Emetron

Emetron - un médicament antiémétique qui aide à éliminer les nausées.

Les indications Emetrona

Il est utilisé pour éliminer les vomissements provoqués par des procédures de radiothérapie ou de chimiothérapie de nature cytostatique, et en plus de prévenir et d'éliminer les vomissements associés à des nausées se développant après une intervention chirurgicale.

Formulaire de décharge

La libération se fait sous la forme d'une solution, en ampoules de 4 ml. A l'intérieur de la boîte il y a 5 ampoules de ce type.

Pharmacodynamique

L'ondansétron est un antagoniste terminal (5-HT3), qui a une sélectivité élevée. Il n'y a aucune information précise sur le mécanisme permettant au médicament de réduire le vomissement avec la nausée. Les médicaments chimiothérapeutiques de nature cytostatique, ainsi que la radiothérapie, peuvent entraîner une augmentation des valeurs de la sérotonine dans l'intestin grêle. Et cet élément, activant les fibres vagales du type afférent, dans lequel sont contenues les terminaisons de 5-HT3, stimule un réflexe gag. Les médicaments empêchent le développement de ce réflexe.

A la suite de l'excitation de l'activité des fibres afférentes dans la région du nerf vague, il est possible d'augmenter l'indice de sérotonine dans la région postrema située dans la région inférieure du 4ème ventricule cérébral. Ce processus, à la fin de 5-HT3, provoque également des vomissements. L'effet antagoniste de l'ondansétron sur les terminaisons du 5-HT3, situé à l'intérieur des neurones du système nerveux central et du SNP, prévient le développement de vomissements. Ce mécanisme est similaire à celui qui agit dans le traitement ou la prévention des vomissements postopératoires ou des nausées (sous l'influence des cytostatiques).

L'élément médicinal n'a aucun effet sur les indices plasmatiques de la prolactine.

Pharmacocinétique

La distribution du médicament après son administration à l'intérieur ou dans / dans ou / m introduction a les mêmes indicateurs. La demi-vie terminale terminale est d'environ 3 heures et le volume de distribution à l'équilibre est d'environ 140 litres.

Le niveau de synthèse avec une protéine plasmatique est d'environ 70-76%.

L'excrétion de la substance à partir du flux sanguin systémique se produit par le biais de multiples processus métaboliques impliquant des enzymes - principalement dans le foie. Moins de 5% du composant inchangé est excrété dans l'urine.

L'absence de l'enzyme CYP2D6 (polymorphisme vis-à-vis du clivage de la débrisoquine) n'a aucun effet sur les caractéristiques pharmacocinétiques de l'ondansétron. Des changements dans ces paramètres ne sont pas observés avec des injections répétées de médicaments.

Testez l'efficacité du médicament chez les enfants, qui ont été réalisées avec la participation du 21 e enfant 3-12 ans qui a subi une intervention chirurgicale programmée sous anesthésie, a montré que, après un seul médicament de service (2 mg pour 3-7 ans, et aussi 4 mg pour les 8-12 ans), il y avait une diminution du volume de distribution et des taux de clairance absolue. L'ampleur de ces changements a été déterminée par l'âge du patient et les valeurs de clairance à distance 300 ml / minute (12 ans) à 100 ml / minute (3 ans). L'indicateur du volume de distribution chez les patients de 12 ans était de 75 litres et chez les patients de 3 ans de 17 litres. Les portions sélectionnées avec le poids (0,1 mg / kg, pas plus de 4 mg) aident à équilibrer ces différences et à stabiliser l'indicateur de l'exposition systémique des médicaments chez les enfants.

Les personnes atteintes d'insuffisance rénale modérée (indicateurs QC constituent 15-60 ml / minute) a abaissé le niveau de la répartition du volume et la clairance systémique, en raison de laquelle il y a eu une légère augmentation d'une demi-vie d'élimination (jusqu'à 5,4 heures).

