Remesulide

Le rémésulide est un médicament à effet antirhumatismal. Il appartient au groupe des AINS et possède les propriétés thérapeutiques suivantes: antipyrétique, anti-inflammatoire et analgésique.

Le principe actif du médicament est le nimésulide. Ce composant ralentit sélectivement l'activité de la COX-2 et inhibe simultanément la liaison des PG dans la zone affectée par l'inflammation.

Les indications Remesulide

Il est utilisé comme substance soulageant la douleur aiguë. Il est prescrit pour le traitement des signes d'arthrose accompagnés de douleur. Il est également utilisé chez les femmes pour le traitement de la dysménorrhée primaire.

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Formulaire de décharge

Le composant est disponible sous forme de comprimés (10 unités par plaquette). Dans une boîte (1 ou 3 plaques).

Pharmacodynamique

Le nimésulide ralentit la libération de l'enzyme myéloperoxydase et supprime en même temps la formation de radicaux libres d'oxygène, sans affecter la chimiotaxie avec phagocytose.

Le médicament supprime également la formation du facteur de nécrose tumorale et d’autres agents inflammatoires.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le nimésulide est absorbé rapidement dans le tractus gastro-intestinal. Les valeurs de la Cmax intraplasmatique sont enregistrées après 2 à 3 heures. La synthèse de la substance avec les protéines sanguines intraplasmatiques est de 97,5 %.

Le médicament est impliqué dans les processus métaboliques intrahépatiques; son principal élément métabolique est la substance médicinale active hydroxynimésulide.

Environ 65 % de la dose utilisée du médicament est excrétée dans l’urine et les 35 % restants sont excrétés dans les selles.

Dosage et administration

Le rémésulide doit être pris par voie orale, après les repas, avec un peu de liquide. Le médicament doit être pris 1 comprimé 2 fois par jour, matin et soir.

La durée maximale d'utilisation du médicament est de 15 jours.

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Utiliser Remesulide pendant la grossesse

Le rémésulide ne doit pas être administré aux patientes enceintes ou allaitantes.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• à utiliser en cas d’intolérance liée au médicament ou à d’autres AINS;
• un ulcère aggravé affectant le tractus gastro-intestinal;
• troubles graves des processus de coagulation sanguine;
• saignement à l'intérieur du système digestif;
• insuffisance cardiaque sévère;
• antécédents d’hémorragie gastro-intestinale;
• insuffisance hépatique ou rénale (grave);
• la présence d’une suspicion de présence d’une maladie chirurgicale de nature aiguë;
• association avec des médicaments qui, en théorie, peuvent provoquer le développement de symptômes hépatotoxiques.

Effets secondaires Remesulide

Les effets secondaires comprennent:

• nervosité, crises d’asthme, douleurs abdominales, étourdissements, dyspnée et vision floue;
• divers signes d’intolérance, anémie, malaise, nausées, asthénie, tachycardie et vomissements, ainsi que maux de tête et augmentation de la tension artérielle;
• cauchemars, hyperkaliémie, thrombocytopénie ou pancytopénie, somnolence, constipation et diarrhée;
• purpura, gonflement, démangeaisons et hypothermie, ainsi que peur, ballonnements et insuffisance rénale;
• éruption cutanée sur l'épiderme, hyperhidrose et bouffées de chaleur;
• ictère, gastrite, spasme bronchique, érythème, dyspepsie et néphrite tubulo-interstitielle;
• stomatite, urticaire et dermatite, ainsi que saignements dans le système digestif et œdème de Quincke;
• hématurie ou oligurie, ainsi que perforation ou ulcère du tractus gastro-intestinal;
• œdème facial, érythème polymorphe, dysurie et hépatite;
• rétention urinaire, cholestase et SSc.

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Surdosage

L'intoxication médicamenteuse peut provoquer des symptômes tels qu'apathie, vomissements, somnolence, léthargie, nausées, douleurs abdominales et hypertension artérielle. Des saignements digestifs, une insuffisance rénale aiguë, une dépression respiratoire et un coma peuvent également survenir.

Ce médicament n'a pas d'antidote. En cas d'intoxication, un lavage gastrique est nécessaire dans les 4 premières heures et des entérosorbants sont prescrits au patient. Des mesures de soutien et des mesures symptomatiques sont ensuite prises. Parallèlement, la fonction rénale et hépatique doit être étroitement surveillée.

Interactions avec d'autres médicaments

Interactions médicamenteuses.

Corticostéroïdes.

