Finlepsine

La finlepsine est un médicament de la famille des anticonvulsivants. C'est un dérivé de la dibenzazépine, qui possède des effets antipsychotiques, antidépresseurs, analgésiques et antidiurétiques.

L'efficacité thérapeutique du médicament se développe dans le cas de crises d'épilepsie combinées ainsi que simples, dans le contexte desquelles une généralisation de nature secondaire peut être observée, etc. Lors de l'utilisation du médicament, un affaiblissement des signes de dépression, d'agressivité, d'anxiété et d'irritabilité est observé.

[ 1 ]

Les indications Finlepsine

Il est utilisé pour les troubles suivants:

• névralgie;
• différents types d'épilepsie;
• douleur associée aux troubles nerveux chez les diabétiques;
• sevrage alcoolique;
• diverses formes de troubles convulsifs – crises, spasmes, etc.
• troubles psychotiques.

[ 2 ], [ 3 ]

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés (10 comprimés par plaquette). Une boîte contient 3, 4 ou 5 plaques.

[ 4 ]

Pharmacodynamique

Sous l'influence du médicament, l'activité des canaux Na dépendants du potentiel est bloquée, ce qui contribue à stabiliser les parois des neurones surexcités, réduit la conduction des impulsions à travers les synapses et ralentit les décharges neuronales en série.

Il y a également une réduction du volume de glutamate (un acide aminé neurotransmetteur) libéré par l'organisme, ce qui présente un effet excitant, contribuant ainsi à abaisser le seuil de crise du système nerveux, ce qui réduit finalement le risque de développer une crise d'épilepsie.

[ 5 ]

Pharmacocinétique

Le médicament a un faible taux d'absorption, mais il est complet; son degré d'absorption n'est pas lié à la prise alimentaire. La concentration requise du médicament dans l'organisme est observée pendant 12 heures et son effet thérapeutique se maintient pendant 4 à 5 heures.

Le médicament atteint des valeurs d'équilibre plasmatique après 7 à 14 jours de traitement. Cependant, ces indicateurs peuvent varier en fonction des caractéristiques métaboliques du patient: auto-induction des systèmes enzymatiques intrahépatiques, hétéro-induction d'autres médicaments utilisés en association, taille des doses, état du patient et durée du traitement. Il a été démontré que la carbamazépine traverse le placenta et est excrétée dans le lait maternel.

Le métabolisme des médicaments se déroule dans le foie, avec la formation des principaux composants métaboliques: la carbamazépine-10,11-époxyde, à l'activité marquée, ainsi qu'un conjugué et l'acide glucuronique, inactifs. Au cours de ces processus métaboliques, un élément métabolique actif se forme: le 9-hydroxy-méthyl-10-carbamoyl-acridane, capable d'induire son propre métabolisme.

L'excrétion se produit principalement dans l'urine; une partie est excrétée dans les selles.

[ 6 ]

Dosage et administration

Le médicament est prescrit pour un usage oral, indépendamment de la prise alimentaire.

En cas d'épilepsie, la finlepsine est utilisée en monothérapie. En cas d'ajout à un traitement antiépileptique, celui-ci se fait progressivement, avec une surveillance stricte des doses. En cas d'oubli d'un comprimé, il faut le prendre immédiatement après s'en être rendu compte (mais il est interdit de prendre une deuxième dose).

Au début, le médicament est pris à une dose de 0,2 à 0,4 g par jour. Ensuite, la dose peut être augmentée progressivement pour obtenir un résultat optimal. La dose d'entretien quotidienne est de 0,8 à 1,2 g (cette dose est divisée en 1 à 3 prises). La dose maximale autorisée est de 1 600 à 2 000 mg par jour.

La posologie pour un enfant est déterminée en fonction de son âge. Cependant, s'il ne peut pas avaler le comprimé en entier, il peut l'écraser, le croquer ou le dissoudre dans un peu d'eau.

Pour les enfants âgés de 1 à 5 ans, utiliser une dose de 0,1 à 0,2 g, en l'augmentant progressivement pour obtenir l'effet optimal.

Les personnes âgées de 6 à 10 ans ont besoin d’une dose quotidienne de 0,2 g, puis elle est progressivement augmentée.

Un enfant âgé de 11 à 15 ans doit initialement prendre 0,1 à 0,3 g du médicament. La dose est ensuite augmentée progressivement de 0,1 g jusqu'à l'obtention de l'effet thérapeutique souhaité.

Doses d'entretien moyennes par jour:

• 1 à 5 ans – 0,2 à 0,4 g;
• 6 à 10 ans – dans la fourchette de 0,4 à 0,6 g;
• 11-15 ans – 0,6-1 g (réparti en plusieurs prises).

La durée du cycle de traitement dépend directement des caractéristiques personnelles du patient et des indications médicales. Dans tous les cas, le médecin traitant doit décider du schéma thérapeutique. Souvent, la réduction de la dose ou l'arrêt du traitement est envisagé lorsque le patient n'a présenté aucune crise depuis deux à trois ans.