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une diminution significative de la clairance systémique de l'ondansétron a été observée, ce qui a entraîné une augmentation de la demi-vie d'élimination (de 15 à 32 heures).

Dosage et administration

Application après des procédures de radiothérapie ou de chimiothérapie de nature cytostatique.

Adultes.

La taille de la partie du médicament est déterminée par l'activité émétogène du traitement. Souvent, 8 mg sont requis par jour. S'il y a un besoin, ce dosage peut être porté à 32 mg dans de tels cas:

• l'utilisation d'une substance émétogène ou d'une procédure de radiothérapie - avant d'appliquer le médicament cytotoxique, vous devez injecter, à faible vitesse, 8 mg de médicament. Pour prévenir l'apparition d'attaques de vomissements retardés ou tardifs, après les premières 24 heures, il est nécessaire d'utiliser des médicaments en comprimés;
• utilisation de médicaments hautement émétiques (par exemple, de grandes portions de cisplatine) - avant l'application de l'agent cytostatique, 8 mg de LS dans la méthode IV, à faible vitesse, est administré au patient.

Une portion qui dépasse 8 mg (mais pas plus de 32 mg), dans / dans la méthode est autorisée à entrer seulement infuzionno. La portion requise d' Emetron est dissoute dans une solution appropriée pour perfusions (50-100 ml). La solution prête est introduite à une vitesse lente, pendant au moins 15 minutes.

Il existe également une méthode alternative - avant la procédure pour l'administration de médicaments cytotoxiques, une dose de 8 mg de médicament (à une vitesse lente) est injectée iv. Ensuite, 2 autres portions de médicament (8 mg) peuvent être perfusées, en respectant des intervalles de 2 à 4 heures, ou pour effectuer une perfusion continue de 24 heures (la vitesse est de 1 mg / heure).

La taille de la dose est choisie en fonction du degré de vomissement. Lors de l'utilisation des cytostatiques vysokoemetogennyh peuvent augmenter les effets de l'ondansétron en utilisant un seul corticostéroïdes I / injection (par exemple, 20 mg de dexaméthasone), qui est introduite avant le début de la thérapie cytostatique.

Pour prévenir les vomissements tardifs qui se produisent 24 heures après l'application de médicaments cytotoxiques à moyen ou haut émétique, il est nécessaire de prendre le médicament en comprimés (8 mg deux fois par jour) pendant 5 jours.

Enfants

Les enfants dont la surface corporelle est supérieure à 1,2 m ² doivent recevoir une injection intraveineuse d'une dose de 8 mg LS (dose initiale) avant d'entreprendre une chimiothérapie. Le patient doit ensuite prendre des comprimés Emetron (8 mg) à des intervalles de 12 heures. Après la fin du traitement, la prise de 8 mg de comprimés a lieu deux fois par jour et dure jusqu'à 5 jours.

Prévenir l'apparition de nausées avec vomissements dans la période après la chirurgie.

Adultes.

Pour prévenir les attaques de nausées avec des nausées causées par des interventions chirurgicales, il est nécessaire d'injecter IV lentement ou IV en utilisant 4 mg de médicament lors de l'admission du patient à l'anesthésie. Pour éliminer les nausées et les vomissements, vous devez utiliser les mêmes doses et les mêmes méthodes d'administration.

Enfants

Pour prévenir l'apparition de nausées et vomissements après la chirurgie réalisée sous anesthésie générale, il est nécessaire d'introduire le médicament à la dose de 0,1 mg / kg (dose unique maximale de 4 mg) à vitesse lente - avant d'appliquer narcose ou après le début de l'administration.

Au sujet de l'utilisation sécuritaire des médicaments pour les bébés de moins de 2 ans, il y a très peu d'information.

Utilisation dans les pathologies hépatiques.

Puisque dans les désordres hépatiques il y a une réduction significative de la clairance de l'ondansétron, le temps de sa demi-vie dans le plasma sanguin est prolongé - à cause de cela il est nécessaire de réduire la portion quotidienne du médicament à 8 mgs.

