Aksastrol

Aksastrol est un médicament antitumoral.

Les indications Aksastrol

Applicable dans les cas suivants:

• traitement avec un cancer du sein de nature répandue chez les femmes en période postménopausique. Chez les personnes ayant une réponse négative au test de fin d’œstrogène, il n’y avait aucune preuve d’un effet médicamenteux (sauf si une réponse médicamenteuse positive au tamoxifène avait été détectée auparavant);
• un stade précoce du cancer du sein, de nature hormonodépendante, chez les patientes ménopausées (traitement adjuvant);
• carcinome mammaire précoce à caractère hormono-positif chez la femme ménopausée, après un cycle thérapeutique avec l'introduction du tamoxifène pendant 2 à 3 ans (traitement adjuvant).

Formulaire de décharge

Le médicament est produit sous forme de comprimé, dans une quantité de 14 pièces. À l'intérieur de la boîte, il y a 2 plaquettes thermoformées.

Pharmacodynamique

Le médicament est un inhibiteur sélectif du composant aromatase, qui est non stéroïdien. Au stade post-ménopausique, la majeure partie de l'estradiol est formée à partir d'œstrone produite à l'intérieur des tissus périphériques lorsqu'elle est convertie à partir d'androstènedione (en utilisant l'enzyme aromatase).

La diminution des valeurs de l'œstradiol circulant devient un catalyseur pour le développement d'effets médicamenteux chez les femmes atteintes d'un cancer du sein. En post-ménopause, une dose quotidienne d'anastrozole (1 mg) entraîne une diminution des valeurs de l'estradiol en une fois de 80%.

L'anastrozole n'a pas d'effet androgénique, progestatif et œstrogénique. Dans les portions médicinales n'affecte pas les processus de libération d'aldostérone avec le cortisol.

Pharmacocinétique

Processus d'absorption et de distribution.

L'anastrozole a des taux d'absorption élevés (lorsqu'il est pris par voie orale, l'absorption est de 83 à 85% de la dose). Les valeurs de la Cmax plasmatique sont souvent notées 2 heures après l’utilisation du médicament (prises à jeun). La nourriture réduit légèrement le taux d'absorption, sans affecter son degré. La modification de la vitesse d’absorption n’étant pas significative, l’effet cliniquement significatif de l’obtention d’indices plasmatiques de l’anastrozole Css ne se produit pas (dans le cas de l’utilisation d’une dose quotidienne unique de médicament). Lors de l’utilisation de doses de 7 jours, les taux plasmatiques d’anastrozole représentent 90 à 95% des valeurs de Css.

La synthèse protéique de l'anastrozole dans le plasma atteint 40%.

Processus d'échange et excrétion.

L'anastrozole subit un métabolisme intensif chez les femmes ménopausées. Moins de 10% de la dose utilisée est excrétée sous forme inchangée dans les urines pendant 72 heures après l’ingestion. L'échange traite l'anastrozole au cours des étapes d'hydroxylation, de N-désalkylation et de conjugaison avec l'acide glucuronique. Le principal produit métabolique plasmatique de l'anastrozole, la substance triazole, ne ralentit pas l'activité de l'enzyme aromatase.

L'excrétion des produits métaboliques se produit principalement dans l'urine. L’excrétion de l’anastrozole est réalisée à basse vitesse et la demi-vie plasmatique est de 40 à 50 heures.

Dosage et administration

Le produit pharmaceutique doit être pris par voie orale, à la dose de 1 mg, 1 fois par jour.

La durée du cycle de traitement est déterminée par la gravité et la forme de la pathologie. Si des symptômes de progression de la maladie surviennent, la consommation de médicaments devrait être annulée.

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Utiliser Aksastrol pendant la grossesse

Il est interdit de prescrire Aksastrol pendant la grossesse ou l'allaitement.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'intolérance par rapport aux composants du médicament;
• période avant la ménopause;
• L'utilisation du tamoxifène dans le contexte d'un traitement par aksastrol ou par des médicaments contenant des œstrogènes;
• insuffisance rénale, qui a un caractère prononcé (les valeurs de CC sont <20 ml / minute);
• forme d'insuffisance hépatique exprimée ou modérée (puisqu'il n'y a pas d'information sur l'innocuité et l'efficacité du médicament dans de telles conditions).

