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Neuralgin
Dernière revue: 04.07.2025
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Neuralgin est un médicament de la sous-catégorie des anticonvulsivants.
Les indications Neuralgina
Il est utilisé chez l'adulte pour soulager les douleurs de forte intensité (également neuropathiques).
De plus, il est utilisé en association avec d'autres anticonvulsivants pour traiter les crises d'épilepsie partielles (accompagnées ou non d'un stade secondaire de généralisation) chez les adultes et les adolescents à partir de 12 ans. Il est également prescrit pour les crises partielles chez les enfants de 6 à 12 ans.
Pharmacodynamique
Le principe d'action exact de la gabapentine n'a pas encore été déterminé. Cet élément est apparenté au neurotransmetteur GABA par sa structure, mais son mode d'action diffère des autres composants actifs interagissant avec les synapses GABA (parmi lesquels les barbituriques avec valproates, les benzodiazépines et les substances qui ralentissent l'activité de la GABA transaminase et ralentissent les processus de captation du GABA, ainsi que les promédicaments et les agonistes du GABA).
Des tests in vitro utilisant de la gabapentine radiomarquée ont décrit une nouvelle région de liaison peptidique dans le cerveau du rat, incluant l'hippocampe et le néocortex, qui pourrait être liée aux effets analgésiques et anticonvulsivants de la gabapentine et de ses dérivés structuraux. Le site de synthèse de la gabapentine a été identifié comme étant la sous-unité α2-δ des canaux calciques sensibles au voltage.
La gabapentine, qui est présente à des niveaux cliniques, n'est pas synthétisée avec d'autres neurotransmetteurs courants ou terminaux cérébraux thérapeutiques, notamment le GABA-A et le GABA-B, ainsi que les terminaux glutamate, benzodiazépine, glycine ou N-méthyl-d-aspartate.
La gabapentine n'interagit pas avec les canaux Na in vitro, ce qui la distingue de la carbamazépine et de la phénytoïne. Cette substance affaiblit partiellement la réponse à l'activité agoniste glutamate NMDA lors de tests in vitro individuels, mais uniquement à des valeurs supérieures à 100 μM, impossibles à obtenir in vivo.
Le médicament réduit légèrement les volumes de neurotransmetteurs monoamines libérés in vitro. Son utilisation chez le rat entraîne une augmentation du renouvellement du GABA dans certaines zones du cerveau (un effet similaire à celui du valproate de sodium, quoique dans des zones différentes). L'importance de cette activité de la gabapentine pour l'activité anticonvulsivante reste à déterminer.
Chez les animaux, la substance pénètre dans le cerveau sans complications, prévenant les crises provoquées par un choc électrique maximal ou des convulsifs chimiques (y compris des éléments qui ralentissent la liaison du GABA), ainsi que les modèles génétiques de crises.
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Pharmacocinétique
Après administration orale, la gabapentine est rapidement absorbée dans le tractus gastro-intestinal, indépendamment de la prise alimentaire; en général, aucune interaction avec les aliments n'est observée. Les valeurs de la Cmax plasmatique sont enregistrées après 2 à 3 heures. La taille de la portion et les paramètres plasmatiques du médicament sont linéairement dépendants. L'administration répétée du médicament ne modifie pas les caractéristiques pharmacocinétiques. La biodisponibilité absolue est d'environ 59 %, inchangée en cas d'utilisation régulière.
La gabapentine ne subit pas de synthèse avec les protéines sanguines intraplasmatiques. La substance traverse la barrière hépato-encéphalique; chez les épileptiques, ses concentrations dans le liquide céphalorachidien représentent environ 20 % des valeurs plasmatiques d'équilibre correspondantes du médicament.
Ce médicament est quasiment insensible aux processus métaboliques de l'organisme et ne provoque ni ralentissement ni induction des enzymes hépatiques. Il inhibe le métabolisme des anticonvulsivants les plus couramment utilisés.
L'excrétion sous forme inchangée se fait uniquement par les reins. La demi-vie n'est pas liée à la taille de la portion, et est en moyenne de 5 à 7 heures chez les personnes présentant une activité sécrétoire rénale normale. La substance peut être éliminée du plasma sanguin par hémodialyse.
Dosage et administration
La capsule peut être prise sans repas. Pour réduire le risque de symptômes, il est recommandé de prendre la première dose avant le coucher.
En cas de douleur d'origine neuropathique, il convient d'utiliser 0,3 g du médicament une fois le premier jour, 0,3 g deux fois le deuxième jour et 0,3 g trois fois le troisième jour. Si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée progressivement jusqu'à l'obtention d'un effet analgésique (maximum: 1,8 g, à répartir en 3 prises). Aux stades sévères de la maladie, des doses plus élevées sont utilisées: 1,8 à 3,6 g par jour.
En cas d'épilepsie, un traitement complexe est mis en place. Les personnes de plus de 12 ans doivent d'abord prendre 0,3 g du médicament 3 fois par jour. Les doses les plus efficaces se situent entre 0,9 et 1,8 g par jour (à répartir en 3 prises). Le médicament doit être utilisé à des intervalles maximum de 12 heures.
Les enfants âgés de 6 à 12 ans doivent utiliser 25 à 35 mg/kg par jour (la posologie est divisée en 3 prises).
