Diclonat p

Le diclonate p est un dérivé de l'acide α-toluique; a des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques.

Contient l'élément diclofénac, qui aide à réduire l'intensité de la douleur (apparaissant pendant le mouvement ou dans un état calme), à réduire l'enflure affectant les articulations et à réduire également les raideurs matinales qui surviennent dans les maladies rhumatismales. Comme les autres AINS, le médicament démontre un effet antiplaquettaire. [1]

Les indications Diclonat p

Il est utilisé pour les injections intramusculaires dans les cas suivants :

• les inflammations affectant la zone ODA ( arthrite de nature psoriasique, rhumatoïde ou juvénile chronique, et en plus, arthrite d'origine goutteuse en phase active et spondylarthrite ankylosante);
• inflammation dans la région pelvienne, et, en outre, proctite avec annexite, coliques, ayant un caractère bilieux ou rénale, et algoménorrhée du type primaire;
• ayant un caractère dégénératif de la pathologie de l'ODA (ostéochondrose ou forme déformante de l'arthrose);
• thérapie combinée en cas d'infections inflammatoires de la gorge, des oreilles et du nez, dans lesquelles il y a une douleur intense (amygdalite ou otite moyenne avec pharyngite);
• douleurs diverses (rhumatismes des tissus mous, sciatique, bursite et lumbago avec névralgie et tendovaginite, myalgie, céphalées, douleurs dentaires ou migraineuses, et en même temps douleurs modérées d'origine différente);
• douleur associée aux blessures, dans le contexte de laquelle l'inflammation se développe;
• douleur postopératoire;
• syndrome fébrile.

Des perfusions intraveineuses par goutte-à-goutte sont effectuées pour soulager ou prévenir la douleur postopératoire.

Formulaire de décharge

La libération de l'élément médicamenteux est réalisée sous forme de liquide pour injections intraveineuses ou intramusculaires; l'intérieur de la boîte contient 5 ampoules d'un volume de 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 est produit en comprimés (volume 0,1 g) - 10 pièces sous blister. La boîte contient 2 de ces packs.

Pharmacodynamique

Le diclofénac inhibe de manière non sélective les composants de la COX-1 et de la COX-2, détruisant ainsi les processus métaboliques produits avec l'acide arachidonique. De plus, il inhibe la biosynthèse des PG, qui agissent comme médiateurs de l'inflammation et de la douleur, et augmentent également la température. [2]

Pharmacocinétique

Avec l'administration intramusculaire de 75 mg du médicament, sa Cmax plasmatique est de 2,5 g / ml et est enregistrée après 20 minutes; ces indicateurs sont linéairement liés à la taille de la portion appliquée.

Une perfusion intraveineuse de 75 mg au compte-gouttes (d'une durée supérieure à 2 heures) conduit à une Cmax plasmatique de 1,9 µg/ml. Les valeurs du médicament sont inversement liées à la durée de la perfusion. [3]

La synthèse des protéines du médicament est assez élevée - 99% (principalement synthétisée avec de l'albumine). Le terme demi-vie intraplasma est de l'ordre de 1 à 2 heures.

Si l'intervalle établi entre les doses est observé, le médicament ne s'accumule pas. Il se prête bien à la distribution à l'intérieur des fluides avec les tissus. Il passe dans la synoviale, atteignant le niveau Cmax après 3 à 6 heures.

Participe aux processus métaboliques intrahépatiques : de 50 % au 1er passage. Les valeurs d'AUC sont deux fois plus faibles en cas d'administration orale de médicaments (par rapport à l'utilisation parentérale d'un dosage similaire). Les processus métaboliques se produisent avec une conjugaison simple ou multiple avec hydroxylation. Les processus métaboliques sont effectués à l'aide de la structure enzymatique P450 CYP2C9. L'activité médicinale des composants métaboliques est plus faible que celle du diclofénac.

L'excrétion de la majeure partie du Diclonat s'effectue par les reins. La clairance totale est de 260 ml par minute. 60% excrété par les reins sous forme d'éléments métaboliques; moins de 1% a une forme inchangée. Le reste des composants métaboliques est excrété avec la bile.

Dosage et administration

Le médicament est prescrit par voie intraveineuse au moyen d'un compte-gouttes (perfusion) ou par voie intramusculaire. Vous devez utiliser Diclonat n pendant 2 jours maximum. S'il est nécessaire de poursuivre le traitement, il est nécessaire de prescrire des médicaments sous forme de suppositoires ou de comprimés.

