Pentasté

Pentased est un médicament ayant des effets antipyrétiques et analgésiques. Son effet thérapeutique est assuré par l'activité des principes actifs.

Le paracétamol est un analgésique non narcotique ayant une activité antipyrétique et analgésique. [1]

Le composant propyphénazone a également un effet analgésique et antipyrétique intense. [2]

La codéine a également des propriétés analgésiques.

Le phénobarbital a un effet hypnotique, sédatif et aussi un faible effet relaxant musculaire.

La caféine a une activité analeptique.

Les indications Pentasté

Il est utilisé pour les douleurs modérées et légères d'origines diverses : douleurs dentaires, musculaires, céphalées, menstruelles ou articulaires , ainsi que les névralgies . Peut être prescrit en cas d'état fébrile associé à la grippe ou au rhume.

Formulaire de décharge

Le médicament est produit en comprimés - 10 pièces à l'intérieur d'un blister. La boîte contient 1 tel paquet.

Pharmacodynamique

L'effet du paracétamol est fourni par la suppression de la liaison du PG et d'autres médiateurs de l'inflammation et de la douleur (principalement au sein du système nerveux central). En outre, la substance affaiblit l'excitabilité du centre thermorégulateur de l'hypothalamus.

Les effets de la propiphénazone sont également associés au blocage de la liaison des PG (principalement au sein du système nerveux central). Lorsqu'il est administré en grandes quantités, le composant présente une activité anti-inflammatoire et en même temps antispasmodique modérée.

La codéine favorise l'excitation des terminaisons opiacées dans différentes parties du système nerveux central, ainsi que dans les tissus périphériques, ce qui stimule l'activité du système antinociceptif et réduit la sensation émotionnelle de douleur. Parallèlement à cela, l'élément a un effet antitussif central, inhibant l'activité excitatrice du centre de la toux.

Le phénobarbital supprime l'activité du système nerveux central et réduit la réponse émotionnelle aux stimuli douloureux.

La caféine stimule les centres cérébraux psychomoteurs, potentialise l'effet des analgésiques, soulage la fatigue ainsi que la somnolence et augmente également les performances intellectuelles et physiques.

Pharmacocinétique

Le paracétamol est absorbé à grande vitesse à l'intérieur du système digestif et synthétisé avec des protéines intraplasmiques. La demi-vie est de 1 à 4 heures. Les processus métaboliques intrahépatiques contribuent à la formation de sulfate de paracétamol et de glucuronide. L'excrétion est réalisée par les reins, principalement sous forme d'éléments de conjugaison; jusqu'à 5 % du composant est excrété sous forme inchangée.

La caféine est bien absorbée dans les intestins. Les processus métaboliques sont effectués à l'intérieur du foie. L'excrétion s'effectue dans les urines (10 % inchangé).

Le phénobarbital est entièrement absorbé, mais à un faible taux. Les processus métaboliques sont effectués à l'intérieur du foie; le composant induit des enzymes microsomales intrahépatiques. La demi-vie est de 3 à 4 jours. L'excrétion s'effectue par les reins sous forme d'éléments métaboliques non actifs (25 à 50 % de la substance est excrétée sous forme inchangée). Le phénobarbital traverse le placenta sans complications.

La lipophilie de la codéine lui permet de surmonter la BHE à grande vitesse et de s'accumuler à l'intérieur des tissus adipeux, ainsi que, moins volumineux, à l'intérieur des tissus à haut débit de perfusion (reins avec poumons, rate et foie). L'hydrolyse de la codéine est réalisée avec la participation d'estérases tissulaires (la catégorie méthyle est clivée) avec une conjugaison intrahépatique supplémentaire avec de l'acide glucuronique. Les éléments métaboliques de la codéine ont leurs propres effets analgésiques. L'excrétion de codéine se produit dans une plus grande mesure dans l'urine; des volumes significativement plus petits de composants métaboliques synthétisés avec l'acide glucuronique sont excrétés dans la bile. Chez les personnes dont la fonction rénale est insuffisante, l'accumulation d'éléments métaboliques actifs est possible, ce qui prolonge l'effet thérapeutique des médicaments.

