Kapocin

Capocin est un antibiotique de la catégorie des médicaments antituberculeux.

Les indications Kapocina

Il est utilisé dans le traitement de la tuberculose pulmonaire, déclenchée par une exposition à des mycobactéries, qui sont sensibles à la capréomycine (si les médicaments de première ligne n'ont pas l'effet souhaité ou ne conviennent pas au patient).

Formulaire de décharge

La libération de la substance thérapeutique est réalisée sous la forme d'un lyophilisat pour liquide d'injection, dans des flacons de 1 g. Dans une boîte - 1 tel flacon.

Pharmacodynamique

Le médicament inhibe la liaison aux protéines à l'intérieur des cellules bactériennes et démontre une activité bactériostatique. Effet sélectif sur les mycobactéries tuberculeuses, localisées dans les espaces intracellulaire et extracellulaire.

La monothérapie conduit à l’émergence rapide de souches résistantes; il a également une résistance croisée à la kanamycine.

Pharmacocinétique

Après l'application de 1 000 mg de substance, l'indicateur de Cmax plasmatique est compris entre 20 et 47 mg / l et est noté après 1 à 2 heures. Avec une perfusion intraveineuse de 1 000 mg d’une durée de 1 heure, les valeurs de la Cmax sont de 30 mg / l. Le médicament ne pénètre pas dans la BHE, mais est capable de vaincre le placenta.

La substance ne participe pas aux processus métaboliques et est excrétée par les reins (52% de la fraction - pendant 12 heures) par filtration des glomérules, dans un état actif inchangé et à des valeurs élevées. Une petite partie est excrétée avec la bile. Les indicateurs dans l’urine après utilisation d’une dose de 1000 mg (après 6 heures) sont en moyenne de 1,68 mg / ml. La demi-vie est dans les 3-6 heures.

Avec les injections quotidiennes (pendant le premier mois), 1000 mg de médicament ne s’accumulent pas chez les individus avec une activité rénale saine.

Si une personne a des problèmes avec le travail des reins, la demi-vie du médicament augmente, et en dehors de cela, la substance a tendance à s'accumuler.

Dosage et administration

Il est nécessaire d'utiliser le médicament uniquement par voie parentérale - administration intramusculaire. Vous devez pré-diluer 1000 mg de poudre dans NaCl à 0,9% ou dans un fluide injectable stérile (2 ml). Pour un adulte, la taille d'une portion d'une injection intramusculaire profonde est de 1000 mg 1 fois par jour, chaque jour, dans la période de 60 à 120 jours. Ensuite, le médicament est administré 2 à 3 fois par semaine sur une période de 1 à 2 ans, en association avec d’autres substances antituberculeuses.

Un jour est autorisé à utiliser un maximum de 20 mg / kg du médicament.

Dosages pour les troubles de l’activité rénale:

• CQ inférieurs à 110 ml / min - 13,9 mg / kg de substance par jour;
• Niveau de CQ inférieur à 100 ml / minute - 12,7 mg / kg de médicament par jour;
• Indicateur CC inférieur à 80 ml / min - 10,4 mg / kg;
• Valeurs de CQ inférieures à 60 ml / min - 8,16 mg / kg;
• Niveau de CQ inférieur à 50 ml / min - 7,01 par jour ou 14 mg / kg en 48 heures;
• L'indicateur de KK est inférieur à 40 ml / min - 5,87 (par jour) ou 11,7 mg / kg (pendant 48 heures);
• Valeurs de CC inférieures à 30 ml / min - 4,72 (par jour), 9,45 (48 heures) ou 14,2 mg / kg (72 heures);
• Valeurs de KK inférieures à 20 ml / minute - 3,58, 7,16 ou 10,7 mg / kg de la substance;
• Niveau de CQ inférieur à 10 ml / minute - 2,43, 4,87 ou 7,3 mg / kg de drogue;
• Les valeurs de CQ sont égales à zéro - 1,29 (par jour), 2,58 (par 48 heures) ou 3,87 mg / kg (par 72 heures).

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Utiliser Kapocina pendant la grossesse

Ne nommez pas les femmes enceintes ou allaitantes.

Contre-indications

Il est contre-indiqué de désigner des personnes présentant une intolérance à la capréomycine.

