Létrozole

Le létrozole est un médicament anticancéreux qui agit en bloquant la liaison des œstrogènes.

Le médicament a également un effet anti-œstrogénique, ralentissant sélectivement l'activité de l'aromatase (une bioenzyme importante dans les processus de liaison œstrogénique) grâce à une synthèse hautement spécifique avec les composants de cette enzyme. Parallèlement à cela, le médicament ralentit la mise en œuvre de la biosynthèse œstrogénique à l'intérieur des tissus périphériques sains, ainsi que des tissus néoplasiques. [1]

Les indications Létrozole

Il est utilisé chez les femmes ménopausées - dans les premiers stades avec des néoplasmes malins dans la région du sein (exprimant les terminaisons des hormones sexuelles féminines), en tant que traitement supplémentaire.

Il est utilisé pour les lésions mammaires malignes aux stades précoces, pendant la postménopause après la fin d'un traitement supplémentaire standard avec le tamoxifène - en tant que substance supplémentaire prolongée.

Il est prescrit pour les lésions mammaires malignes hormono-dépendantes (fréquentes) chez les femmes ménopausées - traitement de 1ère ligne.

Également utilisé dans le cas du carcinome malin du sein de nature répandue chez les femmes ménopausées qui ont déjà utilisé des anti-œstrogènes.

Formulaire de décharge

La libération de la substance est réalisée en comprimés - 10 pièces à l'intérieur d'un pack de cellules; dans une boîte - 3 de ces packs.

Pharmacodynamique

Chez les femmes ménopausées, les œstrogènes chez la femme se forment principalement à l'aide de l'aromatase, qui convertit partiellement les androgènes formés à l'intérieur des glandes surrénales en œstrone avec l'œstradiol.

L'utilisation constante de médicaments dans une portion quotidienne de 0,1 à 5 mg entraîne une diminution des valeurs plasmatiques d'estradiol et d'estrone avec le sulfate d'estrone jusqu'à un niveau allant jusqu'à 95% des valeurs initiales. L'inhibition de la liaison des œstrogènes doit être maintenue pendant toute la durée du traitement. [2]

Lorsque la liaison des œstrogènes est bloquée, les androgènes, précurseurs des œstrogènes en termes de structure chimique, augmentent.

Dans le même temps, le traitement par le létrozole augmente légèrement le risque de développer une ostéoporose.

Le traitement adjuvant dans les stades précoces du carcinome malin du sein réduit la probabilité de récidive, augmente la survie sans progression à 5 ans et réduit le risque de métastases et de néoplasmes secondaires.

Un traitement d'appoint prolongé réduit le risque de rechute de 42 %.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, le médicament est à grande vitesse et est presque complètement absorbé à l'intérieur de l'intestin. La biodisponibilité moyenne est de 99,9 %. La prise de nourriture réduit le taux d'absorption. Pour atteindre les valeurs de Cmax, il faut en moyenne 1 heure en cas de consommation de drogue à jeun, ou 2 heures en cas de consommation alimentaire.

La synthèse des protéines intraplasmiques est d'environ 60 %. Avec une utilisation prolongée du médicament, son accumulation n'est pas observée.

La majeure partie du médicament est impliquée dans les processus métaboliques avec la formation d'un composant métabolique qui n'a pas d'activité.

L'excrétion est principalement réalisée sous forme d'éléments métaboliques avec l'urine; la plus petite partie est excrétée par les intestins. La demi-vie est de 2 jours.

Dosage et administration

Le médicament est pris par voie orale, sans référence à la prise alimentaire. Pendant une journée, ils utilisent 1 fois 2,5 mg du médicament. Le médicament est utilisé quotidiennement et pendant une longue période (5 ans ou jusqu'à ce qu'une rechute se produise).

Le traitement adjuvant prolongé dure généralement 4 ans (maximum 5 ans). Si des symptômes de progression du carcinome sont détectés, l'utilisation de médicaments doit être complètement annulée.

Chez les personnes atteintes d'un carcinome en dernière phase ou présentant des manifestations de métastases, le traitement est poursuivi jusqu'à ce qu'il y ait un développement prononcé du néoplasme.

• Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas destiné à un usage pédiatrique.

Utiliser Létrozole pendant la grossesse

Le létrozole ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement ou la grossesse.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• statut hormonal, qui est noté pendant la fertilité;
• intolérance sévère aux éléments du médicament.

La prudence est de mise en cas d'utilisation chez des personnes présentant une malabsorption du glucose-galactose, une intolérance au lactose et un déficit en lactase.

Effets secondaires Létrozole

Parmi les symptômes secondaires :

• lésions associées à la SN : somnolence, dysesthésie, vertiges, paresthésies, dépression et nervosité, et en plus, insomnie, anxiété, hypoesthésie, irritabilité, troubles temporaires de la circulation sanguine cérébrale et troubles de la mémoire;
• troubles affectant le tube digestif : nausées, douleurs abdominales, constipation, dyspepsie, sécheresse des muqueuses buccales, vomissements, stomatite et diarrhée, et en plus, une augmentation de l'activité des enzymes intrahépatiques;
• violations des processus hématopoïétiques: leucopénie;
• troubles respiratoires : toux ou dyspnée;
• signes associés à la circulation sanguine : thrombose artérielle, tachycardie, accident vasculaire cérébral, thrombophlébite touchant les veines superficielles et profondes, embolie pulmonaire, augmentation de la pression artérielle, ainsi que cardiopathie ischémique ;
• lésions épidermiques : éruptions cutanées, œdème de Quincke, sécheresse cutanée, hyperhidrose, prurit, alopécie, signes anaphylactiques et urticaire;
• troubles affectant le travail de l'ODA : myalgie, arthrite, fractures, arthralgie, ainsi que l'ostéoporose et les douleurs affectant les os;
• problèmes sensoriels : cataractes, troubles du goût et vision floue ;
• troubles affectant la fonction urogénitale : saignements, douleurs affectant le sternum, augmentation de la fréquence des mictions, pertes vaginales et infections;
• troubles métaboliques : anorexie, soif, prise ou diminution de poids, augmentation de l'appétit et hypercholestérolémie;
• autres manifestations: fatigue, malaise, œdème périphérique, fièvre paroxystique, hyperthermie, asthénie, œdème généralisé, muqueuses sèches et douleur au niveau des foyers néoplasiques.

Surdosage

Il existe des preuves d'intoxication au létrozole.

Il n'y a pas de méthodes de traitement spécifiques pour l'empoisonnement avec ce médicament, par conséquent, des actions symptomatiques et de soutien sont effectuées. Le médicament peut être excrété du corps par hémodialyse.

Conditions de stockage

Le létrozole doit être conservé dans un endroit protégé de l'humidité, des enfants et de la lumière du soleil. Le niveau de température n'est pas supérieur à 25 ° C.

Durée de conservation

Le létrozole peut être utilisé dans un délai de 24 mois à compter de la date de fabrication de la substance thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les moyens de Femara, Aralet, Letromar et Lerza avec Letrotera et Letrozole Teva, et en plus de cet Etruzil.

Commentaires

Le létrozole reçoit peu de commentaires de la part des patients - les personnes atteintes de cancer ne sont pas trop disposées à parler de l'évolution de leur pathologie et de leur traitement.

Les oncologues, en revanche, considèrent que les médicaments de cette catégorie sont très efficaces (comme le confirment les recherches et les tests scientifiques) dans le traitement du carcinome du sein.