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Gemcitabine
Dernière revue: 03.07.2025
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Les indications Gemcitabine
Il est utilisé dans le traitement des maladies suivantes:
- cancer affectant le pancréas;
- carcinome de la vessie, de la prostate ou des reins;
- cancer du sein ou de l’ovaire;
- carcinome pulmonaire.
Pharmacodynamique
La gemcitabine a un effet inhibiteur sur la liaison à l'ADN. Le médicament affecte les cellules aux stades S et G1/S. La substance est métabolisée en nucléosides 2-phosphate et 3-phosphate. Les premiers ralentissent l'activité de l'ARN, tandis que les seconds sont incorporés aux chaînes d'ARN et d'ADN. Par conséquent, la liaison à l'ADN est bloquée et les cellules pathogènes meurent.
L'efficacité thérapeutique du médicament dans le cancer du pancréas est notée. En monothérapie, 25 à 40 % des patients présentent une amélioration clinique. L'association du médicament avec le cisplatine renforce l'effet thérapeutique. Parallèlement, à des concentrations plus faibles, le médicament possède des propriétés radiosensibilisantes.
Pharmacocinétique
Lors de la perfusion d'une dose de 1 g/m2 , les valeurs de Cmax plasmatique sont observées après 3 à 15 minutes; les propriétés médicinales du médicament sont maintenues pendant 90 minutes supplémentaires.
La synthèse protéique du médicament est faible. Des processus métaboliques se produisent dans les reins et le foie, transformant l'élément actif en un produit métabolique inactif.
L'excrétion se fait par les reins (89 %) et lorsque leur fonction est affaiblie, le produit de décomposition inactif commence à s'accumuler.
Dosage et administration
Le médicament est administré par voie intraveineuse, par perfusion. Seule une solution de NaCl à 0,9 % peut être utilisée comme solvant. Versez d'abord 25 ml de solvant dans un récipient contenant 1 g de médicament, puis agitez et diluez avec la quantité de solution requise. Le mélange obtenu ne doit contenir aucune particule non dissoute. Il peut être conservé à température ambiante pendant 24 heures.
La chimiothérapie par gemcitabine est administrée en monothérapie ou en association avec des sels de platine (notamment l'oxaliplatine et le cisplatine avec carboplatine). Vous trouverez ci-dessous des exemples de schémas thérapeutiques.
En cas de carcinome de la vessie, on utilise 1,25 g/m2 de substance les 1er, 8e et 15e jours du cycle, à des intervalles de 28 jours.
Pour le carcinome pulmonaire, 1 g/m² du médicament est administré une fois par semaine pendant 3 semaines consécutives. Il faut ensuite faire une pause de 7 jours et répéter le cycle ci-dessus.
En cas de carcinome pancréatique, 1 g/m² du médicament est administré une fois par semaine pendant 7 semaines consécutives. Le traitement est ensuite interrompu pendant 7 jours, puis poursuivi à la posologie indiquée ci-dessus, à raison d'une seule administration par semaine, pendant 21 jours consécutifs. L'augmentation de la fréquence des injections potentialise les propriétés toxiques du médicament.
Pendant le cycle de traitement, il est nécessaire de surveiller la numération leucocytaire et plaquettaire. En cas d'hématotoxicité, la dose est réduite ou l'injection est reportée. De plus, il est nécessaire de surveiller en permanence le fonctionnement des reins et du foie.
Utiliser Gemcitabine pendant la grossesse
La prescription de Gemcitabine aux femmes enceintes est interdite.
Contre-indications
Les principales contre-indications sont l'intolérance du patient au médicament, ainsi que la période d'allaitement.
La prudence est de mise lors de l’utilisation chez les personnes souffrant d’insuffisance rénale ou hépatique, d’insuffisance médullaire et de maladies d’étiologie bactérienne ou virale.
Effets secondaires Gemcitabine
L'utilisation du médicament peut entraîner l'apparition de certains effets secondaires:
- insomnie et maux de tête;
- bronchospasmes, dyspnée, œdème pulmonaire et toux;
- arythmie et diminution de la pression artérielle;
- anémie, leuco- ou thrombocytopénie;
- stomatite, diarrhée, nausées et augmentation des taux de transaminases hépatiques;
- hématurie ou protéinurie;
- perte de cheveux ou éruptions cutanées;
- douleur dans le dos;
- gonflement du visage;
- myalgie.
Surdosage
L'intoxication provoque une myélosuppression, des frissons, de la fatigue et de la toux. Des saignements, des douleurs lombaires, des paresthésies, du sang dans les urines et les selles, ainsi que des éruptions cutanées apparaissent également.
Il n'existe pas d'antidote contre la gemcitabine. Le patient doit être sous surveillance médicale; des examens symptomatiques sont effectués et la numération globulaire est surveillée régulièrement.
Interactions avec d'autres médicaments
L'association avec des immunosuppresseurs (notamment la mercaptopurine, le cyclophosphamide, le chlorambucil, ainsi que la cyclosporine et l'azathioprine avec les GCS) augmente le risque de développer des infections.
L'administration concomitante de radiothérapie et de gemcitabine aggrave la myélosuppression. Dans le carcinome pulmonaire, la radiothérapie a entraîné des réactions toxiques (pneumonie et œsophagite) potentiellement mortelles.
La combinaison avec des vaccins viraux a eu pour conséquence que le médicament a affaibli les processus de production d’anticorps.
Demande pour les enfants
La gemcitabine a été étudiée dans le cadre d'essais cliniques limités de phases I et II chez l'enfant pour le traitement de divers types de néoplasmes. Les données de ces essais ne permettent pas de déterminer la sécurité et l'efficacité thérapeutique du médicament chez l'enfant, raison pour laquelle il n'est pas utilisé en pédiatrie.
Analogues
Les analogues du médicament sont les médicaments Gemcitera, Tolgecit, Hematix avec Gemtaz, et en plus Cytogem, Dercin, Gemcibin avec Oncogem, ainsi que Gemcitera et Strigem.
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Avis
La gemcitabine est très efficace en monothérapie dans le cancer de la vessie. Cependant, en cas de tumeurs malignes d'autres organes, ce médicament doit être utilisé en association. En cas de cancer du poumon, elle est associée au cisplatine; en cas de cancer du pancréas (forme localement avancée), elle est associée au tarceva. Ce schéma thérapeutique montre que son utilisation améliore la survie des patients.
Étant donné que le médicament est généralement utilisé en association avec d'autres médicaments, il est difficile d'évaluer son efficacité thérapeutique. On peut se fier uniquement aux données des essais randomisés. Ces derniers permettent de conclure qu'aucune différence significative n'a été constatée entre les associations cisplatine-gemcitabine, paclitaxel-carboplatine ou cisplatine-paclitaxel.
Parmi les inconvénients, les plus fréquemment mentionnés dans les critiques sont les effets négatifs causés par le médicament.
Attention!
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Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.