Neksium

Nexium contient dans sa composition l'élément esomeprazole. Il ralentit spécifiquement l'action de la pompe à protons des cellules de revêtement de la muqueuse gastrique et agit en outre comme la variété S-isomère du composant oméprazole.

La substance s'accumule et acquiert une forme active à l'intérieur des tubules excréteurs, où l'influence de la pompe à protons (enzyme H ⁺ K ⁺ -ATPase) est inhibée, ce qui ralentit la libération de l'acide chlorhydrique.

Les indications Neksium

Il est utilisé pour traiter de tels troubles:

• gastrinome ;
• oesophagite par reflux (sous la forme d'une substance symptomatique ou pour prévenir une récidive, et en outre comme traitement étiologique pour la gastrite par reflux de la variété ulcère);
• destruction du microbe H. Pylori (en association avec des médicaments antibactériens) pour les ulcères affectant le tractus gastro-intestinal;
• traitement préventif des ulcères peptiques dans le cas de l'utilisation des AINS, ainsi que pour le traitement des ulcères résultant de l'utilisation des AINS.

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Formulaire de décharge

La libération de l'élément thérapeutique se produit sous forme de comprimés d'un volume de 20 ou 40 mg. À l'intérieur du blister - 7 comprimés. Dans la boîte - 1, 2 ou 4 paquets.

Pharmacodynamique

L'effet de médicament se développe après 1 heure après l'introduction de 20 à 40 mg d'ésoméprazole. Lorsque vous reprenez 20 mg du médicament après 24 heures (1 fois par jour), vers le 5ème jour d'utilisation environ, la sécrétion gastrique associée à l'effet de la pentagastrine diminue de 90%.

Recevoir une portion de 40 mg agit efficacement avec l'oesophagite par reflux. Il est prescrit comme agent thérapeutique pour les lésions ulcéreuses de la muqueuse gastro-intestinale; Lorsqu'il est associé à un antibiotique correctement sélectionné, il augmente l'efficacité de la destruction d'Helicobacter pylori (dans 90% des cas). Habituellement, dans le traitement d'association d'un ulcère, une fois l'utilisation des antibiotiques terminée, il n'est pas nécessaire de prolonger la monothérapie antisécrétoire.

Des tests cliniques ont révélé que l'utilisation de médicaments entraînait une augmentation des valeurs sanguines de la gastrine (en réaction à une diminution de la production d'acide chlorhydrique). L'augmentation du nombre de cellules endocrines qui produisent de l'histamine est réalisée avec une augmentation des taux sanguins de gastrine.

Parfois, la fréquence de développement de kystes granulaires dans la muqueuse gastrique augmentait en cas d’administration prolongée de médicaments antisécréteurs. Ce phénomène est considéré comme une réponse physiologique à la suppression de la production d’acide chlorhydrique. Ces kystes ont toujours un caractère temporaire et bénin, passant à la fin du cycle de traitement.

L'oméprazole à haute efficacité empêche la formation de variétés d'ulcère peptique lorsqu'il est administré avec des AINS (ceci inclut également les inhibiteurs sélectifs de la COX-2).

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Pharmacocinétique

L'ésoméprazole est absorbé à une vitesse élevée, atteignant les valeurs plasmatiques de Cmax au bout d'environ 1-2 heures à partir du moment de l'administration par voie orale.

Le niveau de biodisponibilité avec l'introduction d'une dose unique de 40 mg est égal à 64%, et avec l'administration répétée, il atteint 90%. À une dose de 20 mg, l'indice de biodisponibilité absolu est respectivement de 50% et 68%.

Les valeurs de synthèse de protéines intra-plasmatiques sont de 97%. L'introduction avec des aliments ne modifie pas l'intensité de l'influence anti-sécrétoire, mais ralentit le taux d'absorption.

Les processus d'échange de la partie principale de l'ésoméprazole sont réalisés à l'aide de l'enzyme CYP 2С19 et le reste avec la participation de l'isomère de l'enzyme CYP 3A4. Toutes ces réactions se déroulent à l'aide de l'hémoprotéine P450. La demi-vie à long terme est d'environ 70 minutes après l'introduction d'une deuxième portion après 24 heures.

