Finoptin

Finoptin aide à bloquer l'activité des canaux de calcium. Son ingrédient actif est le vérapamil, qui bloque le courant des ions calcium pénétrant à travers les parois des cardiomyocytes, ainsi que les cellules à l'intérieur des muscles vasculaires lisses.

L'introduction du vérapamil réduit la nécessité pour le muscle cardiaque de recevoir de l'oxygène, ce qui a un effet direct sur les processus métaboliques à l'intérieur des cellules du myocarde et affaiblit en même temps la postcharge.

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Les indications Finoptina

Il est utilisé pour le traitement de la maladie coronarienne et en plus de ces types d’angine de poitrine:

• forme instable d'angine de poitrine - phase progressive ou de repos;
• angine de fatigue (stable);
• angine de type vasospastique (cela inclut l'angine de poitrine spontanée);
• angine de poitrine qui se développe après une crise cardiaque (sans symptômes d’HF), ce qui nécessite l’introduction de substances bloquant les récepteurs β-adrénergiques.

Il peut également être prescrit pour différentes formes d'arythmie (par exemple, la fibrillation auriculaire, accompagnée d'une accélération de la conduction AV (sauf le syndrome de WPW)) ou d'une tachycardie supraventriculaire de nature paroxystique.

Utilisez Finoptin et pour réduire l’augmentation de la pression artérielle.

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Formulaire de décharge

La libération de médicaments est mise en œuvre sous forme de comprimés - 30 ou 100 pièces à l'intérieur du flacon; La boîte contient 1 telle bouteille.

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Pharmacodynamique

Le vérapamil potentialise le flux sanguin dans la région myocardique (affecte directement le muscle lisse vasculaire, réduit leur tonus et élimine le spasme qui affecte les vaisseaux coronaires) et s'ajoute aux zones post-sténotiques.

L'effet hypotenseur du médicament se développe avec un affaiblissement de la résistance systémique des vaisseaux périphériques; Cependant, la fréquence cardiaque n'augmente pas.

Le médicament a un effet anti-arythmique intense (également dans le cas d'arythmies de type supraventriculaire). Le vérapamil inhibe le mouvement de l'impulsion à l'intérieur du nœud AV et, en tenant compte du type d'arythmie, il aide à rétablir le rythme sinusal et à stabiliser le nombre de contractions ventriculaires.

Le vérapamil n'a pratiquement aucun effet sur la pression artérielle et la fréquence cardiaque normales (si la fréquence du pouls est normale, la fréquence cardiaque ne peut que très légèrement changer).

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, environ 90% du médicament est absorbé dans l'intestin grêle. Le niveau de biodisponibilité est de 22% (en raison de processus métaboliques prononcés au cours du premier passage intrahépatique). En cas d'utilisation répétée, l'indicateur de biodisponibilité double presque.

Les valeurs sériques de la Cmax du vérapamil sont enregistrées 1 à 2 heures après l'ingestion. La demi-vie à terme est de 3-7 heures. Environ 90% de la portion consommée est synthétisée avec de la protéine de lactosérum.

Le métabolisme du vérapamil est réalisé à l'intérieur du foie avec la formation d'un certain nombre de dérivés; cependant, seul le norverapamil a un effet médicinal.

L’excrétion du vérapamil et de ses dérivés se fait par les reins. La quantité de substance inchangée excrétée est au maximum de 3-4%. Environ 16% de la dose est excrétée par l'intestin.

En moins de 24 heures, environ 50% du médicament appliqué est excrété; environ 5% est affiché dans 5 jours.

Chez les personnes souffrant d'insuffisance hépatique, la demi-vie de la substance active du médicament est prolongée.

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Dosage et administration

Il est nécessaire d'utiliser un médicament à l'intérieur, en buvant un comprimé avec de l'eau habituelle. Ne buvez pas le médicament jus de pamplemousse. Il est recommandé de prendre le vérapamil avec de la nourriture ou immédiatement après la fin du repas. N'utilisez pas le médicament en position horizontale.

Les personnes qui ont eu un infarctus du myocarde peuvent prendre des médicaments pendant au moins 7 jours après la fin de la phase aiguë.

Pour les personnes qui ont utilisé le vérapamil pendant une longue période, vous devez procéder à une suppression progressive de la drogue.

Les tailles des portions de vérapamil sont choisies personnellement, en tenant compte de la situation clinique existante, des caractéristiques personnelles du patient et du traitement supplémentaire.

La taille de la posologie du médicament pour un adulte.

