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Gabapentine
Dernière revue: 23.04.2024
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Les indications Gabapentine
L'utilisation principale de ce médicament est le traitement de l' épilepsie, qui est l'une des maladies neurologiques chroniques les plus courantes. Comme la gabapentine en monothérapie administré aux adultes et aux enfants de plus de 12 ans avec des convulsions negeneralizovannyh local (partielle ou focale) causées par primaire (idiopathique) l' épilepsie et les crises tonico-cloniques et somesthésiques paroxysmes l'épilepsie secondaire (symptomatique) (temporelle, mésiale et autres).
L'utilisation de la gabapentine est également indiquée dans l'épilepsie partielle des enfants avec un retard prononcé du développement psychomoteur, dans lequel le traitement médicamenteux est inefficace (épilepsie dite résistante).
En outre, Gabapentin est utilisé comme un outil supplémentaire dans le traitement des adultes atteints de neuropathie périphérique de diverses étiologies ( diabétique, postherpétique), ainsi que la névralgie causée par le zona.
Pharmacodynamique
Propriétés neuroprotectrices thérapeutique de la préparation de gabapentine et de ses analogues sur la base de leur substance active - gabapentine, qui est l'acide acétique 1-aminométhyl-cyclohexane et a une structure d'un analogue du neurotransmetteur endogène - l'acide gamma-aminobutyrique (GABA).
La fonction que le GABA joue dans le système nerveux central est de modifier l'activité des neurones, ralentissant (inhibant) la transmission synaptique des impulsions, ainsi que la signalisation des neurones au tissu musculaire. Ainsi, la gabapentine - comme le GABA - agit comme un médiateur inhibiteur entre les récepteurs membranaires des neurones et des sections spéciales du système nerveux central situées dans le cortex cérébral des hémisphères cérébraux.
En outre, la préparation de substance active de la gabapentine augmente le niveau de l'acide gamma-aminobutyrique dans le plasma sanguin, ce qui réduit la concentration des neurotransmetteurs monoamines d'activité excitatrice et d'excitation pathologique du système nerveux central. En conséquence, les processus excitants et inhibiteurs arrivent à l'équilibre.
Pharmacocinétique
La concentration maximale de gabapentine dans le plasma sanguin est notée 2-3 heures après la prise du médicament à l'intérieur. Avec les protéines plasmatiques, pas plus de 3-5% de la substance active se lie.
La biodisponibilité absolue du médicament sous la forme de capsules ne dépasse pas 60%, avec une biodisponibilité de dose croissante diminue. La demi-vie moyenne de la gabapentine à partir du plasma est comprise entre cinq et sept heures et ne dépend pas de la dose prise.
La gabapentine n'est pas métabolisée et est inchangée par les reins. Le médicament ne favorise pas la production d'enzymes oxydatives du foie impliqués dans le métabolisme des médicaments. Chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale, le taux de purification du plasma sanguin par la gabapentine est réduit, de sorte que le dosage doit être ajusté.
Dosage et administration
Des capsules de gabapentin sont prises par voie orale indépendamment de l'apport alimentaire, avec beaucoup d'eau. Le dosage du médicament est déterminé par le médecin traitant. Pour les crises d'épilepsie, le traitement commence par la prise d'une gélule (300 mg) le premier jour; deux capsules - deux fois le deuxième jour; trois capsules - trois fois au cours du troisième jour.
La deuxième façon acceptable d'utiliser la gabapentine: une capsule (300 mg) trois fois par jour. Pour prévenir la reprise des crises, le médicament doit être pris à des intervalles ne dépassant pas 12 heures.
La dose quotidienne maximale de ce médicament est de 3600 mg, qui est divisé en trois réception égale en volume. Le choix de la dose pour l'insuffisance rénale est fait sur la base des données des essais sur l'efficacité des reins sur la purification du sang des produits métaboliques - la clairance de la créatinine.
Utiliser Gabapentine pendant la grossesse
Comme il n'existe aucune donnée sur l'utilisation de la gabapentine pendant la grossesse, l'utilisation de ce médicament (et de ses analogues) pour le traitement des femmes enceintes n'est justifiée que si les avantages attendus pour la santé de la femme enceinte dépassent le risque possible pour le fœtus.
La gabapentine pénètre dans le lait maternel, mais l'effet de ce médicament sur le nourrisson n'est pas étudié. Pour cette raison, si la prise de gabapentine coïncide avec la période de lactation, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.
Contre-indications
Contre-indications à l'utilisation de médicaments antiépileptiques La gabapentine et ses analogues sont des hypersensibilités aux composants qui composent le médicament, ainsi qu'à l'âge de 12 ans. L'administration de ce médicament à des patients atteints d'insuffisance rénale nécessite la prudence.
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Effets secondaires Gabapentine
Des effets secondaires indésirables de la gabapentine et l'ensemble de ses analogues avec le système cardio-vasculaire se manifestent sous la forme d'une tachycardie (palpitations), augmentation de la pression sanguine et d'augmenter la lumière des vaisseaux sanguins (vasodilatateurs), qui se produit en raison de la réduction temporaire du tonus musculaire de la paroi vasculaire.
Effets secondaires du système nerveux central ont observé des étourdissements, des maux de tête, acouphènes, fatigue, troubles du sommeil, l'anxiété, la confusion et des hallucinations, l'amnésie, la dépression et troubles de la vision - une diminution réversible de la vision (amblyopie) et ghosting (vision double).
La prise de ce médicament peut également causer des douleurs abdominales, de la diarrhée, des flatulences, une sécheresse de la bouche, des nausées et des vomissements, ainsi que la jaunisse. Oedème possible et réactions cutanées allergiques (prurit, éruption cutanée, érythème exsudatif). Souvent, il y a des douleurs musculaires, des sensations douloureuses dans le dos et les articulations, la fragilité des os augmente.
Parmi les effets secondaires possibles de la gabapentine, on note également une augmentation du poids corporel et des fluctuations de la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré.
Surdosage
Les doses de médicaments en excès de gabapentine et ses analogues se manifestent par des symptômes tels que des étourdissements, la somnolence, des selles molles (diarrhée), diplopie (double image de vision), la parole, ainsi que plus intense manifestation d'effets secondaires de ce médicament.
En cas de surdosage de gabapentine, un lavage gastrique doit être effectué, du charbon actif doit être pris et les rendez-vous du prescripteur doivent être suivis en thérapie symptomatique. En cas d'insuffisance rénale sévère, les patients peuvent subir une purification sanguine extrarénale (hémodialyse).
Interactions avec d'autres médicaments
L'utilisation de gabapentin avec d'autres médicaments antiépileptiques est considérée comme possible, mais cette combinaison réduit l'efficacité des contraceptifs hormonaux oraux. L'alcool et les sédatifs peuvent améliorer tous les effets secondaires de la gabapentine.
La biodisponibilité de la gabapentine réduit considérablement certains antiacides contenant du magnésium et de l'aluminium (utilisés dans le traitement des maladies gastro-intestinales acido-dépendantes). Par conséquent, il est recommandé de prendre la gabapentine au moins deux heures après la prise d'un antiacide.
Utilisé avec l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, l'antihistaminique cimétidine réduit la production de gabapentine par les reins.
Durée de conservation
La durée de conservation du médicament est de 24 mois.
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Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.