L'élimination se fait par les reins, complètement, dans l'intervalle entre l'utilisation de drogues; administré une fois par 24 heures, il ne s'accumule pas dans le corps. Une plus petite partie du médicament est excrétée dans les fèces. Les éléments métaboliques des médicaments n'affectent pas la libération d'acide chlorhydrique. Moins de 1% du médicament est éliminé par les reins sous forme inchangée.

Dosage et administration

Nexium peut être utilisé exclusivement par voie orale - les comprimés sont avalés sans chiquer avec de l'eau simple.

En cas de problème avec la fonction d’ingestion 1 puits, une pilule de médicament est ajoutée à de l’eau plate non gazeuse (0,1 l), elle attend sa dissolution et le liquide qui en résulte est bu (vous pouvez boire le médicament dans un délai maximum d’une demi-heure après la dissolution du comprimé). Aucun autre solvant (lait ou thé) ne peut être utilisé car il peut endommager la coque du comprimé. De plus, dans un verre d'où ils ont bu le médicament, ils ont versé plus d'eau et ils ont encore bu.

En cas de problème très grave de déglutition, le médicament est administré avec une sonde nasogastrique. Avant l'introduction du comprimé est dissous selon le schéma ci-dessus. Ensuite, le médicament est collecté dans une seringue (5-10 ml), puis injecté dans la sonde.

Thérapie pour l'oesophagite par reflux.

Au cours du premier mois, vous devez prendre 40 mg du médicament par jour. Si, après cette période, les symptômes de la maladie persistent, le traitement est prolongé d'un mois. Pour prévenir la récurrence de la pathologie, 20 mg de médicaments sont administrés par jour.

Pour éliminer les signes de la maladie pendant l’œsophagite par reflux, on administre 20 mg par jour pendant le premier mois; Si les symptômes persistent, le diagnostic doit être revu. Ensuite, si nécessaire, 20 mg par jour sont administrés pour contrôler la situation. Il est impossible d’utiliser Nexium «selon les besoins» en tant que traitement préventif chez les personnes prenant des AINS et présentant une tendance accrue à l’apparition d’ulcères peptiques.

Ulcères gastro-intestinaux associés à Helicobacter pylori ou à un traitement anti-rechute.

Le traitement d'association comprend l'utilisation de 20 mg d'ésoméprazole et de 1 g d'amoxicilline, ainsi que de 0,5 g de clarithromycine 2 fois par jour pendant 7 jours.

Les personnes qui utilisent des AINS pendant une longue période doivent consommer 20 mg 1 fois par jour pendant 24 heures. Dans le cas des ulcères peptiques apparus du fait de l'utilisation d'AINS, la durée du traitement est de 1 à 2 mois.

Dans le cas des gastrinomes, ils sont utilisés 2 fois par jour pour 40 mg de Nexium. La durée du cycle est sélectionnée individuellement en tenant compte du tableau clinique. Avec une telle maladie peut être consommé dans la gamme de 0,08-0,16 g du médicament par jour.

Les personnes souffrant d'insuffisance hépatique ne peuvent pas entrer plus de 20 mg d'ésoméprazole par jour.

Utiliser Neksium pendant la grossesse

Il existe très peu d'informations sur l'introduction de l'ésoméprazole pendant la grossesse, en raison de la prescription très stricte de celui-ci. Lors d'essais cliniques, les effets tératogène et embryotoxique du médicament n'ont pas été détectés, de même que les effets sur le vagin et l'accouchement, ainsi que sur le taux de développement postnatal.

Il n’existe pas de données sur l’élimination de Nexium avec le lait maternel, il n’est donc pas prescrit pour l’allaitement.

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Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• symptômes d'intolérance envers le médicament (également concernant les benzimidazoles);
• l'administration avec l'atazanavir.

