Melperone hexal

Melperone Hexal est un antipsychotique appartenant au groupe des dérivés de la butyrophénone.

L'élément actif de la drogue est la substance melperone (sous la forme d'hydrochlorure), incluse dans la catégorie des butyrophénones. Ce composant a un effet neuroleptique caractéristique des butyrophénones, qui varie de léger à modéré. Selon des tests sur animaux, il a été constaté que les butyrophénones bloquent l’effet des terminaisons dopaminergiques, affaiblissant ainsi l’intensité de l’effet du neurotransmetteur dopaminergique.

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Les indications Melperone hexal

Il est utilisé pour les violations suivantes:

• insomnie, confusion mentale, psychose et agitation de nature psychomotrice (en particulier chez les personnes atteintes de troubles mentaux et les personnes âgées);
• démence (associée à des lésions organiques du SNC);
• les gypopheres;
• névrose (s'il est impossible d'utiliser des tranquillisants en raison d'une hypersensibilité ou du risque de dépendance);
• l'alcoolisme.

Formulaire de décharge

La libération de l’élément médicamenteux est mise en oeuvre sous forme de comprimés - 20 pièces dans une plaquette thermoformée, 2 emballages dans une plaquette.

Pharmacodynamique

Des tests in vitro ont montré que la mélpérone présente un taux de synthèse plus bas avec les terminaisons D2 qu'avec l'halopéridol (presque 200 fois). En plus de l'activité dopaminergique, le médicament présente un fort effet antisérotonergique.

Il est difficile d’évaluer les effets antihistaminiques et anticholinergiques centraux et périphériques du médicament.

Les effets antipsychotiques ne se développent qu’avec l’introduction de grandes quantités de médicaments.

Outre les effets décrits ci-dessus, qui sont généralement observés dans les neuroleptiques à activité faible, la mélpérone peut avoir un effet relaxant musculaire et un effet antiarythmique.

Le médicament se distingue des autres neuroleptiques en ce que, lorsqu’on lui administre ses portions thérapeutiques, il ne développe pas d’effet négatif sur les indices du seuil convulsif du cerveau. Des tests pertinents menés ont montré qu’une légère augmentation de ce seuil peut être observée lors de l’utilisation de médicaments en doses moyennes.

L'impact du melperone sur l'activité extrapyramidale motrice est plutôt faible.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est ingéré à l'intérieur, le melperone est absorbé complètement et à grande vitesse dans le sang, puis participe à des processus métaboliques intensifs au cours du 1er passage intrahépatique. Les valeurs de la Cmax plasmatique sont enregistrées 60 à 90 minutes après l’administration orale.

L'augmentation de la posologie entraîne une augmentation non linéaire de la concentration plasmatique de Cmax, en raison des caractéristiques du métabolisme intrahépatique.

Le niveau de synthèse avec la protéine intra-plasmatique est de 50% (18% avec l’albumine sérique).

Manger de la nourriture ne change pas l'intensité de l'absorption du médicament et ses paramètres sanguins.

Le médicament est presque entièrement et à une vitesse élevée subit un métabolisme intrahépatique. Lors de tests impliquant des animaux dans l'urine, un certain nombre de composants métaboliques ont été retrouvés.

Inchangé par les reins a excrété 5-10% de l'ingrédient actif. La demi-vie à la réception unique est d'environ 4-6 heures. Après une utilisation répétée, cet indicateur passe à environ 6-8 heures.

Dosage et administration

Une partie de Melperon Hexal doit être sélectionnée, en tenant compte du poids et de l'âge de la personne, de sa tolérance personnelle ainsi que de l'intensité et du type de la maladie. Dans ce cas, il est très important que le médecin soit guidé par la possibilité de minimiser la portion et la durée du traitement.

La portion quotidienne doit être divisée en plusieurs utilisations. Une seule dose doit être prise avec de la nourriture (surtout si une sédation est requise), avant le coucher. Il est interdit d'utiliser du thé, du café ou du lait.

Afin d'obtenir un effet sédatif faible et un effet anxiolytique renforcé, entraînant une amélioration de l'humeur, une dose quotidienne de 20 à 75 mg est souvent utilisée. Pour obtenir un effet sédatif plus fort, vous pouvez utiliser la dose maximale (le soir).

Les personnes confuses et agitées doivent d’abord utiliser 0,05 à 0,1 g de médicament par jour. Si nécessaire, une durée de quelques jours peut être augmentée à 0,2 g. Dans certains cas de troubles graves, dans lesquels on note l'agressivité, l'apparition d'hallucinations et d'illusions, une portion maximale de 0,4 g peut être administrée.

Les restrictions sur l'usage à long terme de drogues ne sont souvent pas disponibles. L'effet antipsychotique requis peut ne pas se développer pendant les 2-3 semaines de traitement. De plus, en tenant compte de la réponse personnelle du patient, la partie peut être réduite.

L'utilisation combinée avec des substances de lithium nécessite une réduction de la portion des deux médicaments.

Utiliser Melperone hexal pendant la grossesse

Vous ne pouvez pas utiliser Melperone Hexal pendant la grossesse, car les informations disponibles sur son innocuité pour un nouveau-né sont insuffisantes.

