Merexid

Merexide est un médicament du sous-groupe des antibiotiques β-lactamines - des substances antimicrobiennes destinées à un usage systémique.

L'élément actif du médicament est le méropénem. Il a une très forte activité bactéricide contre un grand nombre de bactéries pathogènes. La haute efficacité thérapeutique du médicament est assurée par sa capacité à passer très rapidement et facilement à travers les membranes dans les cellules microbiennes. [1]

Les indications Merexid

Il est utilisé pour traiter les infections associées à des bactéries présentant une sensibilité élevée au méropénème. Parmi ces maladies :

• lésions de la partie inférieure des voies respiratoires ( mucoviscidose , infections chroniques et pneumonie (également nosocomiale)) ou inflammation pulmonaire;
• infections et pathologies urogénitales affectant l'urètre;
• lésions dans l'abdomen;
• infections de nature gynécologique (y compris endométrite et complications qui se développent après l'accouchement);
• troubles affectant les tissus sous-cutanés et l'épiderme;
• septicémie ou méningite d'étiologie bactérienne.

Formulaire de décharge

Le médicament est libéré sous forme de poudre pour la fabrication de liquide injectable - 0,5 ou 1 g de méropénem.

Pharmacodynamique

L'effet bactéricide très fort d'une gamme relativement large d'anaérobies avec des aérobies, que Merexid fournit, se développe en raison de plusieurs facteurs :

• haute résistance à la plupart des β-lactamases;
• facilité de passage des membranes microbiennes;
• forte affinité pour les protéines synthétisant la pénicilline.

De plus, le médicament démontre une efficacité élevée contre les souches microbiennes gram-négatives et positives. [2]

Meropenem est très efficace contre différentes souches de streptocoques et d'entérocoques avec staphylocoques, ainsi que listeria, rhodocoques, lactobacilles et corynébactéries, salmonelles, acyentobactéries avec haemophilus influenzae, shigella, peptostreptocoques avec hélicobactéries et le reste, clobostase.

Pharmacocinétique

L'introduction d'une dose unique du médicament à des volontaires par une perfusion d'une demi-heure a conduit au développement d'un indice Cmax d'environ 11 g/ml (lors de l'utilisation d'un dosage de 0,25 g), 23 g/ml (portion de 0,5 g) et 49 ti μg/ml (dosage 1 g).

Mais la proportionnalité de la pharmacocinétique entre la posologie utilisée et les valeurs de Cmax avec l'AUC n'est pas observée. De plus, avec l'introduction de portions de l'ordre de 0,25 à 2 g, le niveau de clairance est passé de 287 à 205 ml / mm.

L'administration d'injections en bolus à des volontaires après 5 minutes a formé des valeurs de Cmax plasmatique d'environ 52 µg/ml (portion de 0,5 g) et 112 µg/ml (portion de 1 g).

Un test croisé trilatéral a été réalisé avec l'introduction de perfusions IV (dosage 1 g), d'une durée de 2, 3 et 5 minutes. Les indices de Cmax intraplasma dans ces cas étaient respectivement égaux à 110, 91 et 94 g/ml.

Lors de l'utilisation d'une portion de 0,5 g, les valeurs plasmatiques de méropénème diminuent à 1 g / ml ou moins après 6 heures à compter du moment de la perfusion.

Chez les personnes ayant une fonction rénale saine, l'administration répétée de médicaments à 8 heures d'intervalle n'entraîne pas le cumul de méropénème.

La demi-vie d'une substance chez les personnes ayant une fonction rénale saine est d'environ 1 heure.

Synthèse des protéines du méropénem - environ 2%.

Environ 70% de la dose appliquée est excrétée sous forme inchangée avec l'urine (sur une période de 12 heures), puis une excrétion insignifiante se produit de cette manière. Les valeurs de méropénem dans l'urine, qui sont supérieures à 10 g/ml, restent à ce niveau jusqu'à 5 heures si un dosage de 0,5 g est utilisé avec une pause de 8 heures ou des portions de 1 g avec un 6- l'intervalle d'une heure n'a pas été observé.

Le seul composant métabolique de Merexidum n'a aucune activité microbiologique.