À l'arrêt du traitement, une réduction progressive de la posologie doit être réalisée sur 1 à 2 ans; les paramètres EEG doivent être surveillés en permanence. Chez l'enfant, l'âge et le poids doivent également être pris en compte.

Lors du traitement d'autres troubles, la dose et la durée d'administration du médicament sont choisies par le médecin, en tenant compte des caractéristiques personnelles du patient et de la gravité de la maladie.

Utiliser Finlepsine pendant la grossesse

La carbamazépine doit être utilisée avec une extrême prudence chez les femmes enceintes épileptiques. Des tests sur des animaux ont montré que l'administration orale du médicament a entraîné des anomalies.

Dans les cas où une femme prenant de la carbamazépine tombe enceinte (ou envisage de concevoir, ou s'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant une grossesse existante), il est nécessaire d'évaluer soigneusement le bénéfice probable de l'introduction de la substance et de le comparer aux conséquences possibles (cela s'applique surtout au 1er trimestre).

Il est conseillé aux femmes potentiellement fertiles d’utiliser la carbamazépine seule dans la mesure du possible.

Il est nécessaire d'administrer des doses minimales du médicament qui donnent des résultats et de surveiller les taux plasmatiques de carbamazépine.

Les femmes doivent être informées du risque accru d’anomalies congénitales et se voir proposer un dépistage prénatal.

Un traitement anticonvulsivant efficace ne doit pas être interrompu pendant la grossesse, car une exacerbation de la pathologie peut constituer une menace pour la patiente et le fœtus.

Pendant la grossesse, une femme peut souffrir d'une carence en vitamine B9. Les anticonvulsivants peuvent accentuer cette carence; il est donc nécessaire de prescrire un complément alimentaire à cet élément pendant la période indiquée.

Pour prévenir les troubles de la coagulation chez les nouveau-nés, les femmes (pendant les dernières semaines de grossesse) et les nouveau-nés doivent prendre de la vitamine K1.

Des cas de convulsions ou de dépression respiratoire ont été signalés chez les nouveau-nés, ainsi que de diarrhée, de vomissements ou de manque d’appétit, qui peuvent être causés par la carbamazépine.

La carbamazépine est sécrétée dans le lait maternel pendant l'allaitement (elle représente 25 à 60 % des concentrations plasmatiques du médicament). Il est nécessaire d'évaluer attentivement les bénéfices et les conséquences possibles de l'utilisation du médicament pendant l'allaitement. L'allaitement en parallèle avec la prise de carbamazépine n'est autorisé que sous surveillance du nourrisson afin de détecter d'éventuels effets secondaires (par exemple, manifestations allergiques épidermiques ou somnolence accrue).

Contre-indications

Principales contre-indications:

• sensibilité sévère aux composants du médicament ou aux tricycliques;
• troubles des processus hématopoïétiques dans la moelle osseuse;
• porphyrie intermittente en phase active;
• bloc auriculo-ventriculaire;
• association avec des IMAO ou des agents au lithium.

Il est utilisé avec une grande prudence chez les personnes souffrant d'ICC décompensée, de dysfonctionnement rénal/hépatique, d'hyponatrémie dilutionnelle, de suppression de l'hématopoïèse dans la moelle osseuse, d'hyperplasie prostatique, d'alcoolisme en phase active et d'augmentation des valeurs de PIO, ainsi qu'en association avec d'autres médicaments et chez les personnes âgées.

[ 7 ]

Effets secondaires Finlepsine

Souvent, les effets secondaires lors de l’administration d’un médicament apparaissent en raison d’un dépassement de la dose ou de variations importantes des niveaux de principe actif dans l’organisme.

On observe principalement des troubles liés au fonctionnement du système nerveux: ataxie, maux de tête, faiblesse systémique, étourdissements, somnolence, etc.

Des signes d’allergie peuvent apparaître, notamment une érythrodermie, une urticaire, une éruption épidermique, etc.

Parmi les troubles hématopoïétiques: l'éosinophilie, la lymphadénopathie, la thrombocytopénie ou leucopénie et la leucocytose.

Il existe un risque de développer des problèmes au niveau du tractus gastro-intestinal: xérostomie, vomissements, constipation, nausées, diarrhée, ainsi qu'une augmentation de l'action des transaminases intrahépatiques et de la GGT.

Des lésions affectant les processus métaboliques et la fonction endocrinienne peuvent survenir: rétention d'eau, vomissements, œdèmes, prise de poids, hyponatrémie, etc.

Il existe une possibilité de troubles du fonctionnement du système urogénital, du système cardiovasculaire, du système musculo-squelettique et également des organes sensoriels.

