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Dernière revue: 23.04.2024
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Nemotan bloque sélectivement l'action des canaux de Ca, touchant principalement les vaisseaux. Le médicament est un dérivé de la dihydropyridine et contient le composant nimodipine.
La nimodipine présente une activité sélective prononcée dans certaines zones du cerveau. L'effet du médicament sur le médicament se développe sous l'influence des ions calcium - ralentissement des processus contractiles à l'intérieur des cellules du muscle lisse.
Il est établi que le médicament réduit l'intensité des troubles de la mémoire et contribue à améliorer la concentration de l'attention chez les personnes souffrant de problèmes cérébraux.
Les indications Nemontana
Il est utilisé pour traiter et prévenir les troubles neurologiques de nature ischémique associés à des spasmes vasculaires dans le cerveau, résultant de l’hémorragie méningée développée après la rupture d’un anévrisme.
Nommé avec les symptômes intenses accompagnant des troubles cérébraux chez les personnes âgées.
Pharmacodynamique
La nimodipine aide à normaliser le travail des neurones et à les protéger des influences négatives. En même temps, il a un effet positif sur le débit sanguin cérébral et augmente la tolérance à l'ischémie, en interaction avec les terminaisons cérébrovasculaires et neuronales connectées aux canaux Ca.
Pharmacocinétique
L'élément actif du médicament est presque entièrement absorbé après ingestion. Les valeurs de la Cmax plasmatique, ainsi que de l'ASC, augmentent en fonction de l'augmentation de la posologie (des études ont été menées sur une portion de 90 mg).
Volume de distribution (Vss, type à 2 chambres) pour injection intraveineuse égal à 0,9-1,6 l / kg. Le niveau de clairance total est de 0,6 à 1,9 l / h / kg.
Avec les protéines du sang, il est synthétisé à 97-99%.
L'excrétion de nimodipine est réalisée dans les processus métaboliques par la structure de l'hémoprotéine P450 ZA4.
Des processus métaboliques présystémiques intenses (environ 85 à 95%) créent des indicateurs de biodisponibilité égaux à 5-15%.
Dosage et administration
Utilisation dans les troubles de la fonction cérébrale.
Les personnes âgées présentant des pathologies similaires doivent appliquer le premier comprimé de médicament 3 fois par jour (30 mg de la substance 3 fois par jour).
Les personnes dont l'activité rénale est significativement altérée (le taux de mucoviscidose est inférieur à 20 ml par minute) sont prescrites très soigneusement, avec des examens réguliers du patient pendant le traitement.
Traitement et prévention des troubles neurologiques de nature ischémique associés à des spasmes vasculaires cérébraux dus à la rupture d’un anévrisme, suivis d’une hémorragie méningée.
Après le traitement avec l'introduction de perfusions, le médicament est administré par voie orale à 60 mg (2 comprimés) 6 fois par jour.
Avec l'apparition de signes négatifs, une partie réduit ou arrête la consommation de drogues (si nécessaire).
Des problèmes de fonctionnement du foie (notamment la cirrhose hépatique) peuvent augmenter la biodisponibilité du médicament en raison d'une diminution des valeurs de clairance métabolique et d'un affaiblissement des processus métaboliques primaires. Dans ces cas, les symptômes négatifs peuvent augmenter (par exemple, une diminution des valeurs de pression artérielle), par conséquent, une réduction de la posologie ou une annulation du traitement est effectuée.
La combinaison avec des substances qui induisent ou ralentissent l'action du composant CYP 3A4 peut nécessiter de modifier la taille de la portion.
Les comprimés sont avalés entiers, sans mastication, pressés avec de l'eau claire. Vous pouvez prendre des médicaments sans vous référer aux aliments, à un intervalle d'au moins 4 heures. Il est interdit de boire du jus de pamplemousse pendant le traitement.
Utiliser Nemontana pendant la grossesse
Aucun test n'a été effectué concernant l'utilisation de drogues pendant la grossesse. S'il est nécessaire de l'utiliser pendant la période spécifiée, vous devez évaluer attentivement les risques et les avantages, en fonction de la gravité des symptômes cliniques.
Il a été déterminé que les indices de la nimodipine et de ses composants métaboliques dans le lait maternel correspondaient aux valeurs plasmatiques. C'est pourquoi, pendant l'utilisation de Nemotana, l'allaitement est interdit.