En raison du manque d'informations concernant le volume de l'ingrédient actif excrété dans le lait maternel, l'allaitement doit être abandonné pendant le traitement.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• intolérance grave au melperone, à d’autres butyrphénones ou à d’autres composants de drogues;
• intoxication aiguë ou coma, provoquée par des opiacés, alcool, hypnotiques et autres psychotropes qui affaiblissent la fonction du système nerveux central (antidépresseurs avec neuroleptiques, ainsi que les sels de lithium);
• insuffisance hépatique au stade sévère.

Effets secondaires Melperone hexal

Les parties thérapeutiques des médicaments n'affectent pas (ou ont peu d'effet) sur les processus de la circulation sanguine, de la respiration, des mictions, de la digestion des aliments et du foie.

Au stade initial du traitement, une fatigue peut apparaître ou (parfois) une dérégulation / réduction orthostatique de l'orthostatique, ou une augmentation réflexe des valeurs de la fréquence cardiaque. Les personnes atteintes de cardiopathie doivent surveiller régulièrement les lectures d'ECG, car elles développent parfois une arythmie.

L'utilisation de grandes quantités de Melperon Hexal, en tenant compte de la réponse personnelle du corps, peut entraîner une rupture des formes de mouvements involontaires (apparition de troubles extrapyramidaux). Parmi les signes figurent une dyskinésie précoce (spasmes des muscles pharyngés, morsure de la langue, torticolis, crise oculaire, spasmes des muscles de la mâchoire et des muscles du cou) et des manifestations de paralysie tremblante (rigidité ou tremblement) et d'akathiasia (hyperkinésie)

Le développement du stade précoce de la dyskinésie et des signes de paralysie tremblante est contrôlé en réduisant la quantité de médicaments ou en introduisant des médicaments anti-parkinsoniques cholinolytiques. L'abolition du neuroleptique élimine complètement ces symptômes. Mais l'acathisie est plus difficile à guérir. Tout d'abord, vous pouvez essayer de réduire la dose de médicament et, en l'absence de résultat, prescrire un traitement avec l'introduction de bipyrid, de sédatifs ou d'hypnotiques, ou de substances bloquant l'action des récepteurs β-adrénergiques.

Il existe parfois un lien temporaire entre l’apparition d’une variété précoce de dyskinésie et l’utilisation de la mélpérone. Mais dans tous ces cas, avec ce médicament ou avant son introduction, ils ont utilisé d'autres médicaments susceptibles de provoquer un tel symptôme secondaire. La thérapie n'a pas encore été développée pour lui.

Parfois, une cholestase ou une jaunisse intrahépatique se produit et l'effet des enzymes intrahépatiques augmente également temporairement.

Avec l'introduction des butyrophénones, les signes épidermiques d'allergie (éruptions cutanées) étaient rarement observés.

Parfois, l'utilisation de la mélpérone entraîne des troubles associés au système sanguin - pancyto, leuco ou thrombocytopénie. L'agranulocytose est uniquement observée.

De temps en temps, en particulier avec l'introduction de neuroleptiques très actifs en grandes portions, il est possible de développer des ZNS potentiellement mortelles (avec des indices de température supérieurs à 40 ° C, une suppression de la conscience atteignant le coma, une rigidité et également une décompensation de nature végétative avec une augmentation de la pression artérielle et de la tachycardie), nécessitant une intervention immédiate. L'arrêt du médicament. Comme dans le cas de l'intoxication, de telles manifestations négatives nécessitent des soins médicaux d'urgence.

Parfois, il y a galactorrhée, perte de poids, dysménorrhée et altération de la fonction sexuelle.

Il est également possible de développer des troubles de la thermorégulation ou de l'accommodation, des maux de tête, des troubles olfactifs (dus à la congestion nasale), de la xérostomie, de la constipation, des vomissements accompagnés de nausées, ainsi qu'une perte d'appétit, une irritation de l'urine et une augmentation du taux de PIO.

Comme dans le cas de l’introduction d’autres psychotropes sédatifs, l’usage du médicament entraîne un risque de thrombose veineuse au pelvis et aux jambes - ce facteur doit être pris en compte dans les cas de repos au lit, d’immobilité prolongée ou de susceptibilité à cette violation.

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Surdosage

L’intoxication n’est détectée que dans le cas d’une surdose importante, en liaison avec une large gamme de doses thérapeutiques de mélpérone. Au cours de l'intoxication, toutes les manifestations indiquées ci-dessous n'ont pas été notées, mais aucune d'entre elles ne peut être exclue.

Signes d'empoisonnement:

• la somnolence, qui peut évoluer dans le coma, et parfois une conscience confuse d’un caractère délirant et excité;
• symptômes anticholinergiques (glaucome, rétention urinaire, opacification de la vue ou troubles du péristaltisme intestinal);
• troubles cardiovasculaires (bradycardie ou tachycardie, insuffisance des processus de la circulation sanguine, diminution de la pression artérielle, tachyarythmie ventriculaire ou HF);
• hypo ou hyperthermie;
• stades sévères de troubles extrapyramidaux (spasmes visuels, manifestations dystoniques ou dyskinétiques aiguës, spasmes touchant le larynx ou le pharynx, ainsi que la défaite du nerf glossopharyngé);
• lésions simples associées à une activité respiratoire (aspiration, cyanose, pneumonie, arrêt respiratoire ou suppression).