Surdosage

L'intoxication à la finlepsine entraîne divers symptômes associés à des troubles du système cardiovasculaire, du système nerveux, des organes sensoriels, du système respiratoire et des anomalies systémiques. Ces symptômes incluent désorientation, hallucinations, dépression du système nerveux central, vision floue, agitation, coma et somnolence. S'y ajoutent des évanouissements, une tachycardie, un œdème pulmonaire, une tension artérielle anormale, des nausées, des troubles respiratoires, une rétention urinaire, des vomissements, etc.

Il s'avère que le médicament n'a pas d'antidote; des mesures de soutien sont donc mises en place en fonction des manifestations apparues. En cas de troubles complexes, le patient est hospitalisé.

[ 8 ]

Interactions avec d'autres médicaments

L'association du médicament avec des substances ralentissant l'action du CYP3A4 entraîne une augmentation du taux plasmatique de carbamazépine et l'apparition de symptômes. L'association avec des inducteurs du CYP3A4 accélère généralement le métabolisme de la carbamazépine, réduisant ainsi ses paramètres et son effet thérapeutique.

L'administration concomitante de diltiazem, de viloxazine, de fluvoxamine, ainsi que de vérapamil, d'acétazolamide, de félodipine, de cimétidine et de dextropropoxyphène, ainsi que de désipramine, de danazol, de nicotinamide, de macrolides (troléandromycine, érythromycine avec clarithromycine et josamycine) et d'azoles individuels (kétoconazole avec itraconazole et fluconazole) peut augmenter significativement les taux de carbamazépine.

Un effet similaire est observé avec l'isoniazide, le jus de pamplemousse, la loratadine associée à la terfénadine, des médicaments inhibant l'action de la protéase virale, et le propoxyphène. Dans ces cas, il est nécessaire de modifier la taille des doses et de surveiller les valeurs plasmatiques du médicament.

Une augmentation ou une diminution mutuelle des paramètres thérapeutiques est observée lorsqu'il est associé au felbamate.

La théophylline, le valpromide et le phénobarbital avec le clonazépam, ainsi que la primidone, le cisplatine, l'oxcarbazépine avec l'acide valproïque, le méthsuximide, la doxorubicine avec la phénytoïne, ainsi que la rifampicine avec le phensuximide et certains médicaments à base de plantes contenant du millepertuis peuvent entraîner une diminution des taux de carbamazépine.

Le médicament réduit les taux plasmatiques d'alprazolam, d'halopéridol, de cyclosporine avec clobazam, de tétracycline, de primidone avec clonazépam, d'acide valproïque avec éthosuximide et de médicaments administrés par voie orale contenant de la progestérone avec de l'œstrogène.

Il a été déterminé que les tétracyclines réduisent l’activité thérapeutique de la carbamazépine.

L'administration en association avec le paracétamol augmente la probabilité de développer des effets toxiques sur le foie, tout en affaiblissant l'effet du médicament.

L'association avec le pimozide, l'halopéridol, la maprotiline, les phénothiazines et les tricycliques, ainsi qu'avec la clozapine, les thioxanthènes et la molindone potentialise l'effet suppresseur sur le système nerveux, réduisant l'effet anticonvulsivant de la finlepsine.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Conditions de stockage

La finlepsine doit être conservée dans un endroit inaccessible aux jeunes enfants, à l'abri de l'humidité et de la lumière du soleil.

[ 12 ], [ 13 ]

Durée de conservation

La finlepsine peut être utilisée dans un délai de 36 mois à compter de la date de mise en vente de la substance thérapeutique.

[ 14 ]

Demande pour les enfants

Les enfants peuvent nécessiter des doses plus élevées du médicament (car la carbamazépine est éliminée plus rapidement chez eux). La finlepsine peut être prescrite en pédiatrie dès l'âge de 5 ans.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analogues

Les analogues du médicament sont la carbamazépine, le zagrétol, l'aktinerval, la stazépine avec carbalepsine retard, et en plus de cela, l'apo-carbamazépine, le storilat, la mazépine avec le zeptol, le tégrétol, etc.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Avis

La finlepsine suscite des avis assez contradictoires de la part des personnes qui la prennent ou l'ont prise. Certains patients épileptiques affirment que le médicament a un effet négatif sur les capacités mentales, provoque des troubles de la communication en société et de l'apathie; mais ils confirment également son efficacité thérapeutique exceptionnelle: le médicament contribue à éliminer les crises d'épilepsie.

Des études ont également été menées sur l'utilisation de ce médicament pour les crises de panique liées au fait de se trouver dans des espaces clos ou ouverts. La thérapie permet souvent d'éliminer la panique, mais certains commentaires font état d'une difficulté à se débarrasser de l'instabilité de la démarche.

En général, la finlepsine est toujours considérée comme l'un des anticonvulsivants les plus populaires, efficace dans le traitement des troubles indiqués. Les médecins affirment que ce médicament est le plus efficace; il suffit de suivre scrupuleusement les instructions du médecin concernant la posologie et les autres conditions.

[ 23 ]