Contre-indications
Les principales contre-indications:
- l'utilisation de drogues pour l'intolérance personnelle associée à la nimodipine ou à d'autres éléments de la drogue;
- administration en association avec la rifampicine (dans ce cas, les effets thérapeutiques de Nemotan sont considérablement affaiblis) et anticonvulsivants, notamment la phénytoïne et le phénobarbital associé à la carbamazépine (ces substances abaissant considérablement le niveau de biodisponibilité de la nimodipine);
- introduction aux personnes atteintes d'infarctus du myocarde ou d'angine de poitrine de nature instable (également pendant le 1er mois à partir du moment de leur développement);
- avec traitement continu des troubles cérébraux;
- troubles du foie (notamment la cirrhose hépatique), car ils peuvent provoquer une augmentation des valeurs de biodisponibilité de la nimodipine en raison de l'affaiblissement de la clairance métabolique et des processus métaboliques primaires.
Effets secondaires Nemontana
Parmi les événements indésirables:
- troubles associés au sang et à la lymphe: thrombocytopénie ou modification des indications des tests sanguins de laboratoire;
- troubles immunitaires: symptômes d'allergies, manifestations aiguës d'intolérance et éruptions cutanées;
- lésions affectant la NS: maux de tête et signes cérébrovasculaires non spécifiques;
- problèmes cardiaques: tachycardie, types d'arythmie et bradycardie non spécifiques;
- symptômes d'origine vasculaire: diminution de la tension artérielle, signes cardiovasculaires non spécifiques et vasodilatation;
- troubles de la fonction du tractus gastro-intestinal: nausées, troubles gastro-intestinaux et blocage intestinal;
- problèmes d’activité du foie et de la vésicule biliaire: augmentation temporaire de l’activité des enzymes hépatiques et signes modérés ou modérés associés au foie.
Manifestations négatives observées lors des essais cliniques de nimodipine conformément aux indications pour le traitement de troubles du cerveau:
- problèmes avec le travail de l'Assemblée nationale: vertige;
- manifestations neurologiques de nature non spécifique: hyperkinésie, vertiges ou tremblements;
- altération de la fonction cardiaque: palpitations;
- lésions vasculaires: gonflement ou syncope;
- problèmes avec le travail du tube digestif: diarrhée, ballonnements ou obstination.
Surdosage
Une intoxication aiguë par Nemotan provoque une bradycardie ou une tachycardie, des nausées, une forte baisse de la pression artérielle ainsi que des troubles de la fonction gastro-intestinale.
En cas d'intoxication aiguë, vous devez immédiatement annuler l'utilisation du médicament. En outre, des actions symptomatiques sont effectuées, ainsi qu'un lavage gastrique et la consommation de charbon actif.
Si les indicateurs de pression artérielle continuent de diminuer, vous devez entrer dans / dans la méthode de dopamine ou de noradrénaline. Étant donné que le médicament ne comporte pas d'antidote, des procédures symptomatiques sont appliquées dans le cas de l'apparition d'autres signes secondaires.
Interactions avec d'autres médicaments
Le métabolisme de la nimodipine est associé à l'action du système hémoprotéine P450 ZA4, situé à l'intérieur du foie et de la muqueuse intestinale. De ce fait, les médicaments qui affectent cette structure enzymatique peuvent modifier le niveau de clairance du médicament et ses processus métaboliques primaires.
L'expérience de l'utilisation d'autres antagonistes du canal Ca montre que la rifampicine est capable de potentialiser le métabolisme de la nimodipine, car elle induit l'activité des enzymes. La combinaison de ces médicaments entraîne un affaiblissement significatif de l'effet thérapeutique de la nimodipine, raison pour laquelle ils ne sont pas utilisés ensemble.
Les anticonvulsivants (parmi lesquels la phénytoïne avec phénobarbital et la carbamazépine) réduisent considérablement le niveau de biodisponibilité de Nemotan, raison pour laquelle il n'est pas utilisé avec ces substances.
L’introduction en association avec les agents suivants, qui ralentit l’activité du système hémoprotéine P450 ZA4, nécessite de suivre les valeurs de pression artérielle et de considérer les options de modification de la posologie de la nimodipine, si nécessaire.
L’interaction des médicaments et des macrolides n’a pas été testée, mais il est connu que les macrolides individuels (par exemple, l’érythromycine) peuvent ralentir l’effet de l’hémoprotéine P450 ZA4 et leur permettre d’interagir avec le médicament à ce stade. À cet égard, cette combinaison ne peut pas être utilisée.
