Sildénafil

Le sildénafil est un médicament qui a un effet périphérique (c'est une substance ayant un effet inhibiteur sélectif sur le cGMP, un composant spécifique de la PDE-5).

Ce médicament est utilisé pour stimuler l'érection chez les personnes souffrant de dysfonction érectile, et en outre, il est prescrit pour le traitement de l'hypertension pulmonaire, car le principe de son effet thérapeutique repose sur la capacité de vasodilatation. [1]

Les indications Sildénafil

Il est utilisé chez les hommes souffrant de dysfonction érectile - dans les situations où l'érection qui apparaît chez un homme est insuffisante pour un contact sexuel à part entière (ou est totalement absente en présence d'une stimulation sexuelle).

En outre, le médicament est utilisé pour traiter l' hypertension dans les poumons .

Formulaire de décharge

La libération du médicament est vendue en comprimés - 1 ou 4 pièces chacune à l'intérieur d'un emballage cellulaire; 1 paquet à l'intérieur d'un paquet.

Pharmacodynamique

Le sildénafil aide à détendre les muscles lisses du corps caverneux, ainsi qu'à dilater les artères du pénis, ce qui augmente la pression intracorporelle. Une augmentation des volumes sanguins à l'intérieur des espaces caverneux entraîne une compression du lit veineux, suivie d'une altération de l'écoulement du sang veineux. En conséquence, il n'y a pas de sortie de sang du tissu caverneux du pénis, ce qui vous permet d'obtenir une érection sous l'influence d'un stimulus sexuel.

Le médicament n'a pas d'effet relaxant direct sur le corps caverneux; il augmente le volume de NO produit et améliore l'activité relaxante par rapport aux espaces caverneux. Lors d'une réaction sexuelle, le sildénafil provoque la libération de l'élément NO et la suppression de la PDE-5, ce qui entraîne une augmentation des indicateurs cGMP, une relaxation des muscles lisses, ainsi qu'une augmentation de l'intensité du remplissage sanguin dans l'espace caverneux du pénis. [2]

Étant donné que la PDE-5 est présente non seulement à l'intérieur du corps caverneux du pénis, mais également à l'intérieur des vaisseaux pulmonaires, il a été découvert lors des tests que le sildénafil est très efficace en tant que substance qui ralentit l'activité de la PDE-5 dans le cas de troubles pulmonaires. L'hypertension (le rétrécissement résultant de la lumière des vaisseaux pulmonaires). L'expansion des vaisseaux sanguins situés à l'intérieur des tissus des poumons, comme dans le cas du traitement des problèmes d'érection, se produit en relation avec l'activité du NO.

Au cours des essais cliniques, il a été révélé que le sildénafil avait un effet beaucoup plus prononcé sur la PDE-5 par rapport aux autres isoenzymes de la PDE.

Pharmacocinétique

Le sildénafil a des taux d'absorption élevés après administration orale. Le niveau de biodisponibilité est en moyenne de 40 % (de l'ordre de 25 à 63 %). Les valeurs sanguines de Cmax lorsqu'elles sont consommées à jeun de 0,1 g de la substance sont égales à 18 ng / ml et sont notées après 0,5 à 2 heures.

Mais en même temps, il faut tenir compte du fait que la consommation d'aliments gras affecte négativement l'absorption du médicament - l'indicateur Tmax est prolongé d'une heure et les valeurs Cmax diminuent de 29%.

Le niveau de Vd du médicament est de 105 litres et le taux de synthèse des protéines intraplasmiques est de 96%.

Le médicament participe aux processus métaboliques à l'aide d'isoenzymes intrahépatiques microsomales, dans lesquelles se forme le N-desméthylmétabolite, qui a une activité médicinale (son activité est égale à 50% de l'effet du sildénafil), qui subit également une biotransformation.

La durée de la demi-vie d'un composant au stade terminal est de 3 à 5 heures. La substance est principalement excrétée dans les fèces sous forme d'éléments métaboliques (80 %); environ 13 % de plus sont excrétés lors de la sécrétion rénale (avec l'urine).

Il est également nécessaire de prendre en compte le fait que chez les personnes âgées, en raison de changements liés à l'âge qui affectent le taux de développement des réactions physiologiques, le taux de clairance du médicament et ses valeurs sanguines diminuent considérablement (de 40%).

Des troubles graves du travail des reins entraînent une diminution significative du niveau de clairance du médicament et une augmentation des valeurs AUC et Cmax, respectivement, de 100%, ainsi que de 88% par rapport aux valeurs chez les individus sans antécédents d'insuffisance rénale.

La cirrhose hépatique entraîne également une diminution de la clairance du sildénafil et une augmentation de la Cmax avec une ASC d'environ 47 % et 84 %.

Dosage et administration

Utiliser pour la dysfonction érectile.

Consommez 50 mg de la substance par voie orale, 60 minutes avant le rapport sexuel prévu.

La posologie ci-dessus peut être modifiée à la baisse et à la hausse (jusqu'à 25 ou 100 mg), en tenant compte de la réponse personnelle du patient et de la gravité de la maladie, et en même temps en tenant compte de l'intensité de la réponse au traitement. La taille de la portion quotidienne maximale est de 0,1 g. Il est interdit d'utiliser plus d'une fois par jour.

Les personnes âgées atteintes d'une maladie des reins ou du foie ne peuvent pas utiliser plus de 25 mg de sildénafil.

Thérapie de l'hypertension pulmonaire.

Ingestion de 20 mg de la substance 3 fois par jour à intervalles réguliers (6-8 heures), sans référence à la prise alimentaire. Un maximum de 60 mg de médicaments peut être utilisé par jour.

• Demande pour les enfants

Le médicament ne doit pas être utilisé en pédiatrie (moins de 18 ans).

