Firmagon

Firmagon est une substance de la catégorie des antagonistes hormonaux et un médicament utilisé en oncologie.

En cas d'utilisation conforme du médicament, on observe une diminution rapide des taux de lutéotropine et de follitropine, ce qui entraîne une baisse du taux de testostérone. Les taux de dihydrotestostérone intraplasmatique diminuent également.

Ce médicament s'est avéré efficace pour supprimer la sécrétion de testostérone en dessous des niveaux de castration médicale (0,5 mg/ml) et pour maintenir ces niveaux. Une dose mensuelle standard (administrée une fois) entraîne une suppression soutenue de la sécrétion de testostérone pendant au moins 12 mois chez 97 % des hommes traités.

Les indications Firmagona

Il est utilisé chez l'homme dans les cas de carcinome de la prostate hormonodépendant, qui est très répandu.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de lyophilisat injectable, en flacons de 0,08 ou 0,12 g. La boîte contient également une seringue de solvant (liquide d'injection) de 3 ou 4,2 ml, des aiguilles, des adaptateurs pour flacons et des tiges de piston.

Pharmacodynamique

Le carcinome affectant la prostate est sensible aux androgènes et répond donc à une thérapie qui élimine la source de ces hormones.

Ce médicament agit comme un antagoniste sélectif de la gonadoréline. Il est synthétisé de manière réversible et compétitive avec les terminaisons de la gonadoréline hypophysaire, réduisant rapidement les volumes de lutéotropines, de gonadotrophines et de follitropines libérées, ce qui induit la libération de testostérone par les testicules.

Les inhibiteurs de la gonadoréline se distinguent de leurs antagonistes par l'absence de libération de lutéotropine suivie d'une libération de testostérone et d'une stimulation de la croissance tumorale. Tout cela peut potentiellement aggraver les symptômes de la maladie après le début du traitement.

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Pharmacocinétique

Succion.

Après injection sous-cutanée de 0,24 g de dégarélix à une dose de 40 mg/ml chez des patients atteints d'un cancer de la prostate, l'ASC (ASC) après 0 à 28 jours est de 635 ng/ml (entre 602 et 668); la Cmax est de 66 ng/ml (entre 61 et 71) et est mesurée après 40 heures (entre 37 et 42 heures). Les valeurs moyennes sont de 11 à 12 ng/ml dès l'introduction de la première dose, et de 11 à 16 ng/ml à la dose d'entretien (80 mg) à une dose de 20 mg/ml.

La Cmax plasmatique du dégarélix diminue en deux étapes, avec une demi-vie moyenne d'environ 29 jours pour la dose d'entretien. Cette demi-vie prolongée en cas d'injection sous-cutanée est due à la très faible libération du dégarélix à partir des dépôts formés aux sites d'injection.

La pharmacocinétique du médicament est déterminée par sa concentration dans le liquide d'injection. La biodisponibilité et la Cmax diminuant avec l'augmentation de la concentration, il est interdit d'utiliser toute autre concentration du médicament non prescrite.

Processus de distribution.

Le volume de distribution chez les volontaires âgés était d'environ 1 L/kg. La synthèse des protéines intraplasmiques était d'environ 90 %.

Processus d'échange.

Le dégarélix est soumis à une dégradation peptidique standard lors de son passage dans le système hépatobiliaire; la majeure partie de la substance est sécrétée dans les fèces sous forme de fragments peptidiques.

Après administration sous-cutanée, aucun élément métabolique à activité médicinale n'est observé dans le plasma sanguin. Des tests in vitro ont montré que le dégarélix n'agit pas comme substrat de la structure hémoprotéique du CYP450 chez l'homme.

Excrétion.

Chez les hommes sans problèmes rénaux, environ 20 à 30 % du dégarélix (première injection IV) est excrété par ce système. On suppose que les 70 à 80 % restants sont excrétés par le système hépatobiliaire.

Le taux de clairance du médicament après administration d'une dose unique (0,864-49,4 mcg/kg) de la solution chez les patients âgés est de 35-50 ml/heure/kg.

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Dosage et administration

Le traitement commence par l'administration de la dose initiale au patient. Il est ensuite utilisé une fois par mois. Au début, le médicament est administré à raison de 0,24 g, par deux injections sous-cutanées de 0,12 g chacune.

Pendant le traitement d'entretien, la dose mensuelle est de 0,08 g. La première injection d'entretien doit être administrée un mois après l'injection initiale.

Les injections doivent être réalisées exclusivement par voie sous-cutanée, dans la région abdominale. Les zones d'injection doivent être changées régulièrement. La zone d'injection doit être choisie en veillant à ce qu'elle ne soit pas comprimée par les vêtements (il est interdit d'injecter le médicament au niveau de la ceinture, à la taille) et à ce qu'elle ne soit pas située près des côtes.

L’effet de Firmagon est vérifié en surveillant les niveaux d’hormones dans le sang.

Étant donné que ce médicament n’induit pas d’augmentation des taux de testostérone, il n’est pas nécessaire de prescrire des agents antiandrogènes pour se protéger contre la poussée de testostérone au début du traitement.

Il est interdit d'utiliser la solution par voie intraveineuse.

Dans les stades graves d’insuffisance hépatique/rénale, le médicament est utilisé avec une extrême prudence.

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Utiliser Firmagona pendant la grossesse

Firmagon n’est pas destiné à être utilisé chez les femmes.

Contre-indications

Contre-indiqué chez les personnes présentant une intolérance sévère aux composants du médicament.

La prudence est de mise lors de l’administration à des personnes souffrant d’un dysfonctionnement rénal sévère.

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Effets secondaires Firmagona

Les principaux effets secondaires de l'agent thérapeutique sont:

• neutropénie fébrile ou anémie;
• signes d’allergie et d’intolérance sous forme d’anaphylaxie;
• hyperglycémie, perte ou gain de poids, augmentation du taux de cholestérol, diminution de l’appétit, diabète sucré et modifications du taux de calcium dans le sang;
• maux de tête, baisse de la libido, insomnie, étourdissements et dépression;
• dyspnée;
• détérioration de l'acuité visuelle;
• tachycardie ou arythmie;
• augmentation de la pression artérielle et bouffées de chaleur;
• diarrhée, xérostomie, vomissements, constipation et nausées;
• augmentation des valeurs des transaminases intrahépatiques;
• urticaire, hyperhidrose, alopécie, sueurs nocturnes, érythème et démangeaisons;
• myalgie, gonflement ou gêne affectant les articulations;
• nycturie, polakiurie, incontinence urinaire ou envie d’uriner et insuffisance rénale;
• atrophie testiculaire, impuissance et gynécomastie;
• manifestations au niveau de la zone d'injection, fatigue intense, état grippal, fièvre ou frissons.

Si vous ressentez des effets secondaires inhabituels lors de l’utilisation du médicament, vous devez consulter votre médecin concernant une éventuelle modification de votre schéma thérapeutique.

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Surdosage

Aucun cas d’empoisonnement avec Firmagon n’a encore été signalé.

En cas d'intoxication, il est nécessaire de surveiller l'état de la victime, en effectuant des mesures symptomatiques ou de soutien si nécessaire.

Conditions de stockage

Firmagon doit être conservé à une température ne dépassant pas 25°C.

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Durée de conservation

Firmagon est approuvé pour une utilisation pendant une période de 36 mois à compter de la date de fabrication du produit thérapeutique.

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Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie.

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Analogues

Les analogues du médicament sont Zoladex, ainsi qu'Ichsbira et Zytiga.

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