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Neyralgin
Dernière revue: 23.04.2024
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Neuralgin est un médicament de la sous-catégorie des anticonvulsifs.
Les indications Neuralgin
Il est utilisé chez l'adulte pour éliminer les douleurs d'intensité élevée (également neuropathiques).
En plus d' être utilisé en combinaison avec d' autres antiépileptiques pour éliminer les crises d' épilepsie nature partielle (accompagnée d'étape de généralisation secondaire ou non) - adultes et adolescents à partir de 12 ans. Dans le même temps, il est prescrit pour les crises partielles - enfants de 6-12 ans.
Pharmacodynamique
Déterminer avec précision le principe de l'exposition à la gabapentine au moment de l'échec. L'élément est structurellement apparenté au neurotransmetteur GABA, mais par son type d'influence, il diffère d'autres composants actifs interagissant avec les synapses du GABA (parmi eux, les barbituriques avec des valproates, les benzodiazépines et les substances qui ralentissent l'activité de la transaminase GABA et ralentissent les processus de capture du GABA, ainsi que les processus ce promédicament GABA et les agonistes du GABA).
Des tests in vitro utilisant la gabapentine marquée avec un isotope radioactif, une description d’une nouvelle région de liaison peptidique à l’intérieur du cerveau du rat, comprenant l’hippocampe avec le néocortex, pouvant être associés aux effets anesthésiques et anticonvulsifs de la gabapentine, ainsi que ses dérivés structurels. La zone de synthèse de la gabapentine est définie sous la forme de la sous-unité α2-δ des canaux de Ca sensibles au potentiel.
La gabapentine, qui se situe au niveau des indicateurs cliniques, n'est pas synthétisée avec d'autres terminaisons neurotransmetteurs ou cérébrales thérapeutiques courantes, notamment les terminaisons GABA-A et GABA-B, ainsi que sur les terminaisons glutamate, benzodiazépine, glycine ou N-méthyl-d-aspartate.
Au cours des procédures in vitro, la gabapentine n'interagit pas avec les canaux Na, ce qui la distingue de la carbamazépine avec la phénytoïne. La substance affaiblit partiellement la réponse à l'activité d'un agoniste NMDA du glutamate avec des tests in vitro distincts, mais uniquement à des valeurs supérieures à 100 μm, qui ne peuvent pas être obtenues in vivo.
Le médicament réduit légèrement la quantité de neurotransmetteurs monoamines libérés in vitro. Son utilisation chez le rat provoque une augmentation du chiffre d'affaires du GABA dans certaines zones cérébrales (un effet similaire à celui du valproate de sodium, bien que dans d'autres régions du cerveau). L'importance d'une telle activité de la gabapentine pour l'activité anticonvulsive doit encore être clarifiée.
Chez les animaux, la substance pénètre dans le cerveau sans complications, empêchant ainsi les crises convulsives dues à un électrochoc maximum ou à des convulsifs chimiques (parmi eux, des éléments qui ralentissent la liaison du GABA), ainsi que des modèles génétiques de crises.
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Pharmacocinétique
Après administration orale, la gabapentine est absorbée à grande vitesse à l'intérieur du tractus gastro-intestinal, sans référence à l'utilisation d'aliments. En général, aucune interaction avec la nourriture n'est observée. Les valeurs de la Cmax plasmatique sont enregistrées après 2-3 heures. La taille des portions et les paramètres du médicament plasmatique dépendent linéairement. L'administration répétée du médicament ne modifie pas les caractéristiques pharmacocinétiques. Les valeurs de biodisponibilité absolue sont d’environ 59% et ne changent pas en cas d’utilisation.
La synthèse avec la protéine sanguine intraplasma dans la gabapentine est absente. La substance traverse la barrière hépatoencéphalique; chez les épileptiques, ses valeurs à l’intérieur du liquide céphalorachidien sont d’environ 20% du niveau des paramètres plasmatiques correspondants du médicament à l’équilibre.
Le médicament n'est presque pas soumis à des processus métaboliques dans le corps humain, ne conduit pas à un ralentissement ou à une induction des enzymes hépatiques. Le médicament empêche le métabolisme des anticonvulsivants les plus couramment utilisés.
L'excrétion à l'état inchangé ne s'effectue que par les reins. La demi-vie n'est pas liée à la taille de la portion, en moyenne égale à 5-7 heures chez les personnes ayant une activité sécrétoire des reins en bonne santé. À partir du plasma sanguin, la substance peut être éliminée par hémodialyse.
Dosage et administration
Il est possible d'utiliser une capsule sans se lier aux aliments. Pour réduire le risque de symptômes négatifs, la première portion est recommandée avant le coucher.
En cas de douleur de genèse neuropathique, appliquez 0,3 g du médicament 1 fois le premier jour, 2 fois 0,3 g et le troisième jour 3 fois 0,3 g. Si nécessaire, la posologie quotidienne est augmentée progressivement jusqu'à l'obtention d'un effet analgésique (maximum 1,8 g, divisé en 3 utilisations). Dans les stades sévères de la maladie, des portions plus élevées sont utilisées - 1,8-3,6 g par jour.
En cas d'épilepsie, une thérapie complexe est effectuée. Les personnes de plus de 12 ans devraient d’abord utiliser 0,3 g de drogue 3 fois par jour. Les plus efficaces sont les portions comprises entre 0,9 et 1,8 g par jour (il est nécessaire de les diviser en 3 utilisations). Utilisez la substance avec un intervalle maximum de 12 heures.
