Verapamil

Le vérapamil a une activité antiangineuse et antiarythmique.

Les indications Verapamil

Il est utilisé pour les troubles suivants:

• tachycardie supraventriculaire;
• angine de poitrine de nature stable;
• angine de poitrine, dans laquelle des troubles du rythme supraventriculaire sont observés;
• tachycardie cardiaque sinusale;
• extrasystole supraventriculaire;
• fibrillation auriculaire;
• crise hypertensive (par administration intraveineuse);
• augmentation des mesures de la pression artérielle.

Formulaire de décharge

L'agent thérapeutique est libéré sous forme de comprimés ou de dragées d'un volume de 40 et 80 mg, ainsi que sous forme de comprimés à action prolongée (volume 0,24 g) et dans une solution à 2,5% pour injections intraveineuses.

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Pharmacodynamique

Le vérapamil bloque l'activité des canaux calciques. Ce médicament possède des effets antihypertenseurs, antiangineux et antiarythmiques.

L'effet du médicament repose sur le blocage de l'activité des canaux calciques « lents » situés dans les cellules myocardiques, les cellules vasculaires des muscles lisses et le système de conduction cardiaque. Ces canaux sont également présents dans les muscles lisses de l'utérus, des bronches et de l'urètre. Ce blocage stabilise le flux anormalement élevé d'ions calcium dans les cellules. En affaiblissant l'entrée transmembranaire de l'élément Ca2+ dans les cardiomyocytes, le médicament réduit la fréquence cardiaque et la force des contractions myocardiques, ce qui entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde.

Le vérapamil réduit le tonus musculaire des membranes vasculaires et entraîne une dilatation des artérioles, ce qui affaiblit la résistance du grand cercle sanguin et réduit la postcharge. De plus, le médicament améliore la circulation coronaire. Il inhibe la conduction auriculo-ventriculaire et supprime l'activité automatique du nœud sinusal, ce qui permet son utilisation dans les arythmies supraventriculaires.

Le médicament a un effet plus prononcé sur le système de conduction (AV et nœud sinusal), tandis que son effet sur les vaisseaux est plus faible. Il améliore l'activité sécrétoire des reins. Il est important de rappeler que le médicament aggrave l'insuffisance cardiaque existante et provoque également un bloc AV et une bradycardie sévère.

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Pharmacocinétique

La substance est presque entièrement absorbée lorsqu'elle pénètre dans le tube digestif. Les valeurs de Cmax sanguine sont enregistrées après 1 à 2 heures. La synthèse avec les protéines sanguines est de 90 %.

Son métabolisme intrahépatique est rapide. En cas de traitement intensif, son effet est potentialisé, car le diclofénac et ses produits métaboliques s'accumulent dans l'organisme.

La demi-vie après une seule utilisation est de 3 à 6 heures, et en cas d'utilisation prolongée, elle atteint 12 heures. L'excrétion est assurée par les reins (environ 74 %).

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Dosage et administration

Les comprimés classiques contre la tachycardie ou l'angine de poitrine se prennent par voie orale avant les repas, 3 fois par jour, à une dose de 40 à 80 mg. Pour réduire l'hypertension artérielle, le médicament doit être pris 2 fois par jour (la dose quotidienne peut alors atteindre 0,48 g).

Les enfants de moins de 5 ans doivent prendre 40 à 60 mg du médicament par jour.

Les comprimés à action prolongée en cas d'hypertension artérielle se prennent le matin, par dose de 0,24 g. Il est recommandé de commencer le traitement par une dose réduite de 0,12 g, une fois par jour. Après 14 jours, la dose est ensuite augmentée. Elle peut également être portée à 0,48 g par jour (2 fois à 12 heures d'intervalle). En cas de traitement prolongé, il est interdit de dépasser 0,48 g par jour.

Pour stopper le développement d'une crise hypertensive, le médicament est administré par voie intraveineuse par jet, à raison de 5 à 10 mg. En cas de troubles du rythme paroxystiques, la posologie et le mode d'administration sont similaires. En l'absence de résultat, la même dose est réinjectée après 20 à 30 minutes. Pour les traitements d'entretien, le médicament est administré par voie intraveineuse au compte-gouttes (solution de NaCl ou de dextrose). La dose d'une dose intraveineuse pour un enfant de 1 à 5 ans est de 2 à 3 g.

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Utiliser Verapamil pendant la grossesse

À l'heure actuelle, on ne dispose d'aucune information sur la fœtotoxicité et l'embryotoxicité du médicament. Il peut être utilisé par les femmes enceintes, mais uniquement lorsque le bénéfice attendu est supérieur à l'apparition de complications. Cependant, il est souvent prescrit pendant la grossesse. Son utilisation est indiquée à la fois en obstétrique et en médecine.

Obstétrique:

• risque d’accouchement prématuré (en association avec d’autres médicaments);
• insuffisance foetoplacentaire;
• néphropathie se développant chez la femme enceinte.

En cas de risque d'accouchement prématuré, ce médicament est utilisé en association avec le Ginipral; le Vérapamil doit être pris un peu plus tôt, 20 à 30 minutes plus tard. Les études montrent que l'utilisation du Ginipral n'entraîne pas toujours de tachycardie, ce qui permet de refuser le Vérapamil, mais celui-ci reste généralement nécessaire.

Comme ce médicament affecte le métabolisme du calcium, il est souvent utilisé dans les situations où il existe un risque d'accouchement prématuré. Il a été démontré que le traitement tocolytique ne peut être réalisé qu'avec des agents bloquant les canaux calciques. Après administration orale, l'amplitude des contractions utérines est significativement réduite (jusqu'à parfois l'arrêt complet de cette activité).