En cas d'arythmie et de cardiopathie ischémique, on administre souvent 0,12 à 0,48 g de vérapamil aux personnes pesant plus de 50 kg par jour. La portion quotidienne est divisée en 3-4 utilisations à intervalles de temps réguliers. Au début du traitement, il convient d'appliquer la posologie minimale et l'augmentation des portions doit se faire sous surveillance médicale. Au cours de la journée, vous pouvez appliquer un maximum de 0,48 g du médicament.

Les personnes pesant moins de 50 kg en cas d’augmentation de la pression artérielle sont principalement utilisées à raison de 0,12 à 0,36 g du médicament par jour. La partie spécifiée est divisée en 3 utilisations. Le traitement commence par de petites doses; Cette augmentation n’est autorisée que si les médicaments sont bien tolérés et si le contrôle de la pression artérielle est insuffisant.

Schémas posologiques en pédiatrie.

Il est possible de prescrire des médicaments aux enfants uniquement pour les troubles du rythme cardiaque, pour d'autres violations, il est préférable de ne pas l'utiliser.

Pour les 4-6 ans, utiliser 0,08-0,12 g de vérapamil par jour (la posologie est divisée en 2-3 utilisations). Les enfants du groupe d'âge préscolaire plus âgé ne sont traités que sous la surveillance d'un médecin.

Âge 6-14 ans - dans le cas de tout type d’arythmie par jour, appliquer 0,08 à 0,36 g du médicament. La division de la posologie est de 2-4 utilisations. Au début, des portions minimales sont utilisées et le changement de posologie n'est autorisé qu'avec une faible intensité des effets des médicaments et une bonne tolérance.

Chez les personnes âgées de plus de 14 ans et pesant plus de 50 kg, Finotypin est utilisé en portions qui sont prescrites aux adultes.

Autres catégories de patients.

Les personnes plus âgées devraient commencer le traitement avec des doses minimales de médicaments (les patients de ce groupe pourraient ressentir une sensibilité accrue au médicament). La modification de la posologie n’est effectuée que sous la surveillance attentive d’un médecin et en surveillant les valeurs de pression artérielle et d’ECG.

Les personnes ayant des problèmes de structure hépatobiliaire doivent modifier la posologie du médicament en tenant compte de l'intensité de la dysfonction hépatique (chez ces patients, les processus métaboliques du vérapamil ralentissent et l'index plasmatique du composant inchangé augmente). La taille de la première partie de la journée - un maximum de 0,08 g. Le changement de dosage doit être fait très soigneusement.

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Utiliser Finoptina pendant la grossesse

Il est interdit de nommer Finoptin aux 1er et 2e trimestres. Au 3ème trimestre, il est utilisé uniquement avec des indications strictes et sous surveillance médicale étroite. L'élément actif de la drogue peut vaincre la BHE.

Le vérapamil peut être sécrété en petites quantités dans le lait maternel. Avec des essais cliniques limités, aucun effet indésirable sur les nouveau-nés n'a été noté, mais étant donné le petit nombre d'essais effectués, il est recommandé d'arrêter l'allaitement pendant la durée du traitement lors de l'utilisation de médicaments.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• insuffisance grave de la fonction ventriculaire gauche (indicateur de pression en cas de crise artérielle pulmonaire -> 20 mm Hg ou fraction d'éjection ventriculaire gauche <20-30%);
• diminution intensive des valeurs de pression artérielle (niveau de pression systolique <90 mmHg) ou présence de choc cardiogénique;
• avoir un blocage de grade 2–3 (il n'y a pas de stimulateur cardiaque en fonctionnement);
• SSS (en l'absence d'un stimulateur fonctionnel chez un patient);
• fibrillation auriculaire, accompagnée d'un trouble des processus de conduction (par exemple, syndrome de WPW ou syndrome de LGL);
• intolérance sévère au chlorhydrate de vérapamil;
• tachycardie ventriculaire généralisée;
• introduction en association avec des bloqueurs β-adrénergiques pour injection intraveineuse;
• infarctus du myocarde en phase active;
• Blocus de la SA;
• bradycardie (avec des valeurs de fréquence cardiaque <50 battements par minute);
• CH sous forme non compensée.

