Uprima

L'impuissance est l'incapacité d'atteindre ou de maintenir l'érection nécessaire pour effectuer des rapports sexuels. Dans la lutte contre l'impuissance masculine, une nouvelle préparation d'Uprima a été développée. La substance active principale des comprimés est le chlorhydrate d'apomorphine. Médicament composants auxiliaires - du stéarate de magnésium, la cellulose microcristalline, l'acide citrique, l'hypromellose, l'acide ascorbique, l'édétate disodique, le dioxyde de silicium, le rouge d'oxyde de fer (E172), acésulfame de potassium, orange aromatisant à la menthe, le mannitol.

Les indications Uprima

Les principales indications pour l'utilisation d'Uprima sont une augmentation de l'activité du système neurotransmetteur dopaminergique du cerveau afin d'activer l'intérêt sexuel et l'exacerbation des sensations dans la dysfonction érectile.

Formulaire de décharge

La forme de libération d'Uprima est un comprimé sublingual pour la résorption dans 2 mg (pastilles pentagonales) ou 3 mg (pastilles triangulaires), ce qui correspond à la teneur quantitative en chlorhydrate d'apomorphine. Les comprimés brun-rouge ont une gravure recto-verso - la lettre «a» d'un côté et le numéro 2 ou 3 de l'autre.

Pharmacodynamique

L'action pharmacologique d'Uprima est dirigée vers les noyaux de l'hypothalamus. Cette zone du cerveau est responsable de la production de dopamine, appartenant à un groupe de neurotransmetteurs et affectant la capacité à en profiter. À son tour, le noyau paraventriculaire de l'hypothalamus est une zone où les aspects de l'excitation sexuelle sont concentrés.

La pharmacodynamie d'Uprima est due aux propriétés de l'apomorphine, principal initiateur de l'érection et à l'envoi de stimuli pro-érectiles. La restauration de la fonction érectile devient possible grâce à la normalisation du système nerveux central affectant les réactions vasculaires des tissus caverneux du pénis.

Pharmacocinétique

La demi-vie de l'apomorphine est d'environ 3 heures. L'administration orale, intraveineuse et sous-cutanée du médicament donne un effet maximum de 2%.

Pharmacocinétique Uprina:

• aspiration - se produit à travers la muqueuse de la bouche, et après 10 minutes, l'apomorphine apparaît dans le plasma sanguin (la concentration maximale est observée après 40-60 minutes);
• distribution - l'apomorphine se lie à la protéine plasmatique (albumine) de 90%;
• dégradation métabolique - est réalisée principalement par conjugaison avec l'acide glucuronique ou le sulfate. La deuxième voie de décomposition est la N-déméthylation et la création de Norapomorphine, qui est convertie en conjugués glucuronide et sulfate;
• Processus de libération Uprima - administration sublinguale de 2 mg de substance provoque la présence de composés actifs de l'apomorphine environ 90% dans l'urine et 15% dans les masses fécales. Moins de 2% d'apomorphine est détectée dans l'urine sous une forme inchangée. Les matières fécales contiennent de l'apomorphine, de la norapomorphine et leurs sulfates.

Il convient de noter que la pharmacocinétique d'Uprima n'a pas été étudiée chez les femmes, ainsi que chez les personnes de moins de 18 ans. Les données sur la pharmacocinétique de l'apomorphine concernent des hommes en bonne santé de plus de 65 ans.

Dosage et administration

La posologie initiale d'Uprima est prescrite à tous les patients par 2 mg. La quantité de substance en comprimés est ajustée à une valeur suffisante pour effectuer des rapports sexuels. La valeur est sélectionnée individuellement et la réception répétée est effectuée avec un intervalle de 8 heures.

Dosage et administration:

• immédiatement avant l'utilisation sublinguale, buvez un peu d'eau, cela aidera le médicament à se dissoudre mieux;
• environ 20 minutes avant les rapports sexuels, placez la pilule sous la langue;
• La dissolution complète du médicament se produit, habituellement après 10 minutes. Si après 20 minutes, le comprimé ne se dissout pas complètement, ses résidus doivent être avalés;
• l'efficacité de la drogue est augmentée par la stimulation sexuelle;
• commencer à avoir des rapports sexuels seulement quand vous vous sentez prêt pour cela.

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Utiliser Uprima pendant la grossesse

Utilisation exclue d'Uprima pendant la grossesse, les femmes, ainsi que les enfants.

Contre-indications

Contre-indications à l'utilisation d'Uprima s'appliquent aux patients atteints d'angine de poitrine sévère, ayant des antécédents d'infarctus du myocarde, souffrant d'insuffisance cardiaque ou d'hypotension, ainsi que dans les maladies qui limitent l'activité sexuelle.

