Phénobarbital

Le phénobarbital est inclus dans la catégorie des hypnotiques et des anticonvulsivants.

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Les indications Phénobarbital

Il est utilisé pour le traitement du tétanos, de l’épilepsie, de l’hypertension, ainsi que de la nécessité d’éliminer immédiatement les crises aiguës et de traiter l’hyperbilirubinémie (parfois utilisée pour la prévenir).

Parallèlement à cela, le médicament peut être prescrit en tant que sédatif (par exemple, dans le cadre d'un traitement complet) afin d'atténuer le sentiment de peur, d'anxiété et de tension.

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Formulaire de décharge

La libération du médicament est réalisée sous la forme d'une solution à 0,2% ou de comprimés, et peut en outre être produit sous forme de lyophilisat.

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Pharmacodynamique

Le phénobarbital est un barbiturique à longue exposition. Le médicament a un effet sédatif, anticonvulsivant et hypnotique.

En outre, il améliore la sensibilité des terminaisons GABA au médiateur, prolonge la période d'ouverture des canaux nerveux par lesquels passent les courants des ions chlorure et les aide à se déplacer à l'intérieur des cellules. En conséquence, l'hyperpolarisation des parois cellulaires commence, ce qui entraîne un affaiblissement de leur activité. En outre, il y a une augmentation de l'effet de ralentissement du GABA et de l'inhibition du transport interneuronal dans le NS.

Lorsqu'il est utilisé dans des portions médicinales, le médicament augmente le transport GABAergique et interfère avec les processus de neurotransmission glutamatergique. À des concentrations élevées, l'élément médicamenteux empêche la circulation des ions calcium à travers les parois cellulaires.

Le phénobarbital a un effet considérable sur les HC. Il affaiblit l'excitabilité des centres moteurs du sous-cortex cérébral et de la croûte, réduit l'activité motrice et favorise le développement d'un effet sédatif avec l'endormissement ultérieur du patient.

Le médicament peut être utilisé pour arrêter une variété d'étiologies de crises. Une influence anticonvulsivante se développe à la suite de l’oppression de l’activité du glutamate, de l’activation des fonctions du système GABAergique et de cet effet des médicaments par rapport aux canaux Na dépendants. En outre, le niveau d'excitabilité des neurones situés sur le site épileptogène diminue et le développement et le mouvement des impulsions sont bloqués. Le médicament ralentit la fréquence élevée des décharges neuronales répétées.

Utilisé en petites portions de phénobarbital a un effet apaisant. Dans ce cas, ses grandes doses peuvent provoquer une suppression de l'activité des centres de la moelle allongée. Dans le même temps, il supprime le travail du centre respiratoire et réduit sa sensibilité au CO2, tout en réduisant le volume de la respiration.

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Pharmacocinétique

La substance absorbée par voie orale est complètement absorbée dans l'intestin grêle. Les valeurs maximales sont notées après 60 à 120 minutes. Le niveau de biodisponibilité est de 80%. Environ la moitié d'une dose unique de médicament est synthétisée avec une protéine intraplasma (20-45%).

L'élément médicinal en quantités uniformes est distribué à l'intérieur des tissus avec les organes; une petite partie est également notée à l'intérieur du tissu cérébral. La demi-vie plasmatique du composant est de 2 à 4 jours (personne adulte). La substance pénètre dans le placenta et peut être distribuée dans tous les tissus du fœtus. Excrété avec du lait maternel.

L'excrétion du médicament par l'organisme se fait lentement. Le fractionnement se produit à l'aide d'enzymes hépatiques microsomales. Au cours de ces processus, des produits métaboliques inactifs se forment. La dérivation sous forme de glucuronide se produit par les reins. Environ 25 à 50% du LS sont excrétés sous forme inchangée.

En cas de problèmes d’activité rénale, l’action du médicament est considérablement prolongée.

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Dosage et administration

Pour les jeunes enfants (jusqu'à 7 ans), utiliser une solution à 0,2% pendant 30 à 40 minutes avant le coucher. Il est également possible d'utiliser le schéma avec l'administration de médicament deux fois par jour (avant le coucher et pendant la nuit). L'utilisation de phénobarbital est autorisée sans obligation de repas.

