisés à intervalles de 8 heures;
• En cas de méningite, vous devez injecter 2000 mg de LS avec des pauses de 8 heures.

Comme avec d'autres antibiotiques, doit être extrêmement soigneusement appliquée à la monothérapie méropénème chez les personnes atteintes de pathologies graves stades et diagnostiquée ou soupçonnée présence de Pseudomonas aeruginosa dans la partie inférieure des voies respiratoires.

Pendant le traitement par Pseudomonas aeruginosa, il est nécessaire de tester constamment la sensibilité.

Schéma posologique chez les adultes ayant une fonction rénale insuffisante.

Chez les personnes ayant des valeurs de CQ inférieures à 51 ml / minute, la posologie doit être réduite selon le schéma décrit ci-dessous:

• Valeurs de SC comprises entre 26 et 50 ml / minute - 1 unité de dosage *, appliquée avec des intervalles égaux à 12 heures;
• Valeurs de CQ dans les 10-25 ml / minute - 0,5 unité posologique, appliquée à intervalles de 12 heures;
• Niveau CK <10 ml / minute - 0,5 unité de dosage utilisée avec un intervalle de 24 heures.

* est calculé sur la base d'unités de dosage égales à 0,5, 1 et 2 g.

L'excrétion de Medopenem peut être réalisée avec l'hémodialyse. Si une utilisation prolongée du médicament est nécessaire, une unité posologique doit être administrée (en ce qui concerne l'intensité et le type de lésion) à la fin de la séance d'hémodialyse. Ceci est nécessaire pour restaurer les valeurs plasmatiques médicalement efficaces du médicament.

Les personnes sous dialyse péritonéale n'ont pas utilisé le médicament.

Des portions pour l'enfant.

Les enfants âgés de 3 mois à 12 ans doivent recevoir 10 à 20 mg / kg de substance à intervalles de 8 heures, compte tenu du type et du degré d'intensité de la lésion, de l'état du patient et de la sensibilité de l'agent pathogène. Les enfants dont le poids est supérieur à 50 kg, vous devez nommer des doses pour adultes.

Les enfants âgés de 4 à 18 ans atteints de fibrose kystique et, en outre, présentant des exacerbations de lésions chroniques dans la partie inférieure des voies respiratoires, désignent des portions de 25 à 40 mg / kg à des intervalles de 8 heures. Pour traiter la méningite, vous devez utiliser 40 mg / kg à intervalles de 8 heures.

Méthodes d'utilisation des drogues.

Le liquide préparé doit être secoué avant utilisation.

Le bol est administré pendant 5 minutes et la perfusion dure environ 15 à 30 minutes.

Pour le bolus prick, la substance est diluée avec de l'eau injectable stérile (5 ml pour 0,25 g de la préparation), donnant une concentration égale à 50 mg / ml. Le liquide fini devient incolore (ou a une teinte jaune pâle) et est transparent.

Pour les perfusions, le médicament est fabriqué à l'aide de liquides de perfusion compatibles (un volume de 50 à 200 ml est requis). Parmi les substances médicinales compatibles:

• Solution de NaCl à 0,9%;
• Solution de glucose à 5% ou 10%;
• Solution de glucose à 5% additionnée de 0,02% de bicarbonate de sodium;
• Solution de glucose à 5% avec 0,9% de NaCl;
• Solution de glucose à 5% avec 0,225% de NaCl;
• Solution de glucose à 5% avec 0,15% de chlorure de potassium;
• Solution de mannitol à 2,5% ou 10%.

Utiliser Medopenema pendant la grossesse

Il est interdit d'utiliser le médicament pendant la grossesse ou l'allaitement, sauf dans les cas où les bénéfices pour une femme sont plus probables que le développement d'un fœtus ou d'un enfant ayant des conséquences graves. Utilisez le médicament uniquement sous la supervision du médecin traitant.

Pendant la durée du traitement, il est nécessaire d'annuler l'allaitement du bébé.

Contre-indications

Il est contre-indiqué de prescrire aux personnes présentant une hypersensibilité au médicament.

