Emeset

Emeset possède des propriétés antiémétiques. Il appartient au groupe des antagonistes des récepteurs sérotoninergiques 5HT3.

[ 1 ], [ 2 ]

Les indications Emeseta

Il est utilisé pour prévenir et éliminer les vomissements avec nausées qui surviennent en raison des procédures de radiothérapie et de chimiothérapie cytostatique, ainsi que les vomissements avec nausées qui surviennent après des interventions chirurgicales.

Formulaire de décharge

La libération se fait sous forme de solution injectable. Le blister contient 5 ampoules de 2 ou 4 ml. La boîte contient également un blister contenant les ampoules.

Pharmacodynamique

L'ondansétron est un antagoniste hautement sélectif des terminaisons 5HT3 de la sérotonine. La radiothérapie et la chimiothérapie cytostatiques peuvent entraîner une augmentation des taux de sérotonine, conséquence de l'irritation des muqueuses de l'intestin grêle et de l'estomac. Cet effet active les fibres vagales afférentes, contenant des terminaisons 5HT3, provoquant un réflexe nauséeux. Lorsque ces fibres sont irritées, le taux de sérotonine peut également augmenter dans l'area postrema, située dans la partie inférieure du 4e ventricule cérébral. Cet effet provoque également des vomissements, car il stimule les terminaisons 5HT3 qui s'y trouvent.

L'ondansétron ralentit l'apparition du réflexe nauséeux en agissant de manière antagoniste sur les terminaisons 5HT3 situées dans la zone des neurones du SNP et du SNC. Il semble que ce mécanisme permette de prévenir et d'éliminer les nausées et vomissements causés par les traitements cytostatiques et les interventions chirurgicales.

Pharmacocinétique

Après injection intraveineuse, les concentrations plasmatiques maximales sont observées après 10 minutes. Le taux de synthèse protéique plasmatique est de 70 à 76 %.

La majeure partie de la dose prise est métabolisée dans le foie.

Moins de 5 % de la substance inchangée est excrétée dans les urines. La demi-vie est d'environ 3 heures (5 heures chez les personnes âgées et 15 à 32 heures en cas d'hépatopathie sévère).

[ 3 ]

Dosage et administration

Le potentiel émétisant des traitements anticancéreux varie selon les dosages et la combinaison de radiothérapie et de chimiothérapie utilisée. Le choix du schéma thérapeutique dépend de la gravité de l'effet émétisant.

Radiothérapie et chimiothérapie à caractère émétogène.

La dose recommandée pour une administration intramusculaire ou intraveineuse est de 8 mg (vitesse d'injection lente). L'intervention est réalisée immédiatement avant le début du traitement.

Pour prévenir le développement de vomissements retardés ou prolongés, le médicament doit être administré pendant un maximum de 5 jours (par voie rectale ou orale) après les 24 premières heures.

Chimiothérapie émétisante à effet puissant.

Chez les personnes suivant une chimiothérapie hautement émétisante (par exemple, utilisation de cisplatine à fortes doses), l'ondansétron peut être administré en dose unique de 8 mg (IM ou IV) immédiatement avant la chimiothérapie. Les doses supérieures à 8 mg (maximum 32 mg) ne peuvent être administrées que par perfusion IV (la substance est dissoute dans une solution isotonique à 0,9 % (50 à 100 ml) ou un autre solvant approprié). La perfusion doit durer au moins 15 minutes.

Une autre méthode consiste à injecter lentement 8 mg du médicament par voie intramusculaire ou intraveineuse, immédiatement avant le début de la chimiothérapie. Elle est suivie de deux administrations intraveineuses ou intramusculaires de 8 mg (après 2 et 4 heures), ou d'une perfusion continue de 24 heures (dosage de 1 mg/heure).

L'efficacité d'Emeset dans la chimiothérapie hautement émétisante peut être augmentée par une injection intraveineuse unique supplémentaire de dexaméthasone (dose de 20 mg) avant la procédure de chimiothérapie.

Utilisation chez les enfants.

Les enfants de plus de 4 ans, dont la surface corporelle est comprise entre 0,6 et 1,2 m², peuvent se voir prescrire une injection unique du médicament à la dose de 5 mg/m² ^, administrée immédiatement avant la chimiothérapie. Puis, 12 heures plus tard, des comprimés d'Emeset sont administrés à la dose de 4 mg. L'administration orale peut être poursuivie pendant 5 jours supplémentaires après la fin du traitement.

Chez les enfants dont la surface corporelle est supérieure à 1,2 m², une dose initiale de 8 mg doit être administrée par voie intraveineuse avant le début de la chimiothérapie. Puis, 12 heures plus tard, le patient doit prendre des comprimés de 8 mg. La prise orale de 8 mg deux fois par jour peut être poursuivie pendant 5 jours supplémentaires après la fin du traitement.

Alternativement, le médicament est administré à la dose de 0,15 mg/kg (maximum 8 mg) en une seule injection avant le début de la chimiothérapie. Cette dose peut être répétée à intervalles de 4 heures, mais au maximum 3 fois. L'administration orale de 4 mg du médicament deux fois par jour peut être poursuivie pendant 5 jours supplémentaires après la fin du traitement.

Les doses recommandées pour les adultes ne doivent pas être dépassées.

Pour prévenir ou éliminer les vomissements postopératoires avec nausées chez les enfants de plus de 4 ans qui subissent une intervention chirurgicale sous anesthésie générale, le médicament peut être administré à des doses de 0,1 mg/kg (maximum 4 mg) par perfusion lente - avant, pendant et après l'induction de l'anesthésie.

