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Gabapentin
Dernière revue: 03.07.2025
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Les indications Gabapentin
Ce médicament est principalement utilisé dans le traitement de l'épilepsie, l'une des maladies neurologiques chroniques les plus courantes. En monothérapie, la gabapentine est prescrite aux adultes et aux enfants de plus de 12 ans pour les crises locales (partielles ou focales) non généralisées causées par l'épilepsie primaire (idiopathique), ainsi que pour les crises tonico-cloniques et les paroxysmes somatosensoriels des épilepsies secondaires (symptomatiques) (temporales, mésiales, etc.).
Une autre indication pour l'utilisation de la gabapentine est l'épilepsie partielle infantile avec un retard sévère du développement psychomoteur, dans laquelle le traitement médicamenteux est inefficace (épilepsie dite résistante).
De plus, la gabapentine est utilisée comme traitement d'appoint chez les adultes atteints de neuropathie périphérique d'étiologies diverses ( diabétique, post-herpétique), ainsi que de névralgie causée par le zona.
Pharmacodynamique
Les propriétés neuroprotectrices thérapeutiques du médicament Gabapentine et de ses analogues sont basées sur leur substance active - la gabapentine, qui est l'acide 1-aminométhyl-cyclohexaneacétique et est structurellement un analogue du neurotransmetteur endogène - l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).
La fonction du GABA dans le système nerveux central est de modifier l'activité des neurones, en ralentissant (inhibant) la transmission synaptique des impulsions, ainsi que la transmission des signaux des neurones au tissu musculaire. Ainsi, la gabapentine, similaire au GABA, agit comme médiateur inhibiteur entre les récepteurs membranaires des neurones et certaines zones du système nerveux central situées dans le cortex cérébral.
De plus, la substance biologiquement active de la gabapentine contribue à augmenter le taux d'acide gamma-aminobutyrique dans le plasma sanguin, ce qui réduit la concentration des neurotransmetteurs monoamines excitateurs et l'activité pathologique de l'excitation du SNC. Ainsi, les processus excitateurs et inhibiteurs s'équilibrent.
Pharmacocinétique
La concentration plasmatique maximale de gabapentine est observée 2 à 3 heures après administration orale. Pas plus de 3 à 5 % de la substance active se lie aux protéines plasmatiques.
La biodisponibilité absolue du médicament sous forme de gélule ne dépasse pas 60 %; elle diminue avec l'augmentation de la dose. La demi-vie plasmatique moyenne de la gabapentine est de cinq à sept heures et ne dépend pas de la dose administrée.
La gabapentine n'est pas métabolisée et est excrétée sous forme inchangée par les reins. Le médicament ne favorise pas la production hépatique d'enzymes oxydatives impliquées dans le métabolisme des médicaments. Chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale, la clairance plasmatique de la gabapentine est réduite; la posologie doit donc être ajustée.
Dosage et administration
Les gélules de gabapentine se prennent par voie orale, indépendamment des repas, avec beaucoup d'eau. La posologie est déterminée par le médecin traitant. En cas de crises d'épilepsie, le traitement commence par la prise d'une gélule (300 mg) le premier jour; deux gélules deux fois le deuxième jour; trois gélules trois fois le troisième jour.
La deuxième méthode acceptable d'administration de la gabapentine consiste à prendre une capsule (300 mg) trois fois par jour. Pour prévenir la récidive des crises, le médicament doit être pris à intervalles ne dépassant pas 12 heures.
La dose quotidienne maximale de ce médicament est de 3 600 mg, répartie en trois prises égales. La dose en cas d'insuffisance rénale est déterminée en fonction des données issues d'essais sur l'efficacité des reins à purifier le sang des produits métaboliques (clairance de la créatinine).
Utiliser Gabapentin pendant la grossesse
En l'absence de données sur l'utilisation de la gabapentine pendant la grossesse, l'utilisation de ce médicament (et de ses analogues) chez la femme enceinte n'est justifiée que si le bénéfice attendu pour la santé de la future mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
La gabapentine passe dans le lait maternel, mais son effet sur le bébé allaité n'a pas été étudié. Par conséquent, si la prise de gabapentine coïncide avec la période d'allaitement, il est recommandé d'interrompre l'allaitement.
Contre-indications
Les contre-indications à l'utilisation de la gabapentine et de ses analogues, un médicament antiépileptique, sont l'hypersensibilité aux composants du médicament et l'âge avant 12 ans. La prescription de ce médicament aux patients souffrant d'insuffisance rénale requiert la prudence.
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Effets secondaires Gabapentin
Les effets secondaires indésirables de la gabapentine et de tous ses analogues du système cardiovasculaire se manifestent sous la forme de tachycardie (augmentation du rythme cardiaque), d'augmentation de la pression artérielle et d'une augmentation de la lumière des vaisseaux sanguins (vasodilatation), qui se produit en raison d'une diminution temporaire du tonus des muscles de la paroi vasculaire.
Du côté du système nerveux central, on observe des étourdissements et des maux de tête, des acouphènes, une fatigue accrue, des troubles du sommeil, de l'anxiété, de la confusion et des hallucinations, de l'amnésie, de la dépression, ainsi qu'une déficience visuelle - une diminution réversible de la vision (amblyopie) et une vision double (diplopie).
La prise de ce médicament peut également provoquer des douleurs abdominales, des diarrhées, des flatulences, une sécheresse buccale, des nausées et des vomissements, ainsi qu'une jaunisse. Des œdèmes et des réactions cutanées allergiques (démangeaisons, éruption cutanée, érythème exsudatif) sont possibles. Des douleurs musculaires, dorsales et articulaires, ainsi qu'une fragilité osseuse accrue, sont fréquentes.
Les effets secondaires possibles de la gabapentine comprennent également une prise de poids et des fluctuations de la glycémie chez les patients diabétiques.
Surdosage
Le dépassement de la dose du médicament Gabapentine et de ses analogues se manifeste par des symptômes tels que des étourdissements, de la somnolence, des selles molles fréquentes (diarrhée), une diplopie (vision double), des troubles de la parole, ainsi qu'une manifestation plus intense des effets secondaires de ce médicament.
En cas de surdosage de gabapentine, un lavage gastrique doit être pratiqué, du charbon actif doit être administré et le traitement symptomatique prescrit par le médecin traitant doit être suivi. En cas d'insuffisance rénale sévère, une épuration extrarénale du sang (hémodialyse) peut être envisagée.
Interactions avec d'autres médicaments
L'utilisation de la gabapentine en association avec d'autres antiépileptiques est considérée comme possible, mais une telle association réduit l'efficacité des contraceptifs hormonaux oraux. L'alcool et les sédatifs peuvent accentuer tous les effets secondaires de la gabapentine mentionnés ci-dessus.
La biodisponibilité de la gabapentine est significativement réduite par certains antiacides contenant du magnésium et de l'aluminium (utilisés dans le traitement des maladies gastro-intestinales acido-dépendantes). Il est donc recommandé de prendre la gabapentine au moins deux heures après la prise d'un antiacide.
Le médicament antihistaminique cimétidine, utilisé pour l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, réduit l'excrétion de gabapentine par les reins.
Durée de conservation
La durée de conservation du médicament est de 24 mois.
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Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.