Effets secondaires Finoptina

Les effets indésirables associés au traitement ont été étudiés lors des tests cliniques et post-commercialisation. Parmi les violations constatées:

• troubles du travail du système cardiovasculaire: bloc AV (grades 1-3), blocage du nœud sinusal, battement de coeur, bradycardie sinusale, augmentation de la fréquence cardiaque, gonflement périphérique, diminution de la pression artérielle et des marées. Il existe des informations sur l'apparition de l'HF et la potentialisation de l'intensité des manifestations d'un HF déjà existant;
• problèmes de fonctionnement du tractus gastro-intestinal: obstruction intestinale, nausée, douleur et inconfort dans la zone épigastrique et abdominale, troubles des selles, hyperplasie gingivale et vomissements;
• lésions associées au système nerveux central: maux de tête, fatigue accrue, signes extrapyramidaux, vertiges, tremblements et paresthésies;
• troubles des sens: bourdonnements d'oreilles;
• symptômes associés à la fonction de reproduction: galactorrhée, gynécomastie ou dysfonction érectile;
• lésions de la structure musculo-squelettique: myalgie ou arthralgie, ainsi que myasthénie;
• résultats de tests de laboratoire: hyperprolactinémie et élévation des valeurs enzymatiques intrahépatiques;
• manifestations d'allergie: urticaire, érythème polyforme, SSD, alopécie, éruption maculo-papuleuse, angioedème, purpura, érythromélalgie et démangeaisons épidermiques.

Lors des tests post-commercialisation, le développement de la tétraparèse associée à l'utilisation combinée de Finoptin et de la colchicine a été noté séparément. Un tel effet pourrait être causé par le passage de la colchicine à travers la BHE en raison de la suppression de l’activité de la P-gp et de la CYP3 A4 sous l’influence du vérapamil.

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Surdosage

L'intoxication par le vérapamil peut entraîner une baisse significative de la pression artérielle, des troubles rénaux, des problèmes de rythme du rythme cardiaque, ainsi que des perturbations du VBE et du pH.

Compte tenu de la taille d’une portion de Finotypin et de l’âge du patient, on peut noter de telles manifestations: une diminution de la pression artérielle et de l’arythmie (également des rythmes à caractère limite, avec dissociation de l’AV et en outre un blocage important de l’AV), un choc suivi d’un arrêt cardiaque et de la mort. Parallèlement à cela, il peut exister une acidose métabolique, une hypoxie, une hyperglycémie ou une hypokaliémie, des convulsions et des problèmes de capacité de filtration des reins. Une intoxication sévère provoque des vertiges et une perte de conscience, aboutissant au coma, ainsi qu’à ce choc cardiogénique, accompagné d’un œdème pulmonaire.

Le surdosage doit être traité à l'hôpital. Immédiatement après l'introduction d'une grande partie du médicament, un lavage gastrique et l'utilisation de sorbants sont effectués pour réduire l'absorption du vérapamil.

Le traitement comprend l’élimination des signes d’empoisonnement et le maintien d’une activité stable du système cardiovasculaire et du système respiratoire.

En cas d'intoxication grave, des actions de réanimation sont effectuées, notamment la respiration artificielle, la défibrillation, la stimulation cardiaque et le massage indirect de la région cardiaque.

L’hémodialyse en cas d’intoxication par le vérapamil n’aura aucun effet. Cela peut aider la procédure plasmaphérèse et hémofiltration.

Le vérapamil contient un élément antidote - Ca. En cas de surdosage, il est utilisé dans / dans l'introduction de gluconate de Ca à 10% (10-20 ml). Si nécessaire, l’injection intraveineuse peut être répétée (une procédure intraveineuse supplémentaire peut également être effectuée via une perfusion intraveineuse - une portion d’environ 5 mmol par heure).

Dans le cas d'un bloc AV, d'une bradycardie sinusale ou d'un arrêt cardiaque, on a recours à l'isoprénaline, à l'atropine et à l'orciprénaline ou bien à une stimulation cardiaque.

Une tension artérielle réduite (associée à une vasodilatation accrue et à un choc cardiogénique) nécessite l'utilisation de dopamine (par portion ne dépassant pas 25 µg / kg par minute), de noradrénaline ou de dobutamine (par portion maximale de 15 µg / kg par minute).

La vasodilatation renforcée (phases précoces) nécessite une injection intraveineuse de solution de Ringer ou de fluide physiologique.

Les valeurs plasmatiques de Ca doivent être surveillées (en cas d'intoxication par le vérapamil, la valeur optimale est inférieure ou égale à la norme supérieure).

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Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation en association avec des médicaments antiarythmiques et des β-bloquants provoque une potentialisation mutuelle de l'activité cardiovasculaire et une augmentation des risques de blocage AV, d'arythmie, d'HF et de baisse de la pression artérielle. Il est nécessaire de combiner soigneusement ces médicaments et de modifier la posologie en fonction des besoins.