Vomissements accompagnés de nausées survenant après une intervention chirurgicale.

Pour prévenir les vomissements postopératoires accompagnés de nausées (chez l'adulte), une injection intramusculaire unique ou intraveineuse lente de 4 mg du médicament est nécessaire pendant l'anesthésie. Pour soulager les symptômes désagréables déjà apparus décrits ci-dessus, 4 mg du médicament doivent également être administrés selon les modalités indiquées ci-dessus.

Personnes souffrant d’insuffisance hépatique.

Chez les patients présentant des troubles fonctionnels hépatiques modérés ou sévères, la clairance de l'ondansétron est significativement réduite, tandis que sa demi-vie sérique est augmentée. La dose administrée à ces patients ne doit pas dépasser 8 mg par jour.

Le médicament peut être administré par voie intramusculaire dans la même zone du corps en une seule fois, à des doses ne dépassant pas 2 ml.

La solution pour perfusion doit être administrée immédiatement après sa préparation. Les solvants suivants peuvent être utilisés pour dissoudre le médicament:

• solution de chlorure de sodium à 0,9 %;
• solution de glucose à 5 %;
• solution de Ringer;
• Solution à 10 % de mannitol;
• Solution de KCl à 0,3 % avec solution pour perfusion de chlorure de sodium à 0,9 %;
• Solution de KCl à 0,3 % avec solution de glucose à 5 %.

Le médicament ne doit pas être dissous à l’aide d’autres agents de perfusion.

Utiliser Emeseta pendant la grossesse

Emeset ne doit pas être administré aux mères qui allaitent ou aux femmes enceintes.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament.

Effets secondaires Emeseta

L'utilisation du médicament peut entraîner l'apparition de certains effets secondaires:

• manifestations allergiques: symptômes d'intolérance immédiate, d'intensité variable. Une réaction anaphylactique peut survenir occasionnellement;
• Troubles du système nerveux central: apparition de troubles extrapyramidaux (par exemple, crise oculogyre), céphalées, symptômes dystoniques sans complications persistantes, ainsi que convulsions. Des étourdissements peuvent survenir occasionnellement (en cas d'injection rapide);
• Déficience visuelle: après injection intraveineuse, une déficience visuelle transitoire est observée. Une cécité temporaire peut survenir occasionnellement (généralement observée chez les personnes ayant reçu une chimiothérapie par cisplatine, d'une durée maximale de 20 minutes);
• lésions du système cardiovasculaire: apparition de sensations douloureuses au niveau du cœur (avec ou sans dépression du segment ST), arythmie, hyperémie faciale, bradycardie et sensation de chaleur, ainsi qu'une diminution de la pression;
• problèmes de fonction respiratoire: apparition du hoquet;
• troubles digestifs: développement de constipation;
• Dysfonctionnement hépatobiliaire: augmentation des valeurs fonctionnelles hépatiques, survenant sans symptômes. Ces effets sont généralement observés chez les personnes traitées par chimiothérapie contenant du cisplatine;
• troubles systémiques: apparition de symptômes locaux au point d'injection.

[ 4 ]

Surdosage

Le traitement de l'intoxication est le suivant: il est nécessaire de surveiller l'état du patient afin de déterminer à temps l'évolution des symptômes, puis de mettre en œuvre les mesures symptomatiques appropriées. Il n'existe pas d'antidote à Emeset.

Interactions avec d'autres médicaments

L'ondansétron ne ralentit ni n'accélère le métabolisme d'autres médicaments lorsqu'il est associé à ceux-ci. Des tests spécifiques ont montré que le médicament n'interagit pas avec des substances telles que le furosémide, le propofol, le témazépam et le tramadol, ni avec les boissons alcoolisées.

L'ondansétron est métabolisé par diverses enzymes de l'hémoprotéine P450, ainsi que par des éléments des CYP3A4 et CYP2D6 et du CYP1A2. La diversité des enzymes métaboliques permet, en cas de diminution ou de ralentissement de l'activité de l'une d'entre elles (par exemple, un déficit génétique en CYP2D6), de compenser cette diminution par d'autres enzymes dans des conditions normales, ce qui n'a pratiquement aucun effet sur les indicateurs globaux de CC.

Chez les individus recevant un traitement avec des agents potentiellement inducteurs de l'élément CYP3A4 (tels que la carbamazépine et la phénytoïne avec la rifampicine), une augmentation de la clairance de l'ondansétron est observée ainsi qu'une diminution de ses taux dans le sang.

Les résultats de certains tests cliniques suggèrent qu’Emeset peut réduire les effets analgésiques du tramadol.

[ 5 ], [ 6 ]

Conditions de stockage

Emeset doit être conservé dans un endroit sombre, hors de portée des enfants. La température indiquée ne doit pas dépasser 25 °C.

[ 7 ]

Durée de conservation

Emeset peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de sortie du médicament.

Demande pour les enfants

Il existe peu de données sur l’utilisation de médicaments chez les enfants de moins de 4 ans.

Analogues

Les médicaments suivants sont des analogues du médicament: Domegan et Granitron avec Zofran et Zoltem, ainsi que Zofetron, Omtron et Navoban avec Isotron, ainsi qu'Ondansétron et Tropisétron. La liste comprend également Osetron, Emetron, Setronon et Emtron avec Emesetron.

[ 8 ]

Avis

Emeset est très efficace, éliminant les vomissements et les nausées qui surviennent après une chimiothérapie. Les avis de nombreux patients indiquent que ce médicament contribue réellement à éliminer ces troubles.