Effets secondaires Medopenema

L'utilisation de médicaments peut déclencher l'apparition de divers effets secondaires:

• lésions dans le système lymphatique et circulatoire: souvent une thrombocytopénie se produit. À l'occasion, une éosinophilie survient. Développement possible de neutrophiles ou de leucopénie, forme hémolytique d’anémie ou d’agranulocytose;
• troubles affectant le travail de l'Assemblée nationale: des maux de tête se développent souvent. Les crampes apparaissent sporadiquement. Peut-être le développement de paresthésies;
• problèmes de la fonction digestive: il y a souvent des vomissements, des douleurs abdominales, de la diarrhée ou des nausées, en plus il y a une augmentation des valeurs de AP ou des transaminases, ainsi que de la LDH à l'intérieur du sérum. Il peut y avoir une forme de colite pseudomembraneuse;
• lésions de la couche sous-cutanée et de l'épiderme: souvent, il y a une démangeaison ou une éruption cutanée. Apparition possible d'érythème polyformiforme, d'urticaire, de RTE et du syndrome de Stevens-Johnson;
• troubles et signes systémiques au site d'injection: développent souvent une douleur ou une inflammation. Peut-être l'émergence d'une candidose (forme vaginale ou orale) ou une thrombophlébite;
• troubles de la fonction du système hépatobiliaire: parfois, une augmentation des valeurs de la bilirubine est notée;
• lésions immunitaires: il peut y avoir des signes d'anaphylaxie ou d'œdème de Quinnke.

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Surdosage

Lorsque l'intoxication développe des symptômes décrits comme des effets secondaires.

Des mesures symptomatiques et des séances d'hémodialyse sont utilisées pour éliminer les troubles.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est nécessaire d'utiliser le médicament avec précaution avec des médicaments potentiellement toxiques pour les reins.

Le probénécide est un compétiteur du méropénem par rapport à l'excrétion tubulaire, il inhibe donc la sécrétion par les reins, ce qui entraîne une prolongation de la demi-vie et une augmentation des valeurs plasmatiques du LS. Étant donné que la durée et la gravité de l’influence du médicament, appliquées sans probénécide, sont identiques, il est interdit de les utiliser en combinaison.

Medopenem est capable d'abaisser les valeurs de l'acide valproïque à l'intérieur du sérum. Chez les individus, ces indicateurs peuvent atteindre des niveaux sous-thérapeutiques.

Le médicament est utilisé avec d’autres médicaments sans interaction thérapeutique négative (à l’exclusion du probénécide ci-dessus).

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Conditions de stockage

Medopenem doit être conservé dans un endroit fermé contre l'infiltration des enfants. La température est au maximum de 25 ° C.

Prêt à être administré par voie intraveineuse, le liquide doit être utilisé immédiatement, même si la stabilité de ces solutions persiste pendant un certain temps à des températures de 2 à 8 ° C et jusqu'à 25 ° C.

Ne pas congeler le liquide d’injection fini. Les bouteilles ne peuvent être utilisées que 1 fois.

Lors de la fabrication de médicaments et d'injections, il est nécessaire de respecter les normes des conditions d'asepsie existantes.

Durée de conservation

Medopenem peut être utilisé dans les 24 mois suivant la date de fabrication du médicament.

Demande pour enfants

Medopenem n'est pas utilisé chez les nourrissons jusqu'à l'âge de 3 mois, mais en même temps chez les enfants présentant des problèmes rénaux au niveau du foie.

Il n'y a pas d'expérience d'administrer aux enfants atteints d'immunodéficience, ayant un stade primaire ou secondaire, ainsi que la neutropénie.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Merospen, Aris, Mepenem avec Europenem, Meronem avec Excipenem, ainsi que Merobocid, Alvopenem, Romen et Merogram.

Avis

Medopenem reçoit de bonnes critiques des personnes qui l'ont utilisé. Le médicament présente une efficacité élevée même dans les formes sévères de maladies. Avec un tel effet thérapeutique qualitatif, même le coût élevé d'un médicament n'est pas considéré comme un moins.