1 cuillère à café contient environ 10 mg de substance médicinale; 1 dessert - environ 20 mg; 1 salle à manger - environ 30 mg.

Dimensions des portions individuelles maximales admissibles:

• nourrissons jusqu'à l'âge de 6 mois - 0,005 g du médicament;
• enfants âgés de 0,5 à 1 an recevant 0,01 g de médicaments;
• enfants de 2 ans - utilisation de 0,02 g de médicament;
• enfants de 3 à 4 ans - utilisation de 0,03 g de médicament;
• enfants du groupe des 5-6 ans recevant 0,04 g de phénobarbital;
• les enfants âgés de 7 à 9 ans - 0,05 g de substance;
• les enfants âgés de 10-14 ans - l'utilisation de 0,075 g de médicaments.

Pour fournir des effets spasmolytiques et sédatifs, il est nécessaire de prendre le médicament 2 à 3 fois par jour.

Les tailles des portions individuelles pour un adulte sont sélectionnées individuellement par le médecin traitant. Le médicament est pris 1 à 3 fois par jour et la dose se situe généralement entre 10 et 200 mg. Vous devez prendre des comprimés à l'intérieur.

Si le médicament est pris sous forme de somnifère, vous devez l’utiliser avant le coucher à raison de 100 à 200 mg. Si un effet anticonvulsivant est requis, prendre 50 à 100 mg (deux fois) par jour. Pour obtenir un effet sédatif, il est nécessaire de prendre une dose de 30 à 50 mg LS 2 à 3 fois par jour. Pour provoquer des effets spasmolytiques, vous avez besoin de 10 à 50 mg de médicament par jour (2 à 3 fois).

Pour le / dans une seule partie PM (adulte) 0,1-0,14 g de substance est nécessaire, et pour le / m piqûre - 0,01-02 g bébés exige administré par voie intraveineuse à 1-20 mg / kg, par voie intramusculaire - 1-10 mg / kg du médicament. Le médecin traitant choisit une multiplicité de procédures pour chacun des patients séparément. Avec une injection IV, il faut au moins 30 minutes pour que le médicament agisse.

La taille de la dose unique maximale admissible pour un adulte est de 0,2 g.Pour un jour, un maximum de 0,5 g de médicament peut être administré au total.

Environ 14 jours après son utilisation, le médicament commence à créer une dépendance. Une dépendance psychique ou physique à un médicament peut se développer. Il y a aussi un syndrome de sevrage.

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Utiliser Phénobarbital pendant la grossesse

Ne peut être nommé le 1er trimestre.

A l'utilisation de drogues enceintes au 3ème trimestre, le nouveau-né peut avoir une dépendance physique à ce sujet, ainsi que des symptômes de sevrage (peut-être même sous la forme aiguë), dont les symptômes sont des crises d'épilepsie et augmentation de l'excitabilité, qui est célébrée immédiatement après la naissance ou au cours des premières semaines la vie

Dans le cas de la prise de drogues pendant l'accouchement, la fonction respiratoire du bébé commence parfois à être supprimée, surtout si elle est née prématurément.

En utilisant un médicament comme anticonvulsivant pendant la grossesse, le bébé peut avoir des saignements dans les premiers jours de sa vie.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la porphyrie, qui présente une forme mixte, aiguë ou intermittente (également en présence de cette maladie dans l'anamnèse);
• myasthénie grave;
• troubles affectant le fonctionnement des reins ou du foie et ayant une forme sévère;
• dépendance à la drogue ou à l'alcool;
• la présence d'intolérance à l'égard de la drogue;
• l'allaitement maternel.

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Effets secondaires Phénobarbital

Le développement de signes négatifs est généralement noté lors d'une utilisation prolongée du médicament. Parmi ceux-ci, souvent des symptômes d'allergie, la suppression du système nerveux central et une diminution significative de la pression artérielle.

En outre, une thrombocytopénie, une agranulocytose, un trouble du métabolisme du calcium, des maux de tête et un collapsus vasculaire peuvent survenir.