Effets secondaires Aksastrol

L'utilisation de médicaments peut provoquer des effets secondaires:

• Les troubles affectant le fonctionnement des sens et de l'Assemblée nationale: insomnie, paresthésie, vertiges, et de plus un sentiment d'anxiété ou de somnolence sévère, des maux de tête ont exprimé, la dépression et l'état asthénique;
• problèmes liés à l'hémostase, les processus de formation de sang et des activités de SSS: thromboembolie, l'anémie, thrombophlébite, et en plus, leucopénie (accompagnés d'une infection ou non) et une augmentation de la pression artérielle (exprimés en étourdissements et une durée de temps, des maux de tête);
• troubles de la fonction respiratoire: écoulement nasal, pharyngite, dyspnée et, en plus des bronchites et des sinusites;
• lésions affectant le tractus intestinal: nausée ou sécheresse de la muqueuse buccale, affaiblissement de l'appétit, diarrhée ou obturation, ainsi que vomissements;
• manifestations d'allergie: éruptions cutanées, syndrome de Stevens-Johnson, érythème et démangeaisons multiformes;
• autres: sécheresse de la muqueuse vaginale, arthralgie, bouffées de chaleur, saignements du vagin, douleurs au dos ou au sternum et myalgies. En outre, il existe une hyperhidrose, une diminution de la mobilité des articulations, un gonflement périphérique, un syndrome pseudo-grippal, ainsi qu'une alopécie ou un amincissement important des cheveux. En outre, la liste de prise de poids, le développement de l'hypercholestérolémie et l'augmentation des indicateurs d'AST, APF ou ALT (chez les personnes présentant des métastases dans le foie).

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Surdosage

Il existe peu d'informations sur les tests d'intoxication à l'anastrozole.

Des tests cliniques ont été effectués avec diverses parties de l'anastrozole: jusqu'à 60 mg par dose unique 1, qui a été administré volontaires de sexe masculin, ainsi que dans des portions allant jusqu'à 10 mg par jour, chez les femmes ménopausées attribue stade, avec la forme courante de cancer du sein. Ces dosages étaient tolérés sans complications. Définir une dose unique de anastrozole qui pourrait conduire à une menace à la vie a échoué.

Le médicament n’a pas d’antidote, alors lorsqu’il s’agit d’un empoisonnement, il est nécessaire d’effectuer des mesures symptomatiques. Il est également nécessaire de prendre en compte l'utilisation éventuelle d'un autre médicament ou de plusieurs médicaments.

Si une personne est consciente, il faut provoquer des vomissements. La dialyse peut aider à éliminer une partie déjà absorbée du médicament, car l'anastrozole a une faible valeur de synthèse protéique.

Il est également nécessaire de mettre en œuvre des procédures générales de soutien, notamment un suivi régulier du travail des systèmes et organes vitaux et un suivi attentif de la victime.

Interactions avec d'autres médicaments

L'anastrozole affaiblit nettement les propriétés thérapeutiques des œstrogènes.

Des tests cliniques ont montré que l'utilisation combinée avec la cimétidine Aksastrola antipyrine ou de la probabilité de développer une interaction médicamenteuse associée à l'induction de l'activité enzymatique hépatique microsomes est très faible.

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Conditions de stockage

Aksastrol doit être conservé dans un endroit inaccessible aux jeunes enfants. Marques de température - pas plus haut que 25 ° С

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Durée de conservation

Aksastrol peut être utilisé dans les 4 ans suivant la fabrication du produit pharmaceutique.

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Demande pour enfants

Vous ne pouvez pas utiliser un médicament en pédiatrie - les personnes n'ayant pas atteint l'âge de 18 ans.

Analogues

Analogues de médicaments sont des médicaments Aktastrozol létrozole, exémestane avec Anasteroy, Arimidex Anastrozole et Lezra avec Letroteroy. En outre, la liste Anatero, Femara, Armotraz, Etruzil avec Letoraypom, Neksazol avec Letromaroy, et en même temps Egistrozol, Mammozol et Femizet avec Teksolom.