Nemotan

Le Nemotan bloque sélectivement l'action des canaux calciques, affectant principalement les vaisseaux. Ce médicament est un dérivé de la dihydropyridine et contient la nimodipine.

La nimodipine présente une activité sélective prononcée dans certaines zones du cerveau. Son effet thérapeutique se développe sous l'influence des ions calcium, ralentissant ainsi les processus contractiles des cellules musculaires lisses.

Il a été établi que le médicament réduit l’intensité des troubles de la mémoire et aide à améliorer la concentration chez les personnes ayant des problèmes de fonctionnement du cerveau.

Les indications Nemotana

Il est utilisé pour le traitement et la prévention des troubles neurologiques de nature ischémique associés à des spasmes vasculaires à l'intérieur du cerveau, résultant du développement d'une hémorragie sous-arachnoïdienne après la rupture d'un anévrisme.

Il est prescrit pour les troubles de l'activité cérébrale accompagnés de symptômes intenses chez les personnes âgées.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés - 10 pièces dans un emballage cellulaire; 3 ou 10 paquets dans un paquet.

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Pharmacodynamique

La nimodipine contribue à normaliser le fonctionnement des neurones et à les protéger des influences négatives. Parallèlement, elle a un effet positif sur l'irrigation sanguine cérébrale et augmente la tolérance à l'ischémie, en interagissant avec les terminaisons cérébrovasculaires et neuronales associées aux canaux calciques.

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Pharmacocinétique

Le principe actif du médicament est presque entièrement absorbé après administration orale. Les valeurs de la Cmax plasmatique et de l'ASC augmentent avec l'augmentation de la posologie (des études ont été menées jusqu'à une dose de 90 mg).

Le volume de distribution (Vss, type 2 chambres) pour l'injection intraveineuse est de 0,9 à 1,6 l/kg. Le taux de clairance totale est de 0,6 à 1,9 l/heure/kg.

Il est synthétisé à 97-99% avec les protéines sanguines.

L'excrétion de la nimodipine est réalisée au cours des processus métaboliques via la structure de l'hémoprotéine P450 3A4.

Les processus métaboliques présystémiques intensifs (environ 85 à 95 %) créent des taux de biodisponibilité de 5 à 15 %.

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Dosage et administration

Utilisation dans les troubles de la fonction cérébrale.

Les personnes âgées atteintes de telles pathologies doivent prendre 1 comprimé du médicament 3 fois par jour (30 mg de la substance 3 fois par jour).

Chez les personnes dont la fonction rénale est considérablement affaiblie (le débit de CF est inférieur à 20 ml par minute), il est prescrit avec beaucoup de prudence, avec des examens réguliers du patient pendant le traitement.

Thérapie et prévention des troubles neurologiques de nature ischémique associés à des spasmes vasculaires cérébraux se développant en raison de la rupture d'un anévrisme suivie d'une hémorragie sous-arachnoïdienne.

Après un traitement par perfusions, 60 mg du médicament (2 comprimés) sont pris par voie orale 6 fois par jour.

Si des symptômes négatifs apparaissent, la posologie est réduite ou l’utilisation du médicament est arrêtée (si nécessaire).

Les problèmes hépatiques (en particulier la cirrhose) peuvent augmenter la biodisponibilité du médicament en raison d'une diminution de la clairance métabolique et d'un affaiblissement des processus métaboliques primaires. Dans ces cas, les symptômes indésirables peuvent s'aggraver (par exemple, une baisse de la tension artérielle), ce qui nécessite une réduction de la posologie ou l'arrêt du traitement.

L’association avec des substances qui induisent ou inhibent l’action du composant CYP 3A4 peut nécessiter une modification de la taille des portions.

Les comprimés sont avalés entiers, sans les croquer, avec de l'eau plate. Le médicament peut être pris sans repas, à au moins 4 heures d'intervalle. Il est interdit de boire du jus de pamplemousse pendant le traitement.

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Utiliser Nemotana pendant la grossesse

Aucun essai n'a été réalisé sur l'utilisation du médicament pendant la grossesse. Si son utilisation est nécessaire pendant cette période, il est nécessaire d'évaluer soigneusement les risques et les bénéfices, en tenant compte de la gravité des symptômes cliniques.