La propyphénazone à grande vitesse est entièrement absorbée lorsqu'elle est prise par voie orale. Les processus métaboliques se déroulent principalement à l'intérieur du foie; dans ce cas, il se forme de la N-desméthylpropyphénazone. L'excrétion de la propyphénazone se produit dans l'urine - principalement sous la forme d'un conjugué d'acide glucuronique. La substance traverse le placenta et est excrétée dans le lait maternel. En cas d'insuffisance de la fonction rénale/hépatique, les processus métaboliques et l'excrétion de la propyphénazone peuvent être supprimés.

Dosage et administration

Un adulte doit prendre 1 à 2 comprimés 1 à 3 fois par jour avec de l'eau plate. Recommandé pour être consommé après les repas.

Les adolescents à partir de 12 ans doivent utiliser un comprimé de 0,5 à 1 puits 1 à 2 fois par jour.

Les enfants peuvent utiliser un maximum de 3 comprimés par jour et les adultes - 6 comprimés (pour 3-4 utilisations).

La durée du cycle de traitement est déterminée par la tolérance et l'efficacité du traitement. Elle dure souvent au maximum 5 jours (pour les douleurs) ou 3 jours (pour les états fébriles).

• Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas prescrit aux personnes de moins de 12 ans.

Utiliser Pentasté pendant la grossesse

Pentaced n'est pas utilisé pendant l'allaitement ou la grossesse.

Contre-indications

Parmi les contre-indications :

• intolérance sévère associée aux éléments du médicament, et en plus de la pyrazolone ou des ligaments apparentés (y compris l'aminophénazone et la phénazone avec métamizole et propyphénazone), la phénylbutazone, l'aspirine et les analgésiques opioïdes ;
• insuffisance de la fonction hépatique / rénale à un stade sévère;
• absence de composant G6FD ;
• leuco- ou granulocytopénie, ainsi que l'anémie et l'agranulocytose;
• pathologies respiratoires dans lesquelles une obstruction et une dyspnée sont notées (cela comprend les conditions contre lesquelles une dépression respiratoire est observée et l'asthme);
• une augmentation des indicateurs du PCI ;
• glaucome;
• une forte diminution de la pression artérielle ou une augmentation de celle-ci;
• infarctus du myocarde en phase active;
• intoxication à l'alcool ou à l'alcoolisme;
• pancréatite;
• excitabilité accrue et troubles du sommeil;
• porphyrie active;
• hyperbilirubinémie congénitale;
• drogue ou toxicomanie (aussi sa présence dans l'anamnèse);
• Diabète;
• épilepsie;
• pathologie sanguine;
• myasthénie grave;
• hypertrophie de la prostate;
• lésions organiques du CVS (troubles de la conduction cardiaque, insuffisance cardiaque décompensée, athérosclérose sévère, tendance à développer des spasmes vasculaires et une cardiopathie ischémique);
• thyrotoxicose;
• troubles dépressifs, dans lesquels il existe une tendance au comportement suicidaire ou à la dépression;
• âge avancé;
• l'intervalle de temps après l'opération dans la région des voies biliaires;
• blessure à la tête;
• introduction avec MAOI, ainsi que l'utilisation dans les 14 jours à compter de la fin de leur prise;
• rendez-vous aux personnes utilisant des -bloquants ou des tricycliques.

Effets secondaires Pentasté

Avec le développement de signes négatifs, vous devez arrêter de prendre le médicament et consulter immédiatement un médecin. L'utilisation de portions thérapeutiques n'entraîne généralement pas de complications. Les symptômes secondaires sont souvent associés à la présence de paracétamol dans la composition des médicaments.

Lorsqu'il est administré à des doses standard, mais avec des substances contenant de la caféine, il est possible de potentialiser les signes négatifs associés à la caféine. Parmi eux figurent une excitabilité sévère, des maux de tête, des troubles du tractus gastro-intestinal, des vertiges, de l'anxiété, une accélération du rythme cardiaque, de l'anxiété, de l'insomnie et de l'irritabilité. Autres manifestations :

