Aigle

Orlip a un principe d'influence périphérique; est un médicament utilisé pour l'obésité. Le composant orlistat est une substance spécifique qui a un puissant effet inhibiteur sur les lipases dans le tractus gastro-intestinal (a un effet de longue durée).

L'effet médicamenteux des médicaments est réalisé à l'intérieur de l'intestin grêle et de la lumière gastrique - des ligaments covalents sont formés avec des régions sérine actives des lipases pancréatiques et gastriques. L'enzyme inactivée dans ce cas perd la capacité de décomposer les graisses alimentaires, qui se présentent sous forme de triglycérides, et en outre, l'effet sur les acides gras libres et les monoglycérides absorbés. [1]

Les indications Aigle

Il est utilisé en association avec un régime alimentaire (hypocalorité modérée) chez les personnes obèses (IMC 30 kg/m2) ou en surpoids (IMC ≥28 kg/m2), y compris celles présentant des facteurs de risque associés à l'obésité.

L'introduction de l'orlistat doit être annulée au bout de 3 mois, si une perte de poids d'au moins 5% n'est pas enregistrée par rapport au niveau initial.

Formulaire de décharge

Le médicament est produit sous forme de gélules, à raison de 10 pièces à l'intérieur de la plaque cellulaire. La boîte contient 3 de ces enregistrements.

Pharmacocinétique

Absorption.

Des tests sur des volontaires de poids normal et obèses ont montré que l'effet du poids sur les taux d'absorption est extrêmement faible. Après 8 heures après l'administration orale de médicaments, la substance inchangée à l'intérieur du plasma sanguin n'a pas été enregistrée, ce qui nous permet de conclure que son indicateur est inférieur à 5 ng / mol. [2]

En général, avec l'introduction de portions thérapeutiques d'Orlip, il n'a été possible de déterminer l'orlistat inchangé à l'intérieur du plasma sanguin que de manière sporadique; en même temps, ses indicateurs étaient très faibles (<10 ng/ml soit 0,02 μmol). Dans le même temps, aucun signe d'accumulation n'a été observé, ce qui confirme la faible absorption du médicament. [3]

Processus de diffusion.

Le volume de distribution ne peut pas être détecté, car le médicament est mal absorbé. In vitro, plus de 99% du médicament est synthétisé avec des protéines intraplasmiques sanguines (la plupart avec de l'albumine et des lipoprotéines). Les volumes minimaux d'orlistat passent à l'intérieur des érythrocytes.

Processus d'échange.

Les informations obtenues lors des tests sur les animaux ont montré que les processus métaboliques de l'orlistat sont principalement réalisés à travers les parois du tractus gastro-intestinal. Environ 42% des valeurs minimales des médicaments subissant une absorption totale chez les personnes obèses sont 2 des principaux produits métaboliques d'Orlip - M1 avec MZ.

Les molécules de types M1 et M3 ont un cycle -lactone ouvert et ralentissent assez faiblement l'activité de la lipase (1000 et aussi 2500 fois moins que l'orlistat). Compte tenu d'un effet retardateur aussi faible et de valeurs plasmatiques faibles (le taux moyen est respectivement de 26 et 108 ng/ml), après l'administration de portions thérapeutiques, ces produits métaboliques sont considérés comme n'ayant aucune activité médicamenteuse.

Excrétion.

Le médicament non absorbé est principalement éliminé par les selles (environ 97 % de la dose et 83 % inchangé).

L'excrétion rénale cumulée de toutes les substances structurellement synthétisées avec l'orlistat est inférieure à 2 % de la portion. Le délai jusqu'à l'excrétion complète des médicaments (avec l'urine et les fèces) est de 3 à 5 jours. Les proportions des voies d'excrétion du médicament chez les volontaires en surpoids et de poids normal sont complètement similaires. Les deux éléments métaboliques M1 avec MZ et orlistat sont capables d'être excrétés dans la bile.

