Vivitrol

Vivitrol est un médicament à effet prolongé; il contient de la naltrexone, qui est un antagoniste des opioïdes avec la plus grande affinité pour les terminaisons mu des opioïdes. Hormis les terminaisons mu relativement opoïdes, la naltrexone n'a pratiquement aucun effet intrinsèque. Aussi, la naltrexone peut rétrécir les pupilles, mais il n'a pas encore été possible de déterminer le principe du développement d'un tel effet.

L'usage de drogues ne provoque pas d'apparence de tolérance, de dépendance physique, mentale ou de drogue. Chez les personnes dépendantes aux opiacés, l'utilisation du médicament entraîne l'apparition d'un syndrome de sevrage. [1]

Les indications Vivitrol

Il est utilisé chez les personnes diagnostiquées avec une dépendance à l'alcool qui sont capables d'arrêter de prendre de l'alcool avant de commencer le traitement (il faut garder à l'esprit que le médicament n'affaiblit pas l'intensité et n'élimine pas les signes de sevrage à l'alcool éthylique ).

Formulaire de décharge

La libération du médicament est réalisée sous forme de lyophilisat pour une suspension de type prolongé administrée par voie parentérale - à l'intérieur de flacons d'un volume de 0,38 g (1 flacon avec un solvant à l'intérieur de la boîte). Le kit contient également une seringue à usage unique, une aiguille de fabrication de médicaments et 2 aiguilles d'injection intramusculaire.

Pharmacodynamique

Le médicament bloque l'effet des opiacés en synthétisant de manière compétitive avec des terminaisons opiacées dans le système nerveux central.

À l'heure actuelle, il n'a pas été possible de déterminer le principe exact du développement de l'influence des drogues chez les personnes dépendantes à l'alcool, mais il est suggéré que l'effet de la naltrexone se développe à l'aide du système opiacé interne. [2]

Le blocage de la naltrexone disparaît en cas d'augmentation de la proportion d'opiacés, mais en même temps, dans le contexte de cet effet, des manifestations similaires à celles se développant avec une libération accrue d'histamine apparaissent. [3]

La suspension du médicament n'est pas utilisée pour un traitement aversif et ne provoque pas l'apparition de symptômes de type disulfirame en cas de prise d'opiacés et d'alcool.

Pharmacocinétique

Vivitrol a une activité prolongée. Lorsqu'elle est utilisée par voie intramusculaire, la naltrexone est libérée progressivement, montrant un pic initial environ 120 minutes après l'injection; un pic répété est observé après 2-3 jours. Après 2 semaines à partir du moment de l'injection, il y a une diminution lente des taux plasmatiques de naltrexone. La substance est retrouvée dans le plasma 1 mois après l'injection.

Le principal composant métabolique de la naltrexone est la 6-β-naltrexone.

En cas d'injections répétées, moins de 15 % de naltrexone avec son dérivé actif s'accumule.

Dans les tests in vitro, un maximum de 21 % de naltrexone est synthétisé avec l'albumine plasmatique. Le médicament se transforme activement à l'intérieur du corps. L'hémoprotéine P450 n'est pas impliquée dans les processus métaboliques de la naltrexone. Avec le dérivé principal (6-β-naltrexone), un certain nombre d'autres dérivés sont également formés, à partir desquels des conjugués de glucuronide sont formés. Après une injection i/m de naltrexone, le volume de 6-β-naltrexone formé est plus faible que dans le cas d'une administration orale.

L'élément actif et ses dérivés sont excrétés par les reins; une petite quantité de la portion administrée est excrétée sous forme inchangée.

La demi-vie est de 5 à 10 jours; cette période dépend directement de la gravité de la dégradation du polymère.

Dosage et administration

Le médicament sous forme de suspension est administré par voie intramusculaire; le médicament a un type d'effet prolongé. Les autres méthodes d'utilisation de drogues (en plus de l'injection i/m) sont strictement interdites. De plus, vous ne pouvez pas boire d'alcool au début du traitement.

Vivitrol est utilisé uniquement dans le cadre d'un programme de thérapie systémique de la dépendance à l'alcool, qui comprend également la fourniture obligatoire d'un soutien psychosocial.

Le médicament peut être utilisé exclusivement dans un hôpital. La suspension ne peut être prononcée et administrée que par des médecins ayant l'expérience et les qualifications appropriées.

Pendant le traitement, le médicament est souvent utilisé à la dose de 0,38 g (la substance ne doit être injectée que par voie intramusculaire), une fois par mois. La suspension est injectée profondément dans les muscles des fesses. Les sites d'injection doivent être alternés, en les injectant alternativement dans les fesses gauche et droite.

Lorsque vous sautez la portion suivante du médicament, vous devez le présenter au patient le plus rapidement possible.

Avant l'administration du médicament, la naltrexone ne doit pas être prise par voie orale.

Le processus de fabrication d'une suspension pour injections intramusculaires.