Les enfants âgés de 6 à 12 ans devraient prendre entre 25 et 35 mg / kg par jour (la posologie est divisée en 3 utilisations).
Utiliser Neuralgin pendant la grossesse
La prescription de médicaments aux femmes enceintes n’est autorisée que dans les cas où les avantages de son introduction chez une femme sont considérés plus probables que le risque de développer des effets négatifs sur le fœtus.
L'élément actif (la gabapentine) est excrété avec le lait maternel, raison pour laquelle vous ne pouvez pas allaiter lorsque vous l'utilisez.
Contre-indications
Il est contre-indiqué d'utiliser en cas de forte intolérance associée à des substances médicamenteuses.
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Effets secondaires Neuralgin
Parmi les effets secondaires sont:
- infections infectieuses: virus, lésions des voies urinaires, pneumonie et otite moyenne;
- lésions affectant le système sanguin: leuco- ou thrombocytopénie;
- troubles immunitaires: allergies;
- troubles métaboliques: modifications de la glycémie, anorexie, augmentation de l'appétit et augmentation ou diminution du poids;
- troubles mentaux: dépression, hallucinations, anxiété ou excitation, trouble de la pensée et labilité émotionnelle;
- lésions affectant le travail de NA: ataxie, amnésie, somnolence, dysarthrie et convulsions, ainsi que hyperkinésie, maux de tête, insomnie, vertiges et tremblements. En outre, trouble de la coordination, nystagmus, hypokinésie avec paresthésies et hypoesthésie, ainsi que potentialisation / diminution / disparition des réflexes et autres troubles moteurs (dystonie, athétose ou dyskinésie);
- problèmes de fonction visuelle: diplopie ou amblyopie, ainsi que l'affaiblissement de l'acuité visuelle;
- troubles de la déficience auditive: vertiges ou bourdonnements d'oreilles;
- lésions de l'appareil cardio-vasculaire: battement de coeur, dilatation des vaisseaux sanguins et augmentation de la pression;
- altération de la fonction respiratoire: pharyngite, rhinite, toux, dyspnée et bronchite;
- troubles digestifs: diarrhée, vomissements, constipation, gingivite, douleurs abdominales, maladie dentaire, muqueuse buccale sèche et flatulences et, outre l'hépatite, la jaunisse, la pancréatite et une augmentation des prélèvements de foie;
- lésions épidermiques: prurit, acné, SJS, œdème de Quincke, contusions et éruptions cutanées, ainsi que poches gonflées au visage, érythème polyformal et alopécie;
- Dommages de l'APD: arthralgie, douleur dans le dos, contraction musculaire et myalgie;
- troubles de l'activité urogénitale: incontinence urinaire, insuffisance rénale, gynécomastie et impuissance;
- autres signes: fatigue sévère, asthénie, œdème (parfois périphérique), trouble de la démarche et, en même temps, douleur, fièvre, rhume et inconfort, douleur dans le sternum et syndrome de sevrage (notamment nausée, hyperhidrose, insomnie et anxiété).
Surdosage
Signes d'intoxication: somnolence, selles fréquentes et molles, vision double, léthargie et troubles de l'élocution.
Dans ce cas, des absorbants sont attribués à la victime. Le médicament peut être excrété lors de séances d'hémodialyse.
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Interactions avec d'autres médicaments
Le médicament est autorisé à être associé à d'autres anticonvulsivants (carbamazépine, phénobarbital et à cet acide valproïque et à la phénytoïne), à une contraception orale (contenant de l'éthinylestradiol ou de la noréthindrone) et à un moyen de bloquer la sécrétion des tubules et de réduire l'excrétion rénale de gabapentine.
Les antiacides contenant Al3 + ainsi que Mg2 + dans leur composition abaissent le niveau de biodisponibilité du médicament d'environ 20%. C'est pourquoi il est recommandé de l'utiliser après 2 heures après l'administration des antiacides.
En cas d'utilisation combinée de médicaments myélotoxiques, l'hématotoxicité est potentialisée (développement de leucopénie).
Lors de l’utilisation de capsules de morphine à libération contrôlée à une dose de 60 mg en 2 heures, associées à une dose de 0,6 g de gabapentine, l’ASC moyenne de cette dernière a augmenté de 44% par rapport aux valeurs de l’ASC de la gabapentine utilisée sans morphine. Pour cette raison, il est nécessaire de surveiller de près l'état des personnes, en notant un tel symptôme de suppression de la fonction du système nerveux central comme une sensation de somnolence. Avec une telle violation, il est nécessaire d'abaisser la portion de morphine ou de gabapentine en conséquence.
Conditions de stockage
Neuralgin doit être maintenu à des températures comprises entre 15 et 30 ° C.
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Application pour les enfants
Neuralgin est utilisé en traitement adjuvant avec généralisation secondaire (ou non) des convulsions partielles chez les enfants de plus de 6 ans.
Le médicament peut être prescrit en monothérapie pour les troubles ci-dessus chez les enfants de plus de 12 ans.
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Les analogues
Les analogues du médicament sont les médicaments Gababamma, Gabantin avec Gabastadin, Nupintin avec Gabaleptom, Tébantin avec Gatonin, et en plus de Gabamax et Meditan avec Gabapentine. En plus de Gabat, Convalis avec Grimodin et Epigan avec Newropent.
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