Remestip

Remestip contient le composant terlipressine, un analogue artificiel de la substance vasopressine (agit comme une hormone naturelle du lobe hypophysaire postérieur).

L’effet thérapeutique de la terlipressine repose sur une combinaison de l’effet spécifique des éléments formés lors de son clivage enzymatique. Parmi les propriétés notables de la substance émettent des vasoconstricteurs puissants et antihémorragiques. Parmi les actions visibles, la réduction du flux sanguin au sein du parenchyme des organes internes est la plus notable, en raison d'un affaiblissement de la circulation sanguine dans le foie et d'une pression dans la veine porte.

Les indications Remestipa

Il est utilisé pour de telles violations:

• saignements du tractus gastro-intestinal - dus à des veines oesophagiennes hypertrophiées à cause de varices, ainsi qu'à des lésions ulcéreuses;
• saignements qui se produisent dans la région du tractus urogénital - de l'utérus, provoqués par des troubles fonctionnels, l' avortement, l'accouchement et d'autres causes;
• saignements causés par des interventions chirurgicales (par exemple, des organes de la région pelvienne ou du péritoine).

Localement, peut être utilisé pour les procédures gynécologiques associées au col utérin.

Formulaire de décharge

La libération du composant se fait sous forme de fluide médicamenteux injectable - dans des ampoules d’une contenance de 2 ou 10 ml. Dans un paquet - 5 telles ampoules.

Pharmacodynamique

Les tests pharmacodynamiques des médicaments ont montré que la terlipressine, comme d’autres peptides similaires, provoque le développement de spasmes de veinules avec artérioles principalement dans le parenchyme des organes internes et, en outre, une réduction des muscles lisses de la paroi œsophagienne et une augmentation du tonus avec la motilité intestinale en général.

En plus des effets exercés sur le muscle lisse vasculaire, la substance a un effet stimulant sur le muscle lisse utérin, même dans les cas où la femme n'est pas enceinte.

Les tests d’effet du médicament, menés avec la participation de personnes et d’animaux, ont montré qu’il démontrait la plus grande activité au sein de la peau et des organes internes.

Il n'y a pas de symptômes cliniques des effets antidiurétiques de la terlipressine.

Pharmacocinétique

En soi, la terlipressine ne présente pas d'activité sur les muscles relativement lisses, mais agit comme un dépôt chimique des composants possédant une activité médicinale, qui se forment lors du clivage enzymatique. Cet effet se développe à un taux inférieur à celui de la lysine-vasopressine, mais sa durée est plus longue.

La lysine-vasopressine est souvent transformée biologiquement dans les reins avec le foie et d'autres tissus.

La pharmacocinétique de l'élément introduit est décrite en détail par le modèle à 2 composants. La demi-vie est de 40 minutes, l'indicateur de clairance métabolique est de 9 ml / kg par minute et le volume de distribution est de 0,5 l / kg. L’indicateur plasmatique attendu de la lysine-vasopressine est noté environ une demi-heure après l’utilisation de la terlipressine. Les valeurs de Cmax sont observées après 1-2 heures.

Dosage et administration

Effectué pour la première fois dans / dans des injections de 2 mg de substance avec un intervalle de 4 heures. Il est nécessaire de poursuivre ce traitement jusqu'à ce que 24 heures se soient écoulées depuis l'arrêt du saignement (mais cette période doit être au maximum de 48 heures). Après avoir utilisé la portion initiale, elle peut être réduite à 1 mg avec un intervalle de 4 heures pour les personnes pesant moins de 50 kg ou avec l'apparition de signes latéraux.

Les saignements associés aux veines oesophagiennes touchées par les varices doivent être traités en appliquant une portion de 1 000 mcg (adulte) à intervalles de 4 à 6 heures en 3 à 5 jours. Afin de prévenir la récurrence des saignements, le traitement est poursuivi pendant 1 à 2 jours après son arrêt. Le retestype est appliqué en bolus, de manière intégrée ou par perfusion courte. Le médicament est administré non dilué ou après dissolution en utilisant 0,9% de NaCl.

Pour les autres types de saignements dans le tractus gastro-intestinal, le même dosage est utilisé avec le même intervalle de temps. Le médicament peut être utilisé pour fournir des soins d'urgence sans référence à des procédures chirurgicales - en cas de suspicion de la présence de saignements dans la partie supérieure du tractus gastro-intestinal.

Les hémorragies qui se produisent dans la région des organes internes de l'enfant sont arrêtées par l'administration d'une portion de 8 à 20 µg / kg, à intervalles de 4 à 8 heures. Le médicament est utilisé pour toute la période de la présence de saignements; pour prévenir l'apparition de rechutes, les mêmes mesures sont utilisées que chez les adultes. Si un patient présente des varices sclérosées à l'intérieur de l'œsophage, une application en bolus unique à une dose de 20 µg / kg est requise.

Saignement associé au tractus urogénital: en raison de la présence d'une différence d'activité de l'action de l'endopeptidase dans le plasma sanguin et les tissus, les limites de la taille des doses sont assez grandes - 0,2-1 mg; ils devraient être utilisés avec une pause de 4-6 heures.