Lors de la fabrication du médicament, seul le solvant fourni dans le kit est utilisé. Lors de la préparation et de l'injection de médicaments, vous devez utiliser uniquement les aiguilles qui sont également contenues dans la trousse de médicaments. Il est interdit de remplacer des éléments du médicament (le kit contient tous les composants nécessaires à la préparation et à l'utilisation du médicament).

Le médicament doit être sorti du réfrigérateur 45 à 50 minutes avant de commencer la préparation de la suspension. Il faut également s'assurer que le médicament ne chauffe pas au-dessus de 25°C.

• Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie (moins de 18 ans).

Utiliser Vivitrol pendant la grossesse

Aucun test de dépistage contrôlé n'a été effectué pendant la grossesse. Il est nécessaire de prendre en compte les risques existants et de ne pas utiliser Vivitrol sans surveillance médicale. Au cours des tests, l'administration du médicament a été arrêtée en cas de grossesse.

La naltrexone et la 6-β-naltrexone sont excrétées dans le lait maternel. Lors de l'allaitement, le médicament n'est pas utilisé, car il peut potentiellement provoquer un effet cancérigène et le développement de signes secondaires graves du médicament chez un nouveau-né.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• hypersensibilité à la naltrexone ou à d'autres composants du médicament;
• toxicomanie ou prise d'analgésiques narcotiques;
• phase active du syndrome de sevrage aux opiacés ;
• en cas d'échec au test de provocation (avec introduction de naloxone);
• les personnes qui ont une réponse positive à l'analyse des opiacés dans l'urine (l'utilisation d'opiacés, afin d'éviter le syndrome de sevrage, est arrêtée 7 à 10 jours avant le début du traitement par Vivitrol ; malgré le fait qu'un test d'urine aux opiacés ne peut pas fournir une garantie d'exactitude à 100%, jusqu'au début du traitement, il est nécessaire d'effectuer un test de provocation avec l'introduction de la naloxone).

Le médicament n'est pas utilisé chez les personnes présentant des hépatopathologies actives (en raison de l'hépatotoxicité potentielle de la naltrexone (la proportion entre la portion médicamenteuse et hépatotoxique est inférieure à 5)).

La prudence est de mise dans de tels cas :

• stades sévères de dysfonctionnement hépatique, dans lesquels le développement de troubles de la coagulation et l'apparition de complications lors des injections sont possibles;
• forme modérée ou sévère d'insuffisance rénale (le test des propriétés pharmacocinétiques des médicaments chez ces personnes n'a pas été effectué, mais, compte tenu des paramètres pharmacocinétiques généraux du médicament, ces patients peuvent avoir besoin de modifier la posologie).

Le médicament n'est pas utilisé pour bloquer l'activité des opiacés ou pour traiter la dépendance aux opiacés, car en cas d'augmentation de la proportion d'opiacés, le blocage de l'action de la naltrexone disparaît, ce qui peut provoquer une intoxication grave due à une augmentation des niveaux d'opiacés. Dans le même temps, la naltrexone augmente la sensibilité aux opiacés à la fin du cycle de consommation de drogue, ce qui peut également provoquer une intoxication (également potentiellement mortelle) avec l'introduction de plus petites portions d'opiacés. Les patients doivent être mis en garde contre l'utilisation d'opiacés en association avec la naltrexone.

La prudence est également de mise en cas d'administration de médicaments à des personnes souffrant de divers troubles de la coagulation sanguine.

Effets secondaires Vivitrol

Les tests ont identifié le développement de tels symptômes secondaires :

• dysfonctionnement du tractus gastro-intestinal: nausées, xérostomie, fréquence accrue des selles, gêne et douleur dans la zone épigastrique, dyspepsie, troubles de l'appétit (pouvant atteindre l'anorexie) et vomissements. En outre, il peut y avoir un trouble du goût, un RGO, des ballonnements, diverses formes de troubles des selles, des hémorroïdes, une gastro-entérite, une colite, des saignements à l'intérieur du tractus gastro-intestinal, un blocage intestinal et un abcès périrectal ;
• problèmes avec le travail du système hépatobiliaire: la phase active de la cholécystite, la lithiase biliaire et une augmentation des valeurs des enzymes intrahépatiques;
• troubles respiratoires : pharyngite (peut être associée à un streptocoque) ou rhinopharyngite, laryngite avec sinusite et autres infections des voies respiratoires, mal de gorge, dyspnée, difficultés respiratoires et obstruction des voies respiratoires;
• lésions de la structure musculo-squelettique : douleurs dans les articulations, les muscles et les membres, raideur articulaire, contractions musculaires ou spasmes et arthrite ;
• symptômes associés au système nerveux central : faiblesse, agitation, perte de conscience, vertiges, troubles du sommeil, maux de tête (y compris migraine), irritabilité et ralentissement de la réaction. De plus, une euphorie, un syndrome de sevrage alcoolique, des convulsions, un accident vasculaire cérébral ischémique, un délire, des anévrismes associés aux artères cérébrales et un affaiblissement de l'activité intellectuelle peuvent être observés;
• troubles du travail du CVS: infarctus du myocarde, CHF, augmentation de la pression artérielle, thrombose affectant les vaisseaux pulmonaires, TVP, angine de poitrine, athérosclérose affectant les artères coronaires, fibrillation auriculaire et troubles du rythme cardiaque;
• lésions de l'appareil circulatoire : lymphadénopathie ou augmentation du nombre de leucocytes ;
• modification des indications du test : une augmentation des valeurs de CPK ou d'éosinophiles (stabilisées lors du traitement ultérieur), une diminution du nombre de plaquettes et une réponse faussement positive dans l'analyse d'urine pour la présence d'opiacés et d'autres médicaments individuels ;
• signes d'allergies : éruptions pustuleuses, manifestations anaphylactoïdes, démangeaisons, conjonctivite et urticaire ;
• symptômes locaux dans la zone d'application de la suspension: gonflement, douleur et induration des tissus, ainsi que démangeaisons et hématome. Des cas d'apparition de nécrose, d'abcès, ainsi que des phoques nécessitant une intervention chirurgicale ont été rapportés occasionnellement;
• autres manifestations : asthénie, hyperthermie, maux de dents, anxiété, amaigrissement, tremblements et léthargie. De plus, une hypovolémie, une infection des voies urinaires, un trouble de la libido, une hypercholestérolémie et un coup de chaleur peuvent survenir.