Utilisation de médicament pour perfusion.

La préparation de la solution est effectuée immédiatement avant l'administration du médicament. Si nécessaire, le mélange préparé peut être conservé entre 2 et 8 ° C, mais pas plus de 24 heures. Le médicament fini conserve ses propriétés stables lorsqu'il est conservé dans des conditions de présence de lumière.

Lors de la dissolution d'une substance médicamenteuse, il est permis d'utiliser de telles solutions:

• Solution à 0,9% de chlorure de sodium;
• Solution à 10% de mannitol;
• Solution de glucose à 5%;
• La solution de Ringer,
• Une solution de KCl à 0,3% conjointement avec une solution de NaCl à 0,9%;
• Solution de KCl à 0,3% avec une solution de glucose à 5%.

Autres mélanges pour perfusion Emetron dissolve est interdit. En outre, le médicament ne doit pas être mélangé à l'intérieur d'une seringue avec d'autres médicaments. La perfusion du médicament est administrée à raison de 1 mg / h.

Avec des concentrations de médicament de 16-160 μg / ml (par exemple 8 mg / 0,5 l ou 8 mg / 50 ml), il peut être administré en utilisant le mécanisme en forme de Y des dispositifs de perfusion avec des moyens similaires.

L'utilisation de cisplatine: à une concentration de 0,48 mg / ml (par exemple, 240 mg / 0,5 L), pendant l'administration de médicaments pendant 1-8 heures.

Utilisation de 5-fluorouracile: à une concentration de 0,8 mg / ml (par exemple, 2,4 g / 3 litres ou 0,4 g / 0,5 litre), au moment de l'administration à un taux d'au moins 20 ml / h ( 0,5 l / 24 heures). Avec l'utilisation de fortes concentrations de fluorouracile, la précipitation d'Emetron est possible. À l'intérieur de la solution, le fluorouracile ne peut contenir plus de 0,045% de chlorure de magnésium, ainsi que d'autres éléments communs.

Utilisation de carboplatine: à une concentration de 0,18-9,9 mg / ml (par exemple, 90 mg / 0,5 L ou 990 mg / 0,1 L), pendant l'injection pendant 10-60 minutes .

L'utilisation de l'étoposide: à un indice de concentration de 0,144 à 0,25 mg / ml (par exemple, 72 mg / 0,5 L ou 0,25 g / 1 L), pendant l'administration pendant 0,5 à 1 heure .

L'utilisation de ceftazidime: à une valeur de concentration de 0,25-2 g, après dissolution dans de l'eau distillée, en suivant les instructions (par exemple 0,25 g / 2,5 ml ou 2 g / 10 ml), pendant une injection jet d'encre pendant 5 minutes

Utilisez cyclophosphamide: à une concentration de 0,1-1 g, après dissolution avec de l'eau injectable distillée (par exemple 0,1 g / 5 ml), en suivant les instructions, pendant l'administration pendant 5 minutes.

Administration de doxorubicine: à une concentration de 10-100 mg après dissolution à l'aide d'un liquide d'injection distillé (par exemple, 10 mg / 5 ml), en suivant les instructions, pendant le jet pendant 5 minutes.

L'utilisation de la dexaméthasone: une substance à une dose de 20 mg est administrée par voie intraveineuse à une vitesse lente, plus de 2 à 5 minutes, par un mécanisme en forme de Y d'un dispositif de perfusion à travers lequel au cours d'une perfusion de 15 minutes est administrée dissoute dans un liquide (0,05-0 , 1 L) Emetron (dans la dose de 8-32 mg).

Il est interdit de stériliser à l'aide d'un autoclave les ampoules dans lesquelles le médicament est contenu.

Utiliser Emetrona pendant la grossesse

Les tests sur les animaux ont démontré l'absence de propriétés tératogènes dans l'ondansétron. Mais il n'y a aucune information sur l'absence d'effets tératogènes sur les humains, donc, pendant la grossesse, Emetron est interdite (surtout au 1er trimestre).