Effectuer des injections intramusculaires: les personnes souffrant de douleurs aiguës utilisent quotidiennement 75 mg de médicaments. Si nécessaire (lors du développement de coliques d'ordre rénal ou biliaire), la dose journalière est augmentée à 0,15 g (1 ampoule 2 fois par jour).

Effectuer des perfusions intraveineuses à l'aide d'un compte-gouttes: avant d'utiliser le médicament, il est nécessaire de dissoudre 75 mg de substance (1 ampoule) dans 0,1 à 0,5 litre de dextrose à 5% ou de NaCl à 0,9% (avant cela, vous devez ajouter à la perfusion fluide à 8,4% de bicarbonate de sodium (0,5 ml)). Les liquides de perfusion finis doivent être clairs.

Pendant le traitement de la douleur postopératoire (modérée ou sévère), le médicament est utilisé pendant une période de 0,5 à 2 heures dans une portion de 75 mg. Si nécessaire, après quelques heures, il peut être réappliqué, mais la posologie du médicament ne doit pas dépasser 0,15 g par jour.

Pour prévenir le développement de douleurs postopératoires, une perfusion de 15 à 60 minutes de 25 à 50 mg de Diclonat p est réalisée, puis la perfusion se poursuit à un débit de 5 mg/heure jusqu'à l'obtention d'une dose quotidienne de 0,15 g.

• Demande pour les enfants

Diclonat p n'est pas utilisé par les personnes de moins de 15 ans.

Utiliser Diclonat p pendant la grossesse

Il est interdit de prescrire pendant la grossesse ou l'allaitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications :

• intolérance sévère aux AINS (également à l'aspirine) ou si le patient souffre d'asthme « aspirine » ;
• saignements ou phases actives de lésions érosives et ulcéreuses à l'intérieur du tractus gastro-intestinal;
• suppression des processus hématopoïétiques à l'intérieur de la moelle osseuse;
• divers troubles de l'hémostase (y compris l'hémophilie);
• conditions associées à une forte probabilité de saignement (également leur présence dans l'histoire).

Effets secondaires Diclonat p

Les principaux effets secondaires :

• lésions du tube digestif : une gastropathie aux AINS est souvent notée (inconfort épigastrique et gastralgie, ballonnements, vomissements, éructations, brûlures d'estomac sévères, douleurs abdominales, nausées, surcharge gastrique et diarrhée), saignements dans le tube digestif (méléna ou hématémèse), lésions dans le tractus gastro-intestinal, ayant un caractère érosif-ulcératif (ulcères peptiques, lésions de l'estomac ou de l'œsophage et troubles multiples du tractus gastro-intestinal) et perforation de la paroi intestinale (selles avec du sang, douleur intense avec une forme coupante, méléna, brûlure dans zone épigastrique et hématémèse), et outre cette pancréatite, accompagnée d'hémorragies ou de colites de type non spécifique, constipation, xérostomie et hépatite à caractère toxique. Parfois colite ou exacerbation de son évolution, anorexie ou perte d'appétit, vomissements, spasmes, douleurs affectant la muqueuse buccale et stomatite aphteuse (ulcères et érosion, ainsi que plaque blanche dans la muqueuse buccale);
• troubles liés à l'activité de l'Assemblée nationale : des vertiges ou des maux de tête surviennent souvent. Parfois, il peut y avoir une dépression, une somnolence, des convulsions, une fatigue intense, une nervosité avec irritabilité, et en plus, une méningite de genèse aseptique, une polyneuropathie (tremblements et hypoesthésie, ainsi qu'une faiblesse ou une douleur dans les muscles des jambes et des bras), l'insomnie, troubles de la mémoire, peur et signes psychotiques ;
• troubles de la fonction sensorielle : amblyopie toxique, détérioration de l'acuité visuelle, diplopie, scotome, déficience auditive et autres troubles de l'audition, ainsi que des bourdonnements d'oreille sont souvent notés ;
• lésions épidermiques : il existe souvent une hyperémie épidermique, des démangeaisons ou des éruptions cutanées (principalement urticariennes ou érythémateuses). Parfois, un érythème polyforme, un SS, un TEN et une photodermatite (éruptions cutanées, coups de soleil graves et troubles de la pigmentation) se développent. Occasionnellement, avec une injection intramusculaire, une infiltration, une sensation de brûlure, une nécrose du tissu adipeux et une nécrose de nature aseptique peuvent apparaître. Il est également possible de nécrose dans la zone de la procédure;
• troubles de la fonction urogénitale : il y a souvent un retard dans la sécrétion de liquide. Parfois se développent une dysménorrhée, une protéinurie, une hématurie, des douleurs vaginales récurrentes de nature inconnue, une cystite, une anurie ou une oligurie, ainsi qu'une pollakiurie, une néphrite tubulo-interstitielle, une détérioration de l'activité rénale ou une aggravation des troubles existants, ainsi qu'un syndrome néphrotique et un œdème périphérique;
• troubles de l'activité hématopoïétique : il existe parfois une anémie (aplastique, hémolytique ou due à une hémorragie endogène), une agranulocytose, une neutro-, leuco- ou une thrombocytopénie (accompagnée ou non de purpura) et des ecchymoses;
• dysfonctionnement respiratoire : une dyspnée est parfois observée;
• lésions dans le travail du CVS: le niveau de pression artérielle augmente souvent. Un collapsus, une arythmie ou une cardialgie surviennent parfois. Parfois, l'ICC s'aggrave ou une douleur thoracique apparaît ;
• troubles endocriniens : parfois perte de poids; 
• symptômes allergiques : développent rarement des signes anaphylactoïdes (urticaire, dyspnée, démangeaisons épidermiques, hyperémie ayant une forme focale, œdème de Quincke affectant la langue avec les lèvres, la glotte, les paupières ou les tissus para-orbitaires, et en plus cette respiration sifflante et douleur pressante dans la région de la poitrine) et anaphylaxie, et en même temps des manifestations d'allergie bronchospastique.

