Allopurinol

L'allopurinol appartient à la catégorie des médicaments qui suppriment la formation d'acide urique. C'est un médicament anti-goutte qui inhibe la liaison de l'acide urique et de ses sels à l'intérieur du corps.

Le médicament est capable de ralentir l'activité de l'enzyme xanthine oxydase, qui participe aux processus de transformation de l'hypoxanthine/xanthine et de la xanthine/acide urique. À la suite de telles interactions, la valeur sérique des urates diminue, ce qui empêche leur dépôt à l'intérieur des reins et des tissus. [1]

Les indications Allopurinol

Chez les adultes, le médicament est utilisé pour de telles violations:

• hyperuricémie (avec un taux d'acide urique sérique de 500+ μmol / l), qui ne peut pas être contrôlée par l'alimentation ;
• pathologies associées à une augmentation des valeurs sanguines d'acide urique (en particulier néphropathie urique, goutte et lithiase urinaire urique );
• hyperuricémie de type secondaire de nature différente (également psoriasis);
• associés à diverses hémoblastoses (lymphosarcome, forme active de leucémie et leucémie myéloïde chronique), hyperuricémie primaire ou secondaire;
• traitement cytotoxique des maladies de nature myéloproliférative et néoplasique.

Les enfants sont prescrits pour de telles maladies:

• forme urate de néphropathie, qui s'est développée pendant le traitement de la leucémie;
• hyperuricémie de type secondaire d'origines diverses;
• insuffisance enzymatique congénitale (y compris déficit complet ou partiel en HGFT ; syndrome de Lesch-Nien) et déficit congénital en ATPT.

Formulaire de décharge

La libération de la substance médicamenteuse est réalisée sous forme de comprimés - 10 pièces à l'intérieur de l'emballage cellulaire. Il y a 5 paquets de ce type à l'intérieur de la boîte.

Pharmacodynamique

A l'intérieur du corps, l'allopurinol est converti en oxypurinol, ce qui empêche la formation d'acide urique, mais son activité est plus faible que celle de l'allopurinol.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le médicament est complètement absorbé et à un taux élevé. Il n'y a presque pas d'absorption à l'intérieur de l'estomac, l'absorption a lieu à l'intérieur du duodénum et dans la région supérieure de l'intestin grêle.

Les processus métaboliques conduisent à la formation du principal composant métabolique actif du médicament, l'oxypurinol. Les indicateurs Cmax oxypurinol sont notés après 3-4 heures; le taux de formation est associé au taux et au degré des processus d'échange présystémiques personnels. L'oxypurinol et l'allopurinol ne sont pratiquement pas impliqués dans la synthèse des protéines.

La demi-vie plasmatique de l'allopurinol est d'environ 40 minutes et celle de l'oxypurinol est de 17 à 21 heures. 80% des deux éléments sont excrétés par les reins; les intestins sont excrétés à 20 %. Chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale, le terme de demi-vie de l'oxypurinol est prolongé.

Dosage et administration

L'allopurinol doit être pris par voie orale après un repas; les comprimés sont avalés entiers avec de l'eau plate. Vous ne pouvez pas mâcher les comprimés. Pendant le traitement, le patient doit prendre beaucoup de liquides afin de maintenir une fonction de diurèse stable. Parfois, l'alcalinisation de l'urine est effectuée pour améliorer l'excrétion d'acide urique.

Les dosages et la durée du traitement sont choisis par le médecin traitant personnellement, en tenant compte de la gravité de la pathologie et de la situation clinique.

Lors du choix de la posologie journalière du médicament, il est impératif de prendre en compte l'indicateur plasmatique de l'acide urique. Le patient peut prendre 0,1-0,3 g de médicament par jour. L'ajustement posologique est effectué 1 fois en 1 ou 3 semaines. Un maximum de 0,8 g de médicament est autorisé par jour.

• Demande pour les enfants

Il est interdit d'utiliser le médicament chez les personnes de moins de 3 ans.

Utiliser Allopurinol pendant la grossesse

Il n'y a pas d'informations disponibles concernant l'utilisation d'allopurinol pendant la grossesse. Étant donné que l'élément actif du médicament affecte les processus métaboliques de la purine et qu'il n'y a aucune information concernant les risques potentiels pour l'homme, il est interdit de prescrire le médicament aux femmes enceintes.