Utiliser Sildénafil pendant la grossesse

Le sildénafil n'est pas utilisé pour traiter les femmes.

Contre-indications

Son utilisation est contre-indiquée en cas d'intolérance personnelle sévère au sildénafil, et en plus, en traitement avec des nitrates ou des donneurs de NO.

De plus, le médicament n'est pas utilisé pour de tels troubles:

• pression artérielle très élevée (plus de 170/110 mm Hg) ou excessivement réduite (moins de 90/50 mm Hg);
• accident vasculaire cérébral ischémique ou infarctus du myocarde subi au cours des six mois précédents ;
• arythmie, qui est sévère;
• HF ou angine de poitrine.

Effets secondaires Sildénafil

Les principaux signes latéraux :

• lésions du système nerveux central : vertiges, aréflexie, maux de tête, troubles du sommeil, sensation de chaleur avec écoulement de sang au visage, tremblements, douleurs d'ordre neurologique, et en plus des évanouissements, asthénie, dépression, paresthésie et hypesthésie;
• troubles des organes sensoriels : troubles de l'activité visuelle, y compris conjonctivite, daltonisme, cataractes, perte de clarté des objets visuels, photophobie, hémorragies dans la région du globe oculaire, mydriase, douleur affectant les globes oculaires et xérophtalmie. De plus, une déficience auditive sévère peut se développer, atteignant parfois sa perte complète, ou des bourdonnements d'oreilles ou des douleurs;
• troubles affectant l'activité de l'ODA : augmentation du tonus musculaire, myalgie, faiblesse musculaire, douleurs affectant les articulations, arthralgie, rupture au niveau du tendon, arthrose ou arthrite, ainsi que synovite ou tendosynovite;
• problèmes avec la fonction hématopoïétique et CVS : une augmentation de la fréquence cardiaque, une diminution ou une augmentation des valeurs de pression artérielle, une ischémie affectant le myocarde, un collapsus orthostatique, une insuffisance cardiaque et une angine de poitrine, et en plus, ayant une nature fonctionnelle ou structurelle de la maladie affectant le muscle cardiaque, un arrêt cardiaque et un écart par rapport aux lectures ECG normales. Il existe également une diminution du taux sanguin de leucocytes ou d'érythrocytes, ainsi qu'un trouble du flux sanguin intracérébral associé à une formation accrue de caillots sanguins;
• troubles du travail du système urogénital: nycturie, énurésie, gonflement des organes génitaux, polyurie, infection de l'urètre, cystite, orgasme faible ou son absence, ainsi que hypertrophie mammaire et troubles de l'éjaculation;
• troubles du tractus gastro-intestinal : dyspepsie, inflammation de l'œsophage et problèmes de déglutition, amincissement des selles, gastralgie, nausée, stomatite, glossite ou gingivite, et en plus, saignement dans la région rectale, hyposalivation, gastro-entérite, gastrite ou colite et déviation des indications normales pour l'analyse biochimique du foie;
• troubles de l'activité respiratoire : dyspnée, troubles de la respiration par le nez, potentialisation de la toux, hypersécrétion bronchique, laryngite avec pharyngite, écoulement nasal, bronchite et sinusite, ainsi que symptômes d'asthme;
• troubles métaboliques : goutte, hypernatrémie, soif intense, augmentation des volumes sanguins d'acide urique, ainsi que diabète, qui a un caractère labile (accompagné d'hypo- et hyperglycémie);
• lésions dermatologiques : démangeaisons, urticaire, ulcères, herpès commun et dermatites diverses;
• autres : maux de dos, syndrome pseudo-grippal, éruption cutanée, signes de vasodilatation, diverses pathologies d'origine infectieuse, douleurs à l'abdomen ou au sternum et dysfonction prostatique, ainsi que fièvre, choc, hyperhidrose, œdème périphérique, allergies, photosensibilité et priapisme ( rarement).

Surdosage

Les tests cliniques montrent qu'en cas d'intoxication au sildénafil, une augmentation de l'intensité des signes secondaires peut survenir.

Avec leur développement, il est nécessaire de recevoir une aide médicale avec d'autres mesures symptomatiques. Il faut également tenir compte du fait que la dialyse sera inefficace - car le sildénafil est rapidement synthétisé avec la protéine intraplasmique.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation avec la cimétidine ou l'érythromycine provoque une diminution des taux de clairance du médicament et une augmentation de ses valeurs plasmatiques.

L'administration en association avec le saquinavir, l'indinavir ou le ritonavir provoque une augmentation des valeurs plasmatiques de la Cmax, ainsi que de l'ASC du médicament.

L'association avec l'itraconazole ou le kétoconazole augmente le taux plasmatique des médicaments.

La prise de simvastatine entraîne le développement d'une faible probabilité de rhabdomyolyse.

L'association avec des nitrates renforce leur activité antihypertensive.

L'application en association avec le nitroprussiate de sodium conduit à une potentialisation de l'effet antiagrégant de ce composant.

Conditions de stockage

Le sildénafil doit être conservé hors de la portée des jeunes enfants, dans un endroit sec et sombre. Dans ce cas, les indicateurs de température ne doivent pas dépasser 30 ° C.

Durée de conservation

Le sildénafil peut être utilisé pendant une durée de 5 ans à compter de la date de commercialisation de la substance thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio avec Viasan, et en plus de Dynamico, Olmax Strong avec Silafil et Vigrande avec Tornetis. Sont également sur la liste Vizarsin, le citrate de sildénafil et Erexesil.

Commentaires

Le sildénafil reçoit de bonnes critiques de la part des patients - le médicament démontre un effet rapide et efficace, éliminant le problème de la dysfonction érectile.