Pentylline

La Pentiline est un médicament qui dilate les vaisseaux sanguins périphériques. Elle contient de la pentoxifylline (un dérivé de la méthylxanthine).

Le principe d'influence de l'élément actif est associé à la suppression de l'activité des PDE et à l'accumulation d'AMPc dans les cellules musculaires lisses, vasculaires et sanguines, ainsi que dans d'autres tissus organiques. La pentoxifylline ralentit l'agrégation plaquettaire et érythrocytaire et augmente la flexibilité de ces éléments. Parallèlement, elle réduit les taux élevés de fibrinogène plasmatique et potentialise la fibrinolyse, améliorant ainsi les paramètres rhéologiques sanguins et réduisant la viscosité sanguine. [ 1 ]

Les indications Pentylline

Il est utilisé en cas de telles violations:

• encéphalopathie d’origine athéroscléreuse ou circulatoire, accident vasculaire cérébral ischémique et troubles du flux sanguin périphérique associés à une inflammation, à l’athérosclérose ou au diabète sucré (cela inclut également l’angiopathie d’origine diabétique);
• angioneuropathie ( syndrome de Raynaud );
• lésions des tissus trophiques causées par des troubles de la microcirculation ou des problèmes veineux (ulcères trophiques, gelures, syndrome post-thrombophlébitique ou gangrène);
• endartérite oblitérante;
• trouble du flux sanguin intraoculaire (débit sanguin insuffisant à l'intérieur de la membrane vasculaire de l'œil et de la rétine, qui peut être subaigu, aigu ou chronique);
• problèmes de fonctionnement de l'oreille interne, qui sont de nature vasculaire (ce qui entraîne une perte auditive).

Formulaire de décharge

La libération du principe actif est réalisée sous forme de solution injectable, contenue dans des ampoules de 5 ml (0,1 g). L'emballage contient 5 ampoules de ce type; la boîte contient 1 ampoule de ce type.

Pharmacodynamique

La pentoxifylline peut entraîner le développement d'un faible effet vasodilatateur myotrope, qui affaiblit légèrement la résistance systémique des vaisseaux périphériques et exerce un effet inotrope positif. L'administration de pentoxifylline améliore la microcirculation ainsi que l'oxygénation des tissus (son activité est plus marquée au niveau du système nerveux central et des extrémités; son action est modérée au niveau des reins).

Le médicament a un faible effet vasodilatateur sur les vaisseaux coronaires. [ 2 ]

Pharmacocinétique

Le principal élément métabolique exerçant une action thérapeutique (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-diméthylxanthine) est présent dans le plasma sanguin en quantités deux fois supérieures à celles du composant inchangé, et existe également sous forme d'équilibre biochimique inverse avec ce dernier. C'est pourquoi la pentoxifylline et son élément métabolique sont considérés comme une seule substance active.

La demi-vie de la pentoxifylline est de 1,6 heure.

La substance participe pleinement aux processus métaboliques et est excrétée à plus de 90 % par les reins sous forme de composants métaboliques polaires hydrosolubles, non conjugués. Moins de 4 % de la dose administrée est excrétée dans les selles.

Chez les personnes souffrant d’un dysfonctionnement rénal grave, le processus d’élimination des composants métaboliques ralentit.

Chez les personnes souffrant de dysfonctionnement hépatique, on observe une prolongation de la demi-vie de la pentoxifylline.

Dosage et administration

Les perfusions intraveineuses sont considérées comme les méthodes d'administration parentérale les plus efficaces et offrent la meilleure tolérance. Le schéma posologique est choisi par le médecin en fonction du poids, de la gravité des troubles circulatoires et de la tolérance du traitement. Seule une solution médicamenteuse parfaitement transparente est utilisée pour la perfusion.

Les schémas thérapeutiques suivants sont généralement prescrits:

• Administration par perfusion de 0,1 à 0,6 g de pentoxifylline (dissoute dans 0,9 % de NaCl (0,1 à 0,5 l)), 1 à 2 fois par jour. La durée d'administration intraveineuse est de 1 à 6 heures (0,1 g de pentoxifylline doit être administré dans un délai d'au moins 1 heure). Outre la perfusion, Pentilin est administré par voie orale (dose de 0,4 g, en supposant que la dose quotidienne maximale, administration orale et perfusion comprises, soit 1,2 g);
• En cas d'évolution très sévère de la maladie (notamment en cas de douleurs chroniques, d'ulcères trophiques ou de gangrène), la perfusion peut être administrée sur 24 heures. Dans le cadre du schéma posologique indiqué, la dose est choisie à raison de 0,6 mg/kg/heure. Ainsi, la dose quotidienne pour une personne de 70 kg sera de 1 g et pour une personne de 80 kg de 1 150 mg. Quel que soit le poids du patient, il est interdit d'administrer plus de 1,2 g de médicament par jour. Le volume de perfusion est déterminé individuellement, en tenant compte des pathologies concomitantes et de l'état du patient (en moyenne, 1 à 1,5 l par jour).
• Parfois, le médicament peut être administré par injection intraveineuse (à raison de 5 ml (0,1 g)). L'intervention est réalisée à faible vitesse, pendant 5 minutes. Le patient doit être en position allongée.

La durée du cycle thérapeutique parentéral est déterminée par le médecin traitant. Lorsque l'état du patient s'améliore, il est nécessaire de passer à la prise de comprimés.

Posologies en cas de dysfonctionnement rénal.

Si le niveau de CC est inférieur à 30 ml par minute (0,5 ml/seconde), la portion est déterminée individuellement, en la réduisant d'environ 30 à 50 % par rapport au dosage standard.