En cas de stade léger de néphropathie, l'utilisation monothérapeutique de médicaments est possible, et en cas de développement de la prééclampsie, des méthodes combinées sont utilisées, notamment le sulfate de magnésium (a un effet diurétique, anticonvulsivant et antihypertenseur), la prise de 80 mg de vérapamil par jour et d'autres médicaments.

Thérapeutique:

• arythmie (y compris la tachycardie supraventriculaire);
• augmentation de la tension artérielle. Il s'agit d'un antihypertenseur utilisé chez la femme enceinte (et pouvant être utilisé à long terme), bien qu'il soit rarement prescrit comme antihypertenseur de base;
• angine de poitrine.

Les commentaires des femmes qui ont utilisé le médicament pendant la grossesse montrent qu'il est efficace, toléré sans complications lorsqu'il est utilisé à des doses médicinales et n'a pas d'impact négatif sur le fœtus.

Lors d'une analyse postnatale, aucune augmentation de l'incidence de malformations congénitales n'a été observée chez les femmes ayant utilisé le médicament au premier trimestre. De plus, aucune manifestation indésirable n'a été constatée chez les nourrissons des femmes ayant pris du vérapamil aux deuxième et troisième trimestres.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• degré sévère de bradycardie;
• dysfonctionnement ventriculaire gauche sévère;
• ayant un bloc auriculo-ventriculaire de 2 à 3 degrés;
• la présence d’intolérance au médicament;
• diminution des valeurs de la pression artérielle;
• SSSU.

La prudence est de mise lors de l'utilisation chez les personnes présentant un bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré, une ICC, une bradycardie, un bloc sino-auriculaire, une insuffisance rénale ou hépatique et chez les personnes âgées.

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Effets secondaires Verapamil

Les effets secondaires courants comprennent la constipation, les nausées, la prise de poids, une forte diminution de la pression artérielle, la bradycardie, des rougeurs de la peau du visage, des maux de tête et des étourdissements.

Les symptômes moins courants comprennent: fatigue, nervosité ou léthargie, éruption cutanée, diarrhée, démangeaisons, hyperplasie gingivale, galactorrhée et, en outre, œdème pulmonaire, bloc auriculo-ventriculaire du troisième degré (en cas d'administration intraveineuse à grande vitesse), gynécomastie, agranulocytose, arthrite, thrombocytopénie et œdème périphérique.

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Surdosage

L'intoxication médicamenteuse provoque un bloc SA ou AV, une asystolie, une bradycardie ou une diminution de la pression artérielle.

Tout d'abord, un lavage gastrique et l'administration de sorbants sont effectués. En cas de troubles de la conduction, de l'atropine, du gluconate de calcium à 10 %, de l'isoprénaline et des substances plasmatiques sont administrées par voie intraveineuse. L'utilisation d'un stimulateur cardiaque est recommandée. Pour augmenter la tension artérielle, des stimulants α-adrénergiques sont utilisés.

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Interactions avec d'autres médicaments

Les médicaments qui inhibent l’activité du CYP3A4 diminuent les taux de vérapamil; le jus de pamplemousse, au contraire, augmente ses taux plasmatiques.

Le médicament augmente les concentrations plasmatiques de ciclosporine, de quinidine avec carbamazépine, d'alcool éthylique, de théophylline et de CG. De plus, il augmente le risque de développer un effet neurotoxique des agents Li+.

Le niveau de biodisponibilité du médicament augmente de 50 % lorsqu'il est associé à la cimétidine, ce qui nécessite parfois une réduction de sa posologie.

La rifampicine réduit considérablement la biodisponibilité du médicament.

L’utilisation combinée avec des analgésiques par inhalation augmente le risque de développer une insuffisance cardiaque, une bradycardie et un bloc AV.

L'administration simultanée du médicament avec des bêtabloquants augmente la gravité de l'affaiblissement de la contractilité myocardique et augmente en outre la probabilité de troubles de la conduction AV et l'apparition d'une bradycardie.

Associé aux alpha-bloquants, l'effet antihypertenseur est potentialisé.

L'effet inotrope négatif est cumulatif en cas d'administration concomitante de flécaïnide et de disopyramide. L'utilisation de ces agents est interdite dans les 2 jours précédant et le 24 jour suivant l'administration de vérapamil.

Le médicament potentialise l’activité des relaxants musculaires périphériques.

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Conditions de stockage

Le vérapamil doit être conservé à une température ne dépassant pas 25°C.

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Durée de conservation

Le vérapamil est autorisé à être utilisé pendant une période de 5 ans à compter de la date de fabrication du produit pharmaceutique.

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Analogues

Les analogues de la substance thérapeutique sont les médicaments Isoptin, Riodipine, Nifedipine avec Kaveril, et en plus Finoptin, Amlodipine, Nimodipine et Lekoptin avec Nifedipine Retard, Gallopamil et Nicardipine.

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Avis

Le vérapamil est souvent utilisé pour le traitement des troubles combinés (fibrillation auriculaire associée à une tachycardie supraventriculaire paroxystique et à une hypertension artérielle). Les avis des patients indiquent que ce médicament est à la fois efficace et peu coûteux.

Parmi les inconvénients, on distingue le développement de signes négatifs - il s'agit généralement de constipation, de bradycardie et de rougeurs de la peau du visage.