Parmi les réactions possibles figurent également la nausée, l’ostéomalacie, la constipation, la bradycardie, la forme mégaloblastique d’anémie et les vomissements.

L'hypocalcémie, l'absence de folate, un trouble de la libido et l'impuissance sont également observés.

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Surdosage

Lorsque le médicament est intoxiqué, les signes d'un trouble peuvent ne pas se manifester au cours des prochaines heures. Un adulte peut avoir une intoxication grave s'il prend par voie orale 1000 mg LS. Si vous le prenez à une dose de 2 à 10 g, cela entraînera la mort du patient.

Lorsque l'intoxication aiguë développe une sensation d'excitation ou une forte confusion de la conscience, de plus, de l'ataxie, de l'oligurie, de la cyanose. En outre, il existe des maux de tête, une baisse de la pression artérielle, des mouvements oculaires étranges, une hypothermie, une sensation de somnolence et de faiblesse graves, des étourdissements et un trouble de la parole. Développe également la tachycardie, le coma et la respiration périodique. Avec cette suppression peut se produire dans la fonction respiratoire et pupillaire nystagmus, l'hémorragie (dans les zones de pression) impulsion atténuée, ainsi que pour diminuer ou disparaître complètement réaction réflexe.

Dans les formes graves d'intoxication, on note l'apnée, l'œdème pulmonaire, le collapsus vasculaire (avec diminution du tonus des vaisseaux du type périphérique), l'arrêt de l'activité cardiaque et respiratoire et la mort.

Avec l'utilisation de médicaments à une dose qui menace la vie, une dépression de l'activité cérébrale électrique peut survenir, mais elle ne doit pas être considérée comme une mort clinique, car cet effet est complètement réversible (à condition qu'il n'y ait pas de dommages causés par l'hypoxie).

Une surdose chronique de médicaments, l'insomnie, une sensation d'apathie, des étourdissements, une irritabilité constante, une détérioration de l'activité mentale et un sentiment de confusion sont notés. En outre, il y a de la somnolence, un sentiment de faiblesse générale, une confusion de la parole et des problèmes d'équilibre. Cependant, des convulsions avec hallucinations, une agitation sévère et une perturbation de l'activité rénale ou une fonction gastro-intestinale avec CVS peuvent survenir.

L'intoxication peut provoquer une insuffisance cardiaque sous forme stagnante, une pneumonie, une insuffisance rénale et une arythmie.

Lorsqu'une intoxication aiguë est nécessaire pour accélérer le processus d'excrétion du composant actif des médicaments et soutenir le travail des systèmes vitaux du corps.

Pour affaiblir l'absorption du médicament, vous pouvez provoquer des vomissements, puis administrer le charbon actif affecté. En outre, des procédures sont effectuées pour empêcher l'aspiration de vomir. S'il est impossible de faire vomir, un lavage gastrique est effectué.

Pour augmenter le taux d'excrétion de phénobarbital, l'utilisation de solutions alcalines et de types de sels laxatifs est prescrite, ainsi qu'une diurèse forcée.

Parallèlement à cela, il est nécessaire de contrôler le travail important pour les systèmes de l'organisme et de maintenir l'équilibre de l'eau.

Les procédures de support possibles comprennent:

• maintien de valeurs stables de la pression artérielle;
• assurer une pénétration d'air libre dans les conduits respiratoires;
• si nécessaire - mesures anti-choc;
• réception d'antibiotiques (en cas de suspicion de pneumonie);
• apport d'oxygène et utilisation de la ventilation;
• utilisation de vasoconstricteurs (en cas de diminution de la pression artérielle);
• prévention de l'aspiration, pneumonie congestive, plaies de pression et autres complications.

Il est recommandé d’abandonner l’utilisation des analeptiques, ainsi que d’empêcher une surcharge du corps en sodium ou en liquide.

À un degré élevé d'empoisonnement, l'anurie ou l'état de choc, l'hémodialyse ou les séances de dialyse péritonéale sont effectuées. Dans le même temps, il est nécessaire de surveiller les taux sanguins de médicaments.

Lors du traitement d'une intoxication chronique, il est nécessaire de réduire progressivement la dose jusqu'à son élimination complète. Des procédures symptomatiques sont également effectuées. Parfois, vous pourriez avoir besoin d'une séance de psychothérapie.

