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Dernière revue: 10.08.2022
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Firmagon est une substance de la catégorie des antagonistes hormonaux et un médicament utilisé en oncologie.
Lorsque le médicament est utilisé conformément à toutes les instructions, il en découle une diminution rapide de la lutéotropine et de la follitropine, ce qui réduit le niveau de testostérone. Les valeurs intraplasmiques de la dihydrotestostérone diminuent également.
Ce médicament démontre son efficacité à supprimer la libération de testostérone en deçà des indicateurs de castration médicale (0,5 mg / ml) et à maintenir ces valeurs. Une portion mensuelle standard (administrée 1 fois) provoque une suppression soutenue de la sécrétion de testostérone pendant au moins 12 mois chez 97% des hommes traités.
Les indications Firmagona
Il est utilisé chez l'homme dans le cas du carcinome de la prostate hormono - dépendant, très répandu.
[Formulaire de décharge
La libération du médicament se fait sous forme de lyophilisat pour injection, à l'intérieur des flacons d'une capacité de 0,08 ou 0,12 g. En outre, une seringue remplie de solvant (liquide d'injection) d'un volume de 3 ou 4,2 ml, des aiguilles, des adaptateurs pour les flacons et tiges de piston.
Pharmacodynamique
Un carcinome qui affecte la prostate est sensible aux androgènes. Il répond donc à un traitement qui élimine la source de ces hormones.
Le médicament agit comme un antagoniste sélectif de la gonadoréline. Elle est synthétisée de manière réversible et compétitive avec les terminaisons de la gonadoréline hypophysaire, réduisant rapidement le volume de lutéotrophines, gonadropines et follitropines libérées, ce qui induit la sécrétion de testostérone par les testicules.
Les inhibiteurs de la gonadoréline se distinguent de leurs antagonistes en ce qu'ils ne conduisent pas au développement d'une libération de lutéotropine avec une libération ultérieure de l'hormone testostérone et à la stimulation d'une augmentation du néoplasme. Tout cela peut potentiellement aggraver les signes de la maladie après le début du traitement.
Pharmacocinétique
Aspiration
Lorsque l'injection de 0,24 g de dégarélix avec des indicateurs de 40 mg / ml chez des patients atteints d'un carcinome de la prostate est rapportée, l'ASC de 0 à 28 jours est égale à 635 (dans l'intervalle de 602 à 668) ng / ml; Les valeurs de la Cmax sont égales à 66 (dans la gamme de 61 à 71) ng / ml et sont enregistrées au bout de 40 minutes (dans les 37 à 42 heures). Les indices moyens sont de 11-12 ng / ml avec l'introduction de la 1ère portion, ainsi que de 11-16 ng / ml avec les doses d'entretien (80 mg) avec des valeurs de 20 mg / ml.
Le taux plasmatique de C max de degarelix diminue en 2 étapes avec une demi-vie moyenne d’environ 29 jours dans la partie en traitement d’entretien. La demi-vie à long terme des injections de s / c est associée à un taux extrêmement faible de libération de degarelix à partir des dépôts, qui se forment dans les zones d’injections.
La pharmacocinétique du médicament est déterminée par sa concentration dans le liquide d’injection. Comme les valeurs de biodisponibilité et de Сmax diminuent avec l'augmentation de la concentration, il est interdit d'utiliser toute autre concentration de médicament non prescrite.
Processus de distribution
Le niveau de distribution chez les volontaires âgés était d’environ 1 er l / kg. La synthèse des protéines intasma est d’environ 90%.
Processus d'échange.
Degarelix fait l’objet d’une dégradation peptidique classique lors de son passage dans le système hépatobiliaire; la partie principale de la substance est sécrétée avec les fèces sous forme de fragments peptidiques.
Lorsque les injections s / c avec une activité médicinale des éléments métaboliques dans le plasma sanguin ne sont pas observées. Des tests in vitro ont révélé que degarelix n’agissait pas comme substrat pour la structure de l’hémoprotéine CYP450 chez l’homme.
Excrétion
Chez les hommes qui ne souffrent pas du travail des reins, environ 20 à 30% du dégarélix est excrété par ce système (la première injection intraveineuse). On présume que les 70 à 80% restants sont excrétés par le système hépatobiliaire.
Le niveau de clairance du médicament après l'application d'une dose unique (0,864 à 49,4 mg / kg) de la solution chez les patients âgés est de 35 à 50 ml / heure / kg.
Dosage et administration
Le médicament commence à appliquer, en introduisant la dose initiale au patient. En outre, il est utilisé 1 fois par mois. Premièrement, le médicament est administré en portions de 0,24 g - après 2 injections p / c, chacune à 0,12 g.
Avec un traitement de soutien, la taille de la portion mensuelle est de 0,08 g Il est nécessaire d'effectuer la première injection de soutien après le premier mois depuis l'injection initiale.
Les injections doivent être effectuées exclusivement avec la méthode s / c, dans la région abdominale. Les zones d'injections doivent être changées périodiquement. Il est nécessaire de choisir un site pour effectuer la procédure, en tenant compte du fait qu'il ne doit pas être compressé avec un vêtement (il est impossible de piquer le médicament sur le site de la ceinture, à la taille, à la taille) et il ne se trouve pas non plus près des côtes.
Le résultat fourni par le Firmmagon est vérifié en suivant les indicateurs sanguins des hormones.
Étant donné que ce médicament n'entraîne pas d'augmentation des valeurs de testostérone, il n'est pas nécessaire de prescrire des substances anti-androgènes pour se protéger contre la libération de testostérone au début du traitement.
Il est interdit d'utiliser la solution dans / dans la méthode.
Aux stades sévères de l'insuffisance hépatique / rénale, le médicament est utilisé avec beaucoup de précautions.
Utiliser Firmagona pendant la grossesse
Firmagon n'est pas destiné à la thérapie chez les femmes.
Effets secondaires Firmagona
Les principaux symptômes indésirables d'un agent thérapeutique sont:
- neutropénie fébrile ou anémie;
- signes d'allergies et d'intolérance sous forme d'anaphylaxie;
- hyperglycémie, réduction ou augmentation de poids, augmentation du cholestérol, perte d'appétit, diabète et modifications des valeurs sanguines de Ca;
- maux de tête, diminution de la libido, insomnie, vertiges et dépression;
- la dyspnée;
- détérioration de l'acuité visuelle;
- tachycardie ou arythmie;
- une augmentation de la pression artérielle et des marées;
- diarrhée, sécheresse de la bouche, vomissements, obstination et nausée;
- une augmentation des valeurs de transaminases intrahépatiques;
- urticaire, hyperhidrose, alopécie, sueurs nocturnes, érythème et démangeaisons;
- myalgie, gonflement ou inconfort touchant les articulations;
- la nycturie, la polakiurie, l’incontinence urinaire ou l’envie de le faire, ainsi que l’insuffisance rénale;
- atrophie testiculaire, impuissance et gynécomastie;
- manifestations dans le domaine de l'injection, fatigue intense, états pseudo-grippaux, fièvre ou frissons.
Avec le développement d'effets secondaires non caractéristiques lors de l'utilisation du médicament, il est nécessaire de consulter votre médecin sur les modifications possibles du schéma thérapeutique.
Surdosage
Les cas d'empoisonnement au Firmagon n'ont pas encore été enregistrés.
En cas d'intoxication, il est nécessaire de surveiller l'état de la victime et de prendre des mesures symptomatiques ou complémentaires le cas échéant.
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