Effets secondaires Neksium

Les principaux signes de liège:

• lésions associées à l'activité du système nerveux central et du SNP: dépression, insomnie, vertiges, somnolence et agressivité, ainsi que paresthésies, augmentation de l'excitabilité et hallucinations (en particulier chez les personnes aux stades sévères de la maladie);
• violations du tractus gastro-intestinal: stomatite ou candidose;
• problèmes de processus hématopoïétiques: leuco-, thrombocytose ou pancytopénie, ainsi que l'agranulocytose;
• troubles du foie: insuffisance hépatique, hépatite (accompagnée ou non d'ictère), ainsi qu'encéphalopathie (avec antécédents d'anomalies hépatiques graves);
• Lésions de l'APD: douleurs articulaires et faiblesse musculaire;
• signes associés à l'épiderme: éruption cutanée, alopécie, photosensibilité et TEP;
• autres: symptômes d'intolérance (fièvre, hyperhidrose, spasme bronchique et néphrite), hyponatrémie, poches et troubles du goût.

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Surdosage

Très peu d'informations sont disponibles concernant les cas d'intoxication à l'ésoméprazole. Avec l'introduction de médicaments en portions allant jusqu'à 80 mg, aucun effet toxique puissant n'a été développé. Après l'application d'une portion de 0,28 g, les symptômes d'un trouble du tractus gastro-intestinal et d'une faiblesse systémique ont été notés.

L'ésoméprazole n'a pas d'antidote. Les procédures d'hémodialyse seront inefficaces, car la plus grande partie du médicament est synthétisée avec des protéines plasmatiques. Lorsque des signes d'empoisonnement apparaissent, des actions symptomatiques et de soutien sont effectuées.

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Interactions avec d'autres médicaments

Dans les médicaments dont l'absorption dépend du niveau de pH gastrique, l'ésoméprazole est capable d'améliorer ou d'affaiblir la capacité d'absorption. Dans le cas de l’utilisation de médicaments, on note une diminution de l’absorption du kétoconazole par l’itraconazole.

L'inhibition de la production de l'élément CYP 2C19 entraîne une augmentation des valeurs plasmatiques des agents dont les processus métaboliques sont réalisés à l'aide de cette enzyme (parmi eux, le diazépam avec la phénytoïne, le citalopram et l'imipramine avec la clomipramine). Souvent, dans de tels cas, une réduction de la part de ces médicaments est nécessaire.

Dans le cas de l'introduction de Nexium avec la warfarine, il est nécessaire de surveiller les paramètres de coagulation.

La combinaison du médicament avec le cisapride entraîne une augmentation des valeurs de l’ASC de 32%, ainsi qu’une extension de 31% de la demi-vie de la dose de cisapride. Mais cela ne conduit pas à un changement significatif des paramètres sanguins du cisapride.

La combinaison avec le ritonavir ou l'atazanavir provoque un affaiblissement de la sévérité de l'action des médicaments antiviraux, même dans le cas d'une augmentation de leurs portions.

Étant donné que le principe actif du médicament subit des processus métaboliques faisant intervenir les enzymes CYP 3A4 et CYP 2C19, son introduction en même temps que la clarithromycine (ralentit l'activité des enzymes CYP 3A4) augmente le niveau de l'ASC de Nexium. Mais de tels changements n'exigent pas la correction d'une partie de l'ésoméprazole.

L'utilisation de médicaments avec le voriconazole augmente l'exposition du premier plus que doublé (mais cela ne nécessite pas de changer la dose du médicament).

Conditions de stockage

Nexium doit être gardé dans un endroit fermé pour les petits enfants. Le niveau de température est maximum 30 ° С.

Durée de conservation

Nexium peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du produit pharmaceutique.

Application pour les enfants

Il est impossible d'utiliser chez les personnes de moins de 12 ans, car aucun test clinique n'a été réalisé pour le sous-groupe d'âge spécifié.

Les analogues

Les analogues de la drogue sont les substances Emanera, Losek Maps, Omep et Lansoprazole avec Ultop, ainsi que Omeprazole, Hasek et Pariet avec Sanpraz et Lansoprol.

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Les avis

Nexium reçoit de bonnes critiques des patients - il agit très efficacement et aide à éliminer les violations décrites dans le médicament. Parmi les inconvénients notés que le coût élevé du médicament.