En cas de saignement utérin de caractère juvénile, des posologies de 5 à 20 mg / kg sont utilisées.

Lorsqu’il est utilisé localement dans le cas de procédures gynécologiques associées au col utérin, il faut dissoudre 400 µg de la substance dans NaCl à 0,9% pour obtenir un volume de 10 ml. Il faut entrer par moyens paracervicaux ou intracervicaux. Dans ce cas, l'effet thérapeutique commence après 5 à 10 minutes. Si nécessaire, la portion peut être saisie ou augmentée.

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Utiliser Remestipa pendant la grossesse

L'utilisation de médicaments pendant la grossesse est impossible. Il a été révélé que cela conduisait à une contraction utérine et à une augmentation du niveau de pression intra-utérine au début de la grossesse et pouvait en outre affaiblir la circulation intra-utérine. Des tests sur des lapins ont révélé des anomalies dans le développement du fœtus et des fausses couches spontanées.

Il n’existe aucune information permettant de savoir si le médicament est excrété du lait maternel. Chez les animaux, l’excrétion de médicaments avec du lait n’a pas été étudiée. Le risque d'effets indésirables sur les nourrissons ne peut être exclu. La question de savoir s'il faut arrêter d'allaiter ou annuler le traitement doit être abordée en tenant compte de tous les facteurs de risque et des avantages de chacune des décisions.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• forte sensibilité associée au composant actif ou à l’un des éléments auxiliaires du médicament;
• développement d'un choc septique chez les personnes ayant un faible débit cardiaque.

Effets secondaires Remestipa

Parmi les effets secondaires sont:

• anomalies cardiaques: on observe souvent une arythmie ou une bradycardie, ainsi que des manifestations ischémiques à l'ECG. Parfois, il y a tachycardie, insuffisance cardiaque, fibrillation auriculaire, extrasystoles des ventricules, infarctus du myocarde, douleurs affectant le sternum, tachycardie du type de pirouette et surhydratation avec oedème pulmonaire;
• les problèmes associés aux vaisseaux: on note principalement une ischémie périphérique, une vasoconstriction périphérique, une pâleur de l'épiderme et une diminution ou une augmentation de la pression artérielle. On observe une ischémie intestinale occasionnelle, des bouffées de chaleur et une cyanose périphérique;
• troubles de la fonction respiratoire: il y a parfois une insuffisance respiratoire, un spasme bronchique, une difficulté à respirer ou à arrêter, ainsi qu'une douleur au cours du processus respiratoire. Parfois, la dyspnée survient;
• lésions associées au tractus gastro-intestinal: il existe souvent une diarrhée temporaire et des douleurs passagères dans la région abdominale, de nature spastique. Des vomissements ou des nausées transitoires sont parfois observés;
• Anomalies NS: des maux de tête se développent souvent. Parfois, des crises d'épilepsie sont observées. Une seule apoplexie se produit;
• problèmes de processus métaboliques: parfois, en l'absence de contrôle sur les indicateurs de fluide, une hyponatrémie apparaît;
• lésions des couches sous-cutanées et de l'épiderme: il existe parfois une lymphangite ou une nécrose cutanée locale;
• troubles des organes génitaux: les femmes ont souvent des douleurs de nature spastique, affectant la région inférieure de la zone abdominale. Parfois, une ischémie utérine se développe ou le tonus utérin augmente;
• problèmes dans la zone d'injection: souvent, une nécrose se développe dans ces zones.

Il existe certaines données sur le développement de signes d'intolérance.

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Surdosage

Il est interdit d'utiliser des portions supérieures à 2 mg pendant une période de 4 heures, car de tels symptômes entraînent de graves symptômes indésirables liés au fonctionnement du CAS.

Pour contrôler les valeurs croissantes de la pression artérielle (ce qui peut se produire avec l’introduction de Remestip), il est nécessaire d’utiliser du sympatholytique ou de la clonidine.

L'atropine est utilisée pour éliminer la bradycardie.

Interactions avec d'autres médicaments

La terlipressine améliore l'effet des β-bloquants sans discernement sur la réduction de la gravité de l'hypertension portale.

L'association de médicaments provoquant une bradycardie (notamment le sufentanil et le propofol) peut provoquer l'apparition d'une forme grave de cette maladie et une diminution de la gravité du débit cardiaque.

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Conditions de stockage

Les retestypes doivent être conservés dans un endroit fermé pour les enfants en bas âge, à des températures allant de 2 à 8 ° C. La congélation de substances est interdite.

Au cours du premier mois, le médicament peut être contenu à des températures ne dépassant pas 25 ° C.

Durée de conservation

Le remestip est autorisé à appliquer pour une période de 24 mois à compter de la date de fabrication du médicament.

Les analogues

Les analogues de la substance sont les médicaments Adipresin, Uropres, Minirin avec Glipresin, ainsi que D-Void, H-desmopressin et Desmopressin.