Dosage et administration

Les adultes se voient prescrire l'utilisation de la 1ère capsule de 0,12 g (avec de l'eau plate) immédiatement avant de manger, en même temps que celle-ci, ou pendant l'heure qui suit. Si vous sautez de manger ou de manger des aliments faibles en gras, l'utilisation d'Orlip peut être ignorée.

Les patients doivent avoir une alimentation équilibrée, un régime hypocalorique sous forme modérée, contenant environ 30% de calories (sous forme de graisses). Il est nécessaire de manger beaucoup de légumes avec des fruits. La quantité quotidienne de protéines avec des graisses, ainsi que des glucides, doit être divisée en 3 repas quotidiens.

Le dépassement de la dose standard de médicaments (0,12 g 3 fois par jour) ne provoque pas de potentialisation de l'effet du médicament.

L'utilisation d'orlistat entraîne une augmentation de la sécrétion de graisse ainsi que des matières fécales 24 à 48 heures après la prise du médicament. À la fin du traitement, la sécrétion de graisse dans les selles revient à son volume d'origine après 48 à 72 heures.

• Demande pour les enfants

Il n'y a aucune information concernant l'utilisation d'Orlip en pédiatrie.

Utiliser Aigle pendant la grossesse

Il n'existe aucune information clinique concernant l'utilisation de l'orlistat pendant la grossesse.

Les tests sur les animaux n'ont pas déterminé s'il y avait un effet indésirable indirect ou direct sur la grossesse, le développement fœtal/embryonnaire, le travail ou le développement postnatal. Mais l'utilisation de l'orlistat est toujours interdite pendant la période spécifiée.

Il n'y a aucune information sur l'excrétion de l'orlistat dans le lait maternel, c'est pourquoi il n'est pas prescrit pour l'allaitement.

Contre-indications

Il est contre-indiqué de prescrire avec un syndrome de malabsorption chronique ou avec une intolérance à l'élément actif ou à d'autres composants du médicament.

Effets secondaires Aigle

Parmi les symptômes secondaires :

• altération de la fonction NS : des céphalées se développent habituellement;
• troubles associés aux voies respiratoires, au sternum et au médiastin: il existe souvent des lésions des régions inférieures et supérieures du système respiratoire;
• problèmes avec le tractus gastro-intestinal : écoulement graisseux du rectum, douleur ou gêne dans la région abdominale, ballonnements accompagnés d'un écoulement d'une petite quantité de selles, stéatorrhée, selles molles, écoulement huileux, selles impératives et augmentation des selles sont souvent observés. Souvent, il peut y avoir des selles molles, des dommages aux gencives ou aux dents, une gêne ou une douleur dans la région rectale et une incontinence fécale;
• violations de l'activité rénale et urinaire: il y a souvent une infection de l'urètre;
• problèmes métaboliques : une hypoglycémie se développe habituellement;
• invasions et autres infections : la grippe apparaît souvent;
• signes systémiques : une faiblesse est souvent observée;
• troubles liés aux glandes mammaires et à la fonction reproductive : une dysménorrhée apparaît souvent;
• troubles mentaux : l'anxiété est souvent notée.

Surdosage

Des tests cliniques chez des personnes de poids normal et d'obésité qui ont pris 1 fois des portions de 0,8 g d'orlistat ou des doses réutilisables de 0,4 g 3 fois par jour pendant 15 jours n'ont pas montré le développement de symptômes négatifs notables. De plus, les personnes obèses ont l'habitude de consommer des médicaments 3 fois par jour à la dose de 0,24 g pendant six mois.

Habituellement, en cas de surdosage d'un médicament lors des tests post-commercialisation, les signes négatifs étaient absents ou étaient similaires à ceux observés lors de l'introduction de portions thérapeutiques de médicaments.

En cas d'intoxication grave, il est nécessaire de surveiller l'état du patient pendant 24 heures. Les preuves provenant d'essais sur des animaux et des volontaires suggèrent que l'effet global qui peut être associé à l'effet inhibiteur de lipase de l'orlistat disparaît généralement rapidement.