Posologies en cas de dysfonctionnement hépatique.

Si un trouble important de la fonction hépatique est observé, la dose de Pentilin est réduite, en tenant compte de la tolérance personnelle au médicament.

• Demande pour les enfants

Il n’existe aucune expérience d’utilisation de médicaments en pédiatrie.

Utiliser Pentylline pendant la grossesse

Il n'existe que peu d'informations concernant l'utilisation de Pentilin pendant la grossesse, c'est pourquoi il n'est pas prescrit pendant cette période.

De faibles quantités de pentoxifylline sont excrétées dans le lait maternel. Si vous devez utiliser ce médicament, vous devez interrompre temporairement l'allaitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance sévère associée à la pentoxifylline, à d’autres composants du médicament ou à d’autres substances du sous-groupe des méthylxanthines (y compris la choline, la théophylline, la théobromine et la caféine avec la théophylline, ainsi que l’aminophylline);
• saignements très abondants (il existe une possibilité de saignement accru);
• Hémorragies rétiniennes ou cérébrales (possibilité d'aggravation de l'hémorragie). En cas d'hémorragie rétinienne pendant l'utilisation de la pentoxifylline, le traitement doit être arrêté immédiatement;
• phase active de l'infarctus du myocarde;
• lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal;
• diathèse ayant une forme hémorragique.

Effets secondaires Pentylline

Principaux effets secondaires:

• modifications des résultats des tests: augmentation des taux de transaminases;
• troubles du fonctionnement du système cardiovasculaire: tachycardie, augmentation ou diminution de la pression artérielle, arythmie et angine de poitrine;
• problèmes de fonctionnement du système sanguin et lymphatique: anémie, qui a une forme plastique, purpura thrombocytopénique ou thrombocytopénie, ainsi que pancytopénie, qui peut entraîner la mort;
• troubles du système nerveux: maux de tête, convulsions, étourdissements, tremblements, méningite aseptique et paresthésie;
• lésions affectant le tractus gastro-intestinal: pression dans la région de l'estomac, nausées, dysfonctionnement gastro-intestinal, diarrhée, ballonnements et vomissements;
• troubles de la couche sous-cutanée et de l'épiderme: rougeurs épidermiques, démangeaisons, NET, urticaire et SJS;
• dysfonctionnement vasculaire: saignements, bouffées de chaleur, œdème périphérique;
• atteinte immunitaire: symptômes anaphylactoïdes ou anaphylactiques, anaphylaxie, œdème de Quincke et spasme bronchique;
• problèmes liés au fonctionnement de la vésicule biliaire et du foie: cholestase intrahépatique;
• troubles mentaux: troubles du sommeil, agitation et hallucinations;
• lésions des organes visuels: conjonctivite, décollement de la rétine ou hémorragie dans sa région, ainsi que déficience visuelle;
• Autres: hypoglycémie, augmentation de la température ou hyperhidrose.

Surdosage

Les premiers signes d'une intoxication aiguë à la pentoxifylline comprennent des étourdissements, des nausées, une baisse de la tension artérielle et une tachycardie. De plus, une agitation, une aréflexie, des bouffées de chaleur, de la fièvre et des crises tonico-cloniques peuvent survenir, ainsi qu'une perte de connaissance et des vomissements brun foncé (signe d'hémorragie gastro-intestinale).

Pour éliminer l’intoxication aiguë et prévenir le développement de complications, une surveillance médicale intensive (spécifique et systémique) et des procédures thérapeutiques sont nécessaires.

Interactions avec d'autres médicaments

L'intensité de la baisse de la glycémie observée lors de l'utilisation d'hypoglycémiants ou d'insuline peut être accentuée par l'administration de Pentilin. C'est pourquoi l'état des personnes prenant des médicaments pour le traitement du diabète sucré doit être étroitement surveillé.

Les tests post-commercialisation ont montré une augmentation des propriétés anticoagulantes chez les personnes utilisant le médicament en association avec des antivitamines K. Lors de la prescription de pentoxifylline ou de la modification de sa posologie, les effets anticoagulants chez ces patients doivent être surveillés.

Le médicament est capable de potentialiser l’activité antihypertensive des médicaments antihypertenseurs et d’autres substances qui peuvent abaisser la pression artérielle.

L'utilisation concomitante de médicaments et de théophylline entraîne une augmentation des concentrations sanguines de cette dernière chez certains individus. Cela peut entraîner une augmentation de l'incidence et une potentialisation des effets indésirables de la théophylline.

L'administration concomitante de kétorolac peut prolonger le temps de prothrombine (TP) et augmenter le risque de saignement. Un risque accru de saignement est également observé lors de l'utilisation concomitante de ce médicament et de méloxicam. C'est pourquoi ces médicaments ne doivent pas être associés.

Conditions de stockage

Conserver Pentilin hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Pentilin peut être utilisé dans un délai de 5 ans à compter de la date de production de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues du médicament sont Trental, Pentoxifarm et Flexital avec du nicotinate de xanthinol, ainsi qu'Agapurin, Trentan, Latren et Vazonit avec de la pentoxifylline.

Avis

Pentilin reçoit des avis divergents, mais majoritairement positifs. Ce médicament est souvent utilisé dans le traitement des maladies associées à des troubles de la circulation sanguine. Il présente une forte activité thérapeutique et un prix relativement bas.

Les médecins mettent en garde contre la forte probabilité de symptômes négatifs, c'est pourquoi le médicament ne peut être utilisé que sur prescription du médecin traitant.