L'ondansétron est excrété avec du lait humain, c'est pourquoi il est interdit d'allaiter pendant son utilisation.

Contre-indications

La contre-indication est l'intolérance vis-à-vis des éléments médicinaux.

Effets secondaires Emetrona

L'utilisation de la drogue provoque habituellement le développement de tels effets secondaires:

• Troubles immunitaires: À l'occasion, des symptômes immédiats de sensibilité accrue se développent (cela inclut l'anaphylaxie);
• lésions affectant le travail de l'Assemblée nationale: des maux de tête se produisent souvent. Occasionnellement, des convulsions, des troubles extrapyramidaux (tels que des manifestations dystoniques ou une crise oculomotrice) et des vertiges (avec l'administration rapide d'une injection de médicament) sont observés;
• problèmes de fonction visuelle: il y a parfois une déficience visuelle transitoire (p. Ex., sa turbidité) et une cécité temporaire (habituellement avec / en injection), qui survient souvent 20 minutes après la fin de la procédure;
• troubles du travail du cœur: parfois une bradycardie ou une arythmie, ainsi que des douleurs au niveau du sternum (avec ou sans dépression ST);
• troubles de la fonction vasculaire: souvent marqués par des bouffées de chaleur et une sensation de chaleur, ainsi que des rougeurs. Parfois, il peut y avoir une diminution de la pression artérielle;
• les violations des poumons, ainsi que le médiastin et le sternum: parfois il y a un hoquet;
• troubles affectant la fonction de la digestion: parfois il y a constipation (parce que l'ondansétron allonge la période de passage des fèces à l'intérieur du côlon);
• lésions affectant le travail du système hépatobiliaire: fréquemment observé augmentation transitoire des transaminases dans le sérum sanguin, aucun symptôme (habituellement chez les personnes qui sont traités avec le cisplatine);
• troubles systémiques: il y a souvent des symptômes au site d'injection.

Surdosage

Maintenant, il y a très peu d'informations sur l'intoxication d'Emetron. Habituellement, dans ce cas, les manifestations sont similaires aux effets secondaires mentionnés ci-dessus.

Le médicament n'a pas d'antidote, c'est pourquoi en cas de surdosage, des mesures symptomatiques et de soutien doivent être prises.

Interactions avec d'autres médicaments

Il n'y a aucune preuve que le médicament peut bloquer ou induire les processus métaboliques d'autres médicaments qui sont utilisés en combinaison avec lui.

Des données d'essais spécifiques ont montré que le médicament n'interagit pas avec le furosémide, le propofol, le tramadol et le témazépam, ni avec les boissons alcoolisées.

Les personnes qui ont utilisé en association avec la prise orale de médicaments inducteurs puissants de l'élément de CYP3A4 (tels que la carbamazépine, la phénytoïne ou la rifampicine), il y a eu une augmentation de la clairance de l'élément actif LS, et sa performance dans le sang - au contraire, ont diminué.

Les données basées sur des tests menés avec la participation d'un nombre limité de patients ont montré qu'Emetron est capable d'affaiblir les propriétés analgésiques du tramadol.

[1], [2], [3]

Conditions de stockage

Emetron devrait être conservé dans un endroit fermé de la pénétration de la lumière du soleil, ainsi que les petits enfants. La température est dans les 30 ° C

[4]

Durée de conservation

Emetron peut être utilisé pendant 4 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

Demande pour les enfants

Le médicament est autorisé pour l'utilisation (l'élimination des vomissements qui se produit après la chirurgie avec des nausées) chez les enfants de plus de 2 ans.

[5], [6]

Analogues

Analogues de ces médicaments sont des médicaments: Vero ondansétron, Zofran et Atossa avec Domeganom et plus ondansétron, avec HPM Lazaranom Latrán et Ondansetron-Altfarm et Ondazan et Ondansetron-ESCOM. La liste comprenait Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon avec Osetronom et Ondantorom, mais autre que celui Ondansetron-Verein et Emeset.