Pentyline

Pentylin est un médicament qui dilate les vaisseaux périphériques. Contient l'élément pentoxifylline (dérivé de la méthylxanthine).

Le principe de l'influence de l'élément actif est associé à la suppression de l'activité PDE et à l'accumulation d'AMPc à l'intérieur des cellules vasculaires et sanguines des muscles lisses, ainsi qu'à l'intérieur d'autres tissus avec des organes. La pentoxifylline ralentit l'agrégation plaquettaire et érythrocytaire et augmente la flexibilité de ces éléments. Dans le même temps, il réduit les taux plasmatiques accrus de fibrinogène et potentialise la fibrinolyse, améliorant ainsi les paramètres rhéologiques du sang et réduisant la viscosité du sang. [1]

Les indications Pentyline

Il est appliqué en cas de telles violations :

• encéphalopathie de nature athéroscléreuse ou dyscirculatoire, ayant une forme cérébrale d'accident vasculaire cérébral ischémique et des troubles du flux sanguin périphérique associés à une inflammation, une athérosclérose ou un diabète sucré (cela inclut l'angiopathie d'origine diabétique);
• angioneuropathie ( syndrome de Raynaud );
• lésions des tissus trophiques causées par des troubles de la microcirculation ou des problèmes veineux (ulcères de type trophique, gelures, syndrome post-thrombophlébitique ou gangrène);
• endartérite oblitérante ;
• trouble du flux sanguin intraoculaire (insuffisance du flux sanguin à l'intérieur de la choroïde et de la rétine, qui a une forme subaiguë, aiguë ou chronique);
• problèmes avec le travail de l'oreille interne, qui sont de nature vasculaire (avec un affaiblissement de l'audition).

Formulaire de décharge

La libération de l'élément médicamenteux est réalisée sous la forme d'un liquide d'injection - à l'intérieur d'ampoules d'une capacité de 5 ml (0,1 g). Il y a 5 de ces ampoules à l'intérieur du paquet de cellules; à l'intérieur de la boîte - 1 tel pack.

Pharmacodynamique

La pentoxifylline peut entraîner le développement d'un faible effet vasodilatateur myotrope, qui affaiblit légèrement la résistance systémique des vaisseaux périphériques et a un effet inotrope positif. L'introduction de pentoxifylline améliore la microcirculation ainsi que l'apport d'oxygène aux tissus (la plus grande activité est notée à l'intérieur du système nerveux central et des extrémités; elle agit modérément à l'intérieur des reins).

Le médicament a un faible effet vasodilatateur sur les vaisseaux coronaires. [2]

Pharmacocinétique

Le principal élément métabolique ayant un effet thérapeutique (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-diméthylxanthine) se trouve à l'intérieur du plasma sanguin dans des volumes deux fois supérieurs à la valeur du composant inchangé, et reste également sous la forme d'un équilibre biochimique inverse avec lui. Pour cette raison, la pentoxifylline avec son élément métabolique est considérée comme une seule substance active.

La demi-vie de la pentoxifylline est de 1,6 heure.

La substance est pleinement impliquée dans les processus métaboliques, et plus de 90 % de celle-ci est excrétée par les reins sous forme de composants métaboliques polaires solubles dans l'eau qui ne peuvent pas être conjugués. Moins de 4% de la portion appliquée est excrétée avec les fèces.

Chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale sévère, les processus d'excrétion des composants métaboliques ralentissent.

Chez les personnes atteintes de dysfonctionnement hépatique, il existe une prolongation de la demi-vie de la pentoxifylline.

Dosage et administration

Les perfusions intraveineuses sont considérées comme les méthodes d'administration parentérales les plus efficaces et ont la meilleure tolérance. Le schéma posologique est choisi par le médecin en tenant compte du poids, de la gravité des troubles circulatoires et de la tolérance du traitement. Pour la perfusion, seule une solution médicinale complètement transparente est utilisée.