La substance passe sans complications dans les fluides avec les tissus (également dans le liquide céphalo-rachidien chez les personnes atteintes de méningite de nature bactérienne), atteignant un niveau qui dépasse les valeurs nécessaires pour ralentir l'activité de la plupart des microbes.

Dosage et administration

La durée du cycle thérapeutique et la taille des portions posologiques sont choisies par le médecin traitant, qui tient compte de la nature de l'évolution de la maladie et du bien-être du patient.

Le médicament est appliqué par injection intraveineuse (au moins 5 minutes) ou par perfusion intraveineuse (dans les 15-30 minutes). Un intervalle de 8 heures doit être observé entre les traitements.

Tailles de dosage pour différentes maladies :

• infections et maladies de gravité modérée (infections urogénitales, pneumonie ou endométrite) - 0,5 g chacune;
• pathologies et lésions d'intensité sévère (péritonite, pneumonie nosocomiale ou septicémie) - 1 g de substance;
• fibrose kystique - 2 g de médicament;
• fièvre neutropénique - 1 g de médicament;
• méningite - 2 g de Merexid.

En cas de problèmes de fonction rénale, il est nécessaire de réduire la posologie des médicaments.

La taille de la portion pour un enfant pesant moins de 50 kg est choisie à raison de 25 à 40 mg / kg. De plus, l'état du patient et le type d'infection sont pris en compte.

Pour dissoudre le médicament, du NaCl, du mannitol, du glucose, du bicarbonate et du chlorure de potassium sont utilisés.

Ne mélangez pas le médicament avec d'autres médicaments dans le même flacon.

Agiter le liquide médicinal fini avant l'administration.

• Demande pour les enfants

Vous pouvez utiliser Merexid chez les personnes de plus de 3 ans. Il est interdit de prescrire le médicament aux enfants dont la fonction hépatique/rénale est insuffisante.

Utiliser Merexid pendant la grossesse

Le médicament ne peut être utilisé pendant la grossesse qu'en cas d'indications vitales, après une évaluation minutieuse des bénéfices thérapeutiques et des risques éventuels.

Pendant la durée du traitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d'utiliser en présence d'allergies en relation avec l'un des éléments du médicament (également excipients).

Effets secondaires Merexid

Parmi les effets secondaires :

• paresthésies, maux de tête ou convulsions;
• douleur dans la région péritonéale, diarrhée, vomissements, colite pseudomembraneuse et nausées;
• une augmentation temporaire des valeurs sériques de LDH, des transaminases, de la bilirubine et de la phosphatase alcaline;
• signes d'anaphylaxie et œdème de Quincke;
• démangeaisons, érythème polymorphe, éruptions cutanées, urticaire d'origine allergique, TEN et SJS;
• douleur ou inflammation sous forme de thrombophlébite ou de phlébite au site d'injection ;
• candidose vaginale ou orale.

Surdosage

En cas d'intoxication au Merexid, la potentialisation des manifestations négatives est observée. En règle générale, ces problèmes surviennent chez les personnes atteintes de dysfonctionnement rénal.

Des procédures symptomatiques sont nécessaires. L'hémodialyse peut être utilisée pour excréter l'excès de médicament.

Interactions avec d'autres médicaments

Il faut être extrêmement prudent pour associer le médicament à des substances pouvant potentiellement avoir un effet toxique sur les reins.

Le probénécide est un compétiteur du méropénem en ce qui concerne l'excrétion tubulaire, par conséquent, il inhibe les processus d'excrétion par les reins, c'est pourquoi la demi-vie est prolongée et le taux plasmatique de Merexide augmente. Il est interdit de prescrire ces médicaments en association.

Le méropénem est capable de réduire les valeurs intrasériques de l'acide valproïque. Chez certains individus, ils peuvent atteindre le niveau sous-thérapeutique.

Conditions de stockage

Merexid est interdit de geler. Indicateurs de température - pas plus de 25 °.

Durée de conservation

Merexide peut être utilisé dans les 24 mois suivant la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Meropenem, Meronoxol avec Mepenem, Nerinam et Meronem, ainsi que Meropidel, Cyronem avec Dzhenem, Propinem et Meropenabol avec Penemera.