Effets secondaires Kapocina

L'introduction d'une substance médicamenteuse peut déclencher l'apparition de symptômes secondaires distincts:

• troubles affectant le système urogénital: néphrotoxicité, lésions rénales, accompagnés de nécrose tubulaire, insuffisance rénale, dysurie, augmentation du taux d'azote sanguin à plus de 20-30 mg / 100 ml (46%), ainsi que créatinine sérique. L'apparition d'un sédiment anormal ou de particules de sang en forme dans l'urine;
• troubles dans le domaine des sens et de l'AN: faiblesse étrange ou fatigue, somnolence et ototoxicité. Un affaiblissement de l'audition (de nature infraclinique - dans 3% des cas et de sévérité clinique - dans 3% des cas), parfois incurable, et en plus de ce bourdonnement, de la sonnerie, du bruit ou une sensation de congestion de l'oreille. Peut-être l'apparition d'une vestibulotoxicité - trouble de la coordination des mouvements, étourdissements, démarche instable et blocage de l'activité neuromusculaire;
• lésions des organes digestifs: sensation de soif, nausée, anorexie ou vomissements et, en outre, hépatotoxicité, accompagnées d'un trouble de l'activité hépatique (surtout chez les personnes ayant des antécédents de maladie du foie);
• signes d'allergie: démangeaisons, gonflement, éruption cutanée, fièvre et rougeur de la peau;
• problèmes liés au travail du système sanguin (hémostase et processus hématopoïétiques) et aux maladies cardiovasculaires: leucocytose, thrombocytes ou leucopénie, troubles de la fréquence cardiaque et éosinophilie;
• autres: problèmes d'équilibre électrolytique (hypokaliémie possible), difficultés des processus respiratoires (en raison de l'affaiblissement du tonus des muscles respiratoires), myalgie. Augmentation possible de la température (avec traitement combiné). Il peut y avoir une infiltration, une augmentation des saignements ou des abcès stériles dans la zone d’injection.

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Surdosage

Au cours de l'intoxication, il se produit un trouble du travail rénal pouvant atteindre la nécrose tubulaire au stade aigu (la probabilité augmente chez les personnes âgées, pendant la déshydratation ou le dysfonctionnement rénal déjà existant), ainsi que sur la partie vestibulaire et auditive de la huitième paire de neurones crâniens. Un blocage neuromusculaire peut également survenir, ce qui peut conduire à l’arrêt du processus respiratoire (souvent en raison de la rapidité de l’administration du médicament). Développement possible de déséquilibre électrolytique (hypomagnésémie, caliémie ou calcémie).

Des procédures symptomatiques sont réalisées: soutien du flux sanguin et des processus respiratoires et, en outre, hydratation, assurant le flux urinaire dans les limites de 3 à 5 ml / kg / heure (activité rénale saine). Cela est nécessaire pour soulager le blocage neuromusculaire (par exemple, en empêchant le développement de l'apnée ou en supprimant la respiration). Des anticholinestérases et des médicaments à base de calcium sont également utilisés. Une hémodialyse est effectuée (en particulier pour les personnes souffrant de graves problèmes rénaux). Dans le même temps, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de QA et de VEB.

Interactions avec d'autres médicaments

Kapocin doit être utilisé avec la colistine, ainsi que le sulfate de polymyxine A, soit la gentamicine, et en plus de l'amikacine ou de la kanamycine, de la vancomycine ou de la néomycine;

Il est interdit de combiner le médicament avec des solutions contenant le complexe de vitamine B.

La combinaison avec des antidiarrhéiques augmente le risque de colite pseudo-membraneuse.

Il n'est pas compatible avec l'ampicilline, l'aminophylline, le sulfate de magnésium et, en outre, avec les barbituriques, l'érythromycine, le gluconate de calcium et la diphénylhydantoïne.

Il est interdit d'utiliser le médicament en association avec un autre type de drogue injectable (biomitsine ou streptomycine), car il peut potentialiser les effets toxiques (en particulier en ce qui concerne le travail rénal et la huitième paire de neurones crâniens).

Il n’existe aucune compatibilité avec les médicaments ayant une activité oto- (polymyxine, acide éthacrynique et aminoglycosides avec furosémide) et néphrotoxiques (méthoxyflurane avec aminoglycosides et polymyxine), en voie de avec l'éther diéthylique, ainsi que les hydrocarbures halogénés utilisés en anesthésie par inhalation). L’affaiblissement du blocage de l’activité neuromusculaire se produit lors de l’utilisation de la néostigmine.

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Conditions de stockage

Capocin doit être tenu hors de portée des jeunes enfants. Marques de température - à moins de 25 ° C

Durée de conservation

Capocin est autorisé à être utilisé dans un délai de deux ans à compter de la fabrication du médicament thérapeutique.

Application pour les enfants

Capocin est interdit d'utilisation en pédiatrie.

Les analogues

Les analogues du médicament sont les substances Kapastat, Kapreostat, Kapreom avec Capremabol et, en outre, Leikocin, Capreomycin et Capreomycin Sulfate.