Surdosage

En cas d'intoxication, des signes associés à la fonction du tractus gastro-intestinal se développent, des troubles du système nerveux central (de la somnolence avec léthargie au développement de convulsions avec coma), une néphrotoxicité (pouvant atteindre une insuffisance rénale aiguë) et une hypotension.

Des mesures symptomatiques et de soutien sont prises pour aider à éliminer les signes de troubles. Les procédures d'hémodialyse ou de diurèse forcée seront inefficaces.

Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament augmente les taux plasmatiques de méthotrexate, de cyclosporine avec des substances au lithium et de digoxine.

Affaiblit l'effet des médicaments diurétiques.

Lorsqu'il est utilisé avec des diurétiques épargneurs de potassium, le risque d'hyperkaliémie augmente.

L'administration de thrombolytiques (streptokinase et altéplase avec urokinase) et d'anticoagulants augmente le risque de saignement (principalement à l'intérieur du tractus gastro-intestinal).

Le médicament réduit l'activité thérapeutique des hypnotiques et des antihypertenseurs.

L'association avec Diclonat p augmente le risque de développer des symptômes négatifs d'autres AINS et GCS (saignement à l'intérieur du tractus gastro-intestinal), les propriétés néphrotoxiques de la cyclosporine et l'activité toxique du méthotrexate.

L'aspirine réduit la numération globulaire du diclofénac.

Lorsqu'il est associé au paracétamol, la probabilité des propriétés néphrotoxiques du diclofénac augmente.

Le médicament affaiblit l'activité hypoglycémiante des médicaments antidiabétiques.

Le céfotétan, la plikamycine avec l'acide valproïque et en plus la céfapérazone avec le céfamandole augmentent l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

Les substances or et cyclosporine augmentent l'effet du diclofénac sur la liaison intrarénale du PG, entraînant une néphrotoxicité accrue.

L'association de Diclonat p avec de la colchicine, de l'alcool éthylique, du millepertuis ou de la corticotropine augmente le risque de saignement à l'intérieur du tractus gastro-intestinal.

Les médicaments qui provoquent le développement d'une photosensibilité augmentent l'effet sensibilisant du diclofénac par rapport aux rayons UV.

Les substances qui bloquent les processus de sécrétion tubulaire augmentent le taux plasmatique de diclofénac, ce qui augmente sa toxicité et son activité thérapeutique.

Conditions de stockage

Diclonat n doit être conservé hors de la portée des jeunes enfants. Température - dans les 15-25 °.

Durée de conservation

Diclonat p peut être utilisé dans un délai de 5 ans à compter de la date de fabrication de l'agent thérapeutique.

Analogues

Les analogues de médicaments sont les médicaments Diclobene avec Voltaren Emulgel, ainsi que Dicloran avec Diclofenac Sandoz.