• troubles digestifs : douleurs et sensation de lourdeur dans la zone épigastrique, nausées, constipation et vomissements. L'utilisation à long terme du médicament en grandes quantités peut provoquer un effet hépatotoxique. Une hépatonécrose se développe également (selon la taille de la portion), une xérostomie, une dyspepsie, une pancréatite aiguë chez les personnes ayant des antécédents de cholécystectomie, des ulcères de la muqueuse buccale et des brûlures d'estomac;
• troubles du fonctionnement du système hépatobiliaire : ictère, troubles de la fonction hépatique, notamment insuffisance de l'activité hépatique (l'hépatotoxicité est souvent associée à une intoxication au paracétamol), et augmentation de l'activité des enzymes intrahépatiques;
• lésions associées au SN : excitation, qui a un caractère paradoxal, ainsi que tremblements, vertiges, anxiété et somnolence, et en plus de cette euphorie, confusion, anxiété et peur. Il y a aussi un affaiblissement de la concentration de l'attention et de la vitesse de développement des réflexes moteurs-psychiques, des maux de tête, des troubles du sommeil, de l'irritabilité, de la dysphorie, et en même temps une désorientation et une agitation psychomotrice. Des paresthésies, des hallucinations, une fatigue sévère, une ataxie, une insomnie, une dépression, un nystagmus, des troubles cognitifs et une altération de la coordination motrice, ainsi qu'une hyperkinésie (en pédiatrie) apparaissent. Une sédation et le développement d'une dépendance peuvent survenir (avec une consommation prolongée de grandes portions);
• troubles du système cardiovasculaire: tachycardie, arythmie, palpitations, douleurs cardiaques, bradycardie et modifications des indicateurs de pression artérielle (par exemple, une forte diminution de ceux-ci);
• troubles affectant la structure sanguine et lymphatique : leuco- ou granulocytopénie, anémie (hémolytique et pernicieuse), leucocytose, agranulocytose ou lymphocytose, saignements ou ecchymoses, ainsi que sulf- et méthémoglobinémie (dyspnée, cyanose et douleurs cardiaques). L'administration prolongée de fortes doses entraîne l'apparition de neutro-, thrombocyto- ou pancytopénie, d'agranulocytose ou d'anémie aplasique;
• troubles de la fonction urinaire : insuffisance rénale, rétention urinaire, papillite nécrosante, colique néphrétique et néphrite tubulo-interstitielle. L'utilisation à long terme de fortes doses peut entraîner des effets néphrotoxiques;
• troubles immunitaires : MEE (cela inclut également le SJS), anaphylaxie, œdème de Quincke, symptômes d'intolérance, y compris démangeaisons épidermiques et éruptions cutanées sur les muqueuses et la peau (souvent urticaire ou éruptions érythémateuses ou généralisées) et NET ;
• lésions de l'épiderme et de la couche sous-cutanée : purpura, photosensibilité, dermatite d'origine exfoliative ou allergique et hémorragie;
• symptômes respiratoires : spasme bronchique chez les personnes présentant une intolérance aux AINS;
• autres : myosis, impuissance, hypoglycémie (pouvant atteindre un coma hypoglycémique), carence en folate et hyperhidrose. L'administration prolongée augmente la probabilité d'un trouble de l'ostéogenèse. En cas d'arrêt brutal de la prise médicamenteuse, un syndrome de sevrage peut survenir, en relation avec une augmentation de la température, ainsi que de la nervosité, des difficultés respiratoires, l'apparition de cauchemars et une augmentation de la taille des ganglions lymphatiques..

Surdosage

En cas d'intoxication au Pentaced, différents symptômes peuvent se développer, propres à chacun de ses éléments actifs. Habituellement, l'intoxication est associée au paracétamol.

Chez les personnes présentant des facteurs de risque (jeûne, utilisation prolongée de phénytoïne, millepertuis, carbamazépine, primidone, ainsi que phénobarbital avec rifampicine ou d'autres substances induisant des enzymes hépatiques, cachexie, abus d'alcool, déficit en structure du glutathion, sida et mucoviscidose) lorsqu'il est administré plus de 5 g de paracétamol, une insuffisance hépatique peut se développer.

Un surdosage provoque des gastralgies, des vomissements, une hyperhidrose, des nausées, des douleurs abdominales, un blanchissement de l'épiderme, une anorexie et une hépatonécrose, ainsi qu'une arythmie, une suppression du centre respiratoire, une tachycardie, une diminution de la pression artérielle, une désorientation et une augmentation des valeurs PTI ou l'activité des transaminases intrahépatiques.