Il a été déterminé que les concentrations de nimodipine et de ses composants métaboliques dans le lait maternel correspondent aux valeurs plasmatiques. De ce fait, l'allaitement est déconseillé pendant la période d'utilisation de Nemotan.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• utilisation du médicament en cas d’intolérance personnelle associée à la nimodipine ou à d’autres composants du médicament;
• administration en association avec la rifampicine (dans de tels cas, l'effet thérapeutique de Nemotan est considérablement affaibli) et les anticonvulsivants, y compris la phénytoïne et le phénobarbital avec la carbamazépine (ces substances réduisent considérablement le niveau de biodisponibilité de la nimodipine);
• administration aux personnes souffrant d'infarctus du myocarde ou d'angine instable (également dans le mois suivant leur apparition);
• pendant une thérapie en cours pour des troubles de l’activité cérébrale;
• dysfonctionnement hépatique (en particulier cirrhose du foie), car cela peut provoquer une augmentation de la biodisponibilité de la nimodipine en raison d'un affaiblissement de la clairance métabolique et des processus métaboliques primaires.

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Effets secondaires Nemotana

Les effets secondaires comprennent:

• troubles sanguins et lymphatiques: thrombocytopénie ou modifications des résultats des analyses de sang;
• troubles immunitaires: symptômes d’allergie, manifestations aiguës d’intolérance et éruptions cutanées;
• lésions affectant le système nerveux: maux de tête et symptômes cérébrovasculaires de nature non spécifique;
• problèmes cardiaques: tachycardie, arythmies non spécifiques et bradycardie;
• symptômes vasculaires: diminution de la pression artérielle, signes cardiovasculaires non spécifiques et vasodilatation;
• troubles gastro-intestinaux: nausées, dysfonctionnement gastro-intestinal et occlusion intestinale;
• problèmes de foie et des voies biliaires: augmentation temporaire de l’activité des enzymes hépatiques et symptômes hépatiques modérés à légers.

Effets indésirables observés lors des essais cliniques de la nimodipine conformément à l'indication pour le traitement des troubles de la fonction cérébrale:

• problèmes de fonctionnement du système nerveux: vertiges;
• manifestations neurologiques de nature non spécifique: hyperkinésie, vertiges ou tremblements;
• dysfonctionnement cardiaque: palpitations;
• lésions vasculaires: gonflement ou syncope;
• problèmes du tractus gastro-intestinal: diarrhée, ballonnements ou constipation.

Surdosage

L'intoxication aiguë au Nemotan provoque une bradycardie ou une tachycardie, des nausées, une forte diminution de la pression artérielle et des troubles gastro-intestinaux.

En cas d'intoxication aiguë, l'utilisation du médicament doit être immédiatement interrompue. Des mesures symptomatiques sont également mises en œuvre, ainsi qu'un lavage gastrique et l'administration de charbon actif.

Si la pression artérielle continue de baisser, il convient d'administrer de la dopamine ou de la noradrénaline par voie intraveineuse. Comme ce médicament n'a pas d'antidote, des mesures symptomatiques sont nécessaires en cas d'autres effets secondaires.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le métabolisme de la nimodipine est lié à l'action du système hémoprotéique P450 ZA4, localisé dans le foie et la muqueuse intestinale. De ce fait, les médicaments agissant sur cette structure enzymatique peuvent modifier le taux de clairance du médicament et ses principaux processus métaboliques.

L'expérience avec d'autres antagonistes des canaux calciques montre que la rifampicine peut potentialiser les processus métaboliques de la nimodipine en induisant l'activité enzymatique. L'association de ces médicaments entraîne un affaiblissement significatif de l'effet thérapeutique de la nimodipine, raison pour laquelle ils ne sont pas utilisés ensemble.

Les anticonvulsivants (y compris la phénytoïne avec phénobarbital et carbamazépine) réduisent considérablement la biodisponibilité du Nemotan, c'est pourquoi il n'est pas utilisé avec ces substances.

La co-administration avec les agents suivants qui inhibent l'activité du système de l'hémoprotéine P450 3A4 nécessite une surveillance des valeurs de la pression artérielle et l'examen des options de modification de la posologie de la nimodipine, si nécessaire.