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Interactions avec d'autres médicaments

Lorsque combiné avec des médicaments qui suppriment le travail de HC, et en plus des médicaments contenant de l'alcool éthylique, et en fait de l'éthanol lui-même, il est possible d'augmenter l'effet inhibiteur sur le SNC.

L'affaiblissement de l'effet hypnotique du médicament est noté lorsqu'il est pris avec de la caféine.

L'association avec le MAOI et le méthylphénidate entraîne une augmentation des paramètres plasmatiques du phénobarbital, ce qui améliore également sa toxicité et son effet inhibiteur sur les HC.

Réduction de l'efficacité et la durée de l'exposition de ces préparations est noté lorsqu'il est utilisé avec pentobarbital: chloramphénicol, carbamazépine avec des corticostéroïdes, et en plus avec la dacarbazine anticonvulsivants catégorie de succinimides, métronidazole, doxycycline et corticotropine. Cette liste également des anticoagulants (dérivés de la coumarine avec indandiona), ciclosporine chlorpromazine, quinidine, calciférol avec tricycliques, digitaliques, phénylbutazone, les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, et en plus xanthines et fénoprofène.

En association avec la substance, l'acétazolamide, le rachitisme ou l'ostéomalacie peuvent se développer.

L'utilisation de l'acide valproïque provoque une augmentation des valeurs des médicaments à l'intérieur du plasma, ce qui peut provoquer un fort effet sédatif et un état de léthargie. L'indice plasmatique de l'acide valproïque diminue légèrement.

L'association avec la nimodipine, le vérapamil et, de plus, la félodipine réduit les valeurs de ces agents à l'intérieur du plasma.

L'utilisation simultanée de l'enflurane, de l'halothane et du ftorotan ou du méthoxyflurane peut entraîner une potentialisation du métabolisme des agents utilisés pour l'anesthésie. En conséquence, le risque d'effets toxiques sur le foie (et les reins si le méthoxyflurane est utilisé) augmente.

La combinaison avec la griséofulvine réduit le degré d'absorption intestinale.

L'application combinée à de grandes portions de maprotiline entraîne une diminution du seuil convulsif et des effets anticonvulsivants des barbituriques.

L'association avec le médicament entraîne une diminution de l'efficacité du paracétamol. Une hépatotoxicité peut survenir.

Admission par jour 0,2 g de pyridoxine réduit l'indice plasmatique du phénobarbital. L'utilisation simultanée avec le felbamate ou le primidonom augmente au contraire.

Avec une carence en acide folique, l'administration de médicaments avec son contenu provoque un affaiblissement de l'effet du médicament.

L'association avec d'autres médicaments sédatifs peut entraîner une suppression intense des processus respiratoires.

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Conditions de stockage

Le phénobarbital doit être gardé hors de la portée des enfants, dans des conditions normales pour tout médicament.

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Durée de conservation

Le phénobarbital peut être utilisé dans les 5 ans suivant la date de sa sortie.

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Demande pour enfants

Prescrire le médicament aux nouveau-nés est autorisé exclusivement pour le traitement des HDN. Le phénobarbital augmente l'activité de désintoxication du foie et réduit la bilirubine sérique.

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Avis

Le phénobarbital est souvent utilisé dans diverses intoxications, car il augmente la détoxication de l'activité hépatique. Cependant, de nombreuses études indiquent que le médicament a un bon effet sédatif (souvent associé à d’autres médicaments) et fonctionne bien dans le traitement des troubles neurovégétatifs.

Parmi les lacunes des médicaments, il convient de noter que cela provoque des manifestations négatives. Les enfants ou les adultes affaiblis développent souvent une forte excitation. Parallèlement à cela, il existe des informations sur l'apparence de l'asthénie, des vomissements, des vertiges, la constipation, une sensation de faiblesse générale et des nausées. Parfois, ils parlent de l'ataxie, de l'état dépressif, des allergies, des évanouissements, des hallucinations et des troubles hémolytiques. Certaines personnes qui ont pris le médicament pendant une longue période ont noté l'apparition de rachitisme.