Il convient de garder à l'esprit que la prise de plus de 6000 mg de paracétamol peut provoquer de graves lésions hépatiques, qui se manifestent après 12 à 48 heures à partir du moment où le trouble se développe.

L'apparition d'une acidose métabolique ou de troubles du métabolisme du glucose est possible. Une intoxication sévère peut aggraver une insuffisance hépatique, provoquant l'apparition d'une encéphalopathie à caractère toxique, accompagnée d'un trouble de la conscience. Cela conduit parfois à la mort.

L'IRA, dans laquelle il existe une phase active de nécrose tubulaire, peut survenir chez des individus sans insuffisance rénale sévère. La survenue d'arythmies cardiaques est également observée. Le foie est affecté par l'introduction de plus de 10 g du médicament (adulte) ou 0,15 g / kg (enfant).

De grandes quantités de caféine peuvent provoquer des vomissements, des douleurs dans la zone épigastrique, une augmentation du débit urinaire, une extrasystole, une augmentation de la respiration, une arythmie cardiaque ou une tachycardie. Ils affectent également le fonctionnement du système nerveux central (irritabilité, perte de conscience, affect, convulsions, anxiété, insomnie, tremblements et excitation nerveuse).

L'empoisonnement à la propyphénazone entraîne des lésions du système nerveux central (coma et convulsions).

L'intoxication au phénobarbital provoque un nystagmus, des maux de tête, des nausées, une faiblesse et une ataxie, une tachycardie, une dépression respiratoire (elle peut atteindre un arrêt complet), une diminution de la pression artérielle (jusqu'à un état de collapsus) et une suppression de la fonction CVS (troubles du rythme cardiaque). De grandes portions entraînent un ralentissement du pouls, une suppression de l'action du système nerveux central (jusqu'au coma), une diminution de la température corporelle et un affaiblissement du débit urinaire.

Une intoxication grave provoque la progression de l'insuffisance hépatique avec le développement d'hémorragies, de coma, d'encéphalopathie et d'hypoglycémie, avec possibilité de décès ultérieur. En cas d'insuffisance rénale aiguë avec une phase active de nécrose tubulaire, on note une hématurie, une douleur aiguë dans la région lombaire et une protéinurie. Ce trouble peut également survenir chez les personnes sans lésions hépatiques sévères. Il existe des preuves du développement d'une pancréatite et d'arythmies cardiaques.

À la suite d'une intoxication à la codéine, une suppression aiguë du centre respiratoire se développe, caractérisée par un ralentissement de la respiration, une cyanose et une somnolence; occasionnellement, un œdème pulmonaire peut survenir. De plus, l'apparition d'apnée, de convulsions et de dyspnée, une diminution de la pression artérielle et une rétention urinaire sont possibles.

En cas d'intoxication au paracétamol, des soins médicaux immédiats sont nécessaires, la victime doit donc être rapidement transportée à l'hôpital. Parmi les signes, seuls des vomissements accompagnés de nausées peuvent être observés, ou ils peuvent ne pas refléter l'intensité de l'empoisonnement ou la gravité des dommages aux organes internes. Une option avec prise de charbon actif peut être envisagée (dans le cas où moins de 60 minutes se sont écoulées depuis le surdosage en paracétamol). Les valeurs plasmatiques du paracétamol doivent être mesurées après plus de 4 heures à compter du moment de l'application (les valeurs antérieures ne seront pas fiables).

Les antidotes du paracétamol sont les substances méthionine avec l'acétylcystéine. Le traitement à l'aide de N-acétylcystéine peut être effectué dans les 24 heures suivant l'administration du paracétamol, mais son effet protecteur maximal se développe s'il est pris dans un délai allant jusqu'à 8 heures. Plus tard cette période, l'effet de l'antidote est fortement affaibli. Si nécessaire, la N-acétylcystéine est administrée par voie intraveineuse, conformément à la posologie choisie. En l'absence de vomissements, la méthionine orale est autorisée (comme alternative s'il est impossible de se rendre à l'hôpital). De plus, des actions générales de soutien sont effectuées.