Les tests portant sur les interactions avec une combinaison de médicaments et d’agents ralentissant l’activité de la protéase anti-VIH (par exemple, le ritonavir) n’ont pas été réalisés. On pense que les substances de cette catégorie ont un puissant effet inhibiteur sur l'hémoprotéine P450 ZA4. Il est possible que les valeurs plasmatiques de la nimodipine augmentent, ce qui est intense et important pour le tableau clinique, en cas d'administration concomitante avec des médicaments qui ralentissent l'action de la protéase.
Il n'y a aucune information concernant les effets qui se développent lors de l'utilisation du médicament et du kétoconazole. Selon certaines informations, les antimycotiques de type azolique ralentiraient l'activité de l'hémoprotéine P450 ZA4 et interagiraient également avec d'autres antagonistes du canal Ca de la dihydropyridine. De ce fait, lors d’une administration combinée de nimodipine, on peut observer une augmentation notable de sa biodisponibilité générale (en raison de l’affaiblissement des processus métaboliques primaires).
Les tests concernant le partage de drogue et la néfazodone n’ont pas été effectués. Il a été prouvé que l’antidépresseur avait un puissant effet inhibiteur sur l’hémoprotéine P450 ZA4. La nimodipine, si elle est associée à la néfazodone, augmente les indices plasmatiques de nimodipine dans le plasma.
L'association à long terme du médicament avec la fluoxétine entraîne une augmentation des valeurs plasmatiques de nimodipine de près de 50%. L’efficacité de la fluoxétine a été considérablement réduite et l’effet de son élément métabolique actif, la norfluoxétine, ne l’a pas été.
L'utilisation du médicament avec la dalfopristine ou la quinupristine entraîne une augmentation des indices plasmatiques de nimodipine.
L'administration de Nemotan avec la cimétidine, un antagoniste des récepteurs H2 ou avec l'acide valproïque, entraîne une augmentation des valeurs plasmatiques des médicaments.
L'association prolongée du médicament et de la nortriptyline n'augmente pas de manière significative le taux plasmatique de nimodipine (alors que les valeurs de la nortriptyline ne changent pas).
Le médicament est capable de potentialiser l'activité antihypertensive des médicaments antihypertenseurs suivants: les β-bloquants, les bloqueurs α-adrénergiques, les diurétiques, les antagonistes α1 et d'autres anti-Ca, ainsi que les inhibiteurs de l'ACE, du méthyldopa et de la PDE-5. Avec un besoin strict d'utiliser de telles combinaisons, vous devez surveiller attentivement l'état du patient.
Des tests avec la participation de singes ont révélé que, associé à / dans l'utilisation du médicament avec la zidovudine, il existait une augmentation significative des indicateurs de la zidovudine par la CUA, ainsi qu'une diminution de son volume de clairance et de distribution.
Le jus de pamplemousse ralentit l'action de l'hémoprotéine P450 ZA4. Lorsqu'il est utilisé avec ce jus, les valeurs plasmatiques du médicament augmentent et prolongent son effet. Cet effet peut augmenter l'activité antihypertensive du médicament. Cet effet peut durer environ 4 jours à compter de la prise du jus de pamplemousse, ce qui doit être pris en compte lors de l’utilisation de la nimodipine.
Conditions de stockage
Nemotan doit être gardé dans un endroit fermé à la pénétration de jeunes enfants. Indicateurs de température - 25 ° C maximum
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Durée de conservation
Nemotan peut être utilisé pendant 5 ans depuis la production de la substance thérapeutique.
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Application pour les enfants
Vous ne pouvez pas utiliser le médicament en pédiatrie.
Les analogues
Les analogues de médicaments sont les médicaments Vazokor, Amlorus, Nimotop avec Nimodip Sandoz, Nitopin avec Nimodipheksalom et, en outre, Amlodipine, Nimodipin et Fénigidine.
Les avis
Nemotan reçoit généralement de bonnes critiques - il contribue à améliorer de manière significative la qualité de vie des personnes âgées atteintes de troubles cérébraux liés à l'âge: irritabilité, troubles de la mémoire et insomnie.
L'effet régénérateur prolongé du médicament a été observé lors de la réadaptation d'individus ayant subi une phase active d'accident ischémique cérébral. Les commentaires sur les forums ont également évalué positivement l'efficacité des médicaments dans l'élimination des spasmes vasculaires à l'intérieur du cerveau.
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