Occasionnellement, une hyperhidrose (également nocturne) et le développement de la cellulite ont été observés.

Au cours des tests, un cas a été noté avec le développement d'une pneumonie de type éosinophile, ainsi qu'un cas avec une suspicion de son développement. Les maladies ont été guéries à l'aide de corticoïdes et d'antibiotiques. Il n'a pas été possible d'établir un lien direct entre l'action de la naltrexone et l'apparition de cette maladie, mais en cas de dyspnée et d'hypoxie progressive, il est nécessaire de diagnostiquer et de réaliser le traitement requis.

L'utilisation de Vivitrol peut provoquer l'apparition de pensées suicidaires (même après la fin du traitement) qui accompagnent la dépression naissante. Les personnes à qui on injecte le médicament doivent être sous la surveillance d'un médecin afin de détecter rapidement les pensées suicidaires et la dépression.

Surdosage

Il n'y a que des informations limitées concernant l'empoisonnement au Vivitrol. Chez 5 volontaires, en cas d'augmentation de la posologie à 784 mg, le développement de signes toxiques n'a pas été observé. Un surdosage devrait entraîner une augmentation de l'intensité et une augmentation de la probabilité de symptômes indésirables.

L'intoxication médicamenteuse nécessite une action symptomatique et de soutien.

Compte tenu du type d'exposition prolongée au médicament, après avoir dépassé la dose, vous devez surveiller le patient pendant une longue période.

Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament peut complètement bloquer ou affaiblir l'activité démontrée par les analgésiques de type opioïde. Si vous devez effectuer une anesthésie chez les personnes qui utilisent Vivitrol, vous devez envisager des options avec l'introduction d'analgésiques non narcotiques, une anesthésie régionale ou locale, et en plus des benzodiazépines ou une anesthésie générale.

S'il est impossible de refuser l'utilisation d'opiacés, il est nécessaire d'envisager la possibilité d'augmenter la posologie, ce qui peut provoquer la prolongation et la potentialisation de la suppression respiratoire. Dans de telles situations, vous devez faire un choix en faveur de médicaments à action rapide, supprimant au minimum la respiration, et également ajuster personnellement la portion, en tenant compte du résultat obtenu. De plus, il est nécessaire de prendre en compte l'augmentation de la probabilité de développer des formes sévères de symptômes allergiques (résultant de la libération d'histamine). Quel que soit le type de médicament choisi, vous devez surveiller attentivement l'état du patient.

Conditions de stockage

Vivitrol doit être conservé au réfrigérateur (avec des valeurs de température comprises entre 2 et 8 ° C). A une température de 25°C, le médicament peut être conservé au maximum 1 semaine.

Il est interdit de conserver la substance à une température supérieure à 25 °C ou de la congeler.

Durée de conservation

Vivitrol dans un emballage complètement scellé peut être utilisé dans les 24 mois suivant la date de fabrication du médicament. En cas de violation de l'étanchéité des flacons, il est interdit d'utiliser le médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Tison, Antabus, Beviplex avec Glutargin Alkoklin, Galavit et Relium avec Gepar Compositum, ainsi que Muscomed, Vitanam, Sedalit et Prodetoxon. De plus, Tiaprid, Alkodez IC et Antaxon avec Tazepam sont sur la liste.

Commentaires

Vivitrol est considéré comme une substance très efficace pour lutter contre la dépendance à l'alcool. Les examens des patients montrent que le médicament affaiblit considérablement les manifestations du sevrage de l'éthanol. En raison de cet effet, la dépendance mentale à l'alcool est réduite, ce qui augmente l'efficacité de la thérapie combinée.