Thérapie en cas d'intoxication à la codéine: actions symptomatiques, y compris les procédures qui soutiennent l'activité du centre respiratoire: surveillance des valeurs de base de l'état du corps (respiration avec pouls, pression artérielle et température). En cas de dépression respiratoire ou de coma, la naloxone doit être utilisée. Il est nécessaire de surveiller l'état de la victime pendant au moins 4 heures après l'admission ou 8 heures lors de la mise en œuvre des mesures de soutien.

Interactions avec d'autres médicaments

L'administration avec des médicaments qui suppriment l'effet du système nerveux central (hypnotiques ou sédatifs, boissons alcoolisées, relaxants musculaires et tranquillisants) peut potentialiser mutuellement les symptômes secondaires (suppression du centre respiratoire et de la fonction du système nerveux central, ainsi qu'une diminution du sang valeurs de pression).

L'utilisation en association avec des substances qui induisent des processus d'oxydation des microsomes (carbamazépine avec salicylamide, barbituriques, nicotine et phénytoïne avec rifampicine), des tricycliques et des boissons alcoolisées augmente considérablement la probabilité d'activité hépatotoxique.

La combinaison avec des médicaments contenant du paracétamol peut entraîner une intoxication par cet élément. L'association de paracétamol et de substances hépatotoxiques (phénytoïne, isoniazide, carbamazépine avec rifampicine et boissons alcoolisées) augmente leurs effets toxiques sur le foie.

Le paracétamol affaiblit l'effet médicamenteux des diurétiques. Lors de l'utilisation de la dompéridone, une augmentation du taux d'absorption du paracétamol peut survenir.

L'administration avec des anticoagulants oraux (warfarine ou acénocoumarol) ou des AINS peut provoquer le développement de signes secondaires du tractus gastro-intestinal.

L'activité anticoagulante de la warfarine et d'autres coumarines est potentialisée par l'utilisation quotidienne prolongée de paracétamol. Cela augmente également le risque de saignement. Avec l'utilisation périodique de médicaments, des effets significatifs ne se développent pas.

L'utilisation de caféine avec diverses substances entraîne les troubles suivants :

• la procarbazine, les IMAO, la sélégiline et la furazolidone contribuent à l'apparition d'arythmies cardiaques dangereuses ou à une forte augmentation de la pression artérielle;
• la pyrimidine, les barbituriques et les anticonvulsivants (dérivés de l'hydantaïne, en particulier la phénytoïne) conduisent à une potentialisation des processus métaboliques de la caféine et à une augmentation de sa clairance;
• la ciprofloxacine, le kétoconazole, l'énoxacine avec disulfirame, ainsi que l'acide pipémidique et la norfloxacine provoquent un ralentissement de l'excrétion de la caféine et une augmentation de ses valeurs sanguines;
• la fluvoxamine augmente le taux plasmatique de caféine;
• la mexilétine réduit l'excrétion de caféine de 50 % ;
• la nicotine augmente le taux d'excrétion de la caféine;
• le méthoxalène réduit les volumes de caféine excrétée, ce qui peut conduire à une potentialisation de son effet et à l'apparition d'une activité toxique;
• l'administration avec la clozapine augmente les valeurs sanguines de cet élément;
• la combinaison avec des -bloquants provoque une suppression mutuelle de l'effet médicamenteux;
• la combinaison avec des substances calciques réduit le taux d'absorption des deux agents.

Les drogues et les boissons qui contiennent de la caféine, lorsqu'elles sont combinées avec Pentaced, peuvent provoquer une stimulation excessive du système nerveux central.

La caféine potentialise l'effet (augmentation de la biodisponibilité) des médicaments analgésiques antipyrétiques, et améliore également l'activité des psychostimulants, des dérivés de la xanthine, des IMAO (procarbazine avec furazolidone et sélégiline) et α- avec des β-adrénomimétiques.

La caféine affaiblit les effets des hypnotiques, des anxiolytiques et des sédatifs; c'est un antagoniste des anesthésiques et d'autres médicaments qui suppriment l'action du système nerveux central, et en plus, un antagoniste compétitif de l'ATP et de l'adénosine.

L'association de caféine et d'ergotamine améliore l'absorption de cette dernière par le tractus gastro-intestinal; l'introduction avec des éléments stimulant la thyroïde augmente l'activité thyroïdienne. La caféine abaisse la numération sanguine du lithium. L'effet de la caféine est potentialisé lorsqu'il est associé à l'isoniazide ou à une contraception hormonale.

