Alimta

Alimta est un antimétabolite doté d'un puissant effet antitumoral. Son principal principe actif est le pémétrexed, un antifolate multicible capable d'inhiber l'activité d'éléments tels que la DHFR, la TS et la GARFT (principales enzymes folate-dépendantes impliquées dans la biosynthèse des nucléotides puriques thymidine).

L'élément actif pénètre dans les cellules grâce à des structures protéiques synthétisant les folates, qui assurent le mouvement, ainsi qu'un transport des folates précédemment restaurés. À ce stade, le pémétrexed est transformé sous l'action de l'enzyme FPGS, acquérant une forme polyglutamate. [ 1 ]

Les indications Alimta

Il est utilisé dans le traitement des tumeurs suivantes de nature maligne:

• mésothéliome pleural;
• carcinome pulmonaire localement avancé;
• carcinome pulmonaire non à petites cellules et non épidermoïde qui a une forme métastatique (adénocarcinome ou carcinome à grandes cellules).

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Formulaire de décharge

La substance thérapeutique est libérée sous forme de poudre pour perfusion, en flacons. Chaque boîte contient un flacon.

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Pharmacodynamique

Étant donné que les éléments métaboliques polyglutamés ont une demi-vie prolongée, la durée de l’effet thérapeutique du médicament augmente également.

L'utilisation d'Alimta en association avec le cisplatine conduit au développement d'une activité antitumorale synergique.

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Pharmacocinétique

La synthèse protéique intraplasmique est d'environ 81 %; les processus de synthèse ne sont pas modifiés, même chez les patients insuffisants rénaux. Seuls des processus limités de métabolisme du pémétrexed sont observés dans le foie.

Vingt-quatre heures après l'administration du médicament, 70 à 90 % du composant inchangé sont excrétés par voie rénale. La clairance intraplasmatique systémique du pémétrexed est de 92 ml par minute. La demi-vie plasmatique chez les personnes ayant une fonction rénale normale est de 3,5 heures.

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Dosage et administration

Le médicament liquide préparé est administré par voie intraveineuse à l'aide d'un compte-gouttes (l'intervention dure 10 minutes). Le médicament est souvent associé au cisplatine pour renforcer l'effet thérapeutique.

La durée du cycle de traitement et la dose à administrer sont choisies par le médecin traitant, en tenant compte du stade d'évolution de la pathologie. Avant le début du traitement, il convient d'utiliser de la dexaméthasone (4 mg 2 fois par jour (la veille, le jour même du début du traitement et le lendemain)) afin de réduire la fréquence et l'intensité des réactions épidermiques à l'action du médicament.

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Utiliser Alimta pendant la grossesse

Vous ne pouvez pas utiliser Alimta pendant l’allaitement ou la grossesse.

Contre-indications

Contre-indiqué chez les personnes ayant des antécédents d’hypersensibilité au pemetrexed ou à l’un des excipients du médicament.

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Effets secondaires Alimta

Les effets secondaires qui surviennent lors de l’administration de liquide de perfusion comprennent:

• atteinte de la fonction hématopoïétique: leuco-, thrombocyto- ou neutropénie, ainsi qu'anémie;
• problèmes d’épiderme et de phanères: éruptions cutanées, érythème polymorphe, desquamation, alopécie et démangeaisons;
• troubles du SNP: neuropathie de nature motrice ou sensitive;
• troubles gastro-intestinaux: vomissements, douleurs abdominales, diarrhée ou constipation, anorexie, stomatite, nausées, augmentation des taux d'AST ou d'ALT, pharyngite et colite (rarement);
• signes du système cardiovasculaire: tachycardie de nature supraventriculaire;
• dysfonctionnement urinaire: augmentation du taux de créatinine;
• autres troubles: conjonctivite, urticaire, fatigue intense, fièvre neutropénique, formes interstitielles de pneumopathie, augmentation de la température et déshydratation.

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Surdosage

L'intoxication médicamenteuse peut entraîner une aplasie médullaire, dont les symptômes sont une neutro- et une thrombocytopénie, ainsi qu'une anémie. Des diarrhées, des infections secondaires et une inflammation des muqueuses peuvent également se développer.

Des mesures symptomatiques sont prises et, en outre, une administration immédiate de leucovorine ou de thymidine est prescrite.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le taux de clairance du pemetrexed peut être considérablement réduit lorsque le médicament est associé à des substances néphrotoxiques et excrétées par les reins.

Le médicament présente une interaction minimale avec les médicaments dont les processus métaboliques sont réalisés avec la participation de ces enzymes: CYP3A et CYP2D6 avec CYP2C9, ainsi que CYP1A2.

Pour les personnes ayant une fonction rénale saine, le médicament peut être prescrit en association avec l’ibuprofène.

Les personnes souffrant d’insuffisance rénale modérée ou légère doivent utiliser Alimta en association avec des AINS avec une extrême prudence.

Le pemetrexed ne doit pas être mélangé avec des liquides tels que des solutions de Ringer ou de Ringer lactate.

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Conditions de stockage

Alimta doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température indiquée est comprise entre 15 et 25 °C. Le liquide préparé peut être conservé 24 heures à une température comprise entre 2 et 8 °C.

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Durée de conservation

Alimta peut être utilisé dans un délai de 3 ans à compter de la date de fabrication du produit pharmaceutique.

Demande pour les enfants

Il n’existe aucune information pertinente concernant l’utilisation du médicament en pédiatrie pour le traitement du mésothéliome pleural malin et du carcinome pulmonaire non à petites cellules.

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Analogues

Les analogues du médicament sont Navelbine, Taxotere, Paclitaxel avec Tarceva, ainsi que Taxol, Photoditazine et Lastet avec Iressa.

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