Avec l'introduction du vérapamil avec la quinidine, la clairance de cette dernière diminue. L'utilisation combinée de ces médicaments peut entraîner une diminution de la pression artérielle et un œdème pulmonaire (principalement chez les personnes atteintes d'une forme hypertrophique de cardiomyopathie obstructive).

La finoptine entraîne une réduction de 10% de la clairance de la fleckinidine, mais cela n’a aucun effet clinique significatif.

Chez les personnes souffrant d’angor, le médicament augmente les valeurs de Cmax et d’ASC du métoprolol (de 41% et 32,5%, respectivement) et du propranolol (de 94% et 65%, respectivement).

L'utilisation en association avec des diurétiques, des vasodilatateurs et des antihypertenseurs entraîne une augmentation de l'activité antihypertensive.

Le vérapamil augmente la Cmax de la prazozine de 40%, ainsi que de l'ASC et de la Cmax de la térazosine (de 24% et 25% respectivement). La co-administration de ces médicaments renforce l'effet antihypertenseur.

Les substances antirétrovirales, lorsqu'elles sont combinées au médicament, augmentent le taux de vérapamil dans le sérum. Il est nécessaire d’utiliser ces associations très soigneusement, en ajustant la posologie de Finoptin.

Le médicament augmente le niveau de l’ASC de la carbamazépine et en même temps augmente son effet neurotoxique, augmentant le risque de développer une diplopie, des vertiges, des maux de tête et une ataxie.

La combinaison avec le lithium conduit à une potentialisation de ses propriétés neurotoxiques.

La rifampicine réduit les valeurs sériques de la Cmax du vérapamil tout en affaiblissant son activité antihypertensive.

La clarithromycine associée à l'érythromycine, ainsi que la télithromycine, augmentent les indices du médicament dans le sérum.

Le médicament augmente le taux d'exposition à la colchicine.

Les substances qui bloquent les impulsions neuromusculaires peuvent potentialiser l'activité thérapeutique du vérapamil.

L'introduction de sulfinpirazon provoque un affaiblissement des effets antihypertenseurs du médicament.

La combinaison de médicaments avec de l'aspirine augmente le risque de saignement.

LS augmente les valeurs plasmatiques de l'éthanol.

Le médicament augmente les statines (parmi elles, la simvastatine avec la lovastatine et l'atorvastatine) dans le sérum, ce qui peut nécessiter une modification de leurs portions. Dans le même temps, la combinaison de ces médicaments augmente le niveau de l'ASC du vérapamil (lorsqu'il est administré avec l'atorvastatine - de 42,8% et de 2,6 fois dans le cas d'une association avec la simvastatine). Le métabolisme du vérapamil ne change pas lorsqu'il est utilisé avec la fluvastatine, la lovastatine, la pravastatine et la rosuvastatine.

Le médicament augmente les valeurs de digitoxine avec digoxine, et en plus de ces substances hypoglycémiques individuelles (glyburide), imipramine avec midazolam, théophylline et buspirone avec allympriptan dans le sérum sanguin.

La combinaison avec la cimétidine entraîne une augmentation du niveau de traitement sous AUC.

L’introduction du médicament en association avec la doxorubicine entraîne une augmentation de ses valeurs sériques chez les personnes atteintes d’un carcinome pulmonaire à petites cellules. Chez les personnes atteintes de néoplasmes avancés, il n'y a pas de changement significatif dans la pharmacocinétique de la doxorubicine lors de l'administration de Finoptin.

Le médicament augmente de 45% les indicateurs intracellulaires Cmax et le niveau d’ASC de la cyclosporine.

Une introduction simultanée avec le tacrolimus ou le sirolimus peut augmenter leurs valeurs intraplasmiques.

Lorsque vous prenez des médicaments contenant du jus de pamplemousse, les indicateurs de vérapamil dans le sérum augmentent.

Les substances Hypericum réduisent la valeur du médicament dans le sérum.

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Conditions de stockage

Finoptin doit être conservé dans un endroit fermé pour les petits enfants aux marques de température standard.

Durée de conservation

Finoptin peut être utilisé pendant 5 ans à compter de la date de vente du produit pharmaceutique.

Les analogues

Les analogues de médicaments sont Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril avec Kapilar, Sulfur et Anaprilin, ainsi que Atacand et Tivortin avec Hepar Compositum, Lodoz, Aprovel et Ionic avec Glyoxal Compositum. En outre, la liste de cordipin, Adalat, Bidop avec Amlotop, Teveten et Amprilan.

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