Le risque de développer des ulcères ou des saignements au sein du système digestif augmente.

ISRS et agents antiplaquettaires.

Le risque de saignement dans le système digestif augmente.

Anticoagulants.

Les AINS peuvent potentialiser l'activité des anticoagulants, tels que l'aspirine ou la warfarine. De ce fait, ces associations sont déconseillées chez les personnes présentant des troubles sévères de la coagulation. S'il est impossible de refuser une telle association, il est nécessaire de surveiller très attentivement les valeurs de la coagulation sanguine.

Inhibiteurs de l’ECA, diurétiques et antagonistes des composants de l’angiotensine-2.

Les AINS peuvent réduire l'activité des antihypertenseurs et des diurétiques. Chez certains patients présentant une insuffisance rénale (par exemple, les personnes âgées ou déshydratées), l'association d'inhibiteurs de l'ECA, d'antagonistes de l'angiotensine-2 ou d'agents inhibiteurs du système COX peut entraîner une détérioration supplémentaire de la fonction rénale et le développement d'une insuffisance rénale aiguë (généralement traitable).

De telles interactions doivent être prises en compte lorsque le patient utilise du nimésulide en association avec des IEC ou des antagonistes de l'angiotensine-2. Une extrême prudence est de mise, notamment chez les personnes âgées. Après le début de cette association, la fonction rénale doit être étroitement surveillée. Les patients doivent également boire suffisamment.

Le médicament réduit temporairement l'effet du furosémide sur l'excrétion de Na et (moins intensément) de K. Parallèlement, il affaiblit l'effet diurétique. L'utilisation du furosémide avec le nimésulide chez les personnes souffrant de troubles cardiaques ou rénaux doit être effectuée avec prudence.

Chez des volontaires, l'utilisation du nimésulide a entraîné un affaiblissement rapide de l'effet du furosémide, ce qui a favorisé l'excrétion de Na et de K (mais de manière moins prononcée), et a également réduit l'effet diurétique. L'association de ces médicaments entraîne une diminution de l'ASC (d'environ 20 %), ainsi qu'un affaiblissement de l'excrétion cumulative du furosémide, sans modifier les indicateurs de sa clairance intrarénale.

Effets pharmacocinétiques lorsqu'il est associé à d'autres médicaments.

Des données confirment que les AINS peuvent réduire la clairance du lithium, ce qui entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques et de la toxicité du lithium. En cas d'utilisation de rémésulide chez des personnes sous lithium, il est nécessaire de surveiller régulièrement les concentrations plasmatiques de lithium.

Il n'a pas d'interaction cliniquement significative avec la théophylline, la cimétidine et le glibenclamide, ainsi qu'avec la digoxine, la warfarine et les antiacides (combinaison d'hydroxyde de magnésium et d'aluminium) lorsqu'il est utilisé in vivo.

Ce médicament inhibe l'activité de l'enzyme CYP2C9. Son utilisation concomitante avec des médicaments substrats de cette enzyme peut entraîner une augmentation de leurs valeurs plasmatiques. Il est nécessaire d'utiliser le nimésulide avec la plus grande prudence moins de 24 heures avant ou après la prise de méthotrexate, car cela peut augmenter les valeurs de ce dernier dans le sérum sanguin et renforcer ses propriétés toxiques.

En raison de l’effet des substances inhibant la synthétase (y compris le nimésulide) sur la PG rénale, l’activité néphrotoxique des cyclosporines peut augmenter.

L'effet des autres médicaments par rapport au nimésulide.

Des tests in vitro ont montré que les acides valproïque et salicylique, ainsi que le tolbutamide, sont capables de déplacer le nimésulide des sites de synthèse. Cependant, bien que ces effets aient été détectés dans le plasma sanguin, ils n'ont pas été observés lors de l'utilisation clinique du médicament.

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Conditions de stockage

Le remesulide doit être conservé dans un endroit sombre à une température inférieure à 25°C.

Durée de conservation

Le remesulide peut être utilisé dans un délai de 5 ans à compter de la date de vente du médicament.

Demande pour les enfants

Ne pas utiliser chez les enfants de moins de 12 ans.

Analogues

Les analogues du médicament sont Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort et Nimesulide, ainsi que Nise, Nimegesic avec Nimesin et Toro-Sanovel.

Avis

Le remesulide est considéré comme un médicament très efficace - selon les critiques, il remplit sa tâche aussi bien que d'autres médicaments bien connus, mais son coût est bien inférieur.