Aucune étude d'interaction entre le médicament et les macrolides n'a été réalisée, mais on sait que certains macrolides (par exemple, l'érythromycine) peuvent ralentir l'effet de l'hémoprotéine P450 3A4; ils peuvent donc interagir avec le médicament à ce stade. Par conséquent, une telle association ne peut pas être utilisée.

Aucune étude d'interaction n'a été réalisée lorsque le médicament est associé à des inhibiteurs de protéase anti-VIH (par exemple, le ritonavir). Les substances de cette catégorie auraient un puissant effet inhibiteur sur l'hémoprotéine P450 3A4. Une augmentation significative et cliniquement significative des concentrations plasmatiques de nimodipine est possible en cas d'administration concomitante avec des inhibiteurs de protéase.

Il n'existe aucune information concernant les effets de l'association de ce médicament et du kétoconazole. Il existe des données indiquant que les antifongiques azolés ralentissent l'activité de l'hémoprotéine P450 3A4 et interagissent également avec d'autres antagonistes dihydropyridiniques des canaux calciques. De ce fait, en association avec la nimodipine, une augmentation notable de sa biodisponibilité globale peut être observée (en raison de l'affaiblissement des processus métaboliques primaires).

Aucune étude n'a été réalisée sur l'utilisation concomitante de ce médicament et de néfazodone. Il existe des preuves d'un puissant effet inhibiteur de l'antidépresseur sur l'hémoprotéine P450 3A4. Il existe un risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de nimodipine en cas d'association avec la néfazodone.

L'association prolongée du médicament avec la fluoxétine entraîne une augmentation des taux plasmatiques de nimodipine de près de 50 %. L'efficacité de la fluoxétine est significativement diminuée, contrairement à celle de son métabolite actif, la norfluoxétine.

L’utilisation du médicament en association avec la dalfopristine ou la quinupristine entraîne une augmentation des taux plasmatiques de nimodipine.

L'introduction de Nemotan en association avec l'antagoniste de terminaison H2 cimétidine ou l'acide valproïque provoque une augmentation des valeurs plasmatiques du médicament.

L'association à long terme du médicament et de la nortriptyline augmente légèrement les taux plasmatiques de nimodipine (tandis que les taux de nortriptyline ne changent pas).

Ce médicament est capable de potentialiser l'activité antihypertensive des antihypertenseurs suivants: bêtabloquants, alpha-bloquants, diurétiques, alpha-1-antagonistes et autres antagonistes du calcium, ainsi que les inhibiteurs de l'ECA, l'alpha-méthyldopa et les inhibiteurs de la PDE-5. Si l'utilisation de telles associations est absolument nécessaire, l'état du patient doit être étroitement surveillé.

Des tests sur des singes ont révélé que lorsque le médicament est utilisé par voie intraveineuse avec la zidovudine, il y a une augmentation significative de l'ASC de la zidovudine, ainsi qu'une diminution de sa clairance et de son volume de distribution.

Le jus de pamplemousse ralentit l'action de l'hémoprotéine P450 ZA4. Utilisé en association avec ce jus, les valeurs plasmatiques du médicament augmentent et son effet est prolongé. Cet effet peut renforcer l'activité antihypertensive du médicament. Cet effet peut persister pendant environ 4 jours après la prise du jus de pamplemousse, ce qui doit être pris en compte lors de l'utilisation de nimodipine.

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Conditions de stockage

Nemotan doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. Température: 25 °C maximum.

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Durée de conservation

Nemotan peut être utilisé pendant une période de 5 ans à compter de la date de fabrication de la substance thérapeutique.

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Demande pour les enfants

Le médicament ne peut pas être utilisé en pédiatrie.

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Analogues

Les analogues du médicament sont Vazokor, Amlorus, Nimotop avec Nimodipe Sandoz, Nitopin avec Nimodipexal, et en plus Amlodipine, Nimodipine et Phenigidine.

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Avis

Nemotan reçoit généralement de bonnes critiques: il contribue à améliorer considérablement la qualité de vie des personnes âgées qui souffrent de troubles cérébraux liés à l’âge: irritabilité, perte de mémoire et insomnie.

L'effet réparateur durable du médicament a été constaté lors de la rééducation chez des personnes ayant subi une phase active d'AVC ischémique. Son efficacité à éliminer les spasmes vasculaires cérébraux a également été évaluée positivement dans les commentaires des forums.