Le médicament est excrété dans le lait maternel, c'est pourquoi il n'est pas utilisé pour l'hépatite B. Il est nécessaire de refuser l'allaitement pendant le traitement.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère à l'allopurinol ou à d'autres éléments du médicament;
• dysfonctionnement hépatique / rénal sévère (valeurs CC inférieures à 2 ml par minute);
• stade actif d'une crise de goutte.

Effets secondaires Allopurinol

Parmi les signes latéraux :

• troubles métaboliques: au stade initial du traitement, une crise de goutte active peut se développer, associée à la mobilisation d'acide urique dans la zone des nodules goutteux et d'autres dépôts;
• troubles de la fonction hépatique et gastro-intestinale : vomissements, augmentation curable des taux sanguins de phosphatase alcaline et de transaminases, stomatite, nausées, hépatite, diarrhée et forme active de cholangite;
• troubles des processus hématopoïétiques : leucocytose, leucopénie ou éosinophilie. Lésions graves de la moelle osseuse (agranulocytose, thrombocytopénie et anémie aplasique), en particulier chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale ;
• symptômes associés à l'activité du SVC : augmentation de la pression artérielle et bradycardie ;
• lésions du système nerveux central : somnolence, céphalées, fatigue, vertiges, ataxie, faiblesse, convulsions et neuropathie, ainsi que myalgie, dépression, paresthésie et parésie, ainsi qu'une forme périphérique de névrite ;
• manifestations associées aux organes sensoriels : cataractes, troubles du goût ou de la vision;
• troubles des processus urinaires : urémie, néphrite tubulo-interstitielle, accompagnées d'infiltration de lymphocytes, calculs xanthogènes et hématurie;
• signes d'allergies : urticaire, éléments chauffants, frissons, MEE, prurit, érythème, fièvre et arthralgie;
• autres : impuissance, diabète sucré, calvitie et gynécomastie.

Chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale, lors de l'utilisation d'une posologie standard, une vascularite avec des modifications épidermiques peut survenir; plus tard, ce processus peut aller au foie avec les reins. Si une vascularite se développe, vous devez immédiatement arrêter de prendre Allopurinol.

Surdosage

Parfois, les personnes qui n'ont pas de dysfonctionnement rénal et qui prennent 20 g de médicament par jour présentent des vomissements, des troubles des selles, des nausées et des étourdissements.

L'utilisation à long terme de médicaments chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale provoque parfois une éosinophilie, une hyperthermie, une éruption épidermique et une exacerbation des pathologies rénales. Il n'y a pas d'antidote pour le médicament, c'est pourquoi des actions symptomatiques doivent être menées en cas d'intoxication.

Interactions avec d'autres médicaments

L'effet du médicament est affaibli lors de l'utilisation de médicaments à effet uricosurique (probénécide, sulfinpyrazone et benzbromarone), ainsi qu'avec de fortes doses de salicylates.

L'allopurinol est capable de ralentir l'activité de la xanthine oxydase, ainsi que les processus métaboliques des dérivés de purine (parmi lesquels la mercaptopurine et l'azathioprine), c'est pourquoi leur portion standard devrait être réduite de 50 à 75 %.

De fortes doses du médicament réduisent le taux d'excrétion du probénécide et inhibent le métabolisme de la théophylline.

L'association du médicament avec le chlorpropamide nécessite une diminution de la posologie de ce dernier.

L'introduction d'allopurinol en association avec des anticoagulants coumariniques nécessite une diminution de leur part. De plus, vous devez surveiller régulièrement les taux de coagulation du sang.

L'utilisation du médicament avec le captopril augmente la probabilité de développer des symptômes épidermiques, surtout si le patient est atteint d'IRC.

L'association avec des cytostatiques peut provoquer une augmentation de la fréquence des modifications des paramètres sanguins (par rapport à l'utilisation séparée de ces médicaments), c'est pourquoi il est recommandé d'effectuer un test sanguin plus souvent que d'habitude.

La combinaison du médicament avec l'amoxicilline et l'ampicilline augmente la probabilité de développer des signes d'allergie.

Conditions de stockage

L'allopurinol doit être tenu hors de la portée des enfants. Valeurs de température - pas plus de 25 °.

Durée de conservation

L'allopurinol peut être utilisé dans un délai de 5 ans à compter de la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Analogues

Un analogue du médicament est le médicament Allohexal.