Des actions symptomatiques standard sont effectuées, qui sont souvent utilisées en cas d'intoxication; mais dans ce cas, il présente certaines caractéristiques, car le médicament est rapidement absorbé. Effectuer un lavage gastrique est possible uniquement avec une détermination précoce de l'intoxication. La dialyse avec diurèse forcée sera inefficace.

En cas de troubles extrapyramidaux graves, on utilise des agents anti-parkinsoniques (par exemple, injection intraveineuse de bipéridène).

Pour prévenir les spasmes des muscles pharyngiens, l'intubation est réalisée ou un relaxant musculaire est injecté avec un type d'effet bref.

En cas de diminution de la pression artérielle, afin de prévenir son augmentation paradoxale, il est nécessaire d'utiliser des médicaments similaires à la noradrénaline (ou noradrénaline), mais il est interdit d'utiliser des substances analogues à l'épinéphrine (ou à l'adrénaline). L'utilisation des agonistes des récepteurs β-adrénergiques est interdite, car ils conduisent à une vasodilatation.

Les caractéristiques anticholinergiques sont éliminées avec le physostigmine salicylate (administration de 1 à 2 mg avec possibilité d’utilisation répétée). Il est impossible d'utiliser le schéma posologique standard, car il peut provoquer des effets secondaires graves.

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Interactions avec d'autres médicaments

La consommation de drogues avec de l'alcool peut entraîner une exposition accrue à l'alcool.

L'introduction en association avec des médicaments qui suppriment l'action du système nerveux central (analgésiques, somnifères, antihistaminiques ou autres psychotropes) peut provoquer une augmentation de la sédation ou une dépression respiratoire.

L'utilisation avec des tricycliques peut déclencher une amélioration de l'activité réciproque.

L'effet des antihypertenseurs peut être renforcé dans le cas d'une association avec le mélpérone hexal.

La combinaison avec des antagonistes de la dopamine (par exemple, la lévodopa) entraîne une diminution de l'activité thérapeutique de l'agoniste de la dopamine.

L’utilisation simultanée de neuroleptiques et d’autres antagonistes de la dopamine (par exemple, le métoclopramide) peut provoquer une potentialisation de l’intensité des signes moteurs extrapyramidaux.

L'utilisation combinée de melperon et de médicaments à effet anticholinergique (par exemple avec l'atropine) provoque la potentialisation de cet effet. Les symptômes sont une dysopie, une xérostomie, une augmentation des valeurs de la PIO ou des indicateurs de fréquence cardiaque, des troubles urinaires, une constipation, une hypersalivation, une perte partielle de la mémoire, des problèmes d'élocution et de l'hypohydrose. L’intensité de l’effet des médicaments peut s’affaiblir en raison d’une diminution de son absorption dans le tractus gastro-intestinal.

Les butyrophénones sont capables de former des combinaisons peu solubles avec du thé, du café ou du lait, ce qui rend l’absorption du médicament plus difficile.

Bien que l'utilisation de Melperon Hexal ne provoque qu'une augmentation assez faible et à court terme du taux de prolactine, l'effet des inhibiteurs de la prolactine (par exemple, la gonadoréline) peut diminuer. Une telle interaction n'a pas encore été constatée, mais son développement ne peut être totalement exclu.

Bien que le développement d'interactions médicamenteuses avec les médicaments suivants n'ait pas encore été enregistré, ils ne peuvent pas être complètement exclus, car le mélpérone a une activité α-adrénergique.

Stimulants de type amphétamine: l’effet antipsychotique de la mélpérone et l’activité stimulante de l’amphétamine sont atténuées.

L'épinéphrine (ou l'adrénaline) conduit à une tachycardie ou à une diminution paradoxale de la pression artérielle.

La combinaison avec de la phényléphrine entraîne une diminution de l'effet de ce médicament.

L'utilisation de dopamine provoque l'expansion des vaisseaux périphériques (par exemple, les artères des reins). L'introduction de grandes quantités de dopamine provoque une vasoconstriction par le melperon. L'utilisation de la mélpérone peut avoir un effet antagoniste sur l'expansion des vaisseaux périphériques (par exemple, les artères rénales) ou, à forte dose de dopamine, sur la vasoconstriction.

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Conditions de stockage

Melperone Hexal doit être conservé dans un endroit inaccessible aux jeunes enfants. Les valeurs de température - pas plus de 25 ° С.

Durée de conservation

Melperone Hexal peut être utilisé pour une période de 3 ans depuis la vente du médicament.

Application pour les enfants

Vous ne pouvez pas prescrire de médicaments aux personnes de moins de 12 ans.

Les analogues

Les analogues de la drogue sont les substances Galomond, Halopril avec Haloperdol et Senorm.