Utiliser Neuralgina pendant la grossesse
La prescription du médicament aux femmes enceintes n’est autorisée que dans les situations où le bénéfice de son administration pour la femme est considéré comme plus probable que le risque de développer des effets négatifs sur le fœtus.
Le principe actif (gabapentine) est excrété dans le lait maternel, c'est pourquoi l'allaitement n'est pas possible lors de son utilisation.
Contre-indications
Effets secondaires Neuralgina
Les effets secondaires comprennent:
- maladies infectieuses: virus, infections des voies urinaires, pneumonie et otite moyenne;
- lésions affectant le système sanguin: leucopénie ou thrombocytopénie;
- troubles immunitaires: allergies;
- troubles métaboliques: modifications du taux de sucre dans le sang, anorexie, augmentation de l’appétit et prise ou perte de poids;
- troubles mentaux: dépression, hallucinations, sentiments d’anxiété ou d’agitation, troubles de la pensée et labilité émotionnelle;
- Lésions affectant le fonctionnement du système nerveux: ataxie, amnésie, somnolence, dysarthrie et convulsions, ainsi qu’hyperkinésie, céphalées, insomnie, vertiges et tremblements. S’y ajoutent des troubles de la coordination, un nystagmus, une hypokinésie avec paresthésie et hypoesthésie, ainsi qu’une potentialisation/diminution/disparition des réflexes et d’autres troubles moteurs (dystonie, athétose ou dyskinésie);
- problèmes de fonction visuelle: diplopie ou amblyopie, ainsi qu’une diminution de l’acuité visuelle;
- troubles auditifs: vertiges ou acouphènes;
- troubles cardiovasculaires: palpitations, vasodilatation et augmentation de la pression artérielle;
- troubles respiratoires: pharyngite, écoulement nasal, toux, dyspnée et bronchite;
- troubles digestifs: diarrhée, vomissements, constipation, gingivite, douleurs abdominales, maladies dentaires, sécheresse buccale et flatulences, ainsi qu'hépatite, jaunisse, pancréatite et augmentation des tests de la fonction hépatique;
- lésions épidermiques: démangeaisons, acné, SJS, œdème de Quincke, ecchymoses et éruptions cutanées, ainsi qu'œdème facial, érythème polymorphe et alopécie;
- lésions de l’appareil locomoteur: arthralgies, douleurs dorsales, contractions musculaires et myalgies;
- troubles urogénitaux: incontinence urinaire, insuffisance rénale, gynécomastie et impuissance;
- autres symptômes: fatigue intense, asthénie, gonflement (parfois périphérique), troubles de la marche, et en même temps douleur, fièvre, froid et sensation de malaise, douleur thoracique et syndrome de sevrage (comprenant nausées, hyperhidrose, insomnie et sensation d'anxiété).
Surdosage
Signes d’intoxication: sensation de somnolence, selles fréquentes et molles, vision double, léthargie et troubles de l’élocution.
Dans de tels cas, des absorbants sont prescrits à la victime. Le médicament peut être éliminé par hémodialyse.
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Interactions avec d'autres médicaments
Le médicament peut être associé à d'autres anticonvulsivants (carbamazépine, phénobarbital, ainsi qu'à l'acide valproïque et à la phénytoïne), à une contraception orale (contenant de l'éthinylestradiol ou de la noréthindrone) et à des agents qui bloquent la sécrétion tubulaire et réduisent l'excrétion rénale de la gabapentine.
Les antiacides contenant de l'Al3+ et du Mg2+ réduisent la biodisponibilité du médicament d'environ 20 %, c'est pourquoi il est recommandé de le prendre 2 heures après l'administration des antiacides.
Lorsqu'il est utilisé en association avec des médicaments myélotoxiques, une potentialisation de l'hématotoxicité (développement d'une leucopénie) se produit.
Lors de l'administration concomitante de gélules de morphine à libération prolongée de 60 mg pendant 2 heures et de gabapentine (dose de 0,6 g), l'ASC moyenne de cette dernière a augmenté de 44 % par rapport à celle de la gabapentine utilisée sans morphine. Il est donc nécessaire de surveiller attentivement l'état des patients et de prêter attention aux symptômes de dépression du SNC tels qu'une sensation de somnolence. En cas de trouble, il est nécessaire de réduire la dose de morphine ou de gabapentine en conséquence.
Conditions de stockage
Demande pour les enfants
Neuralgin est utilisé dans le traitement adjuvant des crises partielles avec généralisation secondaire (ou non) chez l'enfant de plus de 6 ans.
Le médicament peut être prescrit en monothérapie pour les troubles mentionnés ci-dessus chez les enfants de plus de 12 ans.
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Analogues
Les analogues du médicament sont le Gabagamma, le Gabantin associé à la gabastadine, le Nupintin associé à la gabalepte, le Tebantin associé à la gatonine, ainsi que le Gabamax et le Meditan associés à la gabapentine. On trouve également du Gabata, du Convalis associé à la grimodine et de l'Epigan associé à la neuropentine.
Attention!
Pour simplifier la perception de l'information, cette instruction pour l'utilisation du médicament "Neuralgin" traduit et présenté sous une forme spéciale sur la base des instructions officielles pour l'usage médical du médicament. Avant l'utilisation, lisez l'annotation qui a été directement envoyée au médicament.
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