La codéine est capable d'inhiber l'effet de la dompéridone avec le métoclopramide sur la motilité gastro-intestinale. De plus, il potentialise l'activité des substances qui suppriment la fonction du système nerveux central (parmi lesquelles les hypnotiques, les tricycliques, les boissons alcoolisées, les sédatifs, les anesthésiques et les tranquillisants de type phénothiazine), mais cette interaction n'a aucun effet clinique lors de l'utilisation des portions recommandées..

Le phénobarbital provoque l'induction d'enzymes intrahépatiques, grâce auxquelles il peut augmenter le taux de processus métaboliques de certains médicaments, dont le métabolisme est réalisé à l'aide de ces enzymes (cela comprend les médicaments antimicrobiens, hormonaux, antiarythmiques, antiviraux et antihypertenseurs, et en plus anticonvulsivants, SG, cytostatiques, antimycosiques, immunosuppresseurs, antidiabétiques à administration orale et anticoagulants indirects). Le phénobarbital potentialise également l'activité des anesthésiques locaux, des boissons alcoolisées, des substances qui suppriment l'action du système nerveux central (antipsychotiques, anesthésiques et tranquillisants) et des analgésiques.

La combinaison de phénobarbital et d'autres substances ayant un effet sédatif provoque la potentialisation de l'activité sédative-hypnotique, dans le contexte de laquelle une dépression respiratoire peut se développer. Les médicaments qui ont les propriétés des acides (ammoniac et vitamine C) potentialisent l'effet des barbituriques. Un effet sur la numération globulaire de la phénytoïne, du clonazépam et de la carbamazépine peut être attendu. Les IMAO prolongent l'effet thérapeutique du phénobarbital. La rifampicine est capable d'affaiblir les propriétés du phénobarbital. L'utilisation avec des produits en or augmente le risque de lésions rénales.

L'administration prolongée avec des AINS peut provoquer le développement de saignements et d'ulcères gastriques.

L'association du phénobarbital et de la zidovudine conduit à la potentialisation mutuelle de leur activité toxique. Le phénobarbital est également capable d'augmenter le taux métabolique de la contraception orale, c'est pourquoi il perd son effet thérapeutique.

L'utilisation prolongée d'anticonvulsivants peut affaiblir l'activité du paracétamol.

La réintroduction du paracétamol potentialise les propriétés des anticoagulants (dérivés de la dicoumarine).

L'utilisation de phénobarbital avec des médicaments antiarythmiques provoque une potentialisation de l'effet antihypertenseur (sotalol) et une augmentation de la vitesse des processus métaboliques (mexilétine).

La propyphénazone potentialise les propriétés des hypoglycémiants oraux, des anticoagulants et des sulfamides, ainsi que l'effet ulcérogène des corticoïdes.

L'affaiblissement de l'efficacité de Pentaced est noté lorsqu'il est administré simultanément avec des anticholinergiques, des éléments alcalins, de la cholestyramine et des antidépresseurs.

Le paracétamol augmente le taux d'excrétion du chloramphénicol; l'absorption du paracétamol est accélérée par l'utilisation de métoclopramide.

La caféine augmente le taux d'absorption de l'ergotamine.

Conditions de stockage

Pentased doit être conservé dans un endroit fermé à la pénétration des enfants. Niveau de température - pas plus de 25 °.

Durée de conservation

Pentaced peut être appliqué dans un délai de 2 ans à compter de la date de commercialisation de la substance thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Analgin, Piralgin, Tempalgin et Tetralgin avec Analdim, Reopirin et Andipal, ainsi que Pyatirchatka, Andifen is, Kofalgin et Benalgin. Également sur la liste sont Tempanginol, Benamil, Tempaldol et Pentalgin avec Tempimet, ainsi que Revalgin, Tempanal et Sedalgin plus avec Sedal.

Commentaires

Pentased reçoit de bonnes critiques pour son efficacité thérapeutique. Le médicament aide à soulager diverses douleurs, ainsi que les rhumes. Parmi les inconvénients, on note le goût désagréable du comprimé et sa taille trop grande, ce qui crée quelques désagréments dans l'utilisation de médicaments.