Interactions avec d'autres médicaments

Cyclosporine.

L'association du médicament avec la cyclosporine entraîne une diminution des paramètres plasmatiques de cette dernière. En conséquence, l'activité immunosuppressive de la cyclosporine peut être affaiblie. Pour cette raison, une telle combinaison est interdite. Mais avec un besoin strict d'utiliser ces substances en même temps, vous devez surveiller régulièrement les valeurs plasmatiques de la cyclosporine. Les taux plasmatiques de cyclosporine doivent être surveillés jusqu'à ce qu'ils se stabilisent.

Acarbose.

Étant donné que l'interaction pharmacocinétique du médicament avec l'acarbose n'a pas été étudiée, ils ne peuvent pas être combinés.

Anticoagulants pris par voie orale.

L'association de médicaments avec la warfarine et d'autres anticoagulants nécessite une surveillance régulière des valeurs de l'INR.

Vitamines liposolubles.

L'administration avec l'orlistat provoque un affaiblissement de l'absorption du rétinol, du calciférol, du tocophérol et de la vitamine K. Dans le même temps, chez la majorité des patients qui ont utilisé le médicament jusqu'à 4 années complètes, les valeurs normales de ces vitamines, ainsi comme le β-carotène, ont été observés dans les tests cliniques.

Afin d'assurer une nutrition adéquate aux personnes à la diète, vous devez inclure plus de légumes et de fruits dans votre alimentation et prendre un supplément multivitaminé pour contrôler votre poids.

Si vous avez besoin de multivitamines, elles doivent être consommées au moins 2 heures après l'introduction de l'orlistat, ou le soir, avant le coucher.

Amiodarone.

L'association du médicament avec l'amiodarone a conduit à une légère diminution des paramètres de cette dernière au sein du plasma chez un petit nombre de volontaires. Chez les personnes qui utilisent l'amiodarone, il n'a pas été possible de clarifier la signification clinique de ce symptôme, mais il peut parfois être important. Chez les personnes qui associent Orlip à l'amiodarone, l'observation clinique et la surveillance ECG doivent être renforcées.

D'autres combinaisons.

L'administration du médicament avec des anticonvulsivants (lamotrigine ou valproate) conduit parfois au développement de convulsions. Il n'a pas été possible de déterminer le lien entre ces phénomènes, mais les patients doivent être surveillés pour l'apparition possible de changements dans l'intensité ou la fréquence des crises.

Parfois, une hypothyroïdie se développe ou son contrôle est affaibli. Il n'a pas été possible de prouver le mécanisme de cette violation, mais il peut y avoir un affaiblissement de l'absorption de la lévothyroxine ou des sels d'iode.

Il existe des informations sur une diminution de l'activité thérapeutique des médicaments antirétroviraux chez les personnes vivant avec le VIH, des antipsychotiques (dont le lithium) et des antidépresseurs, coïncidant avec le début du traitement médicamenteux chez les personnes présentant une évolution des pathologies suffisamment contrôlée. Pour cette raison, avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'évaluer soigneusement toutes les complications possibles pour ces patients.

Orlistat est capable d'affaiblir indirectement l'activité de la contraception orale, ce qui peut parfois conduire à une conception non planifiée. En cas de diarrhée sévère, une contraception supplémentaire doit être utilisée.

Conditions de stockage

L'aigle doit être tenu hors de la portée des enfants, dans un endroit sombre et sec, avec des températures comprises entre 10 et 20˚С.

Durée de conservation

Orlip est autorisé à être utilisé dans un délai de 36 mois à compter de la date de vente du produit thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Xenical, Orlikel et Xenistat avec Olistat.

Commentaires

Orlip reçoit des critiques mitigées de la part des patients. En tant que moyen vous permettant d'éliminer l'excès de poids, il est considéré comme efficace, mais en même temps, un grand nombre et une intensité élevée du développement d'effets secondaires lors de son utilisation sont notés.