La présence d'une intolérance individuelle à l'un des composants du médicament sera également une interdiction de son utilisation.

Les personnes souffrant d'insuffisance hépatique à divers degrés sont recommandées dosages pas plus élevés que 2 mg, soumis à un contrôle médical strict.

Une attention particulière doit être observée chez les personnes présentant une altération de la fonction rénale et des modifications anatomiques du pénis (courbure, fibrose caverneuse, maladie de La Peyronie, etc.).

Comme Uprima peut causer des étourdissements ou une perte de connaissance, il est interdit de faire fonctionner les machines et les mécanismes pendant au moins 2 heures après la prise du médicament.

Effets secondaires Uprima

Les données des observations médicales d'un groupe de 4000 patients d'âges différents avec un diagnostic de dysfonction érectile de nature organique, psihongennoy ou mixte, qui a pris 2-3 ml d'apomorphine, ont révélé les effets secondaires de Uprima:

• la capacité à développer un syndrome végétatif, qui se manifeste par une chute spontanée et à court terme de la pression artérielle, suivie d'une perte de conscience (si le dosage est atteint, le nombre de cas ne dépasse pas 0,2%);
• la détérioration de l'état général, caractérisé par le syndrome douloureux de la localisation différente ou les maux de tête;
• Réduction des défenses du corps et susceptibilité aux infections;
• vasodilatation (le flux sanguin dans le sens de la relaxation de la musculature des parois des vaisseaux sanguins et l'augmentation de leur lumière);
• des accès de nausée;
• somnolence, perte de conscience;
• une sensation de manque d'air, une exacerbation de la rhinite / pharyngite et une toux accrue;
• transpiration excessive;
• changements de goût.

La réception d'Uprima conformément au plan convenu avec l'expert montre une bonne tolérance du médicament, et les cas enregistrés d'effets secondaires diffèrent à court terme et de sévérité faible.

Le médicament a été testé chez des patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, avec un diabète sucré, une hypertension, des traumatismes de la colonne vertébrale et ceux qui ont subi une prostatectomie. Les événements indésirables avec ces maladies ne diffèrent pas en fréquence et en intensité des autres patients.

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Surdosage

Au cours des essais cliniques, une surdose d'Uprima n'a pas été détectée. Un dosage excessif du médicament avec l'administration sublinguale provoque souvent un réflexe de vomissement. L'utilisation du médicament par voie orale réduit considérablement l'effet de l'apomorphine en raison de la dégradation métabolique.

Partant du fait qu'il n'existe pas d'antidote spécifique à l'apomorphine, en cas de surdosage, une thérapie symptomatique et restauratrice est prescrite.

Le médicament doit être administré sous le contrôle des signes vitaux de base - la pression artérielle et la fréquence cardiaque. Il est recommandé d'introduire des méthodes de prévention de l'hypotension orthostatique possible.

En cas de nausées sévères, de décoloration de la peau, de circulation sanguine excessive ou de transpiration excessive, vous devez vous allonger sur le dos et lever les jambes. Rester dans cette position est nécessaire jusqu'à la disparition complète des symptômes négatifs.

Interactions avec d'autres médicaments

L'analyse conduite de l'interaction d'Uprima avec d'autres médicaments (antihypertenseurs), met en garde contre l'administration simultanée d'apomorphine et l'introduction de nitrates. L'utilisation parallèle de médicaments avec une dose excessive d'Uprima (plus de 5 mg) entraîne l'apparition de symptômes vasovagaux et une réduction significative de la pression pendant l'orthostase.

L'interaction pharmacodynamique de l'apomorphine dans les comprimés pour la résorption et les agonistes / antagonistes des récepteurs dopaminergiques de l'action centrale est notée.

L'utilisation de l'alcool sur le fond de la prise de comprimés avec l'apomorphine augmente la fréquence et la gravité de l'hypotension. Dans le même temps, les boissons contenant de l'alcool conduit à une diminution de l'excitation sexuelle.

Le médicament est administré avec prudence aux hommes plus âgés, en particulier ceux avec une hypertension incontrôlée, hypotension ou hypotension orthostatique dans l'histoire de l'utilisation de médicaments antihypertenseurs.

Il n'est pas recommandé la résorption des comprimés de l'apomorphine avec la réception parallèle de l'autre préparation contre l'impuissance.

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Conditions de stockage

Les conditions de stockage d'Uprima dans un endroit protégé de la lumière directe du soleil et inaccessible aux enfants, soumis à un régime de température allant jusqu'à 25 ° C.

Durée de conservation

La date d'expiration d'Uprima dans son emballage non ouvert est de 2 ans à compter de la date de fabrication.