Fondamentalement, les schémas thérapeutiques suivants sont prescrits:

• introduction par perfusion de 0,1-0,6 g de pentoxifylline (dissoute dans 0,9% de NaCl (0,1-0,5 l)), 1 à 2 fois par jour. La durée de l'administration intraveineuse de la substance est de 1 à 6 heures (0,1 g de pentoxifylline doit être administré sur une période d'au moins 1 heure). En plus de la perfusion, Pentylin est pris par voie orale (portion de 0,4 g, avec l'attente que la dose quotidienne la plus élevée, y compris l'administration orale et la perfusion, est de 1,2 g);
• en cas d'évolution très sévère de la maladie (notamment avec douleurs régulières, ulcères de type trophique ou gangrène), la perfusion médicamenteuse peut être administrée sur une durée de 24 heures. Dans le cas du schéma d'utilisation spécifié, la taille de la portion est choisie dans le rapport de 0,6 mg / kg / h. Avec un calcul similaire, la posologie quotidienne pour une personne pesant 70 kg sera égale à 1 g et pour une personne pesant 80 kg - 1150 mg. Dans le même temps, quel que soit le poids du patient, il est interdit de s'injecter plus de 1,2 g de médicaments par jour. Les volumes de liquide de perfusion sont déterminés personnellement, en tenant compte des pathologies concomitantes et de l'état du patient (en moyenne 1-1,5 litre par jour);
• parfois, le médicament peut être injecté par injection intraveineuse (à une dose de 5 ml (0,1 g)). La procédure est réalisée à basse vitesse, en 5 minutes. Dans ce cas, le patient doit être en position couchée.

La durée du cycle thérapeutique parentéral est choisie par le médecin traitant. Lorsque l'état du patient s'améliore, il est nécessaire de le transférer à la prise de médicaments.

Tailles de dosage en cas de dysfonctionnement rénal.

Lorsque le niveau de CC est inférieur à 30 ml par minute (0,5 ml / seconde), la portion est déterminée personnellement, en la réduisant d'environ 30 à 50 % par rapport au dosage standard.

Tailles des portions pour le dysfonctionnement hépatique.

S'il existe un trouble marqué de l'activité hépatique, la dose de Pentyline est réduite, compte tenu de la tolérance personnelle vis-à-vis des médicaments.

• Demande pour les enfants

Il n'y a pas d'expérience avec l'utilisation de médicaments en pédiatrie.

Utiliser Pentyline pendant la grossesse

Il n'y a que des informations limitées concernant l'utilisation de Pentylin pendant la grossesse, c'est pourquoi il n'est pas prescrit pendant cette période.

De petits volumes de pentoxifylline sont excrétés dans le lait maternel. Si vous devez utiliser le médicament, vous devez arrêter d'allaiter pendant un certain temps.

Contre-indications

Parmi les contre-indications :

• intolérance sévère associée à la pentoxifylline, à d'autres éléments du médicament ou à d'autres substances du sous-groupe des méthylxanthines (y compris le théophyllate de choline, la théobromine et la caféine avec la théophylline, ainsi que l'aminophylline);
• saignement très grave (il existe une possibilité de potentialisation du saignement);
• hémorragie dans la région de la rétine oculaire ou du cerveau (possibilité de potentialisation du saignement). Avec le développement d'une hémorragie dans la région rétinienne lors de l'utilisation de la pentoxifylline, le médicament doit être arrêté immédiatement;
• phase active de l'infarctus du myocarde;
• lésions ulcéreuses dans le tractus gastro-intestinal;
• ayant une forme hémorragique de diathèse.

Effets secondaires Pentyline

Les principaux symptômes secondaires :

• changement dans les lectures des tests : une augmentation des indicateurs de transaminases;
• violations dans le travail du CVS: tachycardie, augmentation ou diminution des valeurs de la pression artérielle, arythmie et angine de poitrine;
• troubles du fonctionnement du système sanguin et lymphatique : anémie aplasique, purpura thrombocytopénique ou thrombocytopénie, ainsi que pancytopénie, pouvant entraîner la mort ;
• troubles de l'activité NA : maux de tête, convulsions, vertiges, tremblements, méningite de nature aseptique et paresthésie;
• lésions affectant le tractus gastro-intestinal : pression dans l'estomac, nausées, dysfonctionnement gastro-intestinal, diarrhée, ballonnements et vomissements;
• violations de la couche sous-cutanée et de l'épiderme : rougeur épidermique, démangeaisons, TEN, urticaire et SS ;
• trouble de l'activité vasculaire : saignements, bouffées de chaleur, œdème périphérique ;
• lésions immunitaires : signes anaphylactoïdes ou anaphylactiques, anaphylaxie, œdème de Quincke et spasme bronchique;
• problèmes liés au travail de la vésicule biliaire et du foie : cholestase intrahépatique;
• troubles mentaux : troubles du sommeil, agitation et hallucinations;
• dommages aux organes visuels: conjonctivite, décollement de la rétine ou hémorragie dans sa région, ainsi que déficience visuelle;
• autres : hypoglycémie, fièvre ou hyperhidrose.

Surdosage

Les premiers signes d'intoxication aiguë à la pentoxifylline comprennent des étourdissements, des nausées, une diminution de la tension artérielle et une tachycardie. En outre, l'apparition d'excitation, d'aréflexie, de bouffées de chaleur, de fièvre et de convulsions de type tonico-clonique, ainsi qu'une perte de conscience et des vomissements qui ont une teinte brun foncé (signe de saignement dans le tractus gastro-intestinal).

Pour éliminer les intoxications aiguës et prévenir les complications, une surveillance médicale intensive (spécifique et systémique) est nécessaire, ainsi que des procédures thérapeutiques.

Interactions avec d'autres médicaments

L'intensité de la baisse des valeurs de sucre dans le sang, observée avec l'utilisation de substances hypoglycémiantes ou d'insuline, peut être potentialisée avec l'introduction de Pentylin. Pour cette raison, l'état de ceux qui utilisent des médicaments pour le traitement du diabète sucré doit être étroitement surveillé.

Dans les tests post-commercialisation, une augmentation des propriétés anticoagulantes a été trouvée chez les personnes qui ont utilisé le médicament en association avec des antivitamines K. Lors de la prescription de pentoxifylline ou de la modification de sa posologie, les indicateurs de l'effet anticoagulant chez ces patients doivent être surveillés.

Le médicament est capable de potentialiser l'activité antihypertensive des médicaments antihypertenseurs et d'autres substances pouvant abaisser la tension artérielle.

L'utilisation combinée de médicaments avec la théophylline provoque une augmentation des valeurs sanguines de cette dernière chez certains individus. Cela peut entraîner une augmentation de la fréquence de développement et une potentialisation des manifestations négatives de la théophylline.

L'administration avec le kétorolac peut prolonger les paramètres du PTT et augmenter le risque de saignement. Une augmentation de la probabilité de saignement est également notée lors de l'utilisation de médicaments avec le méloxicam. Pour cette raison, ces médicaments ne doivent pas être combinés.

Conditions de stockage

Pentylin doit être conservé hors de la portée des jeunes enfants. Niveau de température - pas plus de 25 ° C.

Durée de conservation

Pentylin peut être utilisé dans les 5 ans suivant la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues de médicaments sont Trental, Pentoxipharm et Flexital avec du nicotinate de xanthinol, et en plus Agapurin, Trentan, Latren et Vazonit avec Pentoxifylline.

Commentaires

Pentylin a reçu diverses critiques, mais pour la plupart, elles sont positives. Le médicament est souvent utilisé dans le traitement de maladies au cours desquelles il existe un trouble de la circulation sanguine. Le médicament a une activité thérapeutique élevée et a un prix plutôt bas.

Les médecins, en revanche, mettent en garde contre une forte probabilité de signes négatifs, c'est pourquoi les médicaments ne